Синоними

Фармакотерапевтична група

структура

1 таблетка съдържа 50 mg хлорпромазин хидрохлорид
1 таблетка съдържа 100 mg хлорпромазин хидрохлорид

Фармакологично действие

Невролептик от групата на фенотиазиновите производни. Има антипсихотични и седативни ефекти. Отслабва или напълно елиминира заблуди и халюцинации, потиска психомоторната възбуда, намалява афективните реакции, тревожност, тревожност, понижава физическата активност. Има антиеметичен ефект. Когато се използва във високи дози може да предизвика хипнотичен ефект. Той причинява екстрапирамидни нарушения, увеличава секрецията на пролактин. Той има алфа-адренергично блокиране, антихистамин и слаба m-антихолинергична активност, понижава кръвното налягане. Механизмът на действие на лекарството не е напълно изяснен. Смята се, че много централни ефекти се дължат на блокада на допаминовите рецептори в различни части на мозъка. Седативно действие, очевидно, се причинява от блокада на централните адренорецептори.

Фармакокинетика

След перорално приложение, хлорпромазин се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт. Бионаличността е около 50%. Полупериодът е няколко часа. Метаболизира се в черния дроб, образувайки както активни, така и неактивни метаболити. Времето на полуживот е доста дълго (4 седмици или повече). Екскретира се с урината и изпражненията. Прониква през кръвно-мозъчната бариера, докато концентрацията на хлорпромазин в мозъка надвишава концентрацията му в плазмата.

Показания за употреба

  • хронични параноидни и халюцинаторно-параноидни състояния;
  • психомоторна агитация при пациенти с шизофрения (халюцинаторно-халюцинационни, хебефренични, кататонични синдроми);
  • алкохолна психоза, маниакална възбуда при пациенти с маниакално-депресивна психоза;
  • психични разстройства при пациенти с епилепсия;
  • възбудена депресия при пациенти с presenile, маниакално-депресивна психоза;
  • невротични заболявания, придружени от повишен мускулен тонус;
  • болка, вкл. каузалгия (в комбинация с аналгетици);
  • персистиращи нарушения на съня (в комбинация с хапчета за сън и транквиланти);
  • Болестта на Meniere;
  • повръщане на бременни жени;
  • лечение и профилактика на повръщане при лечението на антинеопластични средства и по време на лъчетерапия;
  • сърбежна дерматоза;
  • като част от "литични смеси" в анестезиологията

Дозировка и приложение

Режимът на дозиране се определя индивидуално. За възрастни дневната доза е 25-600 mg; максимална единична доза - 300 mg; максималната дневна доза е 1,5 g.

Децата се предписват в дневна доза в размер на 1 mg / kg телесно тегло.

Странични ефекти

Възможни: хипотония, тахикардия, диспептични явления, суха кожа, намаляване на слюноотделяне.

Рядко (при продължителна употреба във високи дози): невролептичен синдром, продължителна депресия, екстрапирамидни нарушения; пигментация на кожата, помътняване на лещата; алергични реакции.

В редки случаи: токсичен хепатит, агранулоцитоза, тромбофлебит.

Противопоказания

  • нарушена чернодробна и / или бъбречна функция;
  • дисфункция на кръвта;
  • прогресивни системни заболявания на мозъка и гръбначния мозък;
  • микседем;
  • декомпенсирано сърдечно заболяване;
  • тромбоемболично заболяване;
  • бронхиектазии в късен стадий;
  • кома;
  • мозъчна травма
Специални инструкции

С внимание, под внимателен контрол, е необходимо да се предпише лекарство за холелитиаза и уролитиаза, остър пиелит, ревматизъм, ревматичен кардит.

Не препоръчвайте Аминазин за язва на стомаха и язва на дванадесетопръстника. При продължителна употреба на лекарството е необходим контрол на картината на периферната кръв, протромбиновия индекс, чернодробната и бъбречната функция, неврологичните прегледи и консултацията с оптометрист. В експериментални изследвания са установени ембриотоксичен ефект на лекарството.

Лекарствени взаимодействия

Аминазин повишава ефекта на хипнотичните лекарства, опиоидните аналгетици, средствата за обща и локална анестезия. Ефектът на антиконвулсанти под влиянието на аминазин се засилва, но в някои случаи аминазинът може да предизвика конвулсивни ефекти. Несъвместимо с MAO инхибитори. Нежелани продължителни комбинации с антипиретични аналгетици.

Формуляр за освобождаване

10 таблетки по 50 mg
500 таблетки 50 mg
10 таблетки по 100 mg
400 таблетки по 100 mg всяка

Аминазин в ампули и таблетки - инструкции за употреба, показания, нежелани реакции, аналози и цена

Лекарството Аминазин е едно от основните лекарства от групата на невролептичните лекарства, които имат инхибиторен ефект върху централната нервна система. Лекарството се използва широко за лечение на психични разстройства в психиатрията. Лекарството първо се синтезира и прилага около декември 1950 г. за елиминиране на следоперативния шок и депресия.

Какво е Аминазин

Лекарството Аминазин е лекарство, антипсихотик, силен транквилизатор и антидепресант, чиято активна съставка е хлорпромазин. Лекарството се предлага в три форми: таблетки, хапчета и разтвор за интравенозно приложение. Без примеси лекарството е прах, който се състои от малки кристали, с различни форми, които нямат цвят.

Състав и форма за освобождаване

хлорпромазин - 250 mg

натриев хидрохлорид - 30 ml

натриев хлорид - до 400 ml

хлорпромазин - 50 mg

картофено нишесте - 150 mg

железен диоксид - 20 mg

хлорпромазин - 25 mg

слънчогледово масло - 150 мг

Фармакологична група Aminazina

Лекарството е невролептик от група лекарства на базата на производни на веществото фенотиазин. Той има значителен антипсихотичен, седативен ефект върху организма, поради прилагането на блокада на допаминовите, хистаминовите рецептори в мозъка. Различните ефекти на антипсихотичните лекарства са свързани с ефекта на инхибиране на провеждането на възбуда във всички компоненти на централната и периферната нервна система.

Механизмът на действие Аминазина

Основните характеристики на активната съставка на лекарството са неговите антипсихотични ефекти, способността да се повлияе значително на емоционалния фон на човек, да възпрепятства развитието на психоза. С помощта на това лекарство е възможно да се арестуват всички видове психомоторна възбуда, да се елиминират явленията на халюцинациите и халюцинациите (слухови или визуални), да се намали усещането за страх, повишена тревожност, стрес при пациенти с психоза, невроза, депресия.

Общата седация, която се увеличава с дозировката на лекарството, е съпроводена от инхибиране на условни рефлекторни функции, моторно-защитни рефлекси, намаляване на спонтанната мускулна активност и като цяло отслабване на тонуса на скелетните и гладките мускули. Освен това настъпва състояние на намалена реактивност към външни и вътрешни стимули.

След перорално приложение, лекарството бързо се абсорбира напълно от стомашно-чревния тракт. Бионаличността на активния компонент на лекарството е приблизително 50-60%, а връзката с плазмените протеини е от 25 до 30%. Времето на полуживот при здрав човек е 3-4 часа. Лекарството се метаболизира от чернодробни клетки. Екскретира основно чрез бъбреците с урината. Компонентите на лекарството преминават през кръвно-мозъчната бариера, докато тяхната концентрация в мозъчните тъкани и цереброспиналната течност е висока.

Показания за употреба

В психиатрията лекарството се използва при различни състояния на психомоторна агитация при пациенти с истинска история на шизофрения (халюцинационни халюцинации, хебефренични, екстрапирамидни синдроми), във фазата на обостряне на хронични параноидни състояния, маниакална възбуда, с чести пристъпи при пациенти с епилепсия. В допълнение, краткосрочната употреба на лекарството е показана за възбудена депресия, за друга невроза, придружена от повишена възбуда, фобии, хронично безсъние, непоклатимо повръщане, тревожност.

Дозиране и администриране

Лекарството се предписва вътре (под формата на хапчета или таблетки), интрамускулно или интравенозно (под формата на разтвор). Когато се използва парентерално, ефектът се проявява много по-бързо и е по-изразен. Вътре в хапчетата и хапчетата се препоръчва след хранене. Дозировката на лекарството зависи от начина на приложение, показанията, възрастта и състоянието на пациента.

Аминазин таблетки

При лечение на остри психични състояния, първоначалната доза на лекарството е 0,025-0,075 g 2-3 пъти на ден, след което постепенно се увеличава до 0,3-0,6 g, което, ако е необходимо, се увеличава до 0,7-1 g (например, пациенти с хронично протичане на заболяването или тежка психомоторна възбуда). Количеството на лекарството, ако е необходимо, използването на големи дози се разделя на 3-4 части. Продължителността на лечението не трябва да надвишава два месеца.

драже

За лекарствена терапия на вътрешните органи, кожата и други заболявания, лекарството се предписва под формата на хапчета: 1-2 бр. 3-4 п. / Ден за две до три седмици. За предотвратяване на екзацербации на психоза при алкохолизъм, повишена тревожност и неврози - 1 бр. / Ден за 7-10 дни. За лечение на хронична безсъние, употребата на лекарството се показва по 1 таблетка за 30-40 минути преди сън за 5-7 дни.

Разтвор на аминазин

За интрамускулно приложение се прибавят 2 ml 0,25% -0,5% Новокаинум, Лидокаин или литична смес (при повишена температура в пациент) до необходимото количество разтвор на Аминазин. Лекарството се инжектира в дълбоките слоеве на мускулите, инжекции произвеждат не повече от 3 стр. / Ден. За интравенозно приложение разтворът се разрежда в 20 ml 5% глюкоза или натриев хлорид. Използвайте такива капкомери не повече от два пъти на ден.

Специални инструкции

С внимание, под наблюдението на медицинския персонал, е необходимо да се приемат лекарства за холелитиаза и уролитиаза, остър пиелит, ревматизъм, атеросклероза и ревматичен кардит. Не препоръчвайте употребата на таблетки с хлорпромазин за хронична язва на стомаха и язва на дванадесетопръстника. При продължителна лекарствена терапия е необходимо да се контролира общия анализ на периферната кръв и протромбиновия индекс с течение на времето. Употребата на лекарства не може да се комбинира с алкохол и лечение на злокачествени тумори.

Лекарствени взаимодействия

Лекарството Аминазин значително подобрява действието на повечето хипнотични лекарства, опиоидни аналгетици, лекарства за обща анестезия и локална анестезия. Ефектът на антиконвулсанти, антихистамини и сърдечни гликозиди се увеличава под въздействието на хлорпромазин и едновременната употреба на тези лекарства може да предизвика силни конвулсивни ефекти. Дългосрочната едновременна употреба с антипиретични аналгетици (ибупрофен, парацетамол и др.) Е нежелана.

Странични ефекти

При лечение на лекарства, които съдържат хлорпромазин, могат да се появят системни или локални странични ефекти, които са свързани с неговите локални и резорбтивни ефекти. Проникването на разтвори под кожата, върху епидермиса и лигавиците предизвиква тежко дразнене на тъканите, обриви. Въведение в мускулите често е придружено от появата на инфилтрати и тюлени, абсцеси, интравенозно приложение на лекарството може да провокира увреждане на вътрешната обвивка на съда, тромбоза.

Продължителното неконтролирано използване на лекарството може да предизвика главоболие, замайване, объркване, сънливост, тахикардия, аритмия, рязко намаляване на кръвното налягане (колапс) и загуба на съзнание. В случаи на дисфункция на ендокринната система при мъже, може да се развие гинекомастия, затлъстяване от женски тип, инхибиране на половата функция, в редки случаи се наблюдава фотосенсибилизация.

свръх доза

При продължителна употреба Аминазина развива невролептичен синдром, който се изразява в симптомите на паркинсонизъм, акатизия, късна реакция на стимули, апатия, повишена агресия. Понякога има продължително състояние на депресия, безразличие на пациента към случващото се около него. За да се намалят ефектите на предозиране с помощта на стимуланти на централната нервна система. Проявата на неврологичните симптоми намалява с намаляване на дозата на лекарството.

Има случаи на развитие на механична жълтеница, агранулоцитоза, пигментация на кожата, хипотермични ефекти. Често пациентите имат възпаление на кожата - дерматит, обриви, местно, общо подуване. Със значителен излишък на единична доза от възможни токсични ефекти върху надбъбречните жлези и развитието на тяхната функционална недостатъчност.

Противопоказания

Употребата на лекарство на основата на хлорпромазин е забранено при увреждане на чернодробната тъкан (цироза, хроничен хепатит, хемолитична жълтеница и др.), Бъбреци (гломерулонефрит, пиелонефрит), нарушаване на нормалното функциониране на кръвотворните органи, микседем. В допълнение, употребата на лекарства трябва да се избягва с прогресивни дегенеративни заболявания на мозъка и гръбначния мозък, сърдечно-съдовата система.

Условия за продажба и съхранение

Лекарството трябва да се съхранява на сухо, хладно място (за предпочитане в хладилник), което е защитено от ултравиолетова радиация и трудно достъпно за малки деца, домашни любимци. Лекарството се продава в аптеките строго по лекарско предписание.

аналози

Следните лекарства се предлагат в аптеките, които са сходни по състав и действие с аминазина:

  1. Tisercinum. Невролептично лекарство на базата на веществото левомепромазина. Използва се за остри прояви на психични разстройства, налудни състояния, шизофрения, както и за седация преди хирургични интервенции. Лекарството се предлага под формата на таблетки, инжекционни разтвори.
  2. Largaktil. Основната активна съставка на лекарството е хлорпромазин. Лекарството се използва за травматични мозъчни травми, прогресивни дегенеративни заболявания на централната нервна система. Largactil се предлага под формата на хапчета.

Цена на аминазин

Цената на фармакологичното лекарство зависи от формата на лекарството, степента на пречистване, качеството на основното активно вещество и помощните компоненти на лекарството. Цената на лекарството може да бъде повлияна от региона, в който аптеката го продава. Цената на лекарството може да бъде определена от производителя едностранно. Прочетете цената на лекарството:

ОСНОВНИ ФАРМАКОЛОГИЧНИ ЕФЕКТИ НА АМИНАЗИН

ПСИХОТРОПНИ СРЕДСТВА

Това са средства, способни да повлияят на умствените функции на човек (памет, поведение, емоции и т.н.) и затова се използват за психични разстройства, за невротични и неврозоподобни нарушения, състояния на вътрешно напрежение, страх, тревожност, тревожност.

КЛАСИФИКАЦИЯ НА ПСИХОТРОПНИ СРЕДСТВА

Понякога някои автори наричат ​​ноотропни лекарства (ноотропи) като шеста (6) група от психотропни лекарства.

Анализът на тази група средства ще започне с успокоителни.

Успокоителните са успокоителни. Успокоителните (успокоителни) включват:

1) малки дози барбитурати,

2) соли на бром и магнезий,

3) билкови лекарства (валериана, дъвка, билки от пасифлора и др.).

Всички те, причиняващи умерено успокояващ ефект, имат най-безразборно, депресиращо действие върху мозъчната кора. С други думи, успокоителните увеличават инхибиторните процеси в невроните на мозъчната кора.

От бромните соли, най-често се използват натриев бромид и калиев бромид. Валерианите се използват широко под формата на инфузии, тинктури, екстракти.

Успокоителните също са препарати от билкови билки. Използвайте инфузия и тинктура от дъвка. Пасифлорна подготовка - новопас. Инфузии от обикновен хмел, смес от Kvater (валериана, бромиди, ментол и др.), Магнезиеви йони (сулфатна магнезия).

Показания за употреба:

успокоителни се използват за неврастения, истерия, леки форми на неврози, повишена раздразнителност, свързани с нея безсъние.

Втората група лекарства от психотропни лекарства е група от транквиланти.

Транквилизаторите са съвременни успокоителни със селективен ефект върху емоционалната сфера на човека. Терминът транквиланти произлиза от латинското tranquillium - спокойствие, спокойствие. Психотропният ефект на транквилизаторите се свързва главно с влиянието им върху либичната система на мозъка. По-специално, транквилизаторите намаляват спонтанната активност на хипокампалните неврони. Въпреки това, те имат депресивен ефект върху хипоталамуса и активиращата ретикуларна формация на мозъчния ствол. Като действат по този начин, транквилантите могат да намалят състоянието на вътрешен стрес, тревожност, страх, страх.

На тази основа тази група от средства се нарича също ANXIOLYTICS. Факт е, че латинският термин anxius- или английски "тревожен" се превежда като "смущаващ, пълен със страх, страх", а гръцкият лизис - разтваряне.

Следователно, в литературата, терминът анксиолитици се използва като синоним на концепцията за транквилизатори, т.е. средства, способни да намалят състоянието на вътрешен стрес.

Поради факта, че тези средства се използват главно за лечение на пациенти с неврози, те имат третото си основно име, а именно, анти-невротичните лекарства.

Така имаме три еквивалентни термина: транквилизатори, анксиолитици, анти-невротични агенти, които могат да се използват като синоними. Можете също да намерите синоними в литературата: малки транквиланти, психо-седативи, атарактики.

От транквилантите, използвани в медицинската практика, най-широко се използват бензодиазепинови производни, тъй като те имат широк спектър от терапевтични ефекти и са относително безопасни.

SIBAZON (Sibazonum; в таблица.0, 005; в 0, 5% разтвор в 2 ml); синоними - диазепам, седуксен, реланиум, валиум. Лекарства от една и съща група: hlozepid (Елениум), феназепам, нозепам, мезепам (rudotel).

Механизмът на действие на бензодиазепиновите транквиланти: в организма, на територията на горепосочените зони на ЦНС, бензодиазепините взаимодействат с т. Нар. Бензодиазепинови рецептори, които са тясно свързани с ГАМК рецепторите (GABA - гама-аминомаслена киселина - инхибиращ медиатор на ЦНС, инхибиращ; L-глутаминова киселина - стимулиращ медиатор). Когато се стимулират бензодиазепинови рецептори, се наблюдава активиране на GABA рецепторите. Следователно, взаимодействието на бензодиазепини с рецептори със същото име се появява като GABA-миметичен ефект.

Всички бензодиазепини, които елиминират чувството за емоционално напрежение, имат подобни свойства, но се различават по фармакокинетика. Най-често се използва диазепам или сибазон.

ФАРМАКОЛОГИЧНИ ЕФЕКТИ НА ТРАНКИЛИЗАТОРИТЕ

(на примера на sibazon)

1) Основният е техният успокояващ или анксиолитичен ефект, проявяващ се в способността за намаляване на състоянието на вътрешен стрес, тревожност, лек страх. Те намаляват агресивността и предизвикват спокойствие. В същото време, те елиминират както ситуационните (свързани с дадено събитие, конкретно действие), така и не-ситуационните реакции. В допълнение, имат изразен седативен ефект.

2) Следващият ефект е техният мускулен релаксиращ ефект, въпреки че мускулният релаксиращ ефект на транквилантите е слаб. Този ефект се реализира главно благодарение на централното действие, но те също така причиняват потискане на спиналните полисинаптични рефлекси.

3) Увеличаване на прага на конвулсивна реакция, транквилизаторите имат антиконвулсивна активност. Счита се, че антиконвулсантната и мускулно-релаксантната активност на транквилантите се свързва с GABA-ергично действие.

4) Всички бензодиазепинови транквиланти имат лек хипнотичен ефект, а бензодиазепиновия транквилизатор НИТРАЗЕПАМ има толкова силен хипнотичен ефект, че с право се отнася към тази група хипнотични лекарства.

5) Потенциращ ефект (засилване на ефекта на депресанти на централната нервна система и аналгетици). Бензодиазепините намаляват кръвното налягане, намаляват дихателната честота, стимулират апетита.

ПОКАЗАНИЯ ЗА ПРИЛОЖЕНИЕ:

1) като средство за лечение на пациенти с първична невроза (антиневротични лекарства);

2) с невроза поради соматични заболявания (миокарден инфаркт, пептична язва);

3) за седация в анестезиологията, както и в следоперативния период; в стоматологията;

4) с локални спазми на скелетните мускули ("кърлежи");

5) сибазон в инжекции (in / in, in / m); с конвулсии като антиконвулсант с различен произход и с епилептичен статус, хипертоничност на мускулите;

6) като леко хапче за сън за някои форми на безсъние;

7) с алкохолен абстинентен синдром при лица, страдащи от хроничен алкохолизъм.

НЕЖЕЛАНИ ЕФЕКТИ

1) Бензодиазепините предизвикват сънливост през деня, летаргия, слабост, лека летаргия, намалено внимание, объркване. Ето защо, те не могат да бъдат възложени на водачи на транспорта, оператори, пилоти, студенти. Транквилизаторите се вземат най-добре през нощта (най-малко 2/3 от дневната доза през нощта и 1/3 от дозата на ден).

2) Транквилизаторите на бензодиазепиновата серия могат да предизвикат мускулна слабост, атаксия.

3) Толерантността и физическата зависимост могат да се развият.

4) Може да се развие отнемане, характеризиращо се с безсъние, възбуда и депресия.

5) Лекарствата могат да причинят алергии, фотосенсибилизация, замаяност, главоболие, сексуална дисфункция, менструален цикъл, настаняване.

6) Транквилизаторите имат кумулативни способности.

Пристрастяването и развитието на пристрастяването е причина за злоупотребата с транквиланти. Това е основният им недостатък и голямо нещастие.

С оглед на горепосочените нежелани ефекти сега се създават т.нар. "Дневни транквиланти", които имат много по-слабо изразен миорелаксант и общ инхибиторен ефект. Те включват MESAPAM (Rudotel, Германия). Те действат по-слаба в своето успокояващо действие, но най-важното е, че в по-малка степен причиняват странични ефекти. Те имат седативно, антиконвулсивно, мускулно-релаксиращо действие. Използва се за лечение на пациенти с неврози, алкохолизъм. Затова те се считат за "ежедневни" транквилизатори, по-малко смущаващи работата през деня (Таблица. 0, 01).

Друго лекарство - PHENAZEPAM (табл. 2, 5 mg, 0, 0005, 0, 001) - много силно лекарство, като anxiolytic, като успокоително превъзхожда други лекарства. Продължителността на действие е на 1-во място сред горните бензодиазепини, действието е близко дори до невролептиците. За феназепам е показано, че 50% намаление на кръвната плазма настъпва за 24-72 часа (1-3 дни). Той се предписва за много тежка невроза, която я доближава до невролептиците.

Той е показан при неврозоподобни, психопатични и психопатични състояния, придружени от тревожност, страх и емоционална лабилност. Показан е за мании, фобии и хипохондрични синдроми. Използва се за облекчаване на отнемането на алкохол.

Производното на пропандиол, MEPROBAMAT или MEPROTAN, притежава подобни свойства с бензодиазепините. По-ниско от транквилизатора феназепам. Той има успокоително, мускулно-релаксиращо и антиконвулсивно действие. Укрепва инхибиращия ефект на лекарства за анестезия, хапчета за сън, етилов алкохол, наркотични аналгетици. Добре се абсорбира от храносмилателния тракт. Той депресира съня с бързи вълни, причинява силен ефект, е токсичен, потиска дихателния център, нарушава координацията. Засяга кръвта, причинява алергии.

Третата група психотропни лекарства са

Невролептични или антипсихотични лекарства (неврон - нерв, лептос - нежен, тънък - гръцки). Синоними: големи транквилизатори, невроплегични средства. Това означава за лечение на пациенти с психоза.

ПСИХОЗА е състояние, характеризиращо се с изкривяване на реалността (т.е. заблуди, халюцинации, агресивност, враждебност, афективни разстройства). Като цяло той се вписва в понятието за продуктивни симптоми.

Психозите могат да бъдат ОРГАНИЧНИ или ЕНДОГЕННИ (шизофрения, маниакално-депресивна психоза) и РЕАКТИВНИ, т. Е. Те не са независими заболявания, а състояние, възникващо в отговор на шок. Например, по време на земетресение в Армения - масови психози. Основата на психозата е от голямо значение за рязкото повишаване на симпатиковия тонус в централната нервна система, т.е. излишък на катехоламини (норадреналин, допамин или допамин).

Откриването и въвеждането в практиката на активните психотропни лекарства от групата на невролептиците в средата на века е едно от най-важните постижения на медицината. Това фундаментално промени стратегията и тактиката на лечение на много психични заболявания. Преди появата на тези лекарства лечението на пациенти с психоза е много ограничено (токов удар или инсулинова кома). В допълнение, невролептиците в момента се използват не само в психиатрията, но и в граничните области на медицината - неврология, терапия, анестезиология и хирургия. Въвеждането на тези инструменти допринесе за развитието на фундаментални изследвания в областта на психофармакологията, физиологията, биохимията и патофизиологията, за да се разберат механизмите на различните прояви на психичните разстройства.

Механизмът на антипсихотично действие на невролептици не е достатъчно ясен. Смята се, че антипсихотичният ефект на невролептиците се дължи на инхибирането на допаминовите рецептори (D-рецептори) на лимбичната система (хипокампус, cingulate gyrus, хипоталамус).

Блокиращият ефект на допаминовите рецептори се проявява чрез антагонизъм с допамин и допаминомиметика (апоморфин, фенамин), както в поведенческите реакции, така и на нивото на отделните неврони.

На невронални мембранни препарати е установено, че невролептиците инхибират свързването на допамина с неговите рецептори.

В допълнение към блокиращите рецептори, които са чувствителни към допамин и норадреналин, невролептиците намаляват пропускливостта на пресинаптичните мембрани, нарушавайки освобождаването на тези биогенни амини и обратното им невронално приемане (D-2 рецептори). За някои невролептици (фенотиазинови производни) в развитието на психотропни ефекти, блокиращият им ефект върху серотониновите рецептори и М-холинергичните рецептори на мозъка може да е важен. Така, блокадата на D-рецепторите се счита за основен механизъм на действие на невролептиците.

По химичната структура на невролептиците принадлежат към следните групи:

1) фенотиазинови производни - хлорпромазин, цетаразин, трифтазин, флуорофеназин, тиопроперазин или нагептил и др.;

2) бутирофенонови производни - халоперидол, дроперидол;

3) дибензодиазепинови производни - клозапин (leponex);

4) производни на тиоксантен - хлорпротиксен (truksal);

5) индолови производни - карбидин;

6) rauwolfia алкалоиди - резерпин.

Фенотиазиновите производни са най-широко използваните лекарства при лечението на големи психози.

Най-типичният представител на фенотиазиновите производни е

AMINAZIN или ларгактил (международно наименование: хлорпромазин). Аминазин (хапчета 0, 025; 0, 05; 0, 1; ампера от 1, 2, 5 и 10 ml - 25% разтвор).

Аминазин е първият наркотик от тази група, синтезиран през 1950 година. През 1952 г. е въведен в клиничната практика (Delay and Deniker), което е началото на съвременната психофармакология. Фенотиазините имат три-пръстенна структура, в която 2 бензенови пръстена са свързани със серни и азотни атоми.

Тъй като други невролептици от групата на фенотиазина се различават от аминазин само по силата и някои характеристики на психотропния ефект, аминазинът трябва да бъде обсъден подробно.

ОСНОВНИ ФАРМАКОЛОГИЧНИ ЕФЕКТИ НА АМИНАЗИН

1) Явният ефект върху централната нервна система. На първо място, това е невролептичен ефект, който може да бъде характеризиран като най-дълбок седативен ефект (супер успокоително) или свръх-изразен успокояващ ефект. В това отношение е ясно защо по-рано тази група от средства се наричаше „големи транквилизатори“.

При пациенти с голяма психоза и възбуда аминозин причинява намаляване на психомоторната активност, намаляване на моторно-защитните рефлекси, емоционална седация, намаляване на инициативността и възбуда, без хипнотичен ефект (невролептичен синдром). Пациентът седи тихо, той е безразличен към обкръжението и събитията, които се случват около него, като минимално реагира на външни стимули. Емоционална глупост. Съзнанието през този период е запазено.

Този ефект се развива бързо, например, когато се прилага парентерално (в / в, в / т) след 5-10 минути и продължава 6 часа. На "изяснена блокада в мозъка адренергични рецептори и допаминови рецептори.

2) Антипсихотичният ефект се осъществява чрез намаляване на продуктивните симптоми и повлияване на емоционалната сфера на пациента: намаляване на заблуди, халюцинации, намаляване на продуктивните симптоми. Антипсихотичният ефект не се появява веднага, а постепенно, след много дни, най-вече 1-2-3 седмици след дневния прием. Счита се, че този ефект се причинява от блокада на D-2 рецепторите (допамин пресинаптик).

3) Аминазин, както и всички производни на фенатиазин, има ясно изразен антиеметичен ефект, свързан с блокиране на началните хеморецептори (тригерна зона), разположени на дъното на IY вентрикула. Но не е ефективен при повръщане, причинено от дразнене на вестибуларния апарат или стомашно-чревния тракт. Премахва ефекта на апоморфина (стимулатора на допаминовия рецептор) върху тригерната зона в медулата.

4) Аминазин инхибира центъра за терморегулация. В този случай крайният ефект зависи от околната температура. Най-често, чрез увеличаване на преноса на топлина, има лека хипотермия.

5) Характерно за аминазин е намаляването на двигателната активност (мускулен релаксиращ ефект). При достатъчно високи дози се развива състояние на каталепсия, когато тялото и крайниците за дълго време остават в позицията, в която са били дадени. Такова състояние се причинява от инхибиране на низходящите улесняващи ефекти на ретикуларната формация върху гръбначните рефлекси.

6) Една от проявите на ефекта на аминазин върху централната нервна система е способността му да потенцира действието на аналгетици, анестетици, хапчета за сън. Този ефект се дължи отчасти на инхибирането на процесите на биотрансформация на тези лекарства.

7) В големи дози аминазин има хипнотичен ефект (лек, повърхностен сън).

Аминазин, както всички фенотиазини, също засяга периферната инервация.

1) На първо място, аминазинът има изразени свойства на алфа-блокер, в резултат на което елиминира някои от ефектите на адреналин и норепинефрин. На фона на аминазин реакцията на налягане към адреналин рязко намалява или се появява „перверзия“ на ефекта на адреналина и кръвното налягане спада.

2) Освен това, аминазинът притежава някои М-антихолинергични (т.е. атропиноподобни) свойства. Това се проявява с леко намаляване на секрецията на слюнчените, бронхиалните и храносмилателните жлези.

Аминазинът засяга не само еферентната, но и аферентната инервация. При местно действие той има изразена локална анестетична активност. В допълнение, той има различна антихистаминова активност (блокира хистаминовите Н-1 рецептори), което води до намаляване на съдовата пропускливост и също така е спазмолитично за миотропно действие.

Характеризира се с ефекта на аминазина върху сърдечно-съдовата система. На първо място, това се проявява чрез понижаване на кръвното налягане (систолично и диастолично), главно поради алфа-адренергичното блокиращо действие. Отбелязани са кардиодепресивни ефекти, антиаритмичен ефект.

Аминазин, в допълнение към ефектите си върху нервната система и изпълнителните органи, изброени по-горе, има изразени фармакологични ефекти върху метаболизма.

На първо място, тя засяга ендокринната система. При жените той причинява аменорея и кърмене. Намалява либидото при мъжете (блокиране на D-рецептори в хипоталамуса и хипофизата). Аминазин блокира отделянето на растежен хормон.

Въвежда се аминазин ентерално и парентерално. При еднократна инжекция, продължителността на действие е 6 часа.

ПОКАЗАНИЯ ЗА УПОТРЕБА

1) Използва се като линейка за остра психоза. За това показание се прилага парентерално. Аминазин и неговите аналози са най-ефективни при възбуждане на пациента, тревожност, напрежение и други продуктивни психотични симптоми (халюцинации, агресия, заблуди).

2) Преди това се използва за лечение на пациенти с хронична психоза. Понастоящем има по-модерни инструменти, в отсъствието на които могат да се използват.

3) Като антиеметик с повръщане от централен произход (когато се облъчва, например, при повръщане на бременни жени). Също така с постоянни хълцане, при лечението на противоракови лекарства.

4) Във връзка с алфа-адреноблокиращ ефект, използван при облекчаване на хипертоничната криза. В неврологията: при състояния с повишен мускулен тонус (след мозъчен инсулт), понякога с епилептичен статус.

5) При лечение на лекарствена зависимост във връзка с наркотични аналгетици и етилов алкохол.

6) При лечение на пациенти с манийни състояния.

7) По време на операции на сърцето и мозъка (хипотермичен ефект), по време на седация, същият ефект се използва за премахване на хипертермията при деца.

НЕЖЕЛАНИ ЕФЕКТИ

1) На първо място, трябва да се отбележи, че при продължителна употреба на хлорпромазин при пациенти развиват дълбоко инхибиране. Този ефект е толкова прекалено силно изразен, че когато расте, пациентът накрая се превръща в емоционално „глупав” човек. Аминазин може да промени поведенческите реакции, придружени от сънливост, нарушени психомоторни функции. Развитие на летаргия, апатия.

2) Почти 10-14% от пациентите, получаващи аминазин, развиват екстрапирамидни нарушения, екстрапирамидни симптоми на паркинсонизъм: тремор (трепереща парализа), мускулна ригидност. Развитието на тези симптоми се дължи на дефицит на допамин в черните ядра на мозъка, който се проявява под влиянието на невролептици.

3) Честите нежелани реакции при аминазин са назална конгестия, сухота в устата, сърцебиене. Поради холинолитичното действие на фенотиазините (аминазин и др.) Те причиняват замъглено виждане, тахикардия, запек, потискане на еякулацията.

4) Може да се развият хипотонични кризи, особено в напреднала възраст. При интравенозно приложение може дори да е фатално.

5) При 0, 5% от пациентите се развиват нарушения в кръвта: агранулоцитоза, тромбоцитопения, апластична анемия. В редица пациенти (до 2%) холестатична жълтеница, различни хормонални нарушения (гинекомастия, лактация, менструални нарушения), влошаване на диабета, импотентност.

6) Фенотиазините могат да причинят или да повишат или понижат телесната температура.

7) В психиатричната практика човек може да посрещне развитието на толерантност, особено за седативни и антихипертензивни ефекти. Антипсихотичният ефект продължава.

Както вече бе споменато, аминазин се отнася до фенотиазинови производни. Той беше първият наркотик от тази серия. По-късно се синтезират редица съединения от този клас и серии (метеразин, епарацин, трифтазил, тиопроперазин или мазептил, флуорофеназин и др.). Като цяло те са подобни на хлорпромазина и се различават само от тежестта на отделните свойства, по-малко токсичност и по-малко странични ефекти. Следователно, хлорпромазинът постепенно се изтласква от клиничната практика чрез гореспоменатите лекарства.

През последните 10 години широко се използва лекарството TIORIDAZIN (sonapaks). Чрез антипсихотична активност по-нисък аминазин. Лекарственото антипсихотично действие се комбинира със седативно действие без силна летаргия, летаргия, емоционално безразличие. Много рядко причинява екстрапирамидни нарушения. Показани: с умствени и емоционални разстройства, страх, напрежение, възбуда.

От голямо значение като антипсихотици са бутирофенонови производни. От тези съединения се използват основно за лечение на пациенти с психични заболявания

Халоперидол (табл. 0, 0015, 0, 005; флакони от 10 ml 0, 2% - вътрешен; амплитуда - 1 ml - 0, 5% разтвор). Действието му е сравнително бързо. С въвеждането на лекарството в рамките на максималната концентрация в кръвта е вече 2-6 часа и остава на високо ниво за 3 дни.

Той има по-слабо изразен седативен ефект и ефект върху автономната нервна система (алфа-адреноблокиращ, атропиноподобен и ганглиоблокируващ ефект по-малко). На място с това, антипсихотичната активност е по-силна от аминазин, поради което е от интерес за пациенти с много силна възбуда и мания.

Честотата на екстрапирамидните реакции при лечението на това лекарство е много висока, така че няма значителни предимства пред фенотиазините при лечението на шизофрения. Използва се за лечение на пациенти с остри психични заболявания с халюцинации, заблуди, агресия; с невъзпроизводимо повръщане от всякакъв генезис или с резистентност към други невролептици, както и с хапчета за сън, аналгетици като предшестващо средство.

Тази група лекарства също включва

Дроперидол (5 и 10 ml 0, 25% от разтвора, Унгария). Той се различава от халоперидол в краткосрочен (10-20 минути) осъществимо действие. Има анти-шоково и антиеметично действие. Намалява кръвното налягане, има антиаритмичен ефект. Дроперидол се използва главно в анестезиологията за невролептаналгезия. В комбинация със синтетичен анестетик, фентанилът е част от лекарството, което проявява бърз невролептичен и аналгетичен ефект, което води до мускулна релаксация, сънливост. Приложен в психиатрията за облекчаване на реактивни състояния. В анестезиологията: премедикация по време на операцията и след нея. С ендотрахеална анестезия. Противопоказания: Паркинсонизъм, хипотония, при назначаването на антихипертензивни лекарства.

В момента са създадени нови невролептици, които на практика не причиняват екстрапирамидни нарушения. В тази връзка интерес представлява едно от най-новите лекарства CLOZAPIN (или leponex). Той има силен антипсихотичен ефект със седативен компонент при липса на симптоми на паркинсонизъм. Когато се използва лекарството, няма такава драматична обща депресия, както при хлорпромазин. Седация, която се развива в началото на лечението, която след това преминава. Клозапин е производно на дибензодиазепин. Има висока антипсихотична активност. Използва се в психиатрията за лечение на пациенти с маниакално-депресивна психоза и шизофрения, с психопатия.

Счита се, че клозапин и класически антипсихотици (фенотиазини и бутирофенони) взаимодействат с различни типове D-рецептори. Освен това клозапин има изразена блокираща активност срещу мозъчни М-холинергични рецептори.

Клозапин се понася добре, но е необходимо да се следи кръвта, тъй като съществува опасност от агранулоцитоза, вероятно развитие на тахикардия, колапс. Трябва да се обърне внимание на шофьорите, пилотите и другите категории хора.

SULPYRID (eglon) е умерен невролептик. Той има антиеметично действие, умерен антисеротонинов ефект, няма ефекти на отслабване, няма антиконвулсивна активност, антидепресивен ефект, някакъв стимулиращ ефект. Използва се в психиатрията (летаргия, летаргия, анергия), в терапия с лечение на пептична язва, мигрена, замаяност.

Аминазин (механизъм на действие)

Механизмът на действие на хлорпромазин не е напълно изяснен. Различни фармакологични ефекти на лекарството са свързани с ефекта върху появата и задържането на нервната възбуда в различни части на централната и вегетативната нервна система.

Също така трябва да се има предвид, че аминазинът активно влияе върху обмяната на веществата, подобрява анаболните процеси и създава по-икономично състояние на организма.

Определена роля в централното действие на аминазин играе по-специално неговото влияние върху ретикуларната формация на мозъчния ствол. Според съвременните данни аминазинът блокира ретикуларната формация и елиминира неговия активиращ ефект върху мозъчната кора.

Има основание да се смята, че действието на аминазин е свързано с неговия блокиращ ефект върху адренореактивните единици на ретикуларната формация (P.K. Anokhin). Аминазин се използва широко в медицинската практика.

Особено ценно за психиатрията е способността на хлорпромазин да намали афективното напрежение, да спре психомоторното възбуждане и да причини дълготрайна седация на пациентите.

Прилагайте хлорпромазин в психиатрична практика за шизофрения (с параноидна форма, с кататонично и халюцинално състояние, със ступор); с маниакална възбуда по време на кръгова психоза; с кръгова форма на шизофрения и други психични заболявания; с хипохондричен синдром; с депресирано състояние на възбуда при пациенти с presenile психоза; при продължителна алкохолна психоза; със синдром на махмурлук и делириум тременс; с невроза, придружена от безсъние, фобии; със съдови заболявания (атеросклероза, хипертония) с психични разстройства.

"Наркотици", д-р Машковски

Характеристики на приложението на Aminazine

Аминазинът е национален аналог на лекарството хлорпромазин, първият антипсихотик в света. Той все още се използва широко в психиатрията, въпреки че има много странични ефекти. Механизмът на действие на лекарството не е напълно изяснен, но е ясно, че основният антипсихотичен ефект на аминазин е неговата способност да инхибира допаминовите рецептори в различни части на централната нервна система. Аминазин потиска предаването на възбуждане от някои части на централната нервна система към други, инхибира гръбначните рефлекси. Освен това, хлорпромазинът има алфа-адреноблокираща и ганглиоблокируваща активност, антистамин и антисеротониново действие, намалява количеството на норепинефрин в централната нервна система.

Основният фармакологичен ефект на аминазин е предизвикването на т.нар. невролептичен синдром - емоционално обедняване, слабоволно, безразлично отношение към света около нас, двигателно забавяне (апатия). Поради това, психично болните са премахнати агресивност, заблуди, халюцинации, моторно възбуда, т.е. психоза, така че основният ефект на хлорпромазин - антипсихотик. Аминазин е ефективен при психози от всякаква етиология.

Като намалява активността на централната нервна система като цяло, аминазинът усилва действието на наркотични, хипнотични и анестетични лекарства, затова може да се използва за успокояване преди хирургични интервенции. В допълнение, той се използва за лечение на силна болка, персистиращи нарушения на съня. Лекарството има антиеметично и антимикотично действие, свързано с инхибиране на тригерната зона на еметичния център. Прилага се с повръщане от централен произход - с токсикоза, менингит, мозъчни тумори и т.н. Антимикотичният ефект на лекарството може да се използва за непоправими хълцания, които придружават, например, субфренния абсцес.

Интересен е ефектът на лекарството върху телесната температура. Аминазин инхибира центъра на терморегулацията, в резултат на което намалява производството на топлина в мускулите, увеличава преноса на топлина и по този начин намалява телесната температура. Освен това, за разлика от ненаркотичните аналгетици, лекарството намалява нормалната температура и крайният му ефект зависи от температурата на околната среда. Аминазин се използва за намаляване на телесната температура при тежки вирусни и септични състояния с неефективност на конвенционалната антипиретична терапия. В допълнение, този хипотермичен ефект на лекарството се използва в хирургията - понижаването на телесната температура на пациента (до около 30 ° C) по време на операция на сърцето или мозъка повишава устойчивостта на тъканите към хипоксия и ви позволява да изключите местното кръвоснабдяване за по-дълго време.

Аминазин има значителен периферен алфа-адренергичен блокиращ ефект и също така инхибира централните пресорни реакции. В резултат на това лекарството понижава кръвното налягане, особено когато е взето за първи път. Това действие е в природата на ортостатична хипотония, така че хоризонталната позиция на пациента за най-малко 2 часа след приема на лекарството трябва да бъде правилото. Антихипертензивният ефект на аминазин намалява с времето, така че не е показан за лечение на хипертония, но може да се използва за облекчаване на хипертонични кризи.

Основните странични ефекти на аминазин са лекарствения паркинсонизъм, който се случва при отмяна на лекарството, ортостатичен колапс и силно дразнещо действие на мястото на инжектиране - появата на инфилтрати на местата на инжектиране, флебит, когато се прилага интравенозно. Продължителната употреба на аминазин може да доведе до развитие на жълтеница и агранулоцитоза.

Друг представител на фенотиазиновите производни е трифтазин. Ефектите са подобни на аминазин, но около 50 пъти по-силни от него при антипсихотично действие.

Най-често се използва халоперидол от бутирофеноновите производни. Ефектите са много сходни с аминазин, но по-силни от гледна точка на антипсихотично действие и по-изразен паркинсонизъм. Адът почти няма ефект.

Дроперидол има много силно, бързо действие, но краткотрайно действие. Спешно лекарство за остра психоза. По-често се използва заедно с фентанил за невролептикузия - специална форма на обща анестезия с запазена мисъл на пациента. Използва се за болезнени краткотрайни терапевтични или диагностични процедури (намаляване на дислокацията, дисекция на престъпник и др.).

От невролептиците от други химически групи, лекарството Leonex трябва да се отбележи. уникалността на която се състои в липсата на лекарствен паркинсонизъм. Невролептиците е друго лекарство, което ви е познато от предишните раздели на фармакологията - резерпин. Резерпинът с продължителна употреба във високи дози причинява невролептичен синдром, но в психиатрията той е резервно лекарство. Основната му употреба е лечението на хипертония.

Аминазин (хлорпромазин * (хлорпромазин *), аминазин)

Международна заглавие
Хлорпромазин * (хлорпромазин *)

Латинско име
Aminazinum

Продуктова група
Вещества и стандартни проби

Форма и състав за освобождаване
пор., опаковка. 2-sl., 4 kg, опаковка. бум. 1

Срок на годност
5 години

1 ml - ампули (10) - опаковки от картон.

Регистрационен номер:
rr d / in / in и in / m въвеждането на 25 mg / 1 ml: усилвател. 10 - P № 000302/01, 03/17/09. Действайки. VED. DLO.

Описание на активните компоненти на лекарството AMINAZIN.

Фармакологично действие

Антипсихотично средство (невролептик) от групата на фенотиазиновите производни. Има изразено антипсихотично, седативно, антиеметично действие. Отслабва или напълно елиминира заблуди и халюцинации, потиска психомоторната възбуда, намалява афективните реакции, тревожност, тревожност, понижава физическата активност.

Механизмът на антипсихотично действие е свързан с блокада на постсинаптичните допаминергични рецептори в мезолимбичните структури на мозъка. Той също така има блокиращ ефект върху а-адренорецепторите и потиска освобождаването на хипофизни и хипоталамусни хормони. Въпреки това, блокадата на допаминовите рецептори увеличава секрецията на пролактин от хипофизната жлеза.

Централен антиеметичен ефект поради инхибиране или блокиране на допамин D2-рецептори в хеморецепторната тригерна зона на малкия мозък, периферна - блокада на блуждаещия нерв в стомашно-чревния тракт. Антиеметичният ефект се засилва, очевидно поради антихолинергични, седативни и антихистаминови свойства. Седативният ефект се дължи, очевидно, на алфа-адреноблокираща активност. Има умерен или слаб екстрапирамиден ефект.

Фармакокинетика

Когато се прилага хлорпромазин бързо, но понякога не се абсорбира напълно от стомашно-чревния тракт. Cмакс в кръвната плазма се постига за 2-4 часа.Въздейства на ефекта на "първо преминаване" през черния дроб. Във връзка с този ефект, концентрацията в плазмата след перорално приложение е по-ниска от тази след прилагане на i / m.

Интензивно се метаболизира в черния дроб с образуването на редица активни и неактивни метаболити.

Пътищата на метаболизма на хлорпромазин включват хидроксилиране, конюгиране с глюкуронова киселина, N-оксидиране, окисление на серни атоми, деалкилиране.

Хлорпромазин има високо свързване с плазмените протеини (95-98%). Той е широко разпространен в тялото, прониква през ВВВ, докато концентрацията в мозъка е по-висока, отколкото в плазмата.

Маркирана вариабилност на фармакокинетичните параметри при един и същ пациент. Няма пряка зависимост между плазмените концентрации на хлорпромазин и неговите метаболити и терапевтичния ефект.

T1/2 Хлорпромазинът е около 30 часа; Смята се, че елиминирането на неговите метаболити може да бъде по-дълго. Екскретира се с урината и жлъчката под формата на метаболити.

свидетелство

И хроничен параноик халюцинации-параноично състояние, състоянието на ажитация при шизофрения (халюцинации-налудно, хебефренова, кататония синдроми), алкохолни психози, маниакално вълнение в маниакално-депресивна психоза, психични разстройства, при епилепсия, развълнуван депресия при пациенти с предстарчески психози, маниакално депресивна психоза, както и други заболявания, придружени от възбуда, напрежение. Невротични заболявания, придружени от повишен мускулен тонус. Устойчиви болки, вкл. каузалгия (в комбинация с аналгетици), постоянни нарушения на съня (в комбинация с хипнотици и транквиланти). Болестта на Meniere, бременно повръщане, лечение и превенция на повръщане при лечение на противоракови лекарства и по време на лъчетерапия. Сърбяща дерматоза. Като част от "литични смеси" в анестезиологията.

Режим на дозиране

Инсталирани индивидуално. При поглъщане при възрастни единична доза е 10-100 mg, дневна доза - 25-600 mg; за деца на възраст 1-5 години - 500 µg / kg на всеки 4-6 часа, за деца на възраст над 5 години, можете да приложите 1 / 3-1 / 2 дози за възрастни.

С / м или / при въвеждането за възрастни, началната доза - 25-50 мг. С / м или / при въвеждане на деца на възраст над 1 година, еднократна доза от 250-500 мг / кг.

Честотата на перорално или парентерално приложение зависи от доказателствата и клиничната ситуация.

Максималната еднократна доза: за възрастни с орален прием - 300 мг, с а / м приложение - 150 мг, с / в въвеждането - 100 мг.

Максималната дневна доза: за възрастни с перорален прием - 1,5 г, с а / м инжекция - 1 г, с а / при въвеждане - 250 мг; за деца под 5-годишна възраст (телесно тегло до 23 kg), когато се приемат през устата, интрамускулно или интравенозно, 40 mg, за деца над 5 години (телесно тегло над 23 kg), когато се приемат през устата, в / m или / във въвеждането - 75 mg.

Странични ефекти

От страна на централната нервна система: възможна акатизия, замъглено виждане; рядко - дистонични екстрапирамидни реакции, паркинсонов синдром, тардивна дискинезия, нарушения на терморегулацията, MNS; в изолирани случаи - припадъци.

Тъй като сърдечно-съдовата система: възможно артериална хипотония (особено с / в началото), тахикардия.

От страна на храносмилателната система: възможни са диспептични явления (поглъщане); рядко - холестатична жълтеница.

От хемопоетичната система: рядко - левкопения, агранулоцитоза.

От страна на отделителната система: рядко - затруднено уриниране.

От страна на ендокринната система: менструални нарушения, импотентност, гинекомастия, наддаване на тегло.

Алергични реакции: възможен кожен обрив, сърбеж; рядко, ексфолиативен дерматит, еритема мултиформе.

Дерматологични реакции: рядко - пигментация на кожата, фоточувствителност.

От страна на органа на зрението: при продължителна употреба във високи дози, хлорпромазин може да се отложи в предните структури на окото (роговица и леща), което може да ускори процесите на нормално стареене на лещата.

Противопоказания

Нарушения на черния дроб, бъбреците, кръвотворните органи, прогресивни системни заболявания на мозъка и гръбначния мозък, микседема, тежки сърдечно-съдови заболявания, тромбоемболични заболявания; бронхиектазии в късен стадий; глаукома със затваряне под ъгъл; задържане на урина, свързано с хиперплазия на простатата; изразена депресия на централната нервна система, кома, мозъчна травма.

Употреба по време на бременност и кърмене

Ако е необходимо, употребата на хлорпромазин по време на бременност трябва да ограничи времето за лечение, а в края на бременността, ако е възможно, да намали дозата. Трябва да се има предвид, че хлорпромазинът удължава труда.

Ако е необходимо, трябва да се преустанови употребата по време на кърмене.

Хлорпромазин и неговите метаболити проникват в плацентарната бариера, екскретира се в кърмата.

Клиничните проучвания показват, че хлорпромазинът може да има тератогенен ефект. Когато се използват хлорпромазин във високи дози по време на бременност при новородени, в някои случаи са отбелязани храносмилателни нарушения, свързани с атропиноподобен ефект, екстрапирамиден синдром.

Специални инструкции

Особено внимателно фенотиазините се използват при пациенти с патологични промени в кръвната картина, при нарушена чернодробна функция, алкохолна интоксикация, синдром на Рейе, както и при рак на гърдата, сърдечносъдови заболявания, чувствителност към развитие на глаукома, болест на Паркинсон, язва на стомаха и дуоденална язва. задържане на урина, хронични респираторни заболявания (особено при деца), епилептични припадъци.

Фенотиазините трябва да се използват с повишено внимание при пациенти в напреднала възраст (повишен риск от прекомерно успокояващо и хипотензивно действие), при изтощени и отслабени пациенти.

В случай на хипертермия, която е един от симптомите на ZNS, хлорпромазин трябва да се отмени незабавно.

При деца, особено при остри заболявания, употребата на фенотиазини е по-вероятно да развие екстрапирамидни симптоми.

По време на периода на лечение, за да се предотврати употребата на алкохол.

Влияние върху способността за задвижване на моторния транспорт и механизмите за управление

Трябва да се прилага с повишено внимание при пациенти, ангажирани в потенциално опасни дейности, изискващи високоскоростни психомоторни реакции.

Лекарствени взаимодействия

При едновременното използване на лекарства, които имат депресивен ефект върху централната нервна система, етанол, лекарствата, съдържащи етанол, могат да увеличат инхибиращия ефект върху централната нервна система, както и депресията на дихателната система.

При едновременната употреба на трициклични антидепресанти, макротилин, инхибиторите на МАО могат да повишат риска от развитие на NNS.

При едновременна употреба с антиконвулсанти е възможно да се намали прага на конвулсивна готовност; с агенти за лечение на хипертиреоидизъм - повишен риск от агранулоцитоза; с лекарства, които причиняват екстрапирамидни реакции - е възможно увеличаване на честотата и тежестта на екстрапирамидните разстройства; с лекарства, които причиняват артериална хипотония - може би допълнителен ефект върху кръвното налягане, което води до тежка артериална хипотония, повишена ортостатична хипотония.

Когато се използва едновременно с амфетамини, е възможно антагонистично взаимодействие; с антихолинергици - повишено антихолинергично действие; с антихолинестеразни лекарства - мускулна слабост, влошаване на хода на миастения.

При едновременна употреба с антациди, съдържащи алуминий и магнезиев хидроксид, концентрацията на хлорпромазин в кръвната плазма намалява поради нарушение на абсорбцията му от стомашно-чревния тракт.

С едновременната употреба на барбитурати се повишава метаболизма на хлорпромазин, като се индуцират микрозомални чернодробни ензими и по този начин се намалява неговата концентрация в кръвната плазма.

С едновременното използване на хормонални контрацептиви за орално приложение се описва случай на повишаване на концентрацията на хлорпромазин в кръвната плазма.

При едновременна употреба с епинефрин е възможно да се "изврати" пресорното действие на епинефрин, в резултат на което се стимулират само β-адренорецепторите и се появяват тежка хипотония и тахикардия.

При едновременна употреба с амитриптилин се увеличава рискът от тардивна дискинезия. Описани са случаи на развитие на паралитичен илеус.

При едновременна употреба, хлорпромазин може да намали или дори напълно да потисне антихипертензивния ефект на гуанетидин, въпреки че някои пациенти могат да покажат хипотензивния ефект на хлорпромазин.

При едновременна употреба с диазоксид е възможна тежка хипергликемия; с доксепин - потенциране на хиперпирексия; с золпидем - значително увеличен седативен ефект; със зопиклон - може да повиши седативния ефект; с имипрамин - повишава концентрацията на имипрамин в кръвната плазма.

С едновременната употреба на хлорпромазин инхибира ефектите на леводопа поради блокирането на допаминовите рецептори в централната нервна система. Екстрапирамидните симптоми могат да се увеличат.

При едновременна употреба на литиев карбонат, изразени екстрапирамидни симптоми, са възможни невротоксични ефекти; с морфин - развитието на миоклонус е възможно.

При едновременната употреба на нортриптилин при пациенти с шизофрения, възможно е влошаване на клиничното състояние, въпреки повишеното ниво на хлорпромазин в кръвната плазма. Описани са случаи на развитие на паралитичен илеус.

При едновременна употреба с пиперазин е описан случай на припадъци; с пропранолол - повишаване на плазмените концентрации на пропранолол и хлорпромазин; с тразодон - възможна е хипотония; с тригексифенидил - има съобщения за развитие на паралитичен илеус; с трифлуоперазин - описани са случаи на тежка хиперпирексия; с фенитоин - е възможно да се увеличи или намали концентрацията на фенитоин в кръвната плазма.

При едновременна употреба с флуоксетин повишава риска от екстрапирамидни симптоми; с хлороквин, сулфадоксин / пириметамин, концентрацията на хлорпромазин в кръвната плазма се увеличава с риск от развитие на токсичен ефект на хлорпромазин.

При едновременна употреба на цизаприд, QT интервалът на ЕКГ се разширява допълнително.

При едновременна употреба с циметидин може да се намали концентрацията на хлорпромазин в кръвната плазма. Съществуват и данни, които предполагат повишаване на плазмената концентрация на хлорпромазин.

С едновременното използване на ефедрин може да отслаби вазоконстрикторния ефект на ефедрин.

Прочетете Повече За Шизофрения