Инструкции за употреба на лекарството-антипсихотичен аминазин

Аминазин (синоними: хлорпромазин, тразин, ларгактил, мегафен) е лекарство, широко използвано в психиатрията, принадлежащо към групата на невролептиците, която има антиеметични, невролептични, антихистаминови и хипотермични ефекти.

Активна съставка: хлорпромазин (хлорпромазин)

Форма на освобождаване: драже; инжекционен разтвор; покрити таблетки

Фармакологични ефекти

Аминазин се класифицира като леко типично антипсихотично лекарство и в миналото често се използва при лечението на остра и хронична психоза, включително шизофрения и маниакални фази на биполярно разстройство, както и индуцирана от амфетамин психоза. Невролептиците с лека експозиция имат повече антихолинергични странични ефекти, като сухота в устата, седация и запек, и също имат по-ниско ниво на екстрапирамидни странични ефекти, докато невролептиците от по-силна класа, като халоперидол, имат профил на обратен ефект.

Рецептите за аминазин също се използват при порфирия, както и като част от схема за терапия с тетанус. Все още се препоръчва за краткосрочно лечение на тежка тревожност и психотична агресия. Следващият набор от симптоми, които причиняват употребата на хлорпромазин, са: стабилна и тежка хълцане, необуздана гадене и рефлекс с кървене, анестезия и други приложения. В допълнение, клиничната картина на делириум при пациенти със СПИН се елиминира ефективно чрез ниски дози хлорпромазин.

Аминазин понякога се използва по предназначение за лечение на тежка мигрена, като обикновено е част от палиативната терапия, където се използва в малки дози. Освен това, малки дози на лекарството ефективно намаляват симптомите на гадене при опиоидни пациенти, подложени на интензивна противоракова терапия.

Аминазинът е най-ефективното лекарство срещу протозойни мозъчни патологии. Редица проучвания в тази област доведоха до следното заключение: хлорпромазинът има най-добрата терапевтична активност срещу не-gleria fouler, както in vitro, така и in vivo. По този начин, аминазинът може да бъде по-полезен терапевтичен агент при лечението на първичен амебен менингоенцефалит, отколкото амфотерицин В.

В Германия, хлорпромазин все още носи индикации за безсъние, тежък сърбеж и ефективна седация на етикетите. Лекарството се използва и при отнемане на хероин под лекарско наблюдение.

Фармакодинамика на аминазин

Аминазинът е много ефективен антагонист на D2-допаминовите рецептори и други подобни, като D3 и D5. За разлика от повечето други лекарства от този клас, той също има висок афинитет към D1-структурите. Блокирането на тези рецептори причинява намаляване на невротрансмитерното свързване в предния мозък, което води до широк спектър от различни ефекти. Под действието на аминазин, допаминът не е в състояние да се свърже с рецептора, което причинява феномена на обратна връзка - има рефлексно стимулиране на допаминергичните неврони, за освобождаване на повече допамин. Така, след първата доза от лекарството, пациентите ще получат повишена активност, дължаща се на допаминергична нервна дейност. Известно време след употребата на лекарството, производството на допамин е значително намалено, което едновременно потиска производството на допамин. През този период нервната активност е значително намалена.

Освен това, хлорпромазинът действа като антагонист при различни постсинаптични рецептори:

• допаминови рецептори на подтиповете D1, D2, D3 и D4, което определя неговото разширено антипсихотично свойство на продуктивни и непродуктивни симптоми. В допълнение, дефицитът на допамин в мезолимбичната система определя антипсихотичния ефект, докато при блокадата на нигростриатната система това води до екстрапирамидни нарушения;
• серотонинови рецептори 5-НТ-1 и 5-НТ-2, с изразени анксиолитични и анти-агресивни свойства, както и отслабване на екстрапирамидни странични ефекти, но този ефект води до увеличаване на теглото и еякулаторна дисфункция;
• хистаминови рецептори - H-1 рецептори, които отчитат седация, антиеметичен ефект, замаяност, наддаване на тегло;
• на α1 и α2 адренергични рецептори - симпатолитични свойства, понижаване на кръвното налягане, рефлексна тахикардия, замаяност, седация, хиперсаливация и полиурия, както и сексуална дисфункция. Феномените на псевдопаркинсонизма са рядко изразени;
• на М1 и М2, мускаринови ацетилхолинови рецептори, водещи до проявление на антихолинергични симптоми като сухота в устата, замъглено виждане, запек, затруднение или невъзможност за уриниране, синусова тахикардия, електрокардиографски промени и загуба на паметта. Антихолинергичните ефекти могат да отслабят екстрапирамидните странични ефекти.

Общата антипсихотична ефикасност на аминазин се основава на способността му да блокира допаминовите рецептори. Това заключение се основава на допаминовата хипотеза, според която психопатологичните състояния като шизофрения и биполярно разстройство са резултат от прекомерна активност на допамин. В допълнение, психомоторните стимуланти като кокаин повишават нивото на допамина, като по този начин допринасят за проявата на психотични симптоми, ако се приемат в излишък.

В допълнение към въздействието на невротрансмитерите допамин, серотонин, адреналин, норепинефрин и ацетилхолин, антипсихотичните лекарства аминазиново могат да причинят глутаматергични ефекти. Този механизъм включва директния ефект на хлорпромазин върху глутаматни рецептори в централната нервна система.

Допълнителният ефект на аминазин се дължи на антагонизма на лекарството към рецепторите Н1, които предизвикват антиалергични ефекти, Н2 рецептори, които потискат производството на стомашен сок и някои 5-НТ рецептори - различни антиалергични и стомашно-чревни ефекти.

Въз основа на промени в клиничните признаци, като основен индикатор за ефективността на терапията с хлорпромазин, лекарят трябва да прецени необходимостта от продължаване на лечението с лекарството. Анулирането на хлорпромазин не трябва да се извършва внезапно поради сериозен синдром на абстиненция - редовни дългосрочни симптоми като повишена възбуда, безсъние, тревожност, стомашна болка, замаяност, гадене и повръщане. За предпочитане, дозата на аминазин трябва да се намалява постепенно.

Странични ефекти на хлорпромазин

Както вече беше отбелязано, аминазин има доста широка гама от странични ефекти, дължащи се на неговия ефект върху много от регулаторните процеси в организма.

Страничните ефекти са много чести:

• изразени признаци на общо инхибиране,
• повишена сънливост,
• екстрапирамидни симптоми
• увеличаване на теглото
• ортостатична хипотония
• сухота в устата
• запек.

Странични ефекти, произтичащи от общата тенденция: t

• ЕКГ промени,
• свързан дерматит,
• фоточувствителност,
• уртикария,
• макулопапуларни образувания върху кожата и външните лигавици,
• петехиална или оточна реакция,
• хиперпролактинемия
• нарушение на терморегулацията,
• хипергликемия,
• други хипоталамусни разстройства
• замъглено виждане
• объркване,
• мидриаза,
• хипотония на дебелото черво с чести преходи към атонични явления,
• забележимо вълнение и повишено безпокойство - в някои случаи,
• място на инжектиране с възможно развитие на абсцес.

Странични ефекти се срещат рядко:

• крампи,
• задържане на урина и урина,
• назална конгестия
• гадене,
• обструкция на червата, често от паралитичен тип,
• аритмия,
• пигментация на кожата,
• глюкозурия,
• хипогликемия.

Странични ефекти, които се срещат рядко:

• агранулоцитоза,
• хемолитична анемия,
• апластична анемия,
• хипертонични кризи,
• тромбоцитопенична пурпура,
• ексфолиативен дерматит,
• токсична епидермална некролиза,
• системен лупус еритематозус,
• синдром на неадекватна секреция на антидиуретичен хормон,
• забавено отделяне на вода от тялото - подуване,
• холестатична жълтеница,
• чернодробни дегенеративни лезии
• злокачествен невролептичен синдром,
• миастения гравис

Странични ефекти, честотата на които се изследва недостатъчно:

• левкопения,
• еозинофилия,
• панцитопения,
• приапизъм,
• непрозрачност на роговицата,
• нарушения на дихателния ритъм
• камерна тахикардия,
• Интервал на удължаване на QT,
• предсърдно мъждене,
• хипертермия,
• галакторея,
• увеличаване на млечните жлези при двата пола,
• фалшиви положителни тестове за бременност
• алергична реакция
• подуване на мозъка
• уринарна инконтиненция
• нарушения на кървенето,
• кошмари
• анормална концентрация на протеини в гръбначно-мозъчната течност,
• дисфория,
• кататонични атаки
• тесноъгълна глаукома,
• оптична невропатия
• пигментна ретинопатия,
• аменорея,
• безплодие
• тардивна дискинезия.

Противопоказания използват аминазина

Абсолютните противопоказания включват:

• хемодинамични нарушения
• Депресия на ЦНС,
• кома,
• наркотична интоксикация,
• потискане на функционалността на костния мозък, като терапевтичен ефект и патологии от трета страна,
• феохромоцитом
• чернодробна недостатъчност в острата фаза.

Относителни противопоказания за употреба на аминазин:

• епилепсия,
• Болест на Паркинсон
• миастения гравис
• хипопаратиреоидизъм,
• хипертрофия на простатата
• много рядко, удължаването на QT интервала може да предизвика риск от потенциално фатални аритмии.

Показания за употреба

По отношение на химичните и физиологичните ефекти, аминазинът е допаминов антагонист от типичен антипсихотичен клас лекарства с допълнителни анти-адренергични, антисеротонергични, антихолинергични и антихистаминергични свойства, широко използвани при лечение на шизофрения. Лекарството първо е синтезирано на 11 декември 1951 г. По това време тя е първото лекарство, разработено за специфично антипсихотично действие, което служи като прототип на клас лекарства от фенотиазиновата група, включително редица допълнителни компоненти. Въвеждането на хлорпромазин в медицинската практика на нивото от средата на 20-ти век е описано като единственото ефективно лекарство в историята на психиатричната помощ, което подобрява прогнозата на пациентите в психиатричните клиники.

Аминазин има ефект върху различни рецептори на централната нервна система и това се дължи на такъв широк терапевтичен ефект. Това също определя причинно-следствената връзка на широк спектър от странични ефекти: антихолинергичните му свойства причиняват запек, а хипотонията, анти-допаминергичните - могат да предизвикат екстрапирамидни симптоми като акатизия и дистония. Освен това е възможна късна необратима дискинезия.

Аминазин е включен в списъка на основните лекарства на Световната здравна организация, като един от най-важните лекарства, използвани в основната здравна система.

Аминазин - лекарство, използвано само в рамките на психиатричната помощ, в други терапевтични режими, лекарството е изключително рядко. Таблетките на аминазин, както и другите му дозирани форми не се разпределят без рецепта. Основният регистър на заболяванията, при които аминазин е лекарство от първа линия:

• отсъстващо състояние на фона на характерни делириумни симптоми,
• психози, причинени от чести и редовни приема на алкохол,
• фобични прояви на фона на ранните стадии на тревожни разстройства,
• дисфункция на съня - безсъние,
• Болестта на Меньер
• повръщане при бременни жени на фона на обща токсикоза,
• общи признаци на тревожност и възбуда.

хлорпромазин

Цени в онлайн аптеки:

Аминазин е първият синтезиран антипсихотичен антипсихотик, който се появява през 1950 година.

Предлага се под формата на таблетки и дражета (0,025 g), интрамускулен разтвор (ампули от 5 ml 0,5% разтвор) и интравенозни (2 ml 2,5% разтвор) инжекции.

Международното име на лекарството е хлорпромазин. Аминазин е инструмент, който е включен в списъка на основните лекарства.

Фармакологично действие Аминазина

Според инструкциите, Аминазин се отнася до лекарства, които инхибират функцията на централната нервна система. Лекарството, като типичен невролептик, не предизвиква хипнотичен ефект, при условие че се прилагат препоръчителните дози. Въпреки факта, че всяка година разнообразието на средствата от тази група непрекъснато нараства, Аминазин се използва широко в медицинската практика навсякъде.

Едно от основните достойнства на Аминазин е действието на успокоително действие, което се състои в успокояващия ефект върху централната нервна система. Ако дозата на лекарството се увеличи, тогава общото спокойствие ще се увеличи, а двигателните рефлекси и двигателната активност ще бъдат намалени. Скелетните мускули също ще се отпуснат. Под влиянието на Аминазин, който намалява реактивността на пациента срещу различни стимули, съзнанието е напълно запазено, т.е. човек не губи контрол над това, което се случва наоколо. Ако лекарството се използва заедно с антиконвулсанти, последиците от последното ще се увеличат значително.

Характерно за лекарството е неговото влияние върху емоционалното състояние на човека, както и антипсихотичния ефект. Действието на Аминазин е насочено към премахване на психомоторната възбуда, намаляване или напълно облекчаване на страха, напрежение и тревожност, облекчаване или елиминиране на халюцинации и заблуди при хора, страдащи от психози и неврози.

Също така, Аминазин има блокиращ характер - насочен е към допаминергични (участващи в изграждане на моторна координация и модулиране на невроендокринни сигнали) и адренергични (реагиращи на норепинефрин и адреналин) рецептори.

Според инструкциите, Aminazin до известна степен елиминира ефектите на адреналин и адреномиметични вещества. Но тази способност на лекарството не се занимава с премахването на хипергликемичния ефект на адреналина, който повишава нивата на кръвната захар.

Способността на лекарствата да блокират холинергичните рецептори, които могат да трансформират техния контакт с ацетилхолин в мускулни контракции, нервни импулси и други специални ефекти, е относително слаба.

Съгласно инструкциите, Аминазин може също да успокои хълцането и да елиминира рефлекса. В допълнение, лекарството намалява телесната температура по време на охлаждането на тялото (хипотермичен ефект на Аминазин). В някои случаи лекарствата засягат центровете на терморегулация, докато телесната температура може да се увеличи.

Също така лекарството произвежда антихистамин и противовъзпалителен ефект с умерен характер, намалява съдовата пропускливост, намалява активността на кинините и хиалуронидазата. Ако пациентът приема хапчета за сън, местни анестетици или обезболяващи, тогава Аминазин повишава тяхното действие.

Показания за употреба Aminazina

Указанията към Аминазин посочват, че индикациите за получаване на средствата са както следва:

• халюцинаторно-параноидни и параноидни състояния на хроничния тип;
• шизофрения;
• психотични разстройства при пациенти с епилепсия;
• маниакална възбуда при пациенти с маниакално-депресивна психоза;
• неврози и психични заболявания, придружени от страх, безсъние, напрежение и възбуда;
• възбудена депресия при пациенти с маниакално-депресивна психоза;
• повръщане при бременни жени;
• сърбежна дерматоза;
• Болестта на Meniere;
• неврологични заболявания, които са придружени от повишаване на мускулния тонус.

Аминазин също често се предписва за лечение с химиотерапевтични средства и с лъчева терапия.

При силна и упорита болка, на Аминазин се позволява да се комбинира с аналгетици, както и с хипнотични лекарства и транквиланти.

Начини за използване на Aminazina

Дозировката на лекарството, предписана от лекаря индивидуално за всеки пациент. Ако продуктът е под формата на таблетки или дражета, тогава на възрастните се препоръчва да приемат по 10-100 mg едновременно, докато дневната доза е от 25 до 600 mg.

Деца (1-5 години) Аминазин се показва в количество от 500 mcg на килограм тегло на всеки 4-6 часа, деца над 5 години - една трета или половината от дозата на възрастен.

Когато се използва лекарството под формата на инжекции, началната доза за възрастни е 25-50 mg. Интрамускулно или интравенозно приложение при деца над 1 година предполага 250-300 mcg на килограм телесно тегло на инжекция.

Противопоказания Aminazina

Употребата на Aminazine е забранена при наличие на следните заболявания: t

• прогресивни системни заболявания на мозъка и гръбначния мозък;
• нарушения на бъбреците, черния дроб и кръвотворните органи;
• тежки сърдечно-съдови заболявания;
• глаукома със затваряне под ъгъл;
• микседем;
• бронхиектазии в късен стадий;
• тромбоемболично заболяване;
• задържане на урина;
• увреждане на мозъка;
• изразена депресия на централната нервна система;
• кома.

Странични ефекти Аминазина

Лекарството може да предизвика следните нарушения в функциите на тялото:

• зрителни нарушения, акатизия, дистонични екстрапирамидни реакции, нарушения на терморегулацията, паркинсонов синдром, тардивна дискинезия, конвулсии, MNS;
• тахикардия, артериална хипотония (най-често когато се прилага интравенозно);
• агранулоцитоза, левкопения;
• холестатична жълтеница, диспептични симптоми (когато се използва лекарството под формата на хапчета или таблетки);
• затруднено уриниране;
• импотентност, гинекомастия, менструални нарушения, наддаване на тегло;
• сърбеж, кожен обрив, еритема мултиформе, ексфолиативен дерматит;
• фоточувствителност, пигментация на кожата;
• отлагане на хлорпромазин в предните тъкани на окото, което може да ускори стареенето на лещата.

Особено внимателно Aminazin, предписани за следните състояния и заболявания:

• абнормна чернодробна функция;
• патологични промени в кръвната картина;
• Синдром на Reye;
• алкохолна интоксикация;
• сърдечно-съдови заболявания;
• рак на гърдата;
• Болест на Паркинсон;
• предразположение към развитие на глаукома;
• задържане на урина;
• стомашна и дуоденална язва;
• епилептични припадъци;
• хронични респираторни заболявания (особено при деца);
• напреднала възраст;
• изтощение поради заболяване и операции.

Употреба по време на бременност и кърмене

Понякога Аминазин се предписва на бременни жени, но в ограничени дози, които допълнително намаляват през третия триместър. Трябва да се отбележи, че активната съставка на лекарството удължава раждането, може да предизвика допълнителни затруднения и опасности както за майката, така и за детето.

Ако лекарството трябва да се приема по време на кърмене, препоръчва се кърменето да спре.

хлорпромазин

Aminazin: инструкции за употреба и ревюта

Латинско наименование: Aminazine

ATX код: N05AA01

Активна съставка: хлорпромазин (хлорпромазин)

Производител: PJSC "Valenta Pharmaceuticals" (PJSC "Valenta Farm") (Русия), Новосибхимфарм (Русия)

Актуализиране на описанието и снимката: 07/13/2018

Цени в аптеките: от 131 рубли.

Аминазин е антипсихотик със седативно действие.

Форма и състав за освобождаване

• филмирани таблетки: кръгла двойно изпъкнала форма, цвят на черупката за дозировка 25 mg - бял с жълтеникав оттенък, за дозировка от 50 mg - кафяво-розов, за дозировка от 100 mg - от червеникавокафяв до кафяв; счупената сърцевина е бяла или почти бяла (10 броя в блистери; 25 mg таблетки в картонена опаковка от 1, 2 или 3 опаковки, 50 mg таблетки и 100 mg таблетки в картонена опаковка от 1 или 3 опаковки);
• драже: сферична форма, цвят зависи от дозата: драже 25 mg - бяло, драже 50 mg - кафяво-розово с по-тъмни петна, драже 100 mg - кафяво с по-тъмни петна (10 броя в блистерни опаковки, картонена кутия) 3, 5 или 10 опаковки За болници: в картонена кутия или в пластмасова торбичка в 100 блистера, в пластмасова кутия с пергамент / пергамент / восъчна хартия: 25 mg хапчета - 3200 ± 5%, 50 mg хапчета - 2285 броя всеки ± 5%, 100 mg капки - 1600 броя + 5%, в транспорта t контейнери от 18 полимерни кутии);
• разтвор за интравенозно (iv) и интрамускулно (v / m) приложение: безцветна или леко оцветена бистра течност (1, 2, 5 или 10 ml в ампули: в картонена кутия с 10 ампули с отварачка / скарификатор, ампула, или в блистерна опаковка от 5 или 10 ампули, в картонена сноп от 1 или 2 блистерни опаковки с отварачка / ампула, а пакети с ампули, снабдени с точка на прекъсване или точка на прекъсване, не съдържат отварачка / скарификатор).

Всяка опаковка съдържа също инструкции за употреба Aminazina.

Съставки 1 таблетка:

• активна съставка: хлорпромазин хидрохлорид (на база 100% хлорпромазин) - 25, 50 или 100 mg;
• помощни съставки: картофено нишесте, МСС (микрокристална целулоза), лактоза монохидрат, коповидон, кроскармелоза натрий, магнезиев стеарат;
• 25 mg обвивка на таблетката: Opadry II 85F38209 (частично хидролизиран поливинилов алкохол - 40%, макрогол-3350 - 20.2%, талк - 14.8%, титанов диоксид E171 - 24.89%, оцветител железен оксид E172 - 0, 11%);
• 50 mg таблетка обвивка: Opadry II 85F240048 (частично хидролизиран поливинилов алкохол - 40%, макрогол-3350 - 20.2%, талк - 14.8%, титанов диоксид E171 - 22.7%, оцветител железен оксид E172 - 1, 3%, жълт оксид на багрилото Е172 - 0.8%, оцветител железен оксид черен Е172 - 0.2%);
• обвивка на таблетките 100 mg: Opadry II 85F25509 (частично хидролизиран поливинилов алкохол - 40%, макрогол-3350 - 20.2%, талк - 14.8%, оцветител железен оксид E172 - 20.2%, оцветител железен оксид черен E172 - 4%, жълт оксид на багрилото Е172 - 0.8%).

• активна съставка: хлорпромазин хидрохлорид (на база 100% хлорпромазин) - 25, 50 или 100 mg;
• помощни съставки: желатин, восък, талк, захароза, нишестен сироп, титанов диоксид, слънчогледово масло, оцветител железен оксид червен.

Съставът на 1 ml разтвор:

• активна съставка: хлорпромазин хидрохлорид (на база 100% хлорпромазин) - 25 mg;
• Спомагателни съставки: натриев дисулфит, натриев сулфит безводен, натриев хлорид, аскорбинова киселина, вода за инжекции.

Фармакологични свойства

фармакодинамика

Активната съставка на аминазин, хлорпромазин, е невролептик, принадлежи към групата на алифатните производни на фенотиазина и има антипсихотична ефикасност.

Хлорпромазин има изразено антипсихотично и седативно действие, намалява двигателната активност, удължава и усилва ефекта на аналгетиците, хипнотиците, местните анестетици, антиконвулсанти и алкохол. Той причинява екстрапирамидни нарушения, стимулира секрецията на пролактин от хипофизната жлеза.

Антипсихотичното действие на веществото е свързано с блокиране на постсинаптичните допаминергични рецептори на мезолимбичните и мезокортикалните системи в мозъка. Тя се проявява чрез елиминирането на такива продуктивни симптоми на психоза като заблуди и халюцинации. Аминазин инхибира психотичния страх и агресивността, спира различни видове психомоторно възбуда.

Седация поради блокада на адренорецепторите на ретикуларната формация на мозъчния ствол. Най-важното качество на хлорпромазин (в сравнение с други фенотиазини) е тежестта на седативния ефект, който, със запазено съзнание, се проявява чрез отслабване на условната рефлексна активност (предимно моторно-защитни рефлекси), намаляване на спонтанната двигателна активност, релаксация на скелетните мускули, намаляване на чувствителността към ендо- екзогенни стимули.

Антиеметичният ефект се осигурява от блокадата на допамин D₂-рецептори в тригерната зона на еметичния център. Освен това, Аминазин успокоява хълцането и неговият хипотермичен ефект се осигурява чрез блокиране на допаминовите рецептори на хипоталамуса и има изразен алфа-адреноблокиращ ефект с малък ефект върху холинергичните рецептори. Той намалява или елиминира нарастването на кръвното налягане (кръвното налягане) и други ефекти, причинени от епинефрин, в допълнение към хипергликемията, и също така има силно каталептогенно действие.

Аминазин инхибира интероцептивните рефлекси, намалява пропускливостта на капилярите, има слаб антихистамин и локално дразнещо действие. Кръвното налягане намалява под влиянието на лекарството и често може да се развие тахикардия.

Седация настъпва 15 минути след i / m приложение на Аминазин.

Фармакокинетика

След перорално приложение, хлорпромазин не се абсорбира напълно. C_макс (максимална плазмена концентрация) се забелязва след 2-4 ч. В резултат на това инжектирането в / м субстанцията се абсорбира добре и бързо, времето за достигане на C_макс е 1-2 часа

Свързани с плазмените протеини на ниво повече от 90%, когато се приемат орално, от 90 до 99% - с въвеждането / m.

Хлорпромазин се отделя бързо от кръвоносната система, неравномерно се натрупва в различни органи. Ами преминава през кръвно-мозъчната бариера, концентрацията на веществото в мозъка в този случай надвишава плазмата. Няма пряка зависимост между плазмената концентрация на хлорпромазин / метаболитите и терапевтичния ефект на лекарството.

Хлорпромазин се метаболизира екстензивно по време на първото преминаване през черния дроб (пресистемно елиминиране), 30% преминаващо окисление, 30% хидроксилиране и 20% деметилиране. Оксидираните хидроксилирани метаболити притежават фармакологична активност, те се инактивират чрез свързване с глюкуронова киселина или с по-нататъшно окисление с образуването на неактивни сулфоксиди.

Екскретира се с урината и жлъчката. Среден период на полуразпад (Т_1/230 часа, след около 24 часа около 20% от приетата доза се екскретира, 1–6% се екскретира непроменена в урината. След преустановяване на лечението, следи от метаболити на хлорпромазин в урината могат да бъдат открити дори след 12 месеца или повече.

В резултат на висока степен на свързване с протеините, хлорпромазин практически не е чувствителен към хемодиализа.

Показания за употреба

Филмираните таблетки Aminazin се препоръчват за употреба при лечение на психотични състояния (особено параноидни), включително мания, хипомания и шизофрения. Като допълнителен краткосрочен курс, тази лекарствена форма се предписва за лечение на психомоторна тревожност, силно и / или опасно импулсивно поведение.

Използват се аминазин под формата на драже и разтвор за IV и IM инжектиране:

• психиатрична практика: за лечение на различни видове психотични състояния и психомоторна възбуда при шизофрения, маниакална възбуда и маниакално-депресивна психоза, както и други психични заболявания от различен произход, придружени от тревожност, страх, възбуда, безсъние; случай на нарушения на настроението, дължащи се на психопатия, психотични разстройства при пациенти с органични нарушения на централната нервна система (централна нервна система) и епилепсия; за облекчаване на симптомите на абстиненция при злоупотреба с алкохолизъм / наркотични вещества;
• терапевтична, неврологична и хирургична практика: повишаване на ефективността на аналгетичните лекарства за постоянна болка, за успокояване на хълцането, за заболявания, които в резултат на нарушения на мозъчната циркулация и др. увеличават мускулния тонус. Парентералният аминазин се използва и за облекчаване на психомоторното възбуждане и като противовъзпалително средство (включително по време на операция), в анестезиологията (като част от литични смеси) за понижаване на телесната температура.

За да се избегнат парентерални усложнения, Aminazin трябва да се прилага стриктно, както е предписано от лекар!

Противопоказания

Абсолютни противопоказания за всички форми на аминазин:

• инхибиране на функцията на централната нервна система, включително в резултат на интоксикация с лекарствени вещества;
• коматозни състояния с различна етиология;
• потискане на хемопоезата на костния мозък;
• бременност, кърмене;
• възраст на децата: за таблетки - до 12 години, за хапчета - до 3 години, за разтвор - до 6 месеца;
• индивидуална свръхчувствителност към всякакви компоненти.

Таблетките аминазин съдържат лактоза, така че в тази лекарствена форма лекарството е противопоказано при пациенти с непоносимост към лактоза, лактазен дефицит, глюкозо-галактозна малабсорбция.

Допълнителни абсолютни противопоказания за формата на дражетата:

• заболявания на черния дроб, бъбреците, органите на хемопоезата, водещи до нарушаване на техните функции;
• травматично увреждане на мозъка;
• прогресивни системни заболявания на мозъка / гръбначния мозък;
• пептична язва и язва на дванадесетопръстника в острата фаза;
• сърдечно заболяване в стадия на декомпенсация (миокардна дистрофия, сърдечни заболявания, ревматични сърдечни заболявания и др.);
• заболявания с риск от тромбоемболични усложнения;
• тежка хипотония;
• закритоъгълна глаукома (поради риск от повишаване на вътреочното налягане);
• бронхиектазии (BEB) в стадия на декомпенсация;
• микседем;
• простатна хиперплазия.

Допълнителни абсолютни противопоказания за аминазин под формата на разтвор за i / v и v / m приложение:

• хронична сърдечна недостатъчност (CHF) в стадия на декомпенсация;
• травматично увреждане на мозъка;
• хипотония;
• прогресивни системни заболявания на мозъка / гръбначния мозък.

С повишено внимание, всички лекарствени форми на аминазин се предписват на пациенти с активен алкохолизъм (поради повишен риск от развитие на хепатотоксични реакции), болест на Паркинсон, рак на гърдата, епилепсия, хронични заболявания, придружени с дихателна недостатъчност (особено при деца), кахексия, синдром на Рейе, повръщане (тъй като антиеметичният ефект на фенотиазините може да маскира повръщане, причинено от предозиране на други лекарства) и в напреднала възраст.

Допълнителни относителни противопоказания за аминазин под формата на разтвор за IV и IM инжектиране: глаукома със затваряне под ъгъл, нарушена хемопоеза (патологични нарушения на параметрите на кръвта), чернодробна / бъбречна недостатъчност, простатна хиперплазия с клинични прояви, заболявания с повишен риск от тромбоемболични усложнения, синдром на Reye в историята (повишен риск от хепатотоксичност в детска и юношеска възраст), микседем.

Аминазин, инструкции за употреба: метод и дозировка

Това лекарство може да се използва орално, както и интрамускулно или интравенозно.

Хлоротерапията се предписва по следната схема: възрастни 3-4 пъти дневно, 10-100 mg, а дневната доза не трябва да надвишава 600 mg.

Деца над 5 години могат да използват 1 / 3-1 / 2 от дозата за възрастни.

За деца на възраст от 1 до 5 години еднократна доза се изчислява, като се умножи 500 µg от лекарството с теглото на детето, като се приема на всеки 4-6 часа.

По-точен режим на дозиране Aminazina се определя от лекуващия лекар в зависимост от доказателствата.

Странични ефекти

• CNS: екстрапирамидни нарушения - акатизия, тремор, хиперкинезия, дистонични реакции, акинетично-твърда синдром (amyostatic симптом), вегетативни разстройства, симптоми на лекарствено-индуциран паркинсонизъм (мускулна ригидност, хипокинезия, постурална нестабилност), началото на дискинезия проявяват пароксизмална срещащи спазми на мускулите на езика, шията, пода на устата и очните кризи и с продължителна терапия - късна или късна дискинезия; невролептичен малигнен синдром (SNS), симптомите на който могат да бъдат хипертермия, мускулна ригидност, психични разстройства, соматични нарушения, причинени от функционални нарушения на автономната нервна система; замаяност, сънливост, нарушения на съня, психическо безразличие, забавена реакция на външни дразнения, лабилност на настроението, тревожност, възбуда, безсъние, невролептична депресия;
• сърдечно-съдова система: тахикардия, ортостатична хипотония, сърдечни аритмии (вентрикуларни аритмии, включително повишена температура, рискът от които е по-висок при пациенти с първоначална брадикардия, хипокалиемия, удължен QT интервал, анамнеза за сърдечно заболяване и възрастни хора възраст и съпътстваща употреба на Aminazine с трициклични антидепресанти), промени в T и U зъбите, удължен QT интервал, венозен тромбоемболизъм (включително белодробен тромбоемболизъм и дълбока венозна тромбоза);
• дихателна система: назална конгестия, респираторна депресия;
• GI (стомашно-чревни): гадене / повръщане, диария, сухота в устата, запек или илеус, анорексия;
• хепатобилиарна система: холестатична жълтеница, чернодробно увреждане, предимно холестатично, хепатоцелуларно или смесено (появата на жълтеница изисква елиминиране на хлорпромазин);
• отделителна система: дизурия, олигурия, импотентност, фригидност, аменорея, олигоменорея, приапизъм;
• ендокринна система: галакторея, хиперпролактинемия, гинекомастия;
• органи на хемопоеза: повишено кръвосъсирване, лимфопения, анемия, левкопения, агранулоцитоза (препоръчва се да се следи кръвната картина);
• сетивни органи: непрозрачност на роговицата и лещата, смущения в помещенията;
• кожни покрития: фоточувствителност, пигментация, меланоза;
• имунна система: реакции на свръхчувствителност на лигавиците и кожата, подуване на лицето, ангиоедем, уртикария, бронхоспазъм, анафилактични реакции, SLE (системен лупус еритематозус);
• други ефекти: хипергликемия, хиперхолестеролемия, фекална блокада, тежка чревна обструкция, мегаколон; освен това, фенотиазиновите производни могат да причинят непоносимост към глюкоза;
• локални реакции: интрамускулно инжектиране - инфилтрати; iv въвеждане - флебит; контакт с кожата и лигавиците - дразнене.

свръх доза

Симптомите на предозиране на хлорпромазин могат да бъдат: арефлексия / хиперрефлексия, нарушено зрително възприятие, сухота в устата, мидриаза, хиперпирексия (хипотермия), повръщане, мускулна ригидност, респираторна депресия, белодробен оток. Кардиотоксични ефекти - сърдечна недостатъчност, аритмия, понижаване на кръвното налягане, промяна на вълната на QRS, шок, тахикардия, вентрикуларна фибрилация, спиране на сърдечната дейност. Невротоксични ефекти - възбуда, конвулсии, объркване, дезориентация, сънливост, ступор или кома.

В случай на получаване на високи дози аминазин, трябва да се извърши стомашна промивка вътре и да се приеме активен въглен. Необходимо е да се избегне предизвикване на повръщане, тъй като в резултат на нарушения в съзнанието, причинени от предозиране и дистонични реакции от мускулите на шията и главата, е възможно аспирация на повръщане.

Освен това (в случай на парентерално предозиране - незабавно) се препоръчва симптоматично лечение:

• Колаптоидно състояние: парентерално приложение на кофеин, кордиамин, мезатон;
• Депресия на ЦНС без депресия на функцията на дихателния център: парентерално приложение на умерени дози первитин, фенамин, кофеин натриев бензоат (употребата на аналептици е противопоказана при пациенти с потискане на дихателния център);
• неврологични усложнения: намаляване на дозата на хлорпромазин, използването на трихексифенидил;
• невролептична депресия: използване на антидепресанти и психостимуланти;
• аритмии: въвеждане на / в фенитоин в доза 9-11 mg / kg;
• сърдечна недостатъчност: сърдечни гликозиди;
• изразено понижение на кръвното налягане: въвеждане на a / v течност или вазопресорни лекарства (норепинефрин, фенилефрин). Използването на а- и β-адренергични агонисти, например, епинефрин, трябва да се избягва, тъй като това може да доведе до парадоксално намаляване на кръвното налягане, дължащо се на блокада на а-адренорецепторите чрез хлорпромазин;
• гърчове: диазепам. Употребата на барбитурати трябва да се избягва, тъй като това може да доведе до последваща депресия на централната нервна система и респираторна депресия;
• Паркинсонизъм: използване на дифенилтропин, дифенхидрамин;
• хипертермия, която е един от симптомите на NNS: парентерално приложение на дантролен.

В допълнение, за най-малко пет дни е необходимо да се следи активността на централната нервна система, сърдечно-съдовата система, дихателната функция, измерването на телесната температура, също така се препоръчва да се консултира с психиатър. Диализата за отстраняване на хлорпромазин е неефективна.

Специални инструкции

По време на лечение с Aminazine е необходимо редовно проследяване на пулса, кръвното налягане, чернодробната / бъбречната функция и кръвната картина. Пълна кръвна картина в началото на лечението трябва да се извършва седмично, след това веднъж на 3-4 месеца. С намаляване на броя на левкоцитите до 3–3,5 × 10 9 / l, а броят на неутрофилите до 1,5–2 × 10 9 / l, тези показатели трябва да се наблюдават два пъти седмично, а при диагностициране на левкоцитоза и гранулоцитопения лечението трябва да се прекъсне,

Преди да вземе лекарството, лекарят е длъжен да предупреди пациентите, че ако има признаци на инфекциозни заболявания като повишена температура, болки в гърлото или други, е необходимо незабавно да информирате специалиста.

Аминазин не се препоръчва да се комбинира с прием на алкохол, тъй като хлорпромазинът влошава инхибиращия ефект на етанола върху централната нервна система.

Необходимо е да се спре приема на Aminazina постепенно, за да се избегне развитието на синдром на абстиненция.

При пациенти с феохромоцитом, хлорпромазин може да даде фалшиво положителни резултати при определяне на концентрацията на катехоламини в кръвта.

Аминазин може да предизвика фоточувствителност, така че пациентите трябва да избягват ултравиолетовото лъчение.

Процедурата за парентерално приложение на разтвора се извършва в положението на легналия пациент, за да се избегне рязко намаляване на кръвното налягане след прилагане на лекарството. След приключване на процедурата пациентът трябва да остане в легнало положение поне 1,5–2 часа, тъй като при рязък преход към вертикално положение може да се развие ортостатичен колапс.

Необходимо е да се изключи възможността от проникване на разтвора върху кожата и лигавиците.

Аминазин се отнася до лекарства, които имат инхибиторен ефект върху централната нервна система, докато прилагането на препоръчителните дози не предизвиква хипнотичен ефект.

Увеличаването на дозата на Аминазин не само води до увеличаване на общата седация, но и до инхибиране на рефлексите на моторната защита, намаляване на двигателната активност и до известна степен до отпускане на скелетните мускули.

Въпреки факта, че след прием на Аминазин във високи дози, реактивността по отношение на външните и вътрешните стимули намалява, съзнанието остава.

Аминазин може да се комбинира с аналгетици за персистиращ болков синдром, както и с транквиланти и хипнотични лекарства - за безсъние. Аминазин повишава ефекта от употребата на хапчета за сън, обезболяващи и местни анестетици.

Въздействие върху способността за управление на моторни превозни средства и сложни механизми

По време на лечението с Аминазин се препоръчва да се въздържат от извършване на потенциално опасни видове работа, които изискват повишена концентрация на внимание и висока скорост на психомоторни реакции.

Употреба по време на бременност и кърмене

Хлорпромазин преминава през плацентарната бариера, по време на кърмене се екскретира в кърмата и удължава раждането. По време на опити с животни беше установено, че хлорпромазинът може да причини патологични развития в ембрионално-феталния период. Има данни за потенциален риск от развитие при новородени, чиито майки са приемали Аминазин по време на третия триместър на бременността, екстрапирамидни нарушения и синдром на отнемане. Поради употребата на високи дози хлорпромазин по време на бременността, в някои случаи новородените са показали храносмилателни нарушения, които са свързани с атропиноподобния ефект на лекарството.

Във връзка с горното е противопоказано да се предписва Aminazin по време на бременност. Кърменето трябва да се преустанови по време на лечението.

Употреба в детството

Ако е необходимо, използването на хлорпромазин в педиатрията, е препоръчително да се използват специални лекарствени форми, предназначени за деца.

Препоръчителна доза за деца: приемайте орално или въведете парентерално (v / m) при 550 µg / kg или 15 mg на 1 m2 телесна повърхност, ако е необходимо, на всеки 6-8 часа.

Корекция на дозировката и възрастовите граници в зависимост от формата на освобождаване:

• филмирани таблетки: разрешено да се прилага на възраст над 12 години; с телесно тегло на детето, което не превишава 46 kg, дневната доза на лекарството не трябва да надвишава 75 mg;
• Боб: разрешено да се прилага на възраст над 3 години. Дневната доза на лекарството не трябва да надвишава: за деца на възраст 3-5 години с телесно тегло не повече от 23 kg - 40 mg; за деца на възраст 5–12 години с телесно тегло 23–46 kg - 75 mg;
• решение за в / в и / м въвеждане: разрешено е да се прилага на възраст над 6 месеца. Дневната доза на лекарството не трябва да надвишава: за деца от 6 месеца до 5 години с телесно тегло не повече от 23 кг - 40 мг; за деца на възраст 5–12 години с телесно тегло 23–46 kg - 75 mg.

При педиатрични пациенти, особено при лечение на остри заболявания, използването на фенотиазини увеличава вероятността от екстрапирамидни симптоми.

В случай на нарушена бъбречна функция

Аминазин драже е противопоказан в случай на бъбречна дисфункция.

На пациентите с бъбречна недостатъчност се предписва разтвора за в / в и в / m въвеждане с внимание.

С абнормна чернодробна функция

Всички лекарствени форми с предпазливост се предписват с повишен риск от развитие на хепатотоксични реакции (например, пациенти с активен алкохолизъм).

Аминазин драже е противопоказан в случай на чернодробна дисфункция.

На пациентите с чернодробна недостатъчност се предписва разтвора за интродукция в / в и в / m.

Използвайте в напреднала възраст

Употребата на фенотиазини при пациенти в напреднала възраст увеличава риска от прекомерни хипотензивни и седативни ефекти.

Максималната дневна доза аминазин при пациенти в напреднала възраст и пациенти с изтощение не трябва да надвишава 300 mg.

Лекарствени взаимодействия

• Лекарства за депресанти на ЦНС (наркотични аналгетици, лекарства за обща анестезия, лекарства, съдържащи етанол и алкохолни напитки, транквиланти и др.): Може да повиши депресията на ЦНС и респираторната депресия;
• барбитурати: могат да намалят серумния хлорпромазин;
• аналгетици и антипиретични лекарства: при продължителна съвместна употреба може да се развие хипертермия (нежелана комбинация);
• трициклични антидепресанти, мапротилин, инхибитори на моноаминооксидазата (МАО): повишаване на вероятността от развитие на невролептичен малигнен синдром;
• епинефрин, други симпатикомиметици, антиепилептични лекарства: фенотиазиновите производни са техните антагонисти, те могат да намалят прага на конвулсивна готовност;
• антитиреоидни лекарства: в комбинация с хлорпромазин, те повишават риска от агранулоцитоза;
• лекарства, причиняващи екстрапирамидни реакции: честотата и тежестта на екстрапирамидните патологии могат да се увеличат;
• анестетици, бавни блокери на калциевите канали, други антихипертензивни лекарства, тразодон: производните на фенотиазина повишават тяхната хипотензивна ефективност;
• неврални адренергични блокери (гуанетидин), амфетамини, клонидин: хлорпромазин инхибира техния терапевтичен ефект;
• ангиотензин конвертиращ ензим (АСЕ) инхибитори: може да възникне тежка ортостатична хипотония;
• β-адренергични блокери: хлорпромазин повишава риска от артериална хипотония, включително ортостатична, поради сумирането на намаление на сърдечния дебит, причинено от бета-блокери и вазодилатиращото действие на хлорпромазин; увеличава риска от тардивна дискинезия, необратима ретинопатия;
• антиаритмични лекарства Ia и III класове, β-блокери, някои блокери на калциеви канали, дигиталис лекарства, пилокарпин, антихолинестеразни лекарства: когато се комбинира с хлорпромазин, може да се развие брадикардия и рискът от развитие на сърдечна вентрикуларна тахикардия (включително аритмии от типа пируета) "); ако е необходимо, тази комбинация се препоръчва за ЕКГ мониторинг;
• нитрати: хлорпромазин повишава съдоразширяващия ефект, повишавайки риска от ортостатична хипотония;
• тиазидни диуретици: хипонатриемия може да се увеличи;
• бромокриптин: хлорпромазин повишава плазмената концентрация на пролактин, инхибирайки действието на бромокриптин;
• трициклични антидепресанти, атропин, Н₁-хистаминови блокери, антипаркинсонови антихолинергични (антимускаринови) спазмолитици, хипопрофити, профоцидни невролептици, дизопирамид, клозапин, други антихолинергични лекарства: могат да засилят такива антихолинергични странични реакции, като задържане на урина и инсулт; ;
• ефедрин: неговият вазоконстриктивен ефект може да бъде намален;
• епинефрин: неговото действие може да бъде нарушено с понижаване на кръвното налягане; в случай на предозиране не се разрешава употребата на адреналин;
• леводопа: хлорпромазин блокира допаминовите рецептори, като по този начин намалява неговия антипаркинсонов ефект;
• прохлорперазин (хлорпромазин, свързан по химична структура): ако се използва едновременно, той може да причини дълготрайна загуба на съзнание;
• антиацидни и антипаркинсонови лекарства: могат да инхибират абсорбцията на хлорпромазин; антиациди не трябва да се приемат 2 часа преди и 2 часа след аминазин;
• литиеви соли: в комбинация с хлорпромазин, намаляват неговата абсорбция, увеличава бъбречната екскреция на литий, увеличава риска от екстрапирамидни усложнения;
• ototoxic лекарства (например, антибиотици): хлорпромазин може да маскира някои признаци на ототоксичност (замаяност, шум в ушите);
• други хепатотоксични лекарства: повишаване на риска от развитие на лечебни лезии на черния дроб;
• лекарства за депресант на еритропоеза: рискът от миелосупресия се увеличава;
• противомалярийни: повишаване на плазмената концентрация на хлорпромазин в кръвта и риска от неговите токсични ефекти;
• Циметидин: може да променя (увеличава / намалява) плазменото ниво на хлорпромазин в плазмата;
• хипогликемични лекарства: високи дози хлорпромазин (от 100 mg на ден) потиска тяхното хипогликемично действие, като намалява секрецията на инсулин и повишава нивата на кръвната захар;
• други антихолинергични лекарства: може да повиши умерената антихолинергична активност на хлорпромазин или хлорпромазин може да повиши антихолинергичния ефект на други лекарства, докато неговият антихолинергичен ефект може да намалее.

аналози

Анминазинови аналози са аминазин-фереин, хлорпромазин хидрохлорид.

Условия за съхранение

Да се ​​съхранява на недостъпно за деца място. Съхранявайте таблетките и разтвора на тъмно място. Температурно съхранение: таблетки и драже - не повече от 25 ° С, разтвор - 5–25 ° С.

Срок на годност: таблетки - 2 години, драже - 5 години, разтвор за интравенозно и интрамускулно инжектиране - 3 години.

Условия за продажба на аптеки

Предписание.

Отзиви за Aminazine

Пациентите препоръчват Aminazin да се съхранява в домашен комплект за първа помощ, тъй като поради разнообразните си терапевтични ефекти, той може да се използва за намаляване на силно повишеното кръвно налягане и за облекчаване на мускулната хипертония и като успокоително средство за психомоторно възбуждане. В допълнение, лекарството е ефективно за успокояване на продължителните хълцания и като противовъзпалително средство може да бъде полезно при напускане на състояния на отнемане.

В повечето прегледи на Aminazine пациентите подчертават неговата висока ефикасност и добра поносимост, при условие че се следват всички препоръки на лекаря относно режима на дозиране. Безспорното предимство се счита и за умерената цена на лекарството.

Цената на Аминазин в аптеките

Приблизителни цени на Аминазин:

• таблетки / дражета (10 броя в опаковка): в доза от 25 mg - 135–160 рубли, в доза 50 mg - 204–248 рубли, в доза 100 mg - 276–310 рубли;
• разтвор за в / в и в / m приложение (25 mg / ml, 2 ml на ампула, 10 ампули на опаковка) - 159–190 рубли.