Указания за употреба:

Диазепам - анксиолитично, седативно, антиконвулсивно средство, транквилизатор за централен мускулен релаксант.

Форма и състав за освобождаване

Лекарството се предлага в следните лекарствени форми:

  • Таблетки: непокрити, кръгли, с разделителна линия от едната страна, бял цвят (по 10 в блистер, 2 или 10 блистера в картонена кутия);
  • Инжекционен разтвор: безцветна прозрачна течност (2 ml в тъмни стъклени ампули, 10 ампули в картонена кутия).

Съставът на 1 таблетка включва:

  • Активна съставка: диазепам - 2, 5 или 10 mg;
  • Спомагателни компоненти: лактоза монохидрат, калциев стеарат, повидон К-25, картофено нишесте.

Съставът на 1 ml инжекционен разтвор включва:

  • Активна съставка: диазепам - 5 mg;
  • Спомагателен компонент: бензилов алкохол (като стабилизатор).

Показания за употреба

Условия / Заболявания, за които се препоръчва диазепам:

  • Статус епилептик;
  • Нарушения на съня, двигателно възбуждане на различни етиологии в психиатрията и неврологията, абстинентния синдром поради хроничен алкохолизъм;
  • Невроза, гранични състояния с елементи на напрежение, тревожност, тревожност, страх;
  • Спастични състояния, свързани с увреждане на гръбначния мозък или мозъка, както и миозит, артрит, бурсит с напрежение на скелетната мускулатура;
  • Тетанус.

Диазепам се използва за анестезия за седация преди анестезия и / или като компонент на комбинираната анестезия.

При раждането е показано, че лекарството подобрява раждането, преждевременното раждане, както и в случай на преждевременно отделяне на плацентата.

Противопоказания

  • Тежка хронична хиперкапния;
  • Тежка миастения гравис;
  • Алкохол или наркомания в историята (с изключение на острото оттегляне);
  • Свръхчувствителност към компонентите на лекарството, както и други лекарства бензодиазепинови серии.

Диазепам е противопоказан през първия триместър на бременността и е разрешен само когато е абсолютно необходимо. Важно е да се има предвид, че използването на транквилизатор по време на бременност може значително да промени сърдечната честота (ЧСС) на плода.

При акушерството употребата на лекарството в дози, необходими за улесняване на раждането, може да причини временна хипотония на мускулите, хипотермия, респираторна недостатъчност при новородени (по-често при недоносени), защото те не формират напълно ензимната система, участваща в метаболизма на диазепам. По същата причина приемането на лекарството е противопоказано при деца до 6 месеца.

Ако имате нужда от редовен прием на средства по време на кърмене, трябва да спрете кърменето.

Дозиране и администриране

Диазепам, в зависимост от формата на освобождаване, приеман през устата, инжектиран интрамускулно, интравенозно, ректално.

Дневната доза варира в широк диапазон от 0,5 до 60 mg. Индивидуална доза, честота и продължителност на употреба.

Странични ефекти

  • Нервна система: сънливост, мускулна слабост, замаяност; рядко - депресия, объркване, зрителни нарушения, дизартрия, диплопия, главоболие, атаксия, тремор; в изолирани случаи - парадоксални реакции (тревожност, халюцинации, възбуда, нарушения на съня). След интравенозно приложение понякога могат да се наблюдават хълцания. В случай на продължителна употреба са възможни нарушения в паметта и развитие на лекарствена зависимост
  • Храносмилателната система: рядко - гадене, слюноотделяне, сухота в устата, запек; в редки случаи - жълтеница, повишена активност на алкална фосфатаза и трансаминази в кръвната плазма;
  • Ендокринна система: рядко - намаляване или увеличаване на либидото;
  • Уринарна система: рядко - инконтиненция (уринарна инконтиненция);
  • Сърдечно-съдова система: възможно е известно понижение на кръвното налягане при парентерално приложение;
  • Дихателна система: в отделни случаи - дихателни нарушения по време на парентерална употреба;
  • Алергични реакции: рядко - кожни обриви.

Специални инструкции

Специално внимание трябва да се обърне на пациенти с дихателна и сърдечна недостатъчност, органични лезии на мозъка (препоръчва се да се избягва парентерално приложение), миастения, глаукома със затваряне на ъгъла и предразположение към него, както и дългосрочни антикоагуланти, β-адренергични блокери, централно действащи антихипертензивни лекарства, сърдечни гликозиди (главно t в началото на терапията).

С премахването на лечението дозата трябва да се намалява постепенно. В случай на внезапна отмяна на диазепам след продължителна употреба, е възможно: възбуда, тревожност, гърчове, тремор.

Ако по време на лечението се развиват парадоксални реакции като тревожност, остра възбуда, халюцинации, нарушения на съня, тогава диазепамът трябва да бъде отменен.

След интрамускулни инжекции е възможно да се увеличи активността на ензима креатин фосфокиназа (CPK) в кръвната плазма, това трябва да се има предвид при провеждане на диференциална диагноза на миокарден инфаркт.

Необходимо е да се избягва интраартериално инжектиране на разтвора.

Консумацията на алкохол по време на лечението е неприемлива.

Поради способността на транквилизатора да предизвика намаляване на скоростта на психомоторните реакции, пациентите, които участват в потенциално опасни дейности, трябва да бъдат особено внимателни.

Лекарствени взаимодействия

При едновременната употреба на диазепам с някои лекарства могат да се появят следните ефекти:

  • Бупивакаин: плазмената му концентрация може да се увеличи;
  • Перорални контрацептиви: има вероятност да увеличат ефекта на диазепам; повишен риск от пробивно кървене;
  • Диклофенак: вероятно повишено замайване;
  • Изониазид: намалява отделянето на диазепам;
  • Кофеин: намалява седативните и вероятно анксиолитични ефекти на диазепам;
  • Клозапин: възможна респираторна депресия, тежка хипотония, загуба на съзнание;
  • Рифампицин: увеличава екскрецията на диазепам, тъй като значително увеличава метаболизма му;
  • Леводопа: възможно е намаляване на антипаркинсоновото действие;
  • Лекарства, които имат депресивен ефект върху централната нервна система (ЦНС) (включително антипсихотици, успокоителни, хипнотични, опиоидни аналгетици, лекарства за анестезия): тежка артериална хипотония се увеличава, както и депресивен ефект върху централната нервна система и дихателния център;
  • Литиев карбонат: има данни за развитието на кома;
  • Флувоксамин: увеличава страничните ефекти и плазмената концентрация на диазепам;
  • Метопролол: възможно намаляване на скоростта на психомоторните реакции, влошаване на зрителната острота;
  • Фенобарбитал и фенитоин: възможно ускоряване на метаболизма на диазепам; в редки случаи диазепамът усилва действието и инхибира метаболизма на фенитоин;
  • Мускулни релаксанти: техният ефект се увеличава, рискът от апнея се увеличава;
  • Парацетамол: вероятно намаляване на екскрецията на диазепам и неговия метаболит (десметилдиазепам);
  • Лекарства, които индуцират чернодробни ензими, вкл. антиепилептични лекарства (карбамазепин, фенитоин): способни да ускорят отстраняването на диазепам;
  • Рисперидон: има данни за развитие на невролептичен малигнен синдром (MNS);
  • Теофилин (в ниски дози): нарушава седативния ефект на диазепам;
  • Трициклични антидепресанти (включително с амитриптилин): повишаване на концентрацията на антидепресанти и повишаване на холинергичния ефект, вероятно е повишаване на техния инхибиторен ефект върху централната нервна система;
  • Циметидин, омепразол, дисулфирам: възможно е да се увеличи интензивността и продължителността на действие на диазепам;
  • Етанол, съдържащи етанол лекарства: увеличава инхибиращия ефект върху централната нервна система (главно на дихателния център), може да причини синдрома на патологична интоксикация.

Пациентите, които са получавали β-блокери за дълго време, централно действащи антихипертензивни лекарства, антикоагуланти, сърдечни гликозиди не могат да предскажат механизмите и степента на лекарствените взаимодействия.

аналози

Аналози на Диазепам са: Апаурин, Диазепам-Раатофарм, Реланиум, Релиум, Гиадазепам, Сибазон, Седуксен.

Условия за съхранение

Да се ​​съхранява на сухо и тъмно място, недостъпно за деца, при температура не по-висока от 25 ° С.

Диазепам

10 бр. - Контурни опаковки (3) - картонени опаковки.

Транквилизатор, бензодиазепиново производно. Той има анксиолитично, седативно, антиконвулсивно средство, централен мускулен релаксиращ ефект. Механизмът на действие е свързан с повишени инхибиторни ефекти на GABA в централната нервна система. Мускулният релаксиращ ефект се дължи и на инхибирането на гръбначните рефлекси. Може да предизвика антихолинергичен ефект.

Абсорбцията е бърза. Cмакс наблюдавано след 90 минути. Свързването с плазмените протеини е 98%. Той прониква през плацентарната бариера, в цереброспиналната течност, екскретира се в кърмата. Метаболизира се в черния дроб. Излъчва се от бъбреците - 70%.

Невроза, гранични състояния с прояви на напрежение, тревожност, тревожност, страх; нарушения на съня, двигателно възбуждане на различни етиологии в неврологията и психиатрията, абстинентния синдром при хроничен алкохолизъм; спастични състояния, свързани с увреждане на мозъка или гръбначния мозък, както и миозит, бурсит, артрит, придружено от напрежение на скелетната мускулатура; епилептичен статус; седация преди анестезия; като компонент на комбинираната анестезия; облекчаване на раждането, преждевременно раждане, преждевременно разкъсване на плацентата, тетанус.

Тежка миастения гравис, тежка хронична хиперкапния. Инструкции за анамнеза за алкохолна или наркотична зависимост (с изключение на остра абстиненция). Свръхчувствителност към диазепам и други бензодиазепини.

Приемете вътре, въведете в / м, в / в, ректално. Дневната доза варира от 500 μg до 60 mg. Единична доза, честота и продължителност на употреба се определят индивидуално.

От страна на нервната система: сънливост, замаяност, мускулна слабост; рядко - обърканост, депресия, зрителни нарушения, диплопия, дизартрия, главоболие, тремор, атаксия; в редки случаи - парадоксални реакции: възбуда, тревожност, нарушения на съня, халюцинации. След прилагане на v / v понякога се наблюдават хълцания. При продължителна употреба може да се развие лекарствена зависимост, нарушение на паметта.

От страна на храносмилателната система: рядко - запек, гадене, сухота в устата, слюноотделяне; в отделни случаи - повишена активност на трансаминазите и алкалната фосфатаза в кръвната плазма, жълтеница.

От страна на ендокринната система: рядко - повишено или намалено либидо.

От пикочната система: рядко - инконтиненция.

От страна на сърдечно-съдовата система: при парентерално приложение е възможно леко понижение на кръвното налягане.

От страна на дихателната система: за парентерална употреба в отделни случаи - дихателна недостатъчност.

Алергични реакции: рядко - кожен обрив.

С едновременна употреба с лекарства, които имат депресивен ефект върху централната нервна система (включително с антипсихотици, успокоителни, хипнотици, опиоидни аналгетици, лекарства за анестезия), се увеличава депресивния ефект върху централната нервна система, дихателния център, тежка артериална хипотония.

При едновременна употреба с трициклични антидепресанти (включително амитриптилин) е възможно да се увеличи инхибиторният ефект върху централната нервна система, да се повиши концентрацията на антидепресанти и да се засили холинергичното действие.

При пациенти, които са приемали дългодействащи антихипертензивни лекарства от централно действие, бета-блокери, антикоагуланти, сърдечни гликозиди, степента и механизмите на лекарственото взаимодействие са непредвидими.

При едновременна употреба с мускулни релаксанти ефектът на мускулните релаксанти се увеличава, рискът от апнея се увеличава.

При едновременна употреба с перорални контрацептиви може да се повиши ефекта на диазепам. Увеличава риска от пробивно кървене.

При едновременна употреба с бупивакаин може да се повиши концентрацията на бупивакаин в кръвната плазма; с диклофенак - възможно е повишено замайване; с изониазид - намаляване на отделянето на диазепам от организма.

Лекарства, които индуцират чернодробни ензими, вкл. антиепилептични лекарства (карбамазепин, фенитоин) могат да ускорят отстраняването на диазепам.

Когато се използват едновременно с кофеина, седативните и, вероятно, анксиолитичните ефекти на диазепам се намаляват.

В случай на едновременна употреба с клозапин е възможна тежка хипотония, респираторна депресия, загуба на съзнание; с леводопа - възможно е подтискане на антипаркинсоново действие; с литиев карбонат - описва се случай на кома; с метопролол - намаляване на зрителната острота, влошаване на психомоторните реакции.

При едновременна употреба с парацетамол може да се намали отделянето на диазепам и неговия метаболит (десметилдиазепам); с рисперидон - описани случаи на развитие на ZNS.

При едновременна употреба с рифампицин, екскрецията на диазепам се увеличава поради значително повишаване на метаболизма му под влиянието на рифампицин.

Теофилин в ниски дози нарушава седативния ефект на диазепам.

При едновременна употреба в редки случаи, диазепам инхибира метаболизма и повишава ефекта на фенитоин. Фенобарбитал и фенитоин могат да ускорят метаболизма на диазепам.

С едновременната употреба на флувоксамин увеличава плазмената концентрация и страничните ефекти на диазепам.

При едновременна употреба с циметидин, омепразол, дисулфирам може да повиши интензивността и продължителността на действие на диазепам.

С едновременната употреба на етанол, съдържащи етанол лекарства, инхибиращият ефект върху централната нервна система (главно върху дихателния център) се усилва и може да се появи синдром на патологична интоксикация.

Използва се с особено внимание при пациенти със сърдечна и дихателна недостатъчност, органични промени в мозъка (в такива случаи се препоръчва да се избягва парентерално приложение на диазепам), с глаукома със затваряне под ъгъл и предразположение към нея с миастения.

Особено внимание е необходимо, когато се използва диазепам, особено в началото на лечението, при пациенти, които отдавна са приемали антихипертензивни лекарства от централно действие, бета-блокери, антикоагуланти, сърдечни гликозиди.

С премахването на терапията дозата трябва да се намалява постепенно. При внезапно отменяне на диазепам при продължителна употреба са възможни тревожност, възбуда, тремор, гърчове.

Диазепам трябва да бъде отменен, ако се развият парадоксални реакции (остро възбуда, тревожност, нарушения на съня и халюцинации).

След интрамускулно инжектиране на диазепам е възможно повишаване на плазмената активност на СК (което трябва да се има предвид при диференциалната диагноза на миокардния инфаркт).

Избягвайте въведение.

По време на периода на лечение, за да се предотврати употребата на алкохол.

Влияние върху способността за задвижване на моторния транспорт и механизмите за управление

Диазепам може да доведе до забавяне на скоростта на психомоторните реакции, което трябва да се вземе под внимание при пациенти, ангажирани в потенциално опасни дейности.

Не използвайте диазепам през първия триместър на бременността, освен в случаи на крайно необходимост. Трябва да се има предвид, че когато се използва диазепам по време на бременност, е възможна значителна промяна в сърдечната честота на плода.

Когато се използват в акушерството в дози, препоръчвани за улесняване на раждането, при новородени, по-често при преждевременно раждане, са възможни временна мускулна хипотония, хипотермия и дихателна недостатъчност.

Когато се приема редовно по време на кърмене, кърменето трябва да се преустанови.

Употребата на диазепам при новородени трябва да се избягва, тъй като те все още не са напълно формирали ензимната система, участваща в метаболизма на диазепам.

DIAZEPAM, активно вещество

DIAZEPAM - латинското наименование на активното вещество DIAZEPAM

ATX кодове за DIAZEPAM

N05BA01 (диазепам)
N05CB02 (Барбитурати в комбинация с други лекарства)

Преди да използвате лекарството диазепам трябва да се консултирате с Вашия лекар. Това ръководство е предназначено единствено за информация. За повече информация, моля вижте поясненията на производителя.

Клинична и фармакологична група

02.008 (успокоително (анксиолитично))
02.024 (хипнотично и седативно лекарство)

Фармакологично действие

Транквилизатор, бензодиазепиново производно. Той има анксиолитично, седативно, антиконвулсивно средство, централен мускулен релаксиращ ефект. Механизмът на действие е свързан с повишени инхибиторни ефекти на GABA в централната нервна система. Мускулният релаксиращ ефект се дължи и на инхибирането на гръбначните рефлекси. Може да предизвика антихолинергичен ефект.

Фармакокинетика

Абсорбцията е бърза. Cmax в плазмата се отбелязва след 90 минути. Свързването с плазмените протеини е 98%. Той прониква през плацентарната бариера, в цереброспиналната течност, екскретира се в кърмата. Метаболизира се в черния дроб. Излъчва се от бъбреците - 70%.

DIAZEPAM: ДОЗИРОВКА

Приемете вътре, въведете в / м, в / в, ректално. Дневната доза варира от 500 μg до 60 mg. Единична доза, честота и продължителност на употреба се определят индивидуално.

Лекарствени взаимодействия

С едновременна употреба с лекарства, които имат депресивен ефект върху централната нервна система (включително с антипсихотици, успокоителни, хипнотици, опиоидни аналгетици, лекарства за анестезия), се увеличава депресивния ефект върху централната нервна система, дихателния център, тежка артериална хипотония.

При едновременна употреба с трициклични антидепресанти (включително амитриптилин) е възможно да се увеличи инхибиторният ефект върху централната нервна система, да се повиши концентрацията на антидепресанти и да се засили холинергичното действие.

При пациенти, които са приемали дългодействащи антихипертензивни лекарства от централно действие, бета-блокери, антикоагуланти, сърдечни гликозиди, степента и механизмите на лекарственото взаимодействие са непредвидими.

При едновременна употреба с мускулни релаксанти ефектът на мускулните релаксанти се увеличава, рискът от апнея се увеличава.

При едновременна употреба с перорални контрацептиви може да се повиши ефекта на диазепам. Увеличава риска от пробивно кървене.

При едновременна употреба с бупивакаин може да се повиши концентрацията на бупивакаин в кръвната плазма; с диклофенак - възможно е повишено замайване; с изониазид - намаляване на отделянето на диазепам от организма.

Лекарства, които индуцират чернодробни ензими, вкл. антиепилептични лекарства (карбамазепин, фенитоин) могат да ускорят отстраняването на диазепам.

Когато се използват едновременно с кофеина, седативните и, вероятно, анксиолитичните ефекти на диазепам се намаляват.

В случай на едновременна употреба с клозапин е възможна тежка хипотония, респираторна депресия, загуба на съзнание; с леводопа - възможно е подтискане на антипаркинсоново действие; с литиев карбонат - описва се случай на кома; с метопролол - намаляване на зрителната острота, влошаване на психомоторните реакции.

При едновременна употреба с парацетамол може да се намали отделянето на диазепам и неговия метаболит (десметилдиазепам); с рисперидон - описани случаи на развитие на ZNS.

При едновременна употреба с рифампицин, екскрецията на диазепам се увеличава поради значително повишаване на метаболизма му под влиянието на рифампицин.

Теофилин в ниски дози нарушава седативния ефект на диазепам.

При едновременна употреба в редки случаи, диазепам инхибира метаболизма и повишава ефекта на фенитоин. Фенобарбитал и фенитоин могат да ускорят метаболизма на диазепам.

С едновременната употреба на флувоксамин увеличава плазмената концентрация и страничните ефекти на диазепам.

При едновременна употреба с циметидин, омепразол, дисулфирам може да повиши интензивността и продължителността на действие на диазепам.

С едновременната употреба на етанол, съдържащи етанол лекарства, инхибиращият ефект върху централната нервна система (главно върху дихателния център) се усилва и може да се появи синдром на патологична интоксикация.

Бременност и кърмене

Не използвайте диазепам през първия триместър на бременността, освен в случаи на крайно необходимост. Трябва да се има предвид, че когато се използва диазепам по време на бременност, е възможна значителна промяна в сърдечната честота на плода.

Когато се използват в акушерството в дози, препоръчвани за улесняване на раждането, при новородени, по-често при преждевременно раждане, са възможни временна мускулна хипотония, хипотермия и дихателна недостатъчност.

Когато се приема редовно по време на кърмене, кърменето трябва да се преустанови.

Употребата на диазепам при новородени трябва да се избягва, тъй като те все още не са напълно формирали ензимната система, участваща в метаболизма на диазепам.

Диазепам: странични ефекти

От страна на централната нервна система: сънливост, замаяност, мускулна слабост; рядко - обърканост, депресия, зрителни нарушения, диплопия, дизартрия, главоболие, тремор, атаксия; в редки случаи - парадоксални реакции: възбуда, тревожност, нарушения на съня, халюцинации. След прилагане на v / v понякога се наблюдават хълцания. При продължителна употреба може да се развие лекарствена зависимост, нарушение на паметта.

От страна на храносмилателната система: рядко - запек, гадене, сухота в устата, слюноотделяне; в отделни случаи - повишени нива на трансаминази и алкална фосфатаза в кръвната плазма, жълтеница.

От страна на ендокринната система: рядко - повишено или намалено либидо.

От пикочната система: рядко - инконтиненция.

От страна на сърдечно-съдовата система: при парентерално приложение е възможно леко понижение на кръвното налягане.

От страна на дихателната система: за парентерална употреба в отделни случаи - дихателна недостатъчност.

Алергични реакции: рядко - кожен обрив.

свидетелство

Невроза, гранични състояния с прояви на напрежение, тревожност, тревожност, страх; нарушения на съня, двигателно възбуждане на различни етиологии в неврологията и психиатрията, абстинентния синдром при хроничен алкохолизъм; спастични състояния, свързани с увреждане на мозъка или гръбначния мозък, както и миозит, бурсит, артрит, придружено от напрежение на скелетната мускулатура; епилептичен статус; седация преди анестезия; като компонент на комбинираната анестезия; облекчаване на раждането, преждевременно раждане, преждевременно разкъсване на плацентата, тетанус.

Противопоказания

Тежка миастения гравис, тежка хронична хиперкапния. Инструкции за анамнеза за алкохолна или наркотична зависимост (с изключение на остра абстиненция). Свръхчувствителност към диазепам и други бензодиазепини.

Специални инструкции

Използва се с особено внимание при пациенти със сърдечна и дихателна недостатъчност, органични промени в мозъка (в такива случаи се препоръчва да се избягва парентерално приложение на диазепам), с глаукома със затваряне под ъгъл и предразположение към нея с миастения.

Особено внимание е необходимо, когато се използва диазепам, особено в началото на лечението, при пациенти, които отдавна са приемали антихипертензивни лекарства от централно действие, бета-блокери, антикоагуланти, сърдечни гликозиди.

С премахването на терапията дозата трябва да се намалява постепенно. При внезапно отменяне на диазепам при продължителна употреба са възможни тревожност, възбуда, тремор, гърчове.

Диазепам трябва да бъде отменен, ако се развият парадоксални реакции (остро възбуда, тревожност, нарушения на съня и халюцинации).

След интрамускулно инжектиране на диазепам е възможно повишаване на плазмената активност на СК (което трябва да се има предвид при диференциалната диагноза на миокардния инфаркт).

Избягвайте въведение.

По време на периода на лечение, за да се предотврати употребата на алкохол.

Влияние върху способността за задвижване на моторния транспорт и механизмите за управление

Диазепам може да доведе до забавяне на скоростта на психомоторните реакции, което трябва да се вземе под внимание при пациенти, ангажирани в потенциално опасни дейности.

Диазепам (Диазепам)

Съдържанието

Структурна формула

Руско име

Латинското наименование на веществото е диазепам.

Химично наименование

Брутна формула

Фармакологична група на веществото Диазепам

Носологична класификация (МКБ-10)

CAS код

Характеристики на веществото Диазепам

Анксиолитично, бензодиазепиново производно.

Бял или бял със слаб жълтеникав блясък, кристален прах без мирис с молекулно тегло 284.74. Практически неразтворим във вода, разтворим в алкохол, разтворим в хлороформ.

фармакология

Взаимодейства със специфични бензодиазепинови рецептори, разположени в постсинаптичния GABAА-рецепторния комплекс в лимбичната система на мозъка, таламуса, хипоталамуса, възходящото активиращо ретикуларно образуване на мозъчния ствол и интеркалираните неврони на страничните рогове на гръбначния мозък. Увеличава чувствителността на GABA рецепторите към медиатора (GABA), което води до увеличаване на честотата на отваряне на каналите в цитоплазмената мембрана на невроните за входящи токове на хлорни йони. В резултат на това се наблюдава повишаване на инхибиторния ефект на GABA и инхибиране на интернейронното предаване в съответните секции на централната нервна система.

Анксиолитичната активност се проявява чрез способността за спиране на вътрешната тревожност, страх, тревожност, напрежение. Има антипаничен и амнестичен (предимно парентерално приложение) ефект.

При лечението на нарушения на съня се препоръчва използването на диазепам като хипнотик в случаите, когато в същото време е желателно да се получи анксиолитичен ефект през целия ден.

Централният мускулен релаксиращ ефект е свързан с инхибиране на полисинаптичните гръбначни рефлекси.

Той има изразено антиконвулсивно действие, използва се при епилепсия за лечение на конвулсивни пароксизми, умствени еквиваленти, за облекчаване на епилептичния статус.

При остро спиране на алкохола, тя облекчава симптоми като възбуда, нервно напрежение, тревожност, тревожност, тремор и също така намалява вероятността от развитие или признаци на остър делириум, включително халюцинации.

Ефективно при парентерално приложение при възрастни с остри състояния, придружени от психомоторно възбуда, конвулсии и др.

Седация се наблюдава няколко минути след въвеждането / вмъкването и 30-40 минути след / m. След отстраняване на острите прояви на заболяването, диазепам се прилага перорално.

В практиката на анестезията се използва за намаляване на страха, тревожността, напрежението и намаляване на острия отговор на стреса в предоперативния период и по време на комплексния, включително диагностични интервенции в терапия и хирургия. В последния случай тя може да отслаби спомените на пациента за извършената процедура (електроимпульсна терапия, сърдечна катетеризация, ендоскопски процедури, репозиция на изкълчвания и репозиция на костни фрагменти, биопсия, лигиране на рани от изгаряне и др.).

Диазепамът допринася за повишаване на ефективността на индукционната анестезия (премедикация с диазепам може да намали дозата на фентанил, необходима за предизвикване на ефект по време на индукционна анестезия и да съкрати времето, необходимо за изключване на съзнанието с индукционни дози).

Увеличава прага на чувствителността на болката, има антиаритмичен ефект, понижава кръвното налягане (с бързо при / във въвеждането). Намалява секрецията на стомашния сок през нощта. Той има способността да възпрепятства изтичането на вътреочната течност или да увеличи неговата секреция и по този начин да увеличи вътреочното налягане.

Експериментални изследвания показват, че LD50 орален диазепам е 720 mg / kg (мишка) и 1240 mg / kg (плъх).

Проучване на репродукцията при плъхове с диазепам в дози от 1, 10, 80 и 100 mg / kg перорално в продължение на 60-228 дни преди кръстосване показва, че при дози от 100 mg / kg е наблюдавано намаляване на броя на бременностите и оцеляването на потомството (вероятно поради седативно действие). действия, водещи до намаляване на интереса към преминаване и хранене на потомството). Дози, по-малки от 100 mg / kg, нямат ефект върху преживяемостта на новороденото.

Проучване при зайци при прием на диазепам в дози от 1, 2, 5 и 8 mg / kg от 6-ти до 18-тия ден от бременността не показва нежелани ефекти върху репродукцията и тератогенното действие.

След поглъщане се абсорбира бързо и добре (около 75% от дозата) от стомашно-чревния тракт. След прилагане на i / m се абсорбира напълно, но по-бавно, отколкото при поглъщане (скоростта на абсорбция зависи от мястото на приложение, най-голяма - с въвеждането в делтоидния мускул). При ректално приложение разтворът на диазепам се абсорбира бързо. Cмакс в кръвта се достига след 0,5–2 часа (при поглъщане), 0,5–1,5 часа (с интрамускулна инжекция). Равновесната концентрация в кръвта с дневен прием се постига за 5 дни - 2 седмици. Биотрансформира се (98-99% от диазепам) в черния дроб с образуване на фармакологично активни метаболити: десметилдиазепам (нордиазепам), оксазепам и темазепам. Диазепам и неговите активни метаболити се свързват с плазмените протеини (диазепам с 98%), преминават през ВВВ, плацентата и влизат в кърмата (в майчиното мляко те са в концентрации, които представляват 1/10 от плазмените концентрации на майката). Обемът на разпределение на диазепам в равновесно състояние е 0,8-1,0 l / kg. Период на полуразпределение на диазепам - до 3.2 часа1/2 при възрастни е 20–70 h (диазепам), 30–100 h (нордиазепам), 9,5–12,4 (темазепам), 5–15 h (оксазепам). T1/2 може да се удължи при новородени, пациенти на възрастни и сенилни пациенти с чернодробно заболяване. T1/2 не се променя при бъбречна недостатъчност. Клирънсът на диазепам е 20–30 ml / min. Екскретира се основно от бъбреците (0,5–2% непроменен, около 70% като глюкуронидни метаболити) и с фекалии (около 10%).

При многократна употреба се отбелязва кумулиране на диазепам и неговите активни метаболити в кръвната плазма.

Употреба на веществото Диазепам

Като успокоително, анксиолитично и хипнотично.

Неврология и психиатрия. Всички видове тревожни разстройства, включително невроза, психопатия, неврозоподобни и психопатични състояния, придружени от тревожност, страх, повишена раздразнителност, емоционален стрес; синдром на тревожност при ендогенни психични заболявания, вкл. за шизофрения (допълнение при комплексна терапия), за органични лезии на мозъка, вкл. при мозъчносъдови заболявания (като част от комбинираната терапия като допълнително средство); сено-хипохондрични, обсесивни и фобични нарушения, параноидно-халюцинаторни състояния; соматовегетативни нарушения, двигателно възбуждане на различни етиологии в неврологията и психиатрията; напрежение; нарушения на съня; вертебрален синдром; синдром на отнемане (алкохол, наркотици), вкл. делириум тременс (като част от комплексната терапия). В педиатричната практика: невротични и неврозоподобни състояния, придружени от емоционален стрес, тревожност, страх, повишена раздразнителност, главоболие, нарушения на съня, енуреза, нарушения на настроението и поведението и др. Ангина пекторис, миокарден инфаркт, артериална хипертония и др. Анестезиология и хирургия. Премедикация преди и непосредствено преди операцията и ендоскопски процедури, индукционна анестезия, като компонент на комбинираната анестезия (за атаралгезия в комбинация с аналгетици). Акушерство и гинекология. Еклампсия, облекчаване на раждането (за парентерално приложение), преждевременно раждане, преждевременно разкъсване на плацентата (за парентерално приложение); менопаузални и менструални психосоматични нарушения. Дерматологична практика. Екзема и други заболявания, придружени от сърбеж, раздразнителност (комплексна терапия).

Като антиконвулсант.

Епилепсия (адювант, като част от комбинирана терапия), епилептичен статус или тежки рецидивиращи епилептични припадъци (за парентерално приложение, адювант); тетанус.

Като мускулен релаксант.

Спастични състояния на централен генезис, свързани с увреждане на мозъка или гръбначния мозък (церебрална парализа, атетоза); спазъм на скелетните мускули при локално увреждане (адювант); спастични състояния при други заболявания на опорно-двигателния апарат - миозит, бурсит, артрит, ревматичен спондилит, прогресиращ хроничен полиартрит; артроза, придружена от напрежение на скелетните мускули.

Противопоказания

Свръхчувствителност, остри чернодробни и бъбречни заболявания, тежка чернодробна недостатъчност, тежка миастения гравис, суицидни тенденции, зависимост от наркотици или алкохол (с изключение на лечението на остър абстинентен синдром), тежък дихателен дистрес, тежка хиперкапния, мозъчна и спинална атаксия, остър глаукома, затворен ъгъл. бременност (I период), кърмене, възраст до 30 дни.

Ограничения за използването на. T

Хронична дихателна недостатъчност, синдром на сънна апнея, изразена нарушена бъбречна функция, откритоъгълна глаукома (с адекватна терапия), до 6 месеца (само по здравословни причини в болница), бременност (II и III триместър).

Употреба по време на бременност и кърмене

Противопоказан през първия триместър на бременността (увеличава риска от вродени малформации). През II и III триместър на бременността е възможно, ако очакваният ефект от терапията надвишава потенциалния риск за плода. По време на лечението трябва да спрете кърменето.

Странични ефекти на диазепам

От нервната система и сетивните органи: летаргия, сънливост, умора; атаксия, тъпота на емоциите, замъглено виждане, диплопия, нистагъм, тремор, намалена отзивчивост и концентрация, влошаване на краткосрочната памет, дизартрия, замъглено говорене; объркване, депресия, припадък, главоболие, замаяност; парадоксални реакции (остра възбуда, тревожност, халюцинации, кошмари, пристъпи на ярост, неподходящо поведение); антероградна амнезия.

От страна на сърдечно-съдовата система и кръвта (образуване на кръв, хемостаза): брадикардия, неутропения.

От страна на стомашно-чревния тракт: нарушение на слюнката (сухота в устата или хиперсаливация), гадене, запек.

Други: алергични реакции (уртикария, обрив), уринарна инконтиненция, задръжка на урина, промени в либидото, повишена активност на чернодробните трансаминази и алкална фосфатаза, жълтеница.

За парентерално приложение: реакции на мястото на инжектиране (тромбоза, флебит, образуване на инфилтрати); с бързо във / във въвеждането - хипотония, сърдечно-съдов колапс, дисфункция на външното дишане, хълцане.

Възможни са развитието на зависимост, лекарствена зависимост, синдром на отнемане, синдром след експозиция (мускулна слабост, намалена ефективност), синдром на отскок (виж "Предпазни мерки").

взаимодействие

Засилва ефектите на алкохол, антиконвулсивни и антихипертензивни лекарства, невролептици, трициклични антидепресанти, аналгетици (включително наркотични аналгетици), хипнотични лекарства, общи анестетици, мускулни релаксанти, антихистаминови лекарства със седативно действие. Аналептици, психостимуланти - намаляват активността. Антиацидите могат да намалят скоростта, но не и степента на абсорбция на диазепам.

Изониазид забавя екскрецията на диазепам (и увеличава концентрацията му в кръвта). Инхибиторите на микрозомалното окисление (включително циметидин, кетоконазол, флувоксамин, флуоксетин, омепразол) променят фармакокинетиката и увеличават продължителността на ефекта на диазепам. Рифампицин намалява концентрацията на диазепам в кръвта. Еритромицин забавя метаболизма на диазепам в черния дроб. Диазепам може да промени плазмените концентрации на фенитоин.

свръх доза

Симптоми: депресия на ЦНС с различна тежест (от сънливост до кома): тежка сънливост, сънливост, слабост, намален мускулен тонус, атаксия, продължително объркване, депресия на рефлекси, кома; възможна е хипотония, респираторна депресия.

Лечение: предизвикване на повръщане и назначаване на активен въглен (ако пациентът е в съзнание), стомашна промивка през епруветка (ако пациентът е в безсъзнание), симптоматична терапия, наблюдение на жизнените функции, IV течности (за повишаване на диурезата), ако е необходимо, ИВЛ. С развитието на възбуждане не трябва да се използват барбитурати. Като специфичен антидот се използва антагонист на бензодиазепиновия рецептор флумазенил (в болница). Хемодиализата е неефективна.

Начин на приложение

Вътре, in / in, in / m, ректално.

Специфични предпазни мерки за диазепам

Не се препоръчва да се провежда монотерапия с бензодиазепини, когато тревожността се комбинира с депресия (възможни са опити за самоубийство). Във връзка с възможността за развитие на парадоксални реакции, вкл. агресивно поведение, с повишено внимание при пациенти с лични и поведенчески разстройства. Парадоксалните реакции се наблюдават по-често при деца и пациенти в напреднала възраст. Ако се появят парадоксални реакции, диазепамът трябва да бъде отменен.

През периода на лечение с диазепам неприемливо е употребата на алкохолни напитки.

Не трябва да се използва при работа за водачи на превозни средства и хора, чиито дейности изискват бърза психическа и физическа реакция, както и свързани с повишена концентрация на внимание.

Употребата на диазепам при деца под 14-годишна възраст е допустима само при ясно обосновани случаи, като продължителността на лечението трябва да бъде минимална.

При получаване на диазепам (дори в терапевтични дози), развитието на пристрастяване, формирането на физическа и психическа зависимост. Рискът от пристрастяване се увеличава с използването на големи дози и с увеличаване на продължителността на приема, както и при пациенти с наркотична и алкохолна зависимост в историята. Диазепам трябва да се преустановява постепенно, като се намали дозата, за да се намали рискът от синдром на отнемане и отскок. При рязко отменяне след продължителни или високи дози се наблюдава оттегляне (главоболие и мускулни болки, тревожност, тревожност, объркване, тремор, гърчове), при тежки случаи - деперсонализация, халюцинации, епилептични припадъци (рязко отпадане по време на епилепсия). Преходният синдром, при който симптомите, които причиняват назначаването на диазепам, се възобновяват в по-изразена форма (синдром на отскок), може също да бъде придружен от промени в настроението, тревожност и др.

При продължителна употреба е необходимо периодично да се наблюдава картината на периферната кръв и чернодробната функция.

Употребата в дози над 30 mg (особено i / m или v / v) за 15 часа преди раждането може да причини апнея, новородено, хипотония, хипотермия, отхвърляне на гърдата и др.

Описани са случаи на бензодиазепинова зависимост.

Специални инструкции

Трябва да се има предвид, че тревожността или стреса, свързани с ежедневния стрес, обикновено не изискват лечение с анксиолитици.

Не е позволено да се смесва в една спринцовка Диазепам с други лекарства (лекарството може да се установи на стените). С / при въвеждането трябва да се въведе в големите вени и бавно, контролирайки функцията на дишането. Необходимо е да се избегне проникването на разтвора в артерията и екстравазалното пространство.

Диазепам: инструкции за употреба

структура

Всяка таблетка съдържа:

Диазепам 2 mg, 5 mg или 10 mg

Помощни вещества: лактоза монохидрат, пречистен талк, натриев нишестен гликолат, колоиден безводен силициев диоксид.

описание

Бели или почти бели кръгли, с плоска повърхност таблетки без черупка, с риск за разделяне от едната страна, и гравирани "2" от другата страна.

Бели или почти бели кръгли, с плоска повърхност таблетки без черупки, с риск за разделяне от едната страна, и гравиране "5" от другата страна.

Бели или почти бели кръгли, с плоска повърхност таблетки без черупка, с риск за разделяне от едната страна, и гравирани "10" от другата страна.

Фармакологично действие

Анксиолитично средство (транквилизатор) бензодиазепинови серии. Той има успокояващ, хипнотичен, анти-контрактилен и централен мускулен релаксиращ ефект. Има антипанично и амнезично действие. Не причинява екстрапирамидни нарушения. С умерена симпатолитична активност, тя може да доведе до дилатация на коронарните съдове и понижаване на кръвното налягане. Увеличава прага на чувствителност към болка. Намалява секрецията на стомашния сок през нощта. Ефектът на лекарството се наблюдава от 2-7 дни лечение. Продуктивните симптоми на психотичен генезис (остри илюзорни, халюцинаторни, афективни разстройства) на практика не засягат, намаление на афективното напрежение, налуднически нарушения рядко се наблюдава. С симптомите на отнемане при хроничен алкохолизъм причинява отслабване на възбуда, тремор, негативизъм, както и делириум тременс и халюцинации. Терапевтичният ефект при пациенти с кардиалгия, аритмии и парестезии се наблюдава до края на една седмица.

Показания за употреба

Прилагайте строго по лекарско предписание!

- психичните заболявания, които са последвани от мотивация, вълнение, страх, остра тревога;

- неврози от всякакъв вид, особено в комбинация със синдром на тревожност;

- нервно напрежение, тревожност с психосоматични заболявания;

- невротични разстройства в педиатричната практика (тревожност, главоболие, нарушения на съня, енуреза, упорити реакции, тикове, лоши навици);

- дисфория (като част от комбинираната терапия като допълнително лекарство);

- безсъние (затруднено заспиване):

- спазъм на скелетните мускули при местно нараняване; спастични състояния, свързани с увреждане на мозъка или гръбначния мозък (церебрална парализа, атетоза, тетанус); миозит, бурсит, артрит, ревматичен пелвисдондилоартрит, прогресиращ хроничен полиартрит; остеоартрит, придружен от напрежение на скелетната мускулатура; вертебрален синдром, ангина пекторис, напрегнато главоболие;

- синдром на абстинентен алкохол: тревожност, напрежение, възбуда, тремор, преходни реактивни състояния.

В комплексната терапия: артериална хипертония, пептична язва и 12 дуоденална язва; психосоматични нарушения в акушерството и гинекологията: нарушения в менопауза и менструация, прееклампсия; епилептичен статус; ендогенна психоза; екзема и други заболявания, придружени от сърбеж, раздразнителност. Болестта на Меньер. Отравителни лекарства. Премедикация преди хирургични и терапевтични диагностични процедури (ендоскопия, кардиоверсия, сърдечна катетеризация, малки хирургични процедури, преместване на костите по време на изкълчвания и фрактури, биопсия, превръзки за изгаряния), обща анестезия.

Противопоказания

- Свръхчувствителност към бензодиазепини и други компоненти на лекарството;

- състояние на интоксикация с различна тежест, остра алкохолна интоксикация с отслабване на жизнените функции;

- остра интоксикация с лекарства, които имат депресивен ефект върху централната нервна система (наркотични аналгетици, хипнотици и психотропни лекарства);

- индикации за анамнеза за пристрастяване към наркотици, алкохол (с изключение на лечението на алкохолен абстинентен синдром и делириум);

- тежка миастения гравис;

- глаукома със затваряне под ъгъл (остра атака или предразположение);

- тежка хронична обструктивна белодробна болест, тежка хронична дихателна недостатъчност (риск от прогресиране на дихателната недостатъчност), хронична дихателна недостатъчност с хиперкапния;

- остра дихателна недостатъчност;

- възраст на децата до 6 месеца;

- бременност (особено I триместър);

- период на кърмене (кърмене).

Да се ​​внимава при епилепсия или епилептични припадъци в анамнезата (началото на лечението с диазепам или рязкото му отменяне може да ускори развитието на гърчове или епилептичен статус); с отсъствия (petit mal) или синдром на Lennox-Gastaut; чернодробна и / или бъбречна недостатъчност; мозъчна и спинална атаксия, хиперкинеза; с наркотична зависимост в историята, склонност към злоупотреба с психотропни лекарства; в органични мозъчни заболявания (възможни са парадоксални реакции); с хипопротеинемия; с сънна апнея (фиксирана или подозирана); пациенти в напреднала възраст.

Бременност и кърмене

Лекарството е противопоказано за употреба по време на бременност и кърмене.

Диазепам има токсичен ефект върху плода и увеличава риска от вродени малформации, когато се използва през първия триместър на бременността. Приемането на лекарството в терапевтични дози в по-късните етапи на бременността може да причини депресия на централната нервна система на плода и новороденото. Постоянната употреба по време на бременност може да доведе до физическа зависимост - може да има симптоми на отнемане при новороденото.

Употребата в дози над 30 mg за 15 часа преди раждането или по време на раждане може да предизвика респираторна депресия (преди апнея) при новородено, намален мускулен тонус, понижено кръвно налягане, хипотермия, слаб акт на засмукване (т.нар. нарушен метаболизъм в отговор на студения стрес

Диазепам се екскретира в кърмата, така че при употреба на лекарството по време на кърмене трябва да се спре кърменето.

Дозировка и приложение

Лекарството се приема през устата. Режимът на дозиране и продължителността на курса на лечение трябва да се избират индивидуално, в зависимост от състоянието и реакцията на пациента, клиничната картина на заболяването, чувствителността към лекарството и строго предписания от лекар. Дневната доза трябва да се раздели на 2-3 дози, докато е препоръчително да се приемат 2/3 от дневната доза вечер, а 1/3 през деня.

Като анксиолитично лекарство, приложен перорално, 2,5-10 мг 2-4 пъти дневно.

Психиатрия: за невроза, истерични или хипохондрични реакции, състояния на дисфория с различен генезис, фобии - 5-10 mg на всеки 2-3 пъти В болничните условия пациентите могат да увеличат дневната терапевтична доза до 30 mg, а при обостряне на състоянието, ако е необходимо, и разглеждане на толеранс до 60 mg.

При алкохолен абстинентен синдром - 10 mg 3-4 пъти дневно през първите 24 часа, с последващо намаляване до 5 mg 3-4 пъти

Пациенти в напреднала възраст, изтощени пациенти, както и пациенти с атеросклероза в началото на лечението - през устата, 2 mg 2 пъти дневно, ако е необходимо, да се увеличи, за да се постигне оптимален ефект. На работещите пациенти се препоръчва да приемат 2,5 mg 1-2 пъти дневно или 5 mg (основна доза) вечер.

Неврология: спастични състояния от централен произход при дегенеративни неврологични заболявания - през устата, 5-10 mg 2-3 пъти дневно.

Кардиология и ревматология: стенокардия - 2-5 мг 2-3 пъти дневно; артериална хипертония - 2–5 mg 2-3 пъти дневно, вертебрален синдром в леглото - 10 mg 4 пъти дневно; като допълнително лекарство във физиотерапията при ревматичен тазбондхондрит, прогресиращ хроничен полиартрит, артроза - 5 mg 1-4 пъти

В комплексното лечение на миокарден инфаркт: начална доза от 10 mg / m, след това през устата, 5-10 mg 1-3 пъти на ден; спастични състояния с ревматичен произход, вертебрален синдром - начална доза от 10 mg / m, след това през устата, 5 mg 1-4 пъти дневно - през устата, 5 mg 1-4 пъти

Акушерство и гинекология: психосоматични нарушения, климактерични и менструални нарушения, прееклампсия - 2-5 мг 2-3 пъти при прееклампсия - начална доза - 10-20 мг / в, след това 5-10 мг перорално 3 пъти

Анестезиология, хирургия: премедикация - в навечерието на операцията, вечер -10-20 mg перорално.

Педиатрията: психосоматични и реактивни заболявания, спастични състояния от централен произход се предписват с постепенно увеличаване на дозата (започвайки с ниски дози и бавно увеличавайки ги до оптималната доза, добре понасяна от пациентите), дневната доза (може да се раздели на 2-3 дози, като основната е t голяма доза, приета вечер): за деца от 6 месеца и повече - 1-2,5 мг (или 40-200 мкг / кг, или 1,17-6 мг / кв.м) 3-4 пъти на ден; от 1 година до 3 години - 1 mg; от 3 до 7 години - 2 mg; 7 и повече години - 3-5 мг. Дневните дози са съответно 2,6 и 8-10 mg.

Пациентите на възрастна и сенилна възраст трябва да започнат с половината от обичайната доза за възрастни, като постепенно я увеличават, в зависимост от постигнатия ефект и поносимостта.

Лекарството не трябва да се отменя веднага, дозата трябва да се намалява постепенно. Поради възможното развитие на лекарствената зависимост лечението не трябва да продължава непрекъснато повече от 1 месец. Преди втори курс на лечение, почивката е поне 3 седмици.

Странични ефекти

От страна на централната нервна система: в началото на лечението (особено при пациенти в напреднала възраст) - сънливост, замаяност, умора, намалена способност за концентрация, атаксия, дезориентация, нестабилност на походката и лоша координация на движенията, летаргия, тъпота на емоциите, забавяне на психичните и моторните реакции нарушение на паметта (антероградна амнезия, развива се по-често, отколкото при други бензодиазепини); рядко - главоболие, еуфория, депресия, тремор, депресивно настроение, каталепсия, обърканост, дистонични екстрапирамидни реакции (неконтролирани движения на тялото, включително очите), слабост, миастения през деня, хипорефлексия, дизартрия; изключително рядко - парадоксални реакции (агресивни изблици, психомоторна възбуда, страх, суицидна тенденция, мускулен спазъм, объркване, халюцинации, остро възбуда, раздразнителност, безпокойство, безсъние).

От страна на кръвотворните органи: левкопения, неутропения, агранулоцитоза (втрисане, хипертермия, болки в гърлото, прекомерна умора или слабост), анемия, тромбоцитопения.

От страна на храносмилателната система: сухота в устата или хиперсаливация, киселини, хълцане, гастралгия, гадене, повръщане, загуба на апетит, диария, запек; нарушена чернодробна функция, повишена активност на чернодробни трансаминази и алкална фосфатаза, жълтеница.

Тъй като сърдечно-съдовата система: сърцето, тахикардия, по-ниско кръвно налягане.

От страна на урогениталната система: уринарна инконтиненция, задръжка на урина, нарушена бъбречна функция, повишено или намалено либидо, дисменорея.

Алергични реакции: кожен обрив, сърбеж.

Влияние върху плода: тератогенност (особено I триместър), депресия на централната нервна система, дихателна недостатъчност и потискане на смукателния рефлекс при новородени, чиито майки са използвали лекарството.

От страна на дихателната система: депресия на дихателния център, дисфункция на външното дишане.

Други: пристрастяване, наркомания; рядко - зрително увреждане (диплопия), булимия, загуба на тегло.

При рязко намаляване на дозата или прекъсване, синдромът на "отмяна" (раздразнителност, главоболие, тревожност, тревожност, възбуда, страх, нервност, нарушения на съня, дисфория, спазъм на гладките мускули на вътрешните органи и скелетните мускули, деперсонализация, повишено изпотяване, депресия, гадене, повръщане, тремор, нарушения на възприятието, включително хиперакузия, парестезия, фотофобия, тахикардия, гърчове, халюцинации, рядко - остра психоза).

При продължителна употреба може да се развие лекарствена зависимост, нарушена памет, менструален цикъл, намалено сексуално желание.

свръх доза

Симптоми: сънливост, депресия на съзнанието с различна тежест, парадоксална възбуда, намалени рефлекси, арефлексия, ступор, намалена реакция към болезнени дразнения, дизартрия, атаксия, нарушения на зрението (нистагъм), тремор, брадикардия, задух или затруднено дишане, апнея, тежка слабост, понижаване на кръвното налягане, колапс, депресия на сърдечна и дихателна активност, кома. Животозастрашаващият може да бъде отравяне, причинено от едновременното използване на диазепам с други лекарства, които действат потискащо към централната нервна система, или диазепам с алкохол.

Лечение: стомашна промивка, принудителна диуреза, приемане на активен въглен. Симптоматична терапия (поддържане на дишането и кръвното налягане - норепинефрин и допамин потискат хипотонията), изкуствено дишане. С развитието на възбуждане не трябва да се използват барбитурати. Флумазенил се използва като специфичен антагонист (в болнична обстановка). Бензодиазепиновият антагонист флумазенил не е показан за пациенти с епилепсия, които са получавали лечение с бензодиазепин. При такива пациенти може да се развие антагонистично действие по отношение на бензодиазепините! епилептични припадъци. Хемодиализата е неефективна.

Взаимодействие с други лекарства

МАО инхибитори, аналептици, психостимуланти показват антагонизъм по отношение на ефектите на диазепам, намаляват неговата активност.

С едновременна употреба с лекарства, които имат депресивен ефект върху централната нервна система (включително с антипсихотици, успокоителни, антипсихотици, хипнотици, други транквиланти, мускулни релаксанти, опиоидни аналгетици, анестезия, както и симпатолитични и холинолитични лекарства) t ефект върху централната нервна система, дихателния център, може да се прояви тежка артериална хипотония.

С едновременната употреба на етанол, съдържащи етанол лекарства, инхибиращият ефект върху централната нервна система (главно върху дихателния център) се усилва и може да се появи синдром на патологична интоксикация.

Наркотичните аналгетици повишават еуфорията, което води до увеличаване на психологическата зависимост.

При едновременна употреба с трициклични антидепресанти (включително амитриптилин) е възможно да се увеличи инхибиторният ефект върху централната нервна система, да се повиши концентрацията на антидепресанти и да се засили холинергичното действие.

При едновременна употреба с мускулни релаксанти ефектът на мускулните релаксанти се увеличава, рискът от апнея се увеличава.

При едновременна употреба с бупивакаин може да се повиши концентрацията на бупивакаин в кръвната плазма; с диклофенак - възможно замаяност.

Инхибитори на микрозомален окисление (включително циметидин, орални контрацептиви, естроген-съдържащи препарати, еритромицин, дисулфирам, флуоксетин, изониазид, кетоконазол, омепразол, метопролол, пропранолол, пропоксифен, валпроева киселина) ретард метаболизъм удължават полу-живот, повишена плазмена концентрация на диазепам кръв, и съответно засилване на нейния ефект. При едновременна употреба с орални контрацептиви и естроген-съдържащи лекарства може да се повиши ефекта на диазепам. Увеличава риска от пробивно кървене.

Лекарства, които индуцират чернодробни ензими, вкл. антиепилептични лекарства (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал), могат да ускорят отстраняването на диазепам и следователно да намалят ефективността.

При едновременна употреба в редки случаи, диазепам инхибира метаболизма и повишава ефекта на фенитоин.

Антихипертензивните лекарства могат да увеличат тежестта на понижението на кръвното налягане. В случай на едновременна употреба с клозапин е възможна тежка хипотония, респираторна депресия, загуба на съзнание; с леводопа - възможно е подтискане на антипаркинсоново действие; с литиев карбонат - описва се случай на кома; с метопролол - намаляване на зрителната острота, влошаване на психомоторните реакции. При едновременна употреба с нискополярни сърдечни гликозиди е възможно повишаване на серумната концентрация на последното и развитие на дигиталисна интоксикация (в резултат на конкуренция за комуникация с плазмените протеини).

При едновременна употреба с парацетамол може да се намали отделянето на диазепам и неговия метаболит (десметилдиазепам); с рисперидон - описани случаи на злокачествена невролепсия. Може да повиши токсичността на зидовудин.

При едновременна употреба с рифампицин, екскрецията на диазепам се увеличава поради значително повишаване на метаболизма му под влиянието на рифампицин.

Когато се използват едновременно с кофеина, седативните и, вероятно, анксиолитичните ефекти на диазепам се намаляват.

Теофилин (използван в ниски дози) може да намали или дори да наруши седативния ефект на диазепам.

Тютюнопушенето отслабва ефекта на диазепам, тъй като ускорява метаболизма му.

При едновременна употреба с антиацидни средства може да се забави (но не и да се намали) абсорбцията на диазепам.

С едновременната употреба на флувоксамин увеличава плазмената концентрация и страничните ефекти на диазепам.

Премедикация с диазепам намалява дозата на фентанил, необходима за въвеждащата обща анестезия, и намалява времето, необходимо на съзнанието да "изключи" с индукционни дози.

Функции на приложението

През периода на лечението и 3 дни след неговото спиране не трябва да се консумират алкохолни напитки!

Трябва да се има предвид, че тревожността или стреса, свързани с ежедневния стрес, обикновено не изискват лечение с анксиолитици.

С изключително внимание, диазепам трябва да се предписва за тежка депресия, защото Лекарството може да се използва за реализиране на суицидно намерение.

Когато изглежда, че пациентите имат такива необичайни реакции като повишена агресивност, остри състояния на възбуда, тревожност, страх, мисли за самоубийство, халюцинации, увеличени мускулни крампи, трудно заспиване и повърхностен сън, е необходимо да се прекъсне лечението с наркотици.

Лекарството не трябва да се използва в условия на шок, остро отравяне с алкохол, кома и наранявания на главата.

Ако е необходимо, употребата на лекарството при пациенти с чернодробни и бъбречни заболявания трябва да оцени съотношението на рисковете и ползите от терапията.

В случай на бъбречна или чернодробна недостатъчност и продължителна употреба е необходимо да се контролира моделът на периферната кръв (морфология на намазка) и активността на чернодробните ензими.

Ако е необходимо, употребата на лекарството при пациенти с дихателна недостатъчност, със синдром на сънна апнея, с коматозно състояние изисква внимателна оценка на доказателствата във връзка с възможността за респираторна депресия при тези категории пациенти.

Рискът от образуване на лекарствена зависимост се увеличава с употребата на диазепам във високи дози, със значителна продължителност на лечението при пациенти, които преди това са злоупотребили с алкохол или наркотици. За да се намали рискът от лекарствена зависимост, лекарството не трябва да се използва дълго време. Внезапно прекратяване на лечението поради риск от синдром на абстиненция (главоболие и мускулна болка, тревожност, напрежение, объркване, раздразнителност, в тежки случаи, дереализация, деперсонализация, хиперакузия, фотофобия, тактилна свръхчувствителност, парестезия в крайниците, халюцинации и епилептични припадъци), препоръчително е постепенно да се намали дозата. Въпреки това, поради бавното елиминиране на диазепам, проявлението на този синдром е много по-слабо изразено от това на други бензодиазепини.

При внезапно отменяне на лекарството са възможни симптоми на абстиненция с различна интензивност (психомоторна възбуда, силна раздразнителност, главоболие, понижена концентрация, безсъние и влошаване на настроението) в зависимост от дозата и продължителността на употребата му; те обикновено изчезват след 5-15 дни.

Началото на лечението с диазепам или неговата рязка отмяна при пациенти с епилепсия или с епилептични припадъци в историята може да ускори развитието на припадъци или епилептичен статус.

Многократното (дългосрочно) използване на диазепам води до постепенно отслабване на действието му в резултат на развитието на толерантност.

На пациентите в напреднала възраст (над 65 години) се препоръчва да намалят дозата. Необходимо е също така да се избягва продължителната употреба на лекарството поради повишени нежелани събития в тази възрастова група (поради нестабилната им сърдечно-съдова система, особено след интравенозно приложение на лекарството).

Употреба в педиатрията. Децата, особено по-младите, са много чувствителни към депресивния ефект на диазепам върху централната нервна система, тъй като все още не са формирали напълно ензимна система, която участва в метаболизма на бензодиазепините. Използването на лекарството е противопоказано на възраст от 6 месеца.

Употреба по време на бременност и кърмене. Лекарството е противопоказано за употреба по време на бременност и кърмене.

Диазепам има токсичен ефект върху плода и увеличава риска от вродени малформации, когато се използва през първия триместър на бременността. Приемането на лекарството в терапевтични дози в по-късните етапи на бременността може да причини депресия на централната нервна система на плода и новороденото. Постоянната употреба по време на бременност може да доведе до физическа зависимост - може да има симптоми на отнемане при новороденото.

Употребата в дози над 30 mg за 15 часа преди раждането или по време на раждането може да причини респираторна депресия (преди апнея) при новородено, намален мускулен тонус, понижено кръвно налягане, хипотермия, слаб акт на смучене (така наречения "синдром на отпуснато дете") и нарушение метаболизъм в отговор на студения стрес.

Диазепам се екскретира в кърмата, така че при употреба на лекарството по време на кърмене трябва да се спре кърменето.

Влияние върху способността за управление на моторния транспорт и работа с опасни механизми. Диазепамът може да доведе до забавяне на скоростта на психомоторните реакции, следователно, по време на лечението с наркотици и 5 дни след неговото прекратяване, е необходимо да се въздържат от шофиране и практикуване на потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация и психомоторна скорост.

обезпечителни мерки

Формуляр за освобождаване

В картонена кутия се поставят два блаженца на 10 шлагока заедно с инструкции за употреба

Условия за съхранение

Съхранявайте на тъмно място при температура не по-висока от 25 ° C. Да се ​​съхранява на недостъпно за деца място.

Срок на годност

3 години. Не използвайте лекарство с изтекъл срок на годност.

Прочетете Повече За Шизофрения