Аминазин - лекарство, което има седативно действие върху централната нервна система. Включени в групата на антипсихотиците. Това лекарство се използва като антипсихотично лекарство. Основният компонент на лекарството е клопромазин хидрохлорид.

Аминазин е включен в списъка на лекарствата, използвани за лечение на нервни разстройства, психоза, причинена от честа употреба на алкохол, нарушения на съня, параноидни прояви на шизофрения. Използва се и при лечение на други аномалии в психиката, които се характеризират с чувство на страх и голямо мускулно напрежение.

Фармакологично действие

В допълнение към общите функции, аминазин намалява условно рефлексната активност. Поради неговата работа се регистрира намаляване на безусловната активност по време на движение и се забелязва бавна реакция на различни външни и вътрешни прояви, но съзнанието не е отслабено. Лекарството потиска различни психомоторни процеси и халюцинации. Всичко това води до отслабване и пълно премахване на чувствата на страх и напрежение.

Основният ефект на лекарството е да елиминира ефектите на адренергичните и допаминергичните рецептори. Лекарството не причинява скокове в кръвното налягане и други прояви, ефектът от които зависи от работата на адреналиновите и адреномиметичните компоненти. Успокояващото действие зависи от спирането на мезокортикалната система и допамина. Поради това изчезват всички прояви на нервно разстройство и агресивно поведение.

Лекарството може да има каталептогенно действие. В допълнение, най-голям терапевтичен ефект продължава от 2,5 до 6 месеца. В допълнение към седативния ефект, аминазин в малко количество действа като вещество, което премахва възпалението и алергичните реакции. Също така, след курс на лечение, пропускливостта на кръвоносните съдове намалява и активността на хиалуронидазата намалява.

Фармакокинетика

След като лекарството влезе в тялото, то не се абсорбира напълно. Максималната доза на активното вещество в кръвта се появява след 2-4 часа след приема на лекарството. Активното вещество е почти изцяло свързано с протеиновите компоненти на кръвната плазма, поради което хемодиализата почти не се среща. Висока степен на отстраняване на компонентите от кръвта, натрупването на вещества във вътрешните органи е неравномерно. Безпроблемно преминава през кръвно-мозъчната бариера, поради което количеството му в мозъка е по-голямо, отколкото в кръвната плазма.

Лекарството се метаболизира активно в чернодробните структури в резултат на окислението. Екскретира се през бъбреците и заедно с жлъчката. Процесът на полуразпад отнема около 30 часа. През деня се приемат около 20% от приеманото лекарство, около 6% се екскретират с урината заедно с урината. Следи от активното вещество се откриват в урината една или повече години след края на курса на лечение.

Показания за употреба

Кога лекарите предписват аминазин на пациенти? Показания за употреба на лекарството могат да бъдат различни. Основните са:

  1. Повишена психомоторна възбуда.
  2. Параноята.
  3. Нервни нарушения при хора с депресия.
  4. Халюцинации.
  5. Биполярно разстройство.
  6. Нервни ефекти, причинени от алкохол.
  7. Епилепсия.
  8. Болка, включително фантомни прояви.
  9. При повръщане, включително след химиотерапия.
  10. Сърбеж.
  11. Болестта на Меньер.
  12. Тетанус.
  13. Като лекарство за седация.

Това е основният списък на болестите, за които се използва хлорпромазин. Показанията, както виждаме, са сериозни. Приемането на лекарството без предписване на лекуващия лекар и определянето на дозата е строго забранено.

Аминазин: странични ефекти

Приемането на каквито и да е лекарства в случай на неспазване на правилата за прилагане и предписаната доза може да доведе до нежелани последици. По-специално, има странични ефекти от хлорпромазин. От тях често се записват такива:

  • сухота в устата;
  • феноменът на общото инхибиране;
  • често сънливи;
  • увеличаване на теглото;
  • екстрапирамидни прояви;
  • запек.

Чести нежелани реакции:

  • промени в електрокардиограмата;
  • свръхчувствителност към светлина;
  • различни дерматити;
  • петехии или дифузен оток;
  • уртикария;
  • изразени папули на кожата или лигавиците;
  • откази в процесите на терморегулация;
  • замъгляване на съзнанието;
  • хипергликемия;
  • зрителни увреждания;
  • чревна хипотония;
  • често възбуда;
  • болка на мястото на инжектиране.

Редки странични ефекти:

  • уринарни нарушения;
  • крампи;
  • повръщане;
  • хрема;
  • глюкозурия;
  • запушване на червата;
  • аритмия.

Много редки нежелани реакции:

  • различни анемии;
  • ексфолиативни форми на дерматит;
  • хипертонична криза;
  • тромбоцитопения;
  • развитие на оток;
  • жълтеница;
  • лупус еритематозус;
  • нарушения на черния дроб;
  • миастения гравис

С развитието на ефекта на жълтеност на кожата и лигавиците, прилагането на агента незабавно се спира. Освен това, анулирайте употребата на медикаменти за алергични явления.

Противопоказания

Противопоказания за приемане на лекарството се разделят на абсолютни и относителни.

Абсолютните противопоказания включват:

  • депресия на централната нервна система;
  • на кого;
  • интоксикация, причинена от приема на наркотици;
  • неуспехи в процеса на хемодинамиката;
  • разрушаване на костния мозък;
  • заболявания на мозъка и гръбначния мозък;
  • нарушения на вътрешните органи;
  • тромбоемболизъм;
  • уролитиаза;
  • бременност;
  • кърмене;
  • чернодробна недостатъчност.

Относителните противопоказания включват:

  • епилептични явления;
  • мускулна слабост;
  • Болест на Паркинсон;
  • намаляване на количеството паратироиден хормон;
  • напреднала възраст;
  • хипертрофия на простатата.

Инструкции за употреба

Невролептикът, който не може да се използва без лекарско предписание, е хлорпромазин. Инструкциите за употреба на това лекарство категорично забранява самостоятелно приемане на лекарството. Оставянето на такъв инструмент без надзор е много опасно. Ако не помогнете навреме, отравянето на веществото може да причини смърт за 10-12 часа.

За повече от 50 години, аминазин се използва като терапевтично средство. Инструкцията ще помогне да се избегнат неблагоприятните ефекти. Въпреки появата на нови лекарства в тази група, тя е най-ефективна и безвредна за употреба в амбулаторни клиники. Лекарството се предлага под формата на таблетки, също така е възможно да се закупи хлорпромазин в ампули.

  1. Таблетките се използват в първите дни на лечението за 25-100 милиграма (1-4 пъти дневно). След това два пъти седмично дозата се увеличава с 25-50 милиграма, за да се получи желания ефект. С повишена тревожност преди операцията, лекарството се предписва за 2-3 часа преди операцията. Максималната дневна доза не трябва да надвишава 1,5 g.
  2. Инжекциите с аминазин се правят, като се използва разтвор с концентрация 2,5%. Въвеждайте го както интрамускулно, така и интравенозно. За интрамускулни инжекции лекарството се разрежда с прокаин (0,25-0,5%) или физиологичен разтвор. Преди операция се прилага интрамускулно инжектиране на аминазин в доза 5,5 mg на 10 kg телесно тегло 2 часа преди операцията. Максималната дневна доза не трябва да надвишава 1 g.

свръх доза

Превишаването на предписаната доза аминазин може да предизвика много негативни прояви. На първо място, може да настъпи рязко намаляване на кръвното налягане при парентерално приложение на лекарството. За тази цел дозата на аминазин се намалява чрез предписване само на малко количество от лекарството. Също така, ако не спазвате определена доза от лекар, може да се появят алергични реакции. За да се намали риска от развитие на такива патологии, е необходимо да се следи състоянието на тялото, кръвното налягане, бъбреците и черния дроб на пациента.

За стабилизиране на кръвното налягане се дават инжекции на пациент, който лежи по гръб. И след това в рамките на един час той трябва да бъде в същото положение. Рязкото покачване от легнало положение може да доведе до ортостатичен срив. Когато консумирате алкохолни напитки, лекарството трябва да се използва особено внимателно.

За нервни събития, причинени от приема на алкохол, агентът се прилага на 0.2-0.4 грама на ден. Ако няма положителна динамика, лекарството се прилага интравенозно в комбинация с левомепромазин.

Когато патологични явления в черния дроб или бъбреците, като хлорпромазин е строго забранено. Също така, лекарството е противопоказано за бъдещи и кърмещи майки. Децата могат да използват лекарството, когато навършат една година. В този случай лекарят избира индивидуално дозата за всеки малък пациент, в зависимост от теглото на бебето. Деца над пет години приемат половината или една трета от дозата за възрастни.

Аминазин: ревюта на пациенти и лекари

Научаваме мнението на онези, които са опитали действието на лекарството, и професионалните специалисти. Какво мислят пациентите и лекарите за аминазин? Прегледите на лекарството са различни, тъй като се толерират от всеки човек по различни начини.

  1. Добре премахва безпокойството и стреса. Ако следвате дозата, няма да има проблеми.
  2. Според психотерапевтите, лекарството има положителен ефект, но трябва да се използва много внимателно.
  3. Много хора смятат, че аминазинът е чудесно средство за тревожност и стрес. Отзивите предупреждават, че все още е важно да не се прекалява. За да се изясни броя на приемите, трябва да се консултирате с лекар.

Но има и негативни мнения. Някой не пасва на аминазин. Отзивите на пациентите показват, че хората, приемащи лекарството, се чувстват като зеленчуци.

аналози

Много лекарства имат еквивалентни по състав и качество заместители, както и хлорпромазин. Аналози на това лекарство: хлорпромазин, ларгактил и аминазин-Frain. Има и други, по-малко познати средства: а-депресин, невропластика и ноотропил. Всички те се използват за лечение на същите болести, срещу които се бори аминазин. Аналозите имат свои собствени противопоказания и странични ефекти, основното правило е да не се превишава дозата и да се консултира с лекар за всички въпроси.

Как действа аминазин върху тялото?

Това лекарство има толкова силен страничен ефект
че на тези, които някак си влязоха в контакт с него по време на работа
(опаковчици, медицински персонал) плащат допълнително за вреда!

Токсични ефекти на аминазиновите опаковки и други лица
които са били в контакт с него за дълго време са оплаквания от обща слабост,
сънливост, умора и главоболие.
В някои случаи - загуба на съзнание, протичаща като съдов колапс.

Общият ефект на хлорпромазин се проявява чрез вегетативни неврози, ангиодистонични състояния,
хипергликемия, регистрирана, когато концентрацията на аминазин във въздуха на цеховете е 0,02—1 mg / m3.

Висока честота сред здравните работници. При рутинни проверки на 707 медицински
работници в контакт с аминазин, - алергичен дерматит,
както и сънливост, замаяност, намалена зрителна острота.
Контролните тестове доказват, че сенсибилизиращият ефект се свързва със самия аминазин и неговата основа,
а не с продуктите от неговото разлагане. Видимите нарушения най-често изчезват 2-3 дни след прекратяване на контакта,
но понякога продължават по-дълго. Свръхчувствителност към аминазин продължава дълго време:
след 3-5 години наблюдение изчезва при 15 души от 25, а в останалите само отслабва.
http://www.xumuk.ru/vvp/2/696.html

Аминазин странични ефекти

1) При лечение на аминазин може да има странични ефекти, свързани с неговото локално и резорбтивно действие (проявяващо се в резултат на абсорбцията на вещество в кръвта). Получаването на разтвори на хлорпромазин под кожата, върху кожата и лигавиците може да предизвика дразнене на тъканите, въвеждането в мускула е често съпроводено с появата на болезнени инфилтрати (уплътняване), при което може да настъпи увреждане на ендотелиума (вътрешния слой на съда).

2) Парентералното приложение на аминазин може да доведе до рязък спад на кръвното налягане. Хипотония (понижаване на кръвното налягане по-ниско от нормалното) може да се развие и с орална (през устата) употреба на продукта, особено при пациенти с хипертония (високо кръвно налягане); такива пациенти трябва да се предписват в намалени дози.

3) При поглъщане възможни диспептични симптоми (храносмилателни нарушения). Във връзка с инхибиторния ефект на аминазин върху подвижността на стомашно-чревния тракт и секрецията на стомашен сок, се препоръчва пациентите с атония (понижен тонус) на червата и ачилия (липса на секреция на солна киселина и ензими в стомаха) едновременно да наблюдават стомашния сок или солната киселина и да следват диета и функция стомашно-чревния тракт.

4) Има случаи на жълтеница, агранулоцитоза (рязко намаляване на броя на гранулоцитите в кръвта), пигментация на кожата.

5) Когато се използва аминазин, невролептичният синдром често е сравнително развит, което се изразява в явленията на паркинсонизма, акатизията (немускулността на болните с постоянно желание за движение), безразличие, забавен отговор на външни стимули и други психични промени. Понякога има дълготрайна депресия (състояние на депресия)

Аминазин - описание, странични ефекти и употреба

Аминазин (торазин, ларгактил) - лекарство от класа антипсихотични лекарства. Той се използва главно при лечение на психотични разстройства като шизофрения. Други приложения включват лечение на биполярно разстройство, дефицит на вниманието, хиперактивност, гадене и повръщане, облекчаване на тревожността преди операция и хълцане, че други мерки не помагат. Той се приема през устата, инжектиран като инжекция в мускул или във вена.

Сред често срещаните нежелани реакции са проблеми с движението, сънливост, чувство за сухота в устата, ниско кръвно налягане при изправяне, увеличаване на теглото. Сериозните нежелани реакции могат да включват потенциално постоянно нарушение на движението (тардивна дискинезия), невролептичен малигнен синдром и ниско ниво на белите кръвни клетки. При възрастни хора с психоза в резултат на деменция, тя може да увеличи риска от смърт. Остава неясно дали е безопасно да се използва по време на бременност.

Аминазин е открит през 1951 г. и е първият антипсихотичен медикамент. Той е включен в Списъка на основните лекарства на СЗО, списък на най-важните лекарства, които се изискват в основната система на здравеопазване. Въвеждането му се нарича едно от най-големите постижения в историята на психиатрията. Лекарството се предлага като генерично лекарство. Цената на едро в развиващите се страни е 0,02-0,12 щатски долара на ден.

Медицински приложения

Аминазин е класифициран като типичен антипсихотик с ниско ниво и е бил използван в миналото за лечение на остра и хронична психоза, включително шизофрения и маниакална фаза на биполярно разстройство, както и индуцирана от амфетамин психоза. Нискоактивните антипсихотици имат голям брой антихолинергични странични ефекти, включително сухота в устата, седация и запек, докато екстрапирамидните странични ефекти са по-чести. В силно активните невролептици, например, халоперидол, обратен профил.

Аминазин също се използва при порфирия и като част от лечението с тетанус. Все още се препоръчва за краткосрочно лечение на тежка тревожност и психотична агресия. Постоянни и тежки хълцания, гадене / повръщане, подготовка за анестезия са други показания. Симптомите на делириум при хоспитализирани пациенти със СПИН се лекуват ефективно с ниски дози хлорпромазин.

Това лекарство понякога не се използва по предназначение при тежка мигрена. Често, особено като палиатив, се използва в малки дози за намаляване на гаденето при пациенти с рак по време на лечение с опиоиди, за укрепване и удължаване на облекчаването на болката, дължащо се на опиоиди.

В Германия аминазинът е все още показан (посочен на етикета) за безсъние, тежък сърбеж и предварителни мерки за анестезия.

Сравнение на хлорпромазин и плацебо

Няма подобрение (9 седмици-6 месеца)

30% по-малък риск от резултат без подобряване на психичното състояние, поведение и функциониране

Много ниска (без оценка на ефекта)

Обостряне (6 месеца-2 години)

35% по-малък риск от обостряне

Видео за аминазин

Странични ефекти на хлорпромазин

Вероятно при лечение с аминазин съществува риск от гърчове в зависимост от дозата. Tardive дискинезия и akatisia са по-рядко срещани с това лекарство, отколкото с високоактивни, типични антипсихотици, като халоперидол или трифлуоро-операзин, и някои доказателства сочат, че при консервативно дозиране честотата на такива ефекти за аминазин може да бъде сравнима с нови агенти, такива като рисперидон или оланзапин.

Аминазин може да се отдели в тъканите на окото, когато се приема във високи дози за продължителен период от време.

Сравнение на хлорпромазин и плацебо

5 пъти по-голяма вероятност за значително увеличаване на теглото, около 40% с хлорпромазин

Много ниска (без оценка на ефекта)

3 пъти по-голяма вероятност за седация, около 30% с хлорпромазин

Остро разстройство на движението

Вероятността от лека и обратима, но неприятна мускулна скованост е 3,5 пъти по-висока, около 6% с хлорпромазин.

Вероятността от паркинсонизъм е 2 пъти по-висока (симптоми като тремор, нерешителност на движенията, неизразима мимикрия), около 17% с аминазин.

Намалено кръвно налягане със замаяност

3 пъти по-голяма вероятност от ниско кръвно налягане със замаяност, около 15% с хлорпромазин

Сред абсолютните противопоказания:

  • нарушения на кръвообращението;
  • депресия на централната нервна система;
  • кома;
  • наркотична интоксикация;
  • депресия на костния мозък;
  • феохромоцитом;
  • чернодробна недостатъчност;
  • активно чернодробно заболяване;
  • предишна свръхчувствителност (включително жълтеница, агранулоцитоза и др.) към фенотиазин, особено хлорпромазин или някое от помощните вещества във формулировката.
  • епилепсия;
  • Болест на Паркинсон;
  • тежка псевдопаралитична миастения;
  • хипертрофия на простатата;
  • хипопаратиреоидизъм;
  • в много редки случаи може да настъпи удължаване на QT интервала, което увеличава риска от потенциално фатална аритмия.

Храненето преди аминазината орално ограничава неговата абсорбция. Същият ефект се получава при съвместно третиране с бензтропин и алкохол. Антацидите забавят абсорбцията на аминазин. Литието и хроничното лечение с барбитурати могат значително да увеличат клирънса на хлорпромазин. Трицикличните антидепресанти (ТСА) могат да намалят клирънса на хлорпромазин и следователно да увеличат неговия ефект.

Съвместно лечение с CYP1A2 инхибитори, като ципрофлоксацин, флувоксамин или вемурафениб, може да намали клирънса на аминазин и по този начин да изостри експозицията и потенциално нежеланите ефекти. Аминазинът може също така да усили ефектите на депресия на ЦНС на лекарства като барбитурати, бензодиазепини, опиоиди, литий и анестетици и следователно да увеличи потенциала за нежелани ефекти като респираторна депресия и седация.

Той е също умерен инхибитор на CYP2D6 и субстрат за CYP2D6 и следователно може да инхибира собствения си метаболизъм. Той може също така да инхибира клирънса на субстрати на CYP2D6, като декстрометорфан, и следователно също потенцира тяхното действие. Терапевтичните ефекти на други лекарства, такива като кодеин и тамоксифен, които изискват CYP2D6-медиирано активиране в техните съответни активни метаболити, могат да бъдат нарушени. По подобен начин инхибиторите на CYP2D6, като пароксетин или флуоксетин, могат да намалят клирънса на аминазин и следователно да повишат неговите серумни нива и потенциално неговите отрицателни ефекти.

Аминазин също намалява нивата на фенитоин и повишава нивата на валпроевата киселина. Той също така намалява клирънса на пропранолол и противодейства на терапевтичните ефекти на антидиабетни средства, леводопа, амфетамини и антикоагуланти. Той може да взаимодейства с антихолинергични лекарства като орфенадрин, причинявайки хипогликемия (ниска кръвна захар).

Аминазин може да взаимодейства и с адреналина, което води до парадоксално намаляване на кръвното налягане. Моноаминооксидазните инхибитори (МАО) и тиазидните диуретици могат също да повишат ортостатичната хипотония при лица, получаващи лечение с хлорпромазин. Хинидин може да взаимодейства с аминазин, увеличавайки депресията на миокарда. По същия начин, той може да противодейства на ефектите на клонидин и гуанетидин. Възможно е намаляване на прага на припадъци и следователно трябва да се обмисли подходящо титриране на антиконвулсанти. Прохлорперазин и десфериоксамин също могат да взаимодействат с хлорпромазин, което води до краткотрайна метаболитна енцефалопатия.

Други лекарства, които удължават QT интервала, като хинидин, верапамил, амиодарон, соталол и метадон, също могат да взаимодействат с аминазин, което води до адитивно удължаване на QT интервала.

Преносимост и анулиране

В британския национален формуляр се препоръчва постепенно премахване на лечението с антипсихотични средства, за да се избегне остро оттегляне или бързо обостряне. Може да се появи симптоматично оттегляне, но няма доказателства за развитие на толерантност към антипсихотичните ефекти. В продължение на много години пациентът може да бъде лекуван с терапевтично ефективна доза без загуба на ефективност. Преносимостта, очевидно, се развива към седативните ефекти на хлорпромазин при първото приложение. Вероятно се развива толерантност към екстрапирамидни, паркинсонови и други невролептични ефекти, но това е спорно.

Ако не забележите симптоми на отнемане, това може да бъде свързано с относително дълъг полуживот на лекарството, което води до изключително бавно елиминиране от организма. Съществуват обаче съобщения за мускулен дискомфорт, преувеличаване на психотичните симптоми и нарушения в движението и затруднения в съня, когато антипсихотичното лекарство внезапно се прекъсне, но след няколко години нормални дози, тези ефекти обикновено не се виждат.

фармакология

Фармакокинетични параметри аминазина

1-4 часа (орално);

6-24 часа (интрамускулно)

С урината (43-65% след 24 часа)

Що се отнася до метаболизма, CYP2D6, CYP1A2-медиирано е да произвежда повече от 10 основни метаболита. Основните метаболитни пътища включват хидроксилиране, N-окисление, едновременно окисление и сулфониране, деметилиране, деаминиране и сливане. Има малко доказателства в подкрепа на развитието на метаболична поносимост или повишаване на метаболизма на аминазин поради микрозомални чернодробни ензими след няколко дози от лекарството.

Високата степен на липофилност (разтворимост на мазнини) позволява да бъде открита в урината за 18 месеца. По-малко от 1% от непромененото лекарство се екскретира през бъбреците с урина, при което 20-70% се екскретират като конюгирани или неконюгирани метаболити, докато 5-6% се екскретират с изпражненията.

Аминазин е много ефективен допаминов рецепторен антагонист D2 и подобни рецептори (D3 и D5). За разлика от повечето лекарства от този тип, той има висок афинитет към D рецепторите.1. Като блокира тези рецептори, свързването на невротрансмитерите в предния мозък е отслабено, което води до множество различни ефекти.

Допаминът не е в състояние да се свърже с рецептора и създава обратна връзка, която причинява допаминергични неврони да отделят повече допамин. По този начин, пациентите след първото приложение на лекарството ще усетят повишаване на допаминергичната активност на невроните. В крайна сметка, производството на допамин на невроните е значително намалено и допаминът се отстранява от синаптичната цепнатина. В този момент, нервната активност е значително намалена. Постоянната рецепторна блокада само влошава този ефект.

Аминазин действа като антагонист (блокиращ агент) на различни постсинаптични и пресинаптични рецептори:

  • Допаминови рецептори (подтипове D1, D2, D3 и D4), които отчитат неговите различни антипсихотични ефекти върху продуктивни и непродуктивни симптоми, в мезополимбичната допаминова система, антипсихотичния ефект и блокадата на нигростриатната система произвежда екстрапирамидни ефекти.
  • Серотонинови рецептори (5-НТ1 и 5-НТ2) - анксиолитични и анти-агресивни свойства, отслабване на екстрапирамидни странични ефекти, както и увеличаване на теглото и проблеми с еякулацията.
  • Хистаминови рецептори (Н1-рецептори) - седативно действие, антиеметичен ефект, замаяност и наддаване на тегло.
  • α1- и α2-адренорецептори - симпатолитични свойства, рефлексна тахикардия, по-ниско кръвно налягане, седация, замаяност, хиперсаливация и инконтиненция на урината, както и сексуална дисфункция. Тя може също да отслаби псевдопаркинсонизма (противоречиво). Също така се свързва с повишаване на теглото в резултат на блокиране на алфа-адренергичния рецептор1.
  • Мускаринови ацетилхолин М рецептори1 и М2 - антихолинергични симптоми като сухота в устата, запек, замъглено виждане, затруднение или невъзможност за уриниране, синусова тахикардия, загуба на паметта и електрокардиографски промени, но антихолинергичният ефект може да отслаби екстрапирамидните странични ефекти.
Предполагаемата ефикасност на антипсихотичните лекарства е свързана с тяхната способност да блокират допаминовите рецептори. Това предположение произлиза от хипотезата, че прекомерната активност на допамина води до шизофрения и биполярно разстройство. В допълнение, психомоторните стимуланти, като кокаин, които повишават нивата на допамин, могат да доведат до психотични симптоми, ако се приемат в излишък.

Хлорпромазин и други типични антипсихотици са предимно D рецепторни блокери.2. В действителност, между терапевтичната доза от типичен антипсихотик и афинитета на лекарството с рецептора D2 има почти перфектна корелация. По този начин се изисква голяма доза, ако афинитетът на лекарството с рецептора D2 относително слаб.

Съществува връзка между средната клинична ефикасност и афинитета на антипсихотичните лекарства с допаминовите рецептори. хлорпромазин обикновено произвежда по-голям ефект върху серотониновите рецептори, отколкото на рецепторите D2, забележим е обратният ефект на други типични антипсихотични лекарства. Ето защо, аминазин по отношение на ефекта си върху допаминовите и серотониновите рецептори е по-скоро като атипични антипсихотици в сравнение с типичните антипсихотични лекарства.

Хлорпромазин и други невролептици със седативни свойства, като промазин и тиоридазин, са сред най-мощните средства за алфа-адренергичните рецептори. Освен това той е и един от най-мощните антипсихотични лекарства за Н1-хистаминови рецептори. Това откритие е в съответствие с фармацевтичното разработване на аминазин и други антипсихотични лекарства като антихистамини. В допълнение, мозъкът има по-висока плътност на хистамин Н рецептори.1, от всеки орган на тялото, което може да обясни защо хлорпромазин и други фенотиазинови антипсихотици работят в тези области като най-мощните класически антихистаминови лекарства.

В допълнение към ефектите върху невротрансмитерите (допамин, серотонин, епинефрин, норепинефрин и ацетилхолин) се съобщава, че антипсихотичните лекарства могат да постигнат глутаматергични ефекти. Този механизъм включва директния ефект на антипсихотичните лекарства върху глутаматните рецептори. Използвайки метода на функционалния неврохимичен анализ, беше показано, че аминазиновите производни и фенотиазина произвеждат инхибиторен ефект върху NMDA рецепторите, което, очевидно, се медиира от действието на Zn-сайта.

Установено е, че повишаването на NMDA активността настъпва при ниски концентрации на лекарството и потискане при висока концентрация. Не са докладвани значими разлики в активността на глутамата и глицина, дължащи се на ефектите на аминазин. Необходима е по-нататъшна работа, за да се определи дали техният ефект върху NMDA рецепторите допринася за ефективността на антипсихотичните лекарства.

Хлорпромазинът действа и като FIASMA (функционален инхибитор на киселинната сфингомиелиназа).

Аминазинът е антагонист на Н рецепторите1 (провокира антиалергични ефекти), Н рецептори2 (намаляване на образуването на стомашен сок), М рецептори1 и М2 (сухота в устата, намалено образуване на стомашен сок) и някои 5-НТ рецептори (различни антиалергични / стомашно-чревни ефекти).

Тъй като действа на много рецептори, аминазин често се нарича "мръсни" лекарства.

История на

През 1933 г. френската фармацевтична компания Laboratoires Rhône-Poulenc започва да търси нови антихистамини. През 1947 г. се синтезира прометазин, производно на фенотиазин, който има по-изразени седативни и антихистаминови ефекти от по-ранните лекарства. Година по-късно френският хирург Pierre Jugener използва прометазин заедно с петидин като част от коктейл, за да предизвика релаксация и безразличие при хирургични пациенти.

Според хирурга Хенри Лаб, съединението стабилизира централната нервна система, причинявайки изкуствено хибернация, и описва това състояние като "седация без анестезия". Той предполага, че Rhône-Poulenc разработва съединение с по-добри стабилизиращи свойства. Химик Пол Чарпентьор създава серия от съединения и на 11 декември 1950 г. избира една с най-ниска периферна активност, известна като RP4560 или аминазин. Simone Courvoisier в поведенчески тестове установи, че съединението предизвиква безразличие към отвратителни дразнители при плъхове. Аминазинът се разпространява за изследване от лекари от април до август 1951 година.

Labory тества лекарството във военната болница Val de Gras в Париж като анестетичен бустер при интравенозно приложение на 50-100 mg на хирургични пациенти. Той потвърди, че това е най-доброто лекарство, което успокоява и намалява шока, като докладва, че състоянието на пациента впоследствие се подобрява. Той също така отбеляза неговия хипотермичен ефект и предположи, че може да причини изкуствено хибернация.

Labory мислеше, че лекарството ще позволи на тялото по-добре да издържи сериозна операция чрез намаляване на шока, тази идея беше нова по онова време. Известен разговорно като „наркотикът от лаборатория“, аминазинът е представен на пазара през 1953 г. от Rhône-Poulenc и е получил търговското наименование largactil.

Продължавайки работата, Laborie се опита да разбере дали хлорпромазин може да играе роля при лечението на пациенти с тежки изгаряния, феномен на Рейно или психични разстройства. В психиатричната болница на Villejuif през ноември 1951 г. той и Montassa инжектират интравенозна доза на психиатър, който доброволно се е съгласил да го направи. Той отбеляза безразличие, но припадна, когато се изправи, така че допълнителните тестове бяха преустановени (ортостатична хипотония е възможен страничен ефект на аминазин).

Въпреки това Labory продължава да настоява за тестване на психиатрични пациенти в началото на 1952 г., но психиатрите не са склонни да приемат тази идея. Въпреки това, на 19 януари 1952 г., лекарството е предписано заедно с петидин, пентотал и ECT Jacques L., 24-годишен пациент с маниакална психоза, който реагира толкова остро, че е бил изписан след 3 седмици, получавайки общо 855 mg лекарства.

Пиер Деникер е чул за работата на Лабори и е поръчал хлорпромазин за клинично изпитване в болницата „Св. Анна“ в Париж, където оглавява мъжката секция. Заедно с проф. Жан Деле, директор на болницата, те публикуват резултатите от първите си клинични проучвания през 1952 г., в които са участвали 38 психотични пациенти. Отговорът на ежедневни инжекции с аминазин без употребата на други успокоителни е значителен. Лечението с хлорпромазин надхвърля обикновената седация - пациентите имат подобрено мислене и емоционално поведение. Те също така са установили, че са били необходими по-високи дози от тези, използвани от раждането, и те са прилагали на пациенти 75-100 mg на ден.

Деникер посещава Америка, където публикуването на това произведение привлича вниманието на американската психиатрична общност, тъй като новото лечение е истински пробив. Хайнц Леман от протестантската болница Verdun в Монреал го тества върху 70 пациенти и също отбелязва неговите поразителни ефекти - симптомите при пациентите са преминали след много години на безмилостна психоза. До 1954 г. аминазин се използва в САЩ за лечение на шизофрения, мания, психомоторно възбуда и други психотични разстройства.

Rhône-Poulenc лицензира хлорпромазин на Smith Kline Френски (сега GlaxoSmithKline) през 1953 г. След 2 години той е одобрен в САЩ за лечение на повръщане. Ефектът от този наркотик, който доведе до масовото опустошение на психиатричните болници, беше сравнен с победата над инфекциозните болести с помощта на пеницилин. Но популярността на лекарството е намаляла от края на 60-те години, когато на сцената се появяват нови лекарства. Редица други подобни антипсихотици са разработени от аминазин. Това също доведе до откриването на антидепресанти.

Аминазин до голяма степен заменя електроконвулсивната терапия, хидротерапията, психохирургията и инсулиновата шокова терапия. До 1964 г. около 50 милиона души по целия свят го приеха. Аминазин е широко използван в продължение на 50 години и остава "еталон" за лечение на шизофрения, въпреки че не е перфектен.

Ветеринарна употреба

Хлорпромазин не е регистриран за употреба върху животни, но може да бъде законно определен от ветеринарни лекари за това. Нейната основна употреба е като антиеметик при котки и кучета и за намаляване на гаденето при животни, които са твърде малки за други общи антиеметици. Понякога се използва и като анестезия и мускулни релаксанти при прасета, говеда и дребни преживни животни. Аминазин обикновено е противопоказан за употреба при коне поради високото ниво на атаксия и променено мислене. Употребата му в храни за животни е забранена в ЕС в съответствие с Регламент 37/2010 на Съвета.

изследване

Аминазин е проучен при проучвания на инфекции, причинени от Naegleria fowleri при животински модели.

хлорпромазин

Цени в онлайн аптеки:

Аминазин е първият синтезиран антипсихотичен антипсихотик, който се появява през 1950 година.

Предлага се под формата на таблетки и дражета (0,025 g), интрамускулен разтвор (ампули от 5 ml 0,5% разтвор) и интравенозни (2 ml 2,5% разтвор) инжекции.

Международното име на лекарството е хлорпромазин. Аминазин е инструмент, който е включен в списъка на основните лекарства.

Фармакологично действие Аминазина

Според инструкциите, Аминазин се отнася до лекарства, които инхибират функцията на централната нервна система. Лекарството, като типичен невролептик, не предизвиква хипнотичен ефект, при условие че се прилагат препоръчителните дози. Въпреки факта, че всяка година разнообразието на средствата от тази група непрекъснато нараства, Аминазин се използва широко в медицинската практика навсякъде.

Едно от основните достойнства на Аминазин е действието на успокоително действие, което се състои в успокояващия ефект върху централната нервна система. Ако дозата на лекарството се увеличи, тогава общото спокойствие ще се увеличи, а двигателните рефлекси и двигателната активност ще бъдат намалени. Скелетните мускули също ще се отпуснат. Под влиянието на Аминазин, който намалява реактивността на пациента срещу различни стимули, съзнанието е напълно запазено, т.е. човек не губи контрол над това, което се случва наоколо. Ако лекарството се използва заедно с антиконвулсанти, последиците от последното ще се увеличат значително.

Характерно за лекарството е неговото влияние върху емоционалното състояние на човека, както и антипсихотичния ефект. Действието на Аминазин е насочено към премахване на психомоторната възбуда, намаляване или напълно облекчаване на страха, напрежение и тревожност, облекчаване или елиминиране на халюцинации и заблуди при хора, страдащи от психози и неврози.

Също така, Аминазин има блокиращ характер - насочен е към допаминергични (участващи в изграждане на моторна координация и модулиране на невроендокринни сигнали) и адренергични (реагиращи на норепинефрин и адреналин) рецептори.

Според инструкциите, Aminazin до известна степен елиминира ефектите на адреналин и адреномиметични вещества. Но тази способност на лекарството не се занимава с премахването на хипергликемичния ефект на адреналина, който повишава нивата на кръвната захар.

Способността на лекарствата да блокират холинергичните рецептори, които могат да трансформират техния контакт с ацетилхолин в мускулни контракции, нервни импулси и други специални ефекти, е относително слаба.

Съгласно инструкциите, Аминазин може също да успокои хълцането и да елиминира рефлекса. В допълнение, лекарството намалява телесната температура по време на охлаждането на тялото (хипотермичен ефект на Аминазин). В някои случаи лекарствата засягат центровете на терморегулация, докато телесната температура може да се увеличи.

Също така лекарството произвежда антихистамин и противовъзпалителен ефект с умерен характер, намалява съдовата пропускливост, намалява активността на кинините и хиалуронидазата. Ако пациентът приема хапчета за сън, местни анестетици или обезболяващи, тогава Аминазин повишава тяхното действие.

Показания за употреба Aminazina

Указанията към Аминазин посочват, че индикациите за получаване на средствата са както следва:

  • халюцинаторно-параноидни и параноидни състояния на хроничния тип;
  • шизофрения;
  • психотични разстройства при пациенти с епилепсия;
  • маниакална възбуда при пациенти с маниакално-депресивна психоза;
  • неврози и психични заболявания, придружени от страх, безсъние, напрежение и възбуда;
  • възбудена депресия при пациенти с маниакално-депресивна психоза;
  • повръщане при бременни жени;
  • сърбежна дерматоза;
  • Болестта на Meniere;
  • неврологични заболявания, които са придружени от повишаване на мускулния тонус.

Аминазин също често се предписва за лечение с химиотерапевтични средства и с лъчева терапия.

При силна и упорита болка, на Аминазин се позволява да се комбинира с аналгетици, както и с хипнотични лекарства и транквиланти.

Начини за използване на Aminazina

Дозировката на лекарството, предписана от лекаря индивидуално за всеки пациент. Ако продуктът е под формата на таблетки или дражета, тогава на възрастните се препоръчва да приемат по 10-100 mg едновременно, докато дневната доза е от 25 до 600 mg.

Деца (1-5 години) Аминазин се показва в количество от 500 mcg на килограм тегло на всеки 4-6 часа, деца над 5 години - една трета или половината от дозата на възрастен.

Когато се използва лекарството под формата на инжекции, началната доза за възрастни е 25-50 mg. Интрамускулно или интравенозно приложение при деца над 1 година предполага 250-300 mcg на килограм телесно тегло на инжекция.

Противопоказания Aminazina

Употребата на Aminazine е забранена при наличие на следните заболявания: t

  • прогресивни системни заболявания на мозъка и гръбначния мозък;
  • нарушения на бъбреците, черния дроб и кръвотворните органи;
  • тежки сърдечно-съдови заболявания;
  • глаукома със затваряне под ъгъл;
  • микседем;
  • бронхиектазии в късен стадий;
  • тромбоемболично заболяване;
  • задържане на урина;
  • увреждане на мозъка;
  • изразена депресия на централната нервна система;
  • кома.

Странични ефекти Аминазина

Лекарството може да предизвика следните нарушения в функциите на тялото:

  • зрителни нарушения, акатизия, дистонични екстрапирамидни реакции, нарушения на терморегулацията, паркинсонов синдром, тардивна дискинезия, конвулсии, MNS;
  • тахикардия, артериална хипотония (най-често когато се прилага интравенозно);
  • агранулоцитоза, левкопения;
  • холестатична жълтеница, диспептични симптоми (когато се използва лекарството под формата на хапчета или таблетки);
  • затруднено уриниране;
  • импотентност, гинекомастия, менструални нарушения, наддаване на тегло;
  • сърбеж, кожен обрив, еритема мултиформе, ексфолиативен дерматит;
  • фоточувствителност, пигментация на кожата;
  • отлагане на хлорпромазин в предните тъкани на окото, което може да ускори стареенето на лещата.

Особено внимателно Aminazin, предписани за следните състояния и заболявания:

  • абнормна чернодробна функция;
  • патологични промени в кръвната картина;
  • Синдром на Reye;
  • алкохолна интоксикация;
  • сърдечно-съдови заболявания;
  • рак на гърдата;
  • Болест на Паркинсон;
  • предразположение към развитие на глаукома;
  • задържане на урина;
  • стомашна и дуоденална язва;
  • епилептични припадъци;
  • хронични респираторни заболявания (особено при деца);
  • напреднала възраст;
  • изтощение поради заболяване и операции.

Употреба по време на бременност и кърмене

Понякога Аминазин се предписва на бременни жени, но в ограничени дози, които допълнително намаляват през третия триместър. Трябва да се отбележи, че активната съставка на лекарството удължава раждането, може да предизвика допълнителни затруднения и опасности както за майката, така и за детето.

Ако лекарството трябва да се приема по време на кърмене, препоръчва се кърменето да спре.

Характерни симптоми на предозиране на аминазин и последствията от него

Аминазин е много силно психотропно лекарство.

Предозирането на Aminazine има сериозни симптоми и последствия: нарушени рефлекси, сърдечна дейност, до камерна фибрилация.

Действие на лекарството

Това лекарство се използва като психотропно за успокояване, потискане на повръщане, намаляване на производството на адреналин, понижаване на телесната температура. Той има активен ефект върху допаминовите рецептори в мозъка. Поради това се постига ефектът му върху психичните процеси.

Други характеристики на действието на лекарството:

  1. Прекратяване на халюцинации и заблуди.
  2. Потискане на нервното и психическото вълнение.
  3. Потискане на страха и агресията.
  4. Спокойствие (изразено във факта, че пациентът спира да бяга някъде, страхът му от измислени опасности изчезва).

В същото време човек е наясно с всичко, което му се случва. След като вземе хапчето, пациентът изчезва хълцане, гадене, а желанието за повръщане изчезва. Всичко това позволява употребата на медикаменти при сериозни невро-соматични нарушения.

Това лекарство не се използва широко, така че не всеки го притежава. Само в редки случаи трябва да прибягвате до такива силни психотропи. Интересно е, че лекарите са използвали това лекарство, за да подобрят ефектите на анестезията. Сега той не е назначен заради наличието на редица противопоказания.

Кога е посочено приложението?

Основните показания за лечение на Aminazin.

  • различни психични разстройства при шизофрения, маниакално-депресивна психоза;
  • психози от различен тип;
  • други видове психични разстройства;
  • постоянна тревога, психопатия, страх;
  • тежко нарушение на съня;
  • епилепсия и други подобни заболявания на централната нервна система;
  • алкохолен абстинентен синдром и делириум тременс;
  • непоколебими хълцане и повръщане;
  • подготовка на хирургични пациенти за хирургични интервенции;
  • дерматоза, придружена от много силен и непоклатим сърбеж.

Употребата на аминазин при хроничен алкохолизъм трябва да бъде много внимателна, защото такава комбинация може да повлияе неблагоприятно на състоянието на черния дроб.

Строго противопоказано лечение с Aminazina при ракови патологии, паркинсонизъм, глаукома.

доза

Дозата Aminazina трябва да се избира много внимателно. Неспазването на това може да доведе до различен вид нарушаване на тялото и смъртта.

В случай на интравенозно приложение, количеството му не трябва да надвишава 0,6 g на ден. Продължителността на лечението обикновено не надвишава четири седмици. В същото време до края на терапевтичния курс е разрешено известно намаляване на предварително избраната доза с 0.05 g на ден.

Странични ефекти

Симптомите на страничните ефекти на това лекарство са:

  1. Сънливост.
  2. Тежка сухота в устата, жажда.
  3. Повишена сърце.
  4. Хипертония.
  5. Явно затруднено уриниране.
  6. Подуване на Quincke.
  7. Мускулни и шийни спазми (могат да доведат до срив на дихателната функция).
  8. Тремор.
  9. Хиперкинезия.
  10. Диария.
  11. Холестатична жълтеница.
  12. Изявени нарушения на кръвта - анемия, левкопения, агранулоцитоза.
  13. Еректилна дисфункция при мъжете.
  14. Изявени нарушения на менструалния цикъл при жените.

Понякога пациентите са били фатални поради изразени сърдечни нарушения.

Чести симптоми на отравяне с лекарства

Смъртоносна доза при отравяне с Аминазин - 5 г. Има смъртни случаи от 0,5 грама от лекарството и възстановяване след приемане на 6 или повече грама от лекарството. Телата на децата са по-чувствителни към психотропните лекарства от невролептичната серия. За тях леталната доза може да бъде 0,25 грама от лекарството и дори по-малко.

Патогенеза на отравяне - нарушение на нервната система. Загубата на съзнание се причинява от инхибиране на мозъчната кора, инхибиране на провеждането на рефлекси.

Симптоми на остро отравяне с аминазин:

  • тежка сънливост и крайна слабост;
  • виене на свят;
  • атаксия;
  • анорексия;
  • липса на дефекация;
  • гадене (проявява се в резултат на изразено дразнене на лигавицата в стомаха);
  • рязко увеличаване на пулса (понякога е нишково, което е слабо определено);
  • понижаване на кръвното налягане (понякога пациентите имат т.нар. ортостатичен колапс);
  • тежки алергични реакции (в някои случаи те могат да доведат до оток на ларинкса и дихателна недостатъчност);
  • задържане на урина (това води до прогресивно отравяне на тялото чрез продукти на разлагане).

При тежко отравяне, загубата на съзнание настъпва много рано и дишането на Cheyne-Stokes се променя. Кожата става бледа, почти суха. Хиперрефлексията се появява на фона на по-нататъшно объркване. Има силни и продължителни тонични или клонични конвулсии. Такива явления са склонни да се повтарят.

  1. Ортостатичен срив.
  2. Чернодробна дистрофия.
  3. Остра чернодробна недостатъчност.
  4. Остра бъбречна недостатъчност.
  5. Подуване на мозъка.
  6. Белодробен оток.
  7. Остро възпаление на белодробната тъкан.
  8. Остри алергични реакции.

Отравяне при деца

Признаци на интоксикация с разглежданото лекарство при деца са почти същите като при възрастни. Характеризира се с много бавно и постепенно увеличаване на симптомите. В началото на отравянето се образува гадене, към което след това се включва повръщане. Основният симптом на заболяването е апатия и летаргия на детето. Той е много сънлив: ако го събудите, той отново ще заспи отново.

При умерено отравяне детето развива тревожност, гримаси. В по-късни периоди настъпва загуба на съзнание. Рефлексите са почти напълно изгубени. Липсата на лечение значително увеличава риска от смърт.

Видео: прегледи на лекар за Аминазин.

Характеристики на първа помощ и лечение

В случай на интоксикация с Aminazine, стомашната промивка се предписва като мерки за първа помощ. Може да е подходящо само ако са изминали по-малко от четири часа след приемането на лекарството вътре.

Ако са изминали повече от 4 часа от приемането на лекарството, то всички мерки за реанимация и детоксикация се извършват вече в болницата. На пациента се налага принудителна диуреза, за да се отстрани Аминазин възможно най-бързо от тялото. В тежки случаи, назначени от:

  • осмотична диуреза;
  • кръвопреливане;
  • детоксикация на хемосорбция;
  • перитонеална хемодиализа.

При кома пациентът се прехвърля в изкуствена вентилация на белите дробове. Глюкозата се прилага интравенозно заедно с аскорбинова киселина. Показано е въвеждането на плазмени и плазмени разтвори. Въвеждат се и други антидоти: мезатон, норадреналин, глюкокортикостероидни лекарства. Не се препоръчва да се използва в случай на отравяне епинефрин и ефедрин, тъй като те могат да причинят перверзна реакция.

В случай на депресия се предписват Peridrol и Meridil.

Интоксикацията от употребата на аминазин е много опасна. Трябва внимателно да следвате всички препоръки на лекаря за приемане на лекарството и никога да не допуснете превишаване на дозата. Ако се появят признаци на интоксикация, трябва незабавно да се консултирате с лекар и да започнете спешни мерки за детоксикация.

Прочетете Повече За Шизофрения