Аминазин (синоними: хлорпромазин, тразин, ларгактил, мегафен) е лекарство, широко използвано в психиатрията, принадлежащо към групата на невролептиците, която има антиеметични, невролептични, антихистаминови и хипотермични ефекти.

Активна съставка: хлорпромазин (хлорпромазин)

Форма на освобождаване: драже; инжекционен разтвор; покрити таблетки

Фармакологични ефекти

Аминазин се класифицира като леко типично антипсихотично лекарство и в миналото често се използва при лечението на остра и хронична психоза, включително шизофрения и маниакални фази на биполярно разстройство, както и индуцирана от амфетамин психоза. Невролептиците с лека експозиция имат повече антихолинергични странични ефекти, като сухота в устата, седация и запек, и също имат по-ниско ниво на екстрапирамидни странични ефекти, докато невролептиците от по-силна класа, като халоперидол, имат профил на обратен ефект.

Рецептите за аминазин също се използват при порфирия, както и като част от схема за терапия с тетанус. Все още се препоръчва за краткосрочно лечение на тежка тревожност и психотична агресия. Следващият набор от симптоми, които причиняват употребата на хлорпромазин, са: стабилна и тежка хълцане, необуздана гадене и рефлекс с кървене, анестезия и други приложения. В допълнение, клиничната картина на делириум при пациенти със СПИН се елиминира ефективно чрез ниски дози хлорпромазин.

Аминазин понякога се използва по предназначение за лечение на тежка мигрена, като обикновено е част от палиативната терапия, където се използва в малки дози. Освен това, малки дози на лекарството ефективно намаляват симптомите на гадене при опиоидни пациенти, подложени на интензивна противоракова терапия.

Аминазинът е най-ефективното лекарство срещу протозойни мозъчни патологии. Редица проучвания в тази област доведоха до следното заключение: хлорпромазинът има най-добрата терапевтична активност срещу не-gleria fouler, както in vitro, така и in vivo. По този начин, аминазинът може да бъде по-полезен терапевтичен агент при лечението на първичен амебен менингоенцефалит, отколкото амфотерицин В.

В Германия, хлорпромазин все още носи индикации за безсъние, тежък сърбеж и ефективна седация на етикетите. Лекарството се използва и при отнемане на хероин под лекарско наблюдение.

Фармакодинамика на аминазин

Аминазинът е много ефективен антагонист на D2-допаминовите рецептори и други подобни, като D3 и D5. За разлика от повечето други лекарства от този клас, той също има висок афинитет към D1-структурите. Блокирането на тези рецептори причинява намаляване на невротрансмитерното свързване в предния мозък, което води до широк спектър от различни ефекти. Под действието на аминазин, допаминът не е в състояние да се свърже с рецептора, което причинява феномена на обратна връзка - има рефлексно стимулиране на допаминергичните неврони, за освобождаване на повече допамин. Така, след първата доза от лекарството, пациентите ще получат повишена активност, дължаща се на допаминергична нервна дейност. Известно време след употребата на лекарството, производството на допамин е значително намалено, което едновременно потиска производството на допамин. През този период нервната активност е значително намалена.

Освен това, хлорпромазинът действа като антагонист при различни постсинаптични рецептори:

  • допаминови рецептори на подтиповете D1, D2, D3 и D4, което определя неговото разширено антипсихотично свойство на продуктивни и непродуктивни симптоми. В допълнение, дефицитът на допамин в мезолимбичната система определя антипсихотичния ефект, докато при блокадата на нигростриатната система това води до екстрапирамидни нарушения;
  • серотонинови рецептори 5-НТ-1 и 5-НТ-2, с изразени анксиолитични и анти-агресивни свойства, както и отслабване на екстрапирамидни странични ефекти, но този ефект води до увеличаване на теглото и еякулаторна дисфункция;
  • хистаминови рецептори - H-1 рецептори, които отчитат седация, антиеметичен ефект, замаяност, наддаване на тегло;
  • на α1 и α2 адренергични рецептори - симпатолитични свойства, понижаване на кръвното налягане, рефлексна тахикардия, замаяност, седация, хиперсаливация и полиурия, както и сексуална дисфункция. Феномените на псевдопаркинсонизма са рядко изразени;
  • на М1 и М2, мускаринови ацетилхолинови рецептори, водещи до проявление на антихолинергични симптоми като сухота в устата, замъглено виждане, запек, затруднение или невъзможност за уриниране, синусова тахикардия, електрокардиографски промени и загуба на паметта. Антихолинергичните ефекти могат да отслабят екстрапирамидните странични ефекти.

Общата антипсихотична ефикасност на аминазин се основава на способността му да блокира допаминовите рецептори. Това заключение се основава на допаминовата хипотеза, според която психопатологичните състояния като шизофрения и биполярно разстройство са резултат от прекомерна активност на допамин. В допълнение, психомоторните стимуланти като кокаин повишават нивото на допамина, като по този начин допринасят за проявата на психотични симптоми, ако се приемат в излишък.

В допълнение към въздействието на невротрансмитерите допамин, серотонин, адреналин, норепинефрин и ацетилхолин, антипсихотичните лекарства аминазиново могат да причинят глутаматергични ефекти. Този механизъм включва директния ефект на хлорпромазин върху глутаматни рецептори в централната нервна система.

Допълнителният ефект на аминазин се дължи на антагонизма на лекарството към рецепторите Н1, които предизвикват антиалергични ефекти, Н2 рецептори, които потискат производството на стомашен сок и някои 5-НТ рецептори - различни антиалергични и стомашно-чревни ефекти.

Въз основа на промени в клиничните признаци, като основен индикатор за ефективността на терапията с хлорпромазин, лекарят трябва да прецени необходимостта от продължаване на лечението с лекарството. Анулирането на хлорпромазин не трябва да се извършва внезапно поради сериозен синдром на абстиненция - редовни дългосрочни симптоми като повишена възбуда, безсъние, тревожност, стомашна болка, замаяност, гадене и повръщане. За предпочитане, дозата на аминазин трябва да се намалява постепенно.

Странични ефекти на хлорпромазин

Както вече беше отбелязано, аминазин има доста широка гама от странични ефекти, дължащи се на неговия ефект върху много от регулаторните процеси в организма.

Страничните ефекти са много чести:

  • изразени признаци на общо инхибиране,
  • повишена сънливост,
  • екстрапирамидни симптоми
  • увеличаване на теглото
  • ортостатична хипотония
  • сухота в устата
  • запек.

Странични ефекти, произтичащи от общата тенденция: t

  • ЕКГ промени,
  • свързан дерматит,
  • фоточувствителност,
  • уртикария,
  • макулопапуларни образувания върху кожата и външните лигавици,
  • петехиална или оточна реакция,
  • хиперпролактинемия
  • нарушение на терморегулацията,
  • хипергликемия,
  • други хипоталамусни разстройства
  • замъглено виждане
  • объркване,
  • мидриаза,
  • хипотония на дебелото черво с чести преходи към атонични явления,
  • забележимо вълнение и повишено безпокойство - в някои случаи,
  • място на инжектиране с възможно развитие на абсцес.

Странични ефекти се срещат рядко:

  • крампи,
  • задържане на урина и урина,
  • назална конгестия
  • гадене,
  • обструкция на червата, често от паралитичен тип,
  • аритмия,
  • пигментация на кожата,
  • глюкозурия,
  • хипогликемия.

Странични ефекти, които се срещат рядко:

  • агранулоцитоза,
  • хемолитична анемия,
  • апластична анемия,
  • хипертонични кризи,
  • тромбоцитопенична пурпура,
  • ексфолиативен дерматит,
  • токсична епидермална некролиза,
  • системен лупус еритематозус,
  • синдром на неадекватна секреция на антидиуретичен хормон,
  • забавено отделяне на вода от тялото - подуване,
  • холестатична жълтеница,
  • чернодробни дегенеративни лезии
  • злокачествен невролептичен синдром,
  • миастения гравис

Странични ефекти, честотата на които се изследва недостатъчно:

  • левкопения,
  • еозинофилия,
  • панцитопения,
  • приапизъм,
  • непрозрачност на роговицата,
  • нарушения на дихателния ритъм
  • камерна тахикардия,
  • Интервал на удължаване на QT,
  • предсърдно мъждене,
  • хипертермия,
  • галакторея,
  • увеличаване на млечните жлези при двата пола,
  • фалшиви положителни тестове за бременност
  • алергична реакция
  • подуване на мозъка
  • уринарна инконтиненция
  • нарушения на кървенето,
  • кошмари
  • анормална концентрация на протеини в гръбначно-мозъчната течност,
  • дисфория,
  • кататонични атаки
  • тесноъгълна глаукома,
  • оптична невропатия
  • пигментна ретинопатия,
  • аменорея,
  • безплодие
  • тардивна дискинезия.

Противопоказания използват аминазина

Абсолютните противопоказания включват:

  • хемодинамични нарушения
  • Депресия на ЦНС,
  • кома,
  • наркотична интоксикация,
  • потискане на функционалността на костния мозък, като терапевтичен ефект и патологии от трета страна,
  • феохромоцитом
  • чернодробна недостатъчност в острата фаза.

Относителни противопоказания за употреба на аминазин:

  • епилепсия,
  • Болест на Паркинсон
  • миастения гравис
  • хипопаратиреоидизъм,
  • хипертрофия на простатата
  • много рядко, удължаването на QT интервала може да предизвика риск от потенциално фатални аритмии.

Показания за употреба

По отношение на химичните и физиологичните ефекти, аминазинът е допаминов антагонист от типичен антипсихотичен клас лекарства с допълнителни анти-адренергични, антисеротонергични, антихолинергични и антихистаминергични свойства, широко използвани при лечение на шизофрения. Лекарството първо е синтезирано на 11 декември 1951 г. По това време тя е първото лекарство, разработено за специфично антипсихотично действие, което служи като прототип на клас лекарства от фенотиазиновата група, включително редица допълнителни компоненти. Въвеждането на хлорпромазин в медицинската практика на нивото от средата на 20-ти век е описано като единственото ефективно лекарство в историята на психиатричната помощ, което подобрява прогнозата на пациентите в психиатричните клиники.

Аминазин има ефект върху различни рецептори на централната нервна система и това се дължи на такъв широк терапевтичен ефект. Това също определя причинно-следствената връзка на широк спектър от странични ефекти: антихолинергичните му свойства причиняват запек, а хипотонията, анти-допаминергичните - могат да предизвикат екстрапирамидни симптоми като акатизия и дистония. Освен това е възможна късна необратима дискинезия.

Аминазин е включен в списъка на основните лекарства на Световната здравна организация, като един от най-важните лекарства, използвани в основната здравна система.

Аминазин - лекарство, използвано само в рамките на психиатричната помощ, в други терапевтични режими, лекарството е изключително рядко. Таблетките на аминазин, както и другите му дозирани форми не се разпределят без рецепта. Основният регистър на заболяванията, при които аминазин е лекарство от първа линия:

  • отсъстващо състояние на фона на характерни делириумни симптоми,
  • психози, причинени от чести и редовни приема на алкохол,
  • фобични прояви на фона на ранните стадии на тревожни разстройства,
  • дисфункция на съня - безсъние,
  • Болестта на Меньер
  • повръщане при бременни жени на фона на обща токсикоза,
  • общи признаци на тревожност и възбуда.

хлорпромазин

Цени в онлайн аптеки:

Аминазин е първият синтезиран антипсихотичен антипсихотик, който се появява през 1950 година.

Предлага се под формата на таблетки и дражета (0,025 g), интрамускулен разтвор (ампули от 5 ml 0,5% разтвор) и интравенозни (2 ml 2,5% разтвор) инжекции.

Международното име на лекарството е хлорпромазин. Аминазин е инструмент, който е включен в списъка на основните лекарства.

Фармакологично действие Аминазина

Според инструкциите, Аминазин се отнася до лекарства, които инхибират функцията на централната нервна система. Лекарството, като типичен невролептик, не предизвиква хипнотичен ефект, при условие че се прилагат препоръчителните дози. Въпреки факта, че всяка година разнообразието на средствата от тази група непрекъснато нараства, Аминазин се използва широко в медицинската практика навсякъде.

Едно от основните достойнства на Аминазин е действието на успокоително действие, което се състои в успокояващия ефект върху централната нервна система. Ако дозата на лекарството се увеличи, тогава общото спокойствие ще се увеличи, а двигателните рефлекси и двигателната активност ще бъдат намалени. Скелетните мускули също ще се отпуснат. Под влиянието на Аминазин, който намалява реактивността на пациента срещу различни стимули, съзнанието е напълно запазено, т.е. човек не губи контрол над това, което се случва наоколо. Ако лекарството се използва заедно с антиконвулсанти, последиците от последното ще се увеличат значително.

Характерно за лекарството е неговото влияние върху емоционалното състояние на човека, както и антипсихотичния ефект. Действието на Аминазин е насочено към премахване на психомоторната възбуда, намаляване или напълно облекчаване на страха, напрежение и тревожност, облекчаване или елиминиране на халюцинации и заблуди при хора, страдащи от психози и неврози.

Също така, Аминазин има блокиращ характер - насочен е към допаминергични (участващи в изграждане на моторна координация и модулиране на невроендокринни сигнали) и адренергични (реагиращи на норепинефрин и адреналин) рецептори.

Според инструкциите, Aminazin до известна степен елиминира ефектите на адреналин и адреномиметични вещества. Но тази способност на лекарството не се занимава с премахването на хипергликемичния ефект на адреналина, който повишава нивата на кръвната захар.

Способността на лекарствата да блокират холинергичните рецептори, които могат да трансформират техния контакт с ацетилхолин в мускулни контракции, нервни импулси и други специални ефекти, е относително слаба.

Съгласно инструкциите, Аминазин може също да успокои хълцането и да елиминира рефлекса. В допълнение, лекарството намалява телесната температура по време на охлаждането на тялото (хипотермичен ефект на Аминазин). В някои случаи лекарствата засягат центровете на терморегулация, докато телесната температура може да се увеличи.

Също така лекарството произвежда антихистамин и противовъзпалителен ефект с умерен характер, намалява съдовата пропускливост, намалява активността на кинините и хиалуронидазата. Ако пациентът приема хапчета за сън, местни анестетици или обезболяващи, тогава Аминазин повишава тяхното действие.

Показания за употреба Aminazina

Указанията към Аминазин посочват, че индикациите за получаване на средствата са както следва:

  • халюцинаторно-параноидни и параноидни състояния на хроничния тип;
  • шизофрения;
  • психотични разстройства при пациенти с епилепсия;
  • маниакална възбуда при пациенти с маниакално-депресивна психоза;
  • неврози и психични заболявания, придружени от страх, безсъние, напрежение и възбуда;
  • възбудена депресия при пациенти с маниакално-депресивна психоза;
  • повръщане при бременни жени;
  • сърбежна дерматоза;
  • Болестта на Meniere;
  • неврологични заболявания, които са придружени от повишаване на мускулния тонус.

Аминазин също често се предписва за лечение с химиотерапевтични средства и с лъчева терапия.

При силна и упорита болка, на Аминазин се позволява да се комбинира с аналгетици, както и с хипнотични лекарства и транквиланти.

Начини за използване на Aminazina

Дозировката на лекарството, предписана от лекаря индивидуално за всеки пациент. Ако продуктът е под формата на таблетки или дражета, тогава на възрастните се препоръчва да приемат по 10-100 mg едновременно, докато дневната доза е от 25 до 600 mg.

Деца (1-5 години) Аминазин се показва в количество от 500 mcg на килограм тегло на всеки 4-6 часа, деца над 5 години - една трета или половината от дозата на възрастен.

Когато се използва лекарството под формата на инжекции, началната доза за възрастни е 25-50 mg. Интрамускулно или интравенозно приложение при деца над 1 година предполага 250-300 mcg на килограм телесно тегло на инжекция.

Противопоказания Aminazina

Употребата на Aminazine е забранена при наличие на следните заболявания: t

  • прогресивни системни заболявания на мозъка и гръбначния мозък;
  • нарушения на бъбреците, черния дроб и кръвотворните органи;
  • тежки сърдечно-съдови заболявания;
  • глаукома със затваряне под ъгъл;
  • микседем;
  • бронхиектазии в късен стадий;
  • тромбоемболично заболяване;
  • задържане на урина;
  • увреждане на мозъка;
  • изразена депресия на централната нервна система;
  • кома.

Странични ефекти Аминазина

Лекарството може да предизвика следните нарушения в функциите на тялото:

  • зрителни нарушения, акатизия, дистонични екстрапирамидни реакции, нарушения на терморегулацията, паркинсонов синдром, тардивна дискинезия, конвулсии, MNS;
  • тахикардия, артериална хипотония (най-често когато се прилага интравенозно);
  • агранулоцитоза, левкопения;
  • холестатична жълтеница, диспептични симптоми (когато се използва лекарството под формата на хапчета или таблетки);
  • затруднено уриниране;
  • импотентност, гинекомастия, менструални нарушения, наддаване на тегло;
  • сърбеж, кожен обрив, еритема мултиформе, ексфолиативен дерматит;
  • фоточувствителност, пигментация на кожата;
  • отлагане на хлорпромазин в предните тъкани на окото, което може да ускори стареенето на лещата.

Особено внимателно Aminazin, предписани за следните състояния и заболявания:

  • абнормна чернодробна функция;
  • патологични промени в кръвната картина;
  • Синдром на Reye;
  • алкохолна интоксикация;
  • сърдечно-съдови заболявания;
  • рак на гърдата;
  • Болест на Паркинсон;
  • предразположение към развитие на глаукома;
  • задържане на урина;
  • стомашна и дуоденална язва;
  • епилептични припадъци;
  • хронични респираторни заболявания (особено при деца);
  • напреднала възраст;
  • изтощение поради заболяване и операции.

Употреба по време на бременност и кърмене

Понякога Аминазин се предписва на бременни жени, но в ограничени дози, които допълнително намаляват през третия триместър. Трябва да се отбележи, че активната съставка на лекарството удължава раждането, може да предизвика допълнителни затруднения и опасности както за майката, така и за детето.

Ако лекарството трябва да се приема по време на кърмене, препоръчва се кърменето да спре.

Аминазин - описание, странични ефекти и употреба

Аминазин (торазин, ларгактил) - лекарство от класа антипсихотични лекарства. Той се използва главно при лечение на психотични разстройства като шизофрения. Други приложения включват лечение на биполярно разстройство, дефицит на вниманието, хиперактивност, гадене и повръщане, облекчаване на тревожността преди операция и хълцане, че други мерки не помагат. Той се приема през устата, инжектиран като инжекция в мускул или във вена.

Сред често срещаните нежелани реакции са проблеми с движението, сънливост, чувство за сухота в устата, ниско кръвно налягане при изправяне, увеличаване на теглото. Сериозните нежелани реакции могат да включват потенциално постоянно нарушение на движението (тардивна дискинезия), невролептичен малигнен синдром и ниско ниво на белите кръвни клетки. При възрастни хора с психоза в резултат на деменция, тя може да увеличи риска от смърт. Остава неясно дали е безопасно да се използва по време на бременност.

Аминазин е открит през 1951 г. и е първият антипсихотичен медикамент. Той е включен в Списъка на основните лекарства на СЗО, списък на най-важните лекарства, които се изискват в основната система на здравеопазване. Въвеждането му се нарича едно от най-големите постижения в историята на психиатрията. Лекарството се предлага като генерично лекарство. Цената на едро в развиващите се страни е 0,02-0,12 щатски долара на ден.

Медицински приложения

Аминазин е класифициран като типичен антипсихотик с ниско ниво и е бил използван в миналото за лечение на остра и хронична психоза, включително шизофрения и маниакална фаза на биполярно разстройство, както и индуцирана от амфетамин психоза. Нискоактивните антипсихотици имат голям брой антихолинергични странични ефекти, включително сухота в устата, седация и запек, докато екстрапирамидните странични ефекти са по-чести. В силно активните невролептици, например, халоперидол, обратен профил.

Аминазин също се използва при порфирия и като част от лечението с тетанус. Все още се препоръчва за краткосрочно лечение на тежка тревожност и психотична агресия. Постоянни и тежки хълцания, гадене / повръщане, подготовка за анестезия са други показания. Симптомите на делириум при хоспитализирани пациенти със СПИН се лекуват ефективно с ниски дози хлорпромазин.

Това лекарство понякога не се използва по предназначение при тежка мигрена. Често, особено като палиатив, се използва в малки дози за намаляване на гаденето при пациенти с рак по време на лечение с опиоиди, за укрепване и удължаване на облекчаването на болката, дължащо се на опиоиди.

В Германия аминазинът е все още показан (посочен на етикета) за безсъние, тежък сърбеж и предварителни мерки за анестезия.

Сравнение на хлорпромазин и плацебо

Няма подобрение (9 седмици-6 месеца)

30% по-малък риск от резултат без подобряване на психичното състояние, поведение и функциониране

Много ниска (без оценка на ефекта)

Обостряне (6 месеца-2 години)

35% по-малък риск от обостряне

Видео за аминазин

Странични ефекти на хлорпромазин

Вероятно при лечение с аминазин съществува риск от гърчове в зависимост от дозата. Tardive дискинезия и akatisia са по-рядко срещани с това лекарство, отколкото с високоактивни, типични антипсихотици, като халоперидол или трифлуоро-операзин, и някои доказателства сочат, че при консервативно дозиране честотата на такива ефекти за аминазин може да бъде сравнима с нови агенти, такива като рисперидон или оланзапин.

Аминазин може да се отдели в тъканите на окото, когато се приема във високи дози за продължителен период от време.

Сравнение на хлорпромазин и плацебо

5 пъти по-голяма вероятност за значително увеличаване на теглото, около 40% с хлорпромазин

Много ниска (без оценка на ефекта)

3 пъти по-голяма вероятност за седация, около 30% с хлорпромазин

Остро разстройство на движението

Вероятността от лека и обратима, но неприятна мускулна скованост е 3,5 пъти по-висока, около 6% с хлорпромазин.

Вероятността от паркинсонизъм е 2 пъти по-висока (симптоми като тремор, нерешителност на движенията, неизразима мимикрия), около 17% с аминазин.

Намалено кръвно налягане със замаяност

3 пъти по-голяма вероятност от ниско кръвно налягане със замаяност, около 15% с хлорпромазин

Сред абсолютните противопоказания:

  • нарушения на кръвообращението;
  • депресия на централната нервна система;
  • кома;
  • наркотична интоксикация;
  • депресия на костния мозък;
  • феохромоцитом;
  • чернодробна недостатъчност;
  • активно чернодробно заболяване;
  • предишна свръхчувствителност (включително жълтеница, агранулоцитоза и др.) към фенотиазин, особено хлорпромазин или някое от помощните вещества във формулировката.
  • епилепсия;
  • Болест на Паркинсон;
  • тежка псевдопаралитична миастения;
  • хипертрофия на простатата;
  • хипопаратиреоидизъм;
  • в много редки случаи може да настъпи удължаване на QT интервала, което увеличава риска от потенциално фатална аритмия.

Храненето преди аминазината орално ограничава неговата абсорбция. Същият ефект се получава при съвместно третиране с бензтропин и алкохол. Антацидите забавят абсорбцията на аминазин. Литието и хроничното лечение с барбитурати могат значително да увеличат клирънса на хлорпромазин. Трицикличните антидепресанти (ТСА) могат да намалят клирънса на хлорпромазин и следователно да увеличат неговия ефект.

Съвместно лечение с CYP1A2 инхибитори, като ципрофлоксацин, флувоксамин или вемурафениб, може да намали клирънса на аминазин и по този начин да изостри експозицията и потенциално нежеланите ефекти. Аминазинът може също така да усили ефектите на депресия на ЦНС на лекарства като барбитурати, бензодиазепини, опиоиди, литий и анестетици и следователно да увеличи потенциала за нежелани ефекти като респираторна депресия и седация.

Той е също умерен инхибитор на CYP2D6 и субстрат за CYP2D6 и следователно може да инхибира собствения си метаболизъм. Той може също така да инхибира клирънса на субстрати на CYP2D6, като декстрометорфан, и следователно също потенцира тяхното действие. Терапевтичните ефекти на други лекарства, такива като кодеин и тамоксифен, които изискват CYP2D6-медиирано активиране в техните съответни активни метаболити, могат да бъдат нарушени. По подобен начин инхибиторите на CYP2D6, като пароксетин или флуоксетин, могат да намалят клирънса на аминазин и следователно да повишат неговите серумни нива и потенциално неговите отрицателни ефекти.

Аминазин също намалява нивата на фенитоин и повишава нивата на валпроевата киселина. Той също така намалява клирънса на пропранолол и противодейства на терапевтичните ефекти на антидиабетни средства, леводопа, амфетамини и антикоагуланти. Той може да взаимодейства с антихолинергични лекарства като орфенадрин, причинявайки хипогликемия (ниска кръвна захар).

Аминазин може да взаимодейства и с адреналина, което води до парадоксално намаляване на кръвното налягане. Моноаминооксидазните инхибитори (МАО) и тиазидните диуретици могат също да повишат ортостатичната хипотония при лица, получаващи лечение с хлорпромазин. Хинидин може да взаимодейства с аминазин, увеличавайки депресията на миокарда. По същия начин, той може да противодейства на ефектите на клонидин и гуанетидин. Възможно е намаляване на прага на припадъци и следователно трябва да се обмисли подходящо титриране на антиконвулсанти. Прохлорперазин и десфериоксамин също могат да взаимодействат с хлорпромазин, което води до краткотрайна метаболитна енцефалопатия.

Други лекарства, които удължават QT интервала, като хинидин, верапамил, амиодарон, соталол и метадон, също могат да взаимодействат с аминазин, което води до адитивно удължаване на QT интервала.

Преносимост и анулиране

В британския национален формуляр се препоръчва постепенно премахване на лечението с антипсихотични средства, за да се избегне остро оттегляне или бързо обостряне. Може да се появи симптоматично оттегляне, но няма доказателства за развитие на толерантност към антипсихотичните ефекти. В продължение на много години пациентът може да бъде лекуван с терапевтично ефективна доза без загуба на ефективност. Преносимостта, очевидно, се развива към седативните ефекти на хлорпромазин при първото приложение. Вероятно се развива толерантност към екстрапирамидни, паркинсонови и други невролептични ефекти, но това е спорно.

Ако не забележите симптоми на отнемане, това може да бъде свързано с относително дълъг полуживот на лекарството, което води до изключително бавно елиминиране от организма. Съществуват обаче съобщения за мускулен дискомфорт, преувеличаване на психотичните симптоми и нарушения в движението и затруднения в съня, когато антипсихотичното лекарство внезапно се прекъсне, но след няколко години нормални дози, тези ефекти обикновено не се виждат.

фармакология

Фармакокинетични параметри аминазина

1-4 часа (орално);

6-24 часа (интрамускулно)

С урината (43-65% след 24 часа)

Що се отнася до метаболизма, CYP2D6, CYP1A2-медиирано е да произвежда повече от 10 основни метаболита. Основните метаболитни пътища включват хидроксилиране, N-окисление, едновременно окисление и сулфониране, деметилиране, деаминиране и сливане. Има малко доказателства в подкрепа на развитието на метаболична поносимост или повишаване на метаболизма на аминазин поради микрозомални чернодробни ензими след няколко дози от лекарството.

Високата степен на липофилност (разтворимост на мазнини) позволява да бъде открита в урината за 18 месеца. По-малко от 1% от непромененото лекарство се екскретира през бъбреците с урина, при което 20-70% се екскретират като конюгирани или неконюгирани метаболити, докато 5-6% се екскретират с изпражненията.

Аминазин е много ефективен допаминов рецепторен антагонист D2 и подобни рецептори (D3 и D5). За разлика от повечето лекарства от този тип, той има висок афинитет към D рецепторите.1. Като блокира тези рецептори, свързването на невротрансмитерите в предния мозък е отслабено, което води до множество различни ефекти.

Допаминът не е в състояние да се свърже с рецептора и създава обратна връзка, която причинява допаминергични неврони да отделят повече допамин. По този начин, пациентите след първото приложение на лекарството ще усетят повишаване на допаминергичната активност на невроните. В крайна сметка, производството на допамин на невроните е значително намалено и допаминът се отстранява от синаптичната цепнатина. В този момент, нервната активност е значително намалена. Постоянната рецепторна блокада само влошава този ефект.

Аминазин действа като антагонист (блокиращ агент) на различни постсинаптични и пресинаптични рецептори:

  • Допаминови рецептори (подтипове D1, D2, D3 и D4), които отчитат неговите различни антипсихотични ефекти върху продуктивни и непродуктивни симптоми, в мезополимбичната допаминова система, антипсихотичния ефект и блокадата на нигростриатната система произвежда екстрапирамидни ефекти.
  • Серотонинови рецептори (5-НТ1 и 5-НТ2) - анксиолитични и анти-агресивни свойства, отслабване на екстрапирамидни странични ефекти, както и увеличаване на теглото и проблеми с еякулацията.
  • Хистаминови рецептори (Н1-рецептори) - седативно действие, антиеметичен ефект, замаяност и наддаване на тегло.
  • α1- и α2-адренорецептори - симпатолитични свойства, рефлексна тахикардия, по-ниско кръвно налягане, седация, замаяност, хиперсаливация и инконтиненция на урината, както и сексуална дисфункция. Тя може също да отслаби псевдопаркинсонизма (противоречиво). Също така се свързва с повишаване на теглото в резултат на блокиране на алфа-адренергичния рецептор1.
  • Мускаринови ацетилхолин М рецептори1 и М2 - антихолинергични симптоми като сухота в устата, запек, замъглено виждане, затруднение или невъзможност за уриниране, синусова тахикардия, загуба на паметта и електрокардиографски промени, но антихолинергичният ефект може да отслаби екстрапирамидните странични ефекти.
Предполагаемата ефикасност на антипсихотичните лекарства е свързана с тяхната способност да блокират допаминовите рецептори. Това предположение произлиза от хипотезата, че прекомерната активност на допамина води до шизофрения и биполярно разстройство. В допълнение, психомоторните стимуланти, като кокаин, които повишават нивата на допамин, могат да доведат до психотични симптоми, ако се приемат в излишък.

Хлорпромазин и други типични антипсихотици са предимно D рецепторни блокери.2. В действителност, между терапевтичната доза от типичен антипсихотик и афинитета на лекарството с рецептора D2 има почти перфектна корелация. По този начин се изисква голяма доза, ако афинитетът на лекарството с рецептора D2 относително слаб.

Съществува връзка между средната клинична ефикасност и афинитета на антипсихотичните лекарства с допаминовите рецептори. хлорпромазин обикновено произвежда по-голям ефект върху серотониновите рецептори, отколкото на рецепторите D2, забележим е обратният ефект на други типични антипсихотични лекарства. Ето защо, аминазин по отношение на ефекта си върху допаминовите и серотониновите рецептори е по-скоро като атипични антипсихотици в сравнение с типичните антипсихотични лекарства.

Хлорпромазин и други невролептици със седативни свойства, като промазин и тиоридазин, са сред най-мощните средства за алфа-адренергичните рецептори. Освен това той е и един от най-мощните антипсихотични лекарства за Н1-хистаминови рецептори. Това откритие е в съответствие с фармацевтичното разработване на аминазин и други антипсихотични лекарства като антихистамини. В допълнение, мозъкът има по-висока плътност на хистамин Н рецептори.1, от всеки орган на тялото, което може да обясни защо хлорпромазин и други фенотиазинови антипсихотици работят в тези области като най-мощните класически антихистаминови лекарства.

В допълнение към ефектите върху невротрансмитерите (допамин, серотонин, епинефрин, норепинефрин и ацетилхолин) се съобщава, че антипсихотичните лекарства могат да постигнат глутаматергични ефекти. Този механизъм включва директния ефект на антипсихотичните лекарства върху глутаматните рецептори. Използвайки метода на функционалния неврохимичен анализ, беше показано, че аминазиновите производни и фенотиазина произвеждат инхибиторен ефект върху NMDA рецепторите, което, очевидно, се медиира от действието на Zn-сайта.

Установено е, че повишаването на NMDA активността настъпва при ниски концентрации на лекарството и потискане при висока концентрация. Не са докладвани значими разлики в активността на глутамата и глицина, дължащи се на ефектите на аминазин. Необходима е по-нататъшна работа, за да се определи дали техният ефект върху NMDA рецепторите допринася за ефективността на антипсихотичните лекарства.

Хлорпромазинът действа и като FIASMA (функционален инхибитор на киселинната сфингомиелиназа).

Аминазинът е антагонист на Н рецепторите1 (провокира антиалергични ефекти), Н рецептори2 (намаляване на образуването на стомашен сок), М рецептори1 и М2 (сухота в устата, намалено образуване на стомашен сок) и някои 5-НТ рецептори (различни антиалергични / стомашно-чревни ефекти).

Тъй като действа на много рецептори, аминазин често се нарича "мръсни" лекарства.

История на

През 1933 г. френската фармацевтична компания Laboratoires Rhône-Poulenc започва да търси нови антихистамини. През 1947 г. се синтезира прометазин, производно на фенотиазин, който има по-изразени седативни и антихистаминови ефекти от по-ранните лекарства. Година по-късно френският хирург Pierre Jugener използва прометазин заедно с петидин като част от коктейл, за да предизвика релаксация и безразличие при хирургични пациенти.

Според хирурга Хенри Лаб, съединението стабилизира централната нервна система, причинявайки изкуствено хибернация, и описва това състояние като "седация без анестезия". Той предполага, че Rhône-Poulenc разработва съединение с по-добри стабилизиращи свойства. Химик Пол Чарпентьор създава серия от съединения и на 11 декември 1950 г. избира една с най-ниска периферна активност, известна като RP4560 или аминазин. Simone Courvoisier в поведенчески тестове установи, че съединението предизвиква безразличие към отвратителни дразнители при плъхове. Аминазинът се разпространява за изследване от лекари от април до август 1951 година.

Labory тества лекарството във военната болница Val de Gras в Париж като анестетичен бустер при интравенозно приложение на 50-100 mg на хирургични пациенти. Той потвърди, че това е най-доброто лекарство, което успокоява и намалява шока, като докладва, че състоянието на пациента впоследствие се подобрява. Той също така отбеляза неговия хипотермичен ефект и предположи, че може да причини изкуствено хибернация.

Labory мислеше, че лекарството ще позволи на тялото по-добре да издържи сериозна операция чрез намаляване на шока, тази идея беше нова по онова време. Известен разговорно като „наркотикът от лаборатория“, аминазинът е представен на пазара през 1953 г. от Rhône-Poulenc и е получил търговското наименование largactil.

Продължавайки работата, Laborie се опита да разбере дали хлорпромазин може да играе роля при лечението на пациенти с тежки изгаряния, феномен на Рейно или психични разстройства. В психиатричната болница на Villejuif през ноември 1951 г. той и Montassa инжектират интравенозна доза на психиатър, който доброволно се е съгласил да го направи. Той отбеляза безразличие, но припадна, когато се изправи, така че допълнителните тестове бяха преустановени (ортостатична хипотония е възможен страничен ефект на аминазин).

Въпреки това Labory продължава да настоява за тестване на психиатрични пациенти в началото на 1952 г., но психиатрите не са склонни да приемат тази идея. Въпреки това, на 19 януари 1952 г., лекарството е предписано заедно с петидин, пентотал и ECT Jacques L., 24-годишен пациент с маниакална психоза, който реагира толкова остро, че е бил изписан след 3 седмици, получавайки общо 855 mg лекарства.

Пиер Деникер е чул за работата на Лабори и е поръчал хлорпромазин за клинично изпитване в болницата „Св. Анна“ в Париж, където оглавява мъжката секция. Заедно с проф. Жан Деле, директор на болницата, те публикуват резултатите от първите си клинични проучвания през 1952 г., в които са участвали 38 психотични пациенти. Отговорът на ежедневни инжекции с аминазин без употребата на други успокоителни е значителен. Лечението с хлорпромазин надхвърля обикновената седация - пациентите имат подобрено мислене и емоционално поведение. Те също така са установили, че са били необходими по-високи дози от тези, използвани от раждането, и те са прилагали на пациенти 75-100 mg на ден.

Деникер посещава Америка, където публикуването на това произведение привлича вниманието на американската психиатрична общност, тъй като новото лечение е истински пробив. Хайнц Леман от протестантската болница Verdun в Монреал го тества върху 70 пациенти и също отбелязва неговите поразителни ефекти - симптомите при пациентите са преминали след много години на безмилостна психоза. До 1954 г. аминазин се използва в САЩ за лечение на шизофрения, мания, психомоторно възбуда и други психотични разстройства.

Rhône-Poulenc лицензира хлорпромазин на Smith Kline Френски (сега GlaxoSmithKline) през 1953 г. След 2 години той е одобрен в САЩ за лечение на повръщане. Ефектът от този наркотик, който доведе до масовото опустошение на психиатричните болници, беше сравнен с победата над инфекциозните болести с помощта на пеницилин. Но популярността на лекарството е намаляла от края на 60-те години, когато на сцената се появяват нови лекарства. Редица други подобни антипсихотици са разработени от аминазин. Това също доведе до откриването на антидепресанти.

Аминазин до голяма степен заменя електроконвулсивната терапия, хидротерапията, психохирургията и инсулиновата шокова терапия. До 1964 г. около 50 милиона души по целия свят го приеха. Аминазин е широко използван в продължение на 50 години и остава "еталон" за лечение на шизофрения, въпреки че не е перфектен.

Ветеринарна употреба

Хлорпромазин не е регистриран за употреба върху животни, но може да бъде законно определен от ветеринарни лекари за това. Нейната основна употреба е като антиеметик при котки и кучета и за намаляване на гаденето при животни, които са твърде малки за други общи антиеметици. Понякога се използва и като анестезия и мускулни релаксанти при прасета, говеда и дребни преживни животни. Аминазин обикновено е противопоказан за употреба при коне поради високото ниво на атаксия и променено мислене. Употребата му в храни за животни е забранена в ЕС в съответствие с Регламент 37/2010 на Съвета.

изследване

Аминазин е проучен при проучвания на инфекции, причинени от Naegleria fowleri при животински модели.

хлорпромазин

Лекарства, които действат главно върху централната нервна система

Аминазин (аминазин)

Фармакологично действие

Аминазин е един от основните представители на невролептиците (лекарства, които имат инхибиторен ефект върху централната нервна система и при нормални дози не предизвикват хипнотичен ефект). Въпреки появата на много нови антипсихотични лекарства, тя продължава да се използва широко в медицинската практика.

Една от основните характеристики на действието на аминазин върху централната нервна система е относително силният седативен ефект (седативно действие върху централната нервна система). Общата седация, която се увеличава с увеличаването на дозата на аминазин, е придружена от потискане на условно-рефлекторната активност и преди всичко с рефлекси на моторната защита, намаляване на спонтанната двигателна активност и отпускане на скелетните мускули; възниква състояние на намалена реактивност към ендогенни (вътрешни) и екзогенни (външни) стимули; съзнанието, обаче, е запазено.

Действието на антиконвулсанти под влиянието на аминазин се засилва, но в някои случаи аминазинът може да предизвика конвулсивни ефекти.

Основните характеристики на хлорпромазин са неговите антипсихотични действия и способността им да влияят върху емоционалната сфера на човека. С хлорпромазин е възможно да се арестуват (премахват) различни видове психомоторни възбуди, отслабват или напълно да се задържат налудности и халюцинации (заблуди, видения, които придобиват характера на реалността), намаляват или премахват страха, тревожността, напрежението при пациенти с психоза и невроза.

Важно свойство на аминазин е блокиращият му ефект върху централните адренергични и допаминергични рецептори. Той намалява или дори напълно елиминира повишаването на кръвното налягане и други ефекти, причинени от адреналинови и адреномиметични вещества. Хипергликемичният ефект на адреналина (повишаване на нивото на кръвната захар под действието на адреналин) не може да бъде отстранен с аминазин. Централен адренолитен ефект е силно изразен. Блокиращият ефект върху холинергичните рецептори е относително слаб.

Лекарството има силен антиеметичен ефект и успокоява хълцането.

Аминазин има хипотермичен (понижаващ телесната температура) ефект, особено при изкуствено охлаждане на тялото. В някои случаи при пациенти с парентерално (байпасиране на стомашно-чревния тракт) приложение на лекарството, телесната температура се повишава, което е свързано с ефекта върху терморегулационните центрове и отчасти с местните дразнещи ефекти.

Лекарството също има умерени противовъзпалителни свойства, намалява съдовата пропускливост, намалява активността на кинините и хиалуронидазата. Има слаб антихистамин.

Аминазинът усилва действието на хипнотичните лекарства, наркотичните аналгетици (обезболяващи), местните упойващи вещества. Той инхибира различни интероцептивни рефлекси.

Показания за употреба

На практика хлорпромазин психиатрична се прилага при различни състояния на възбуда при пациенти с шизофрения (халюцинации-халюцинации, хебефренична, кататонична синдром), хронични параноични и халюцинации-paronoidnyh състояния, пациенти манийни възбуждане с маниакално-депресивна психоза (психоза променливо възбуждане и настроението инхибиране), с психотични нарушения при пациенти с епилепсия, с възбудена депресия (двигателна възбуда на фона на тревожност и страх) при пациенти с esinilnym (stracheskim), маниакално-депресивна психоза, както и други психиатрични нарушения и неврози, включващи стимулиране, болка, безсъние, стрес, остри алкохолни психози.

Аминазин може да се използва както самостоятелно, така и в комбинация с други психотропни лекарства (антидепресанти, бутирофенонови производни и др.).

Особеността на действието на аминазин в състояния на възбуда в сравнение с други невролептици (трифтазин, халоперидол и др.) Е изразен седативно (седативно) действие.

В неврологичната практика, аминазин се предписва и за заболявания, свързани с повишаване на мускулния тонус (след мозъчен инсулт и др.). Понякога се използва за облекчаване на епилептичния статус (с неефективността на други методи на лечение). Въведи го за тази цел интравенозно или интрамускулно. Трябва да се има предвид, че при пациенти с епилепсия аминазинът може да предизвика увеличаване на припадъците, но обикновено, когато се прилага едновременно с антиконвулсивни лекарства, той усилва ефекта на последния.

Ефективно използване на хлорпромазин в комбинация с аналгетици за постоянна болка, включително каузалгия (интензивна пареща болка при увреждане на периферния нерв) и с хипнотици и транквиланти (успокоителни) за персистиращо безсъние.

Като антиеметик понякога се използва аминазин при повръщане на бременни, болестта на Мениер (заболяване на вътрешното ухо), в онкологичната практика се използва при лечението на бис- (бета-хлороетил) аминови производни и други химиотерапевтични лекарства по време на лъчетерапия. В клиниката на кожни заболявания с сърбящ дерматозис (кожни заболявания) и други заболявания.

Начин на употреба

Придайте аминазин вътре (под формата на хапчета), интрамускулно или интравенозно (под формата на 2,5% разтвор). При парентерално приложение (байпас на храносмилателния тракт) ефектът е по-бърз и по-изразен. Вътре в лекарството се препоръчва след хранене (за намаляване на дразнещия ефект върху стомашната лигавица). В случай на интрамускулно инжектиране, 2-5 ml от 0.25% -0.5% разтвор на новокаин или изотоничен разтвор на натриев хлорид се добавят към необходимото количество от аминазиновия разтвор. Разтворът се инжектира дълбоко в мускулите (в горния външен квадрант на глутеалната област или във външната странична повърхност на бедрото). Интрамускулните инжекции произвеждат не повече от 3 пъти на ден. За интравенозно приложение, необходимото количество разтвор на аминазин се разрежда в 10-20 ml 5% (понякога 20-40%) разтвор на глюкоза или изотоничен разтвор на натриев хлорид, инжектиран бавно (в рамките на 5 минути).

Дозите аминазин зависят от начина на приложение, показанията, възрастта и състоянието на пациента. Най-удобният и обичаен е приемането на хлорпромазин вътре.

При лечение на психични заболявания, началната доза обикновено е 0,025-0,075 g на ден (1-2-3-3 дози), след което постепенно се увеличава до дневна доза от 0,3-0,6 г. В някои случаи дневната доза за поглъщане достига 0, 7-1 g (особено при пациенти с хронично протичане на заболяването и психомоторна възбуда). Дневната доза за лечение с големи дози е разделена на 4 части (приемане сутрин, следобед, вечер и нощ). Продължителността на лечението с големи дози не трябва да превишава 1-1,5 месеца, а при недостатъчен ефект е препоръчително да се премине към лечение с други лекарства. Дългосрочното лечение само с аминазин понастоящем е сравнително рядко. По-често аминазин се комбинира с трифтазин, халоперидол и други лекарства.

В случай на интрамускулно приложение, дневната доза аминазин обикновено не трябва да надвишава 0,6 г. Когато се постигне ефектът, те преминават към приема на лекарството.

До края на лечението с аминазин, което може да продължи от 3-4 седмици. до 3-4 месеца и по-дълго, дозата постепенно се намалява с 0,025-0,075 g на ден. Пациентите с хронично протичане на заболяването се предписват дългосрочна поддържаща терапия.

В условия на изразена психомоторна възбуда, началната доза за интрамускулно приложение е обикновено 0,1-0,15 г. С цел спешно облекчаване на острата възбуда, хлорпромазин може да се инжектира във вена. За целта 1 или 2 ml 2,5% разтвор (25-50 mg) аминазин се разреждат в 20 ml 5% или 40% разтвор на глюкоза. Ако е необходимо, увеличете дозата на аминазин на 4 ml 2,5% разтвор (в 40 ml разтвор на глюкоза). Въведете бавно.

При остра алкохолна психоза се предписват 0,2-0,4 g хлорпромазин интрамускулно и перорално на ден. Ако ефектът е недостатъчен, 0.05-0.075 g (по-често в комбинация с teasercin) се прилага интравенозно.

По-високи дози за възрастни вътре: единични - 0,3 g, дневно - 1,5 g; мускулно: единично - 0.15 g, дневно - 1 g; интравенозно: единично - 0,1 г, дневно - 0,25 г

Деца аминазин предписани в по-малки дози: в зависимост от възрастта от 0,01-0,02 до 0,15-0,2 г на ден. Отслабени и възрастни пациенти - до 0,3 г на ден.

За лечение на заболявания на вътрешните органи, кожни и други заболявания, аминазин се предписва в по-ниски дози, отколкото в психиатрична практика (0,025 г 3-4 пъти на ден за възрастни, по-големи деца - 0,01 г на прием).

Странични ефекти

При лечение с аминазин могат да се наблюдават нежелани реакции, дължащи се на локално и резорбтивно действие (появяващо се след абсорбцията в кръвта). Получаването на разтвори на хлорпромазин под кожата, върху кожата и лигавиците може да предизвика дразнене на тъканите, въвеждането в мускула е често съпроводено с появата на болезнени инфилтрати (уплътняване), при което може да настъпи увреждане на ендотелиума (вътрешния слой на съда). За да се избегнат тези явления, разтворите на аминазин се разреждат с новокаин, глюкоза, изотонични разтвори на натриев хлорид (използват се глюкозни разтвори само за интравенозно приложение).

Парентералното приложение на аминазин може да доведе до рязък спад на кръвното налягане. Хипотония (понижаване на кръвното налягане по-ниско от нормалното) може да се развие и с орална (през устата) употреба на лекарството, особено при пациенти с хипертония (високо кръвно налягане); такива пациенти трябва да се предписват в намалени дози.

След инжектиране на хлорпромазин пациентите трябва да са в позицията на склонност (11/2 h). Необходимо е да се издига бавно, без внезапни движения.

След приемането на хлорпромазин могат да се появят алергични прояви на кожата и лигавиците, подуване на лицето и крайниците, както и фотосенсибилизация на кожата (повишена чувствителност на кожата към слънчева светлина).

При поглъщане възможни диспептични симптоми (храносмилателни нарушения). Във връзка с инхибиторния ефект на аминазин върху подвижността на стомашно-чревния тракт и секрецията на стомашен сок, се препоръчва пациентите с атония (понижен тонус) на червата и ачилия (липса на секреция на солна киселина и ензими в стомаха) едновременно да наблюдават стомашния сок или солната киселина и да следват диета и функция стомашно-чревния тракт.

Има случаи на жълтеница, агранулоцитоза (рязко намаляване на броя на гранулоцитите в кръвта), пигментация на кожата.

Когато се използва аминазин, невролептичният синдром, който се изразява в явленията на паркинсонизъм, акатизия (немускулитетност на пациента с постоянно желание за движение), безразличие, късна реакция на външни дразнители и други психични промени, често се развива сравнително често. Понякога има продължителна депресия (състояние на депресия). За да се намалят ефектите на депресия, се използват стимуланти на централната нервна система (sydnocarb). Неврологичните усложнения намаляват с намаляване на дозата; те могат също да бъдат намалени или преустановени чрез едновременно приложение на циклодол, тропацин или други антихолинергични средства, използвани за лечение на паркинсонизъм. С развитието на дерматит (възпаление на кожата), оток на лицето и крайниците, предписват се антиалергични лекарства или лечението се отменя.

Противопоказания

Аминазин е противопоказан за увреждане на черния дроб (цироза, хепатит, хемолитична жълтеница и др.), Бъбреци (нефрит); дисфункция на кръвотворните органи, микседем (рязко намаляване на функцията на щитовидната жлеза, придружен от оток), прогресивни системни заболявания на мозъка и гръбначния мозък, декомпенсирани сърдечни дефекти, тромбоемболична болест (съдова блокада с кръвен съсирек). Относителни противопоказания са холелитиаза, уролитиаза, остър пиелит (възпаление на бъбречната таза), ревматизъм, ревматични сърдечни заболявания. В случай на язва на стомаха и язва на дванадесетопръстника, аминазин не трябва да се прилага перорално (интрамускулно). Не предписвайте аминазин на лица, които са в коматозно състояние (в безсъзнание), включително в случаи на употреба на барбитурати, алкохол и наркотици. Трябва да се следи кръвната картина, включително определянето на протромбиновия индекс, и да се изследват чернодробните и бъбречните функции. Не използвайте хлорпромазин за облекчаване на тревожност при остри мозъчни травми. Не предписвайте хлорпромазин на бременни жени.

Формуляр за освобождаване

Драже по 0,025, 0,05 и 0,1 g; 2,5% разтвор в ампули от 1, 2, 5 и 10 ml. Има и аминазинови таблетки от 0,01 g, покрити за деца в банки от 50 броя.

Условия за съхранение

Списък Б. На сухо, тъмно място.

Синоними

Хлоразин, Chlorpromazine, Largaktil, Megafen, Plegomasin, Chlorpromazine hydrochloride, Ampliaktil, Amplichil, Konomin, Fenaktil, Gibanil, Gibernal, Kloproman, Promactil, Propafenin, Traozin и др.

внимание

Преди употреба Aminazin трябва да се консултирате с лекар. Тази инструкция е дадена в свободен превод и е предназначена единствено за информация. За повече информация, моля вижте поясненията на производителя.

Прочетете Повече За Шизофрения