име

Формуляр за освобождаване

инжекция 5 mg / ml

аналози

Valium, Diazpex, Relanium, Relium, Sibazon, Seduxen

Всяка ампула съдържа:

диазепам - 10 mg.
Фармакотерапевтична група

Анксиолитици (транквиланти). Бензодиазепинови лекарства.
Фармакологично действие

Той има седативно-хипнотичен, антиконвулсивен и централен мускулен релаксиращ ефект. При умерена симпатолитична активност, тя може да доведе до понижаване на кръвното налягане и разширяване на коронарните съдове. Увеличава прага на чувствителност към болка. Намалява секрецията на стомашния сок през нощта. Ефектът на лекарството се проявява с 2-7 дни лечение. Продуктивните симптоми на психотичен генезис (остри илюзорни, халюцинаторни, афективни разстройства) на практика не засягат, намаление на афективното напрежение, налуднически нарушения рядко се наблюдава. С симптомите на отнемане при хроничен алкохолизъм причинява отслабване на възбуда, тремор, негативизъм, както и делириум тременс и халюцинации. Терапевтичният ефект при пациенти с кардиалгия, аритмии и парестезии се наблюдава до края на една седмица от лечението.

Показания за употреба

  • Премедикация с обща анестезия;
  • Като компонент на комбинираната обща анестезия;
  • Инфаркт на миокарда (като част от комплексна терапия);
  • Моторно възбуждане на различни етиологии в неврологията и психиатрията;
  • Параноидни халюцинаторни състояния;
  • Епилептични припадъци;
  • Облекчаване на труда;
  • Преждевременно раждане (само в края на третия триместър на бременността);
  • Преждевременно отделяне на плацентата.

Дозировка и приложение

Лекарството се прилага интравенозно или интрамускулно. Дозата се изчислява индивидуално в зависимост от състоянието на пациента, клиничната картина на заболяването, чувствителността към лекарството. Ако е необходимо, в / в капковата инжекция (не повече от 4 ml), препаратът се разрежда в 5-10% разтвор на декстроза или в 0,9% разтвор на NaCl. За да се предотврати утаяването на лекарството, трябва да се използват най-малко 250 ml от инфузионния разтвор и полученият разтвор трябва да се разбърка бързо и старателно.

Като част от комплексната терапия на инфаркта на миокарда: началната доза е 10 mg IM, след това се приема перорално за перорално приложение, 5-10 mg 1-3 пъти на ден За премедикация в случай на дефибрилация 10-30 mg IV бавно (в отделни дози); При спастични състояния с ревматичен произход, вертебрален синдром - начална доза от 10 mg на m, след това преминаване към перорално приложение на перорална лекарствена форма, 5 mg 1-4 пъти дневно. В акушерството и гинекологията: психосоматични нарушения, менопауза и менструални нарушения, гестоза - 2-5 mg 2-3 пъти дневно.

При прееклампсия началната доза е 10-20 mg IV, а след това 5-10 mg перорално 3 пъти дневно.

С еклампсия - по време на кризата - в / в 10-20 мг, след това, ако е необходимо, в / в джет или капково, не повече от 100 мг / ден.

За улесняване на раждането при отваряне на шийката на матката 2-3 пръста - в / м 20 мг.

В случай на преждевременно раждане и преждевременно разкъсване на плацентата - i / m в началната доза от 20 mg, след 1 час, същата доза се повтаря; поддържащи дози - от 10 mg 4 пъти до 20 mg 3 пъти дневно. В случай на преждевременно отделяне на плацентата, лечението се извършва без прекъсване - докато плодът е узрял.

В анестезиология и хирургия: премедикация - в навечерието на операцията, вечер - 10-20 mg през устата; подготовка за операция - 1 час преди началото на анестезията при а / м възрастни - 10-20 мг, за деца - 2.5-10 мг; въвеждане в анестезия - в / в 0.2-0.5 mg / kg; за краткотраен наркотичен сън с комплексни диагностични и терапевтични интервенции в терапия и хирургия - в / при възрастни - 10-30 мг, за деца - 0.1-0.2 мг / кг.

При педиатрия: епилептичен статус и тежки повтарящи се епилептични припадъци: деца от 30 дни до 5 години - в / в (бавно) 0.2-0.5 mg на всеки 2-5 минути до максимална доза от 5 mg, от 5 години и повече - 1 mg на всеки 2 години -5 min до максимална доза от 10 mg; ако е необходимо, лечението може да се повтори след 2-4 часа Мускулна релаксация, тетанус: деца от 30 дни до 5 години - интрамускулно или интравенозно / 1-2 mg, от 5 години и повече - 5-10 mg, ако е необходимо, доза може да се повтаря на всеки 3-4 часа

Когато моторната стимулация се прилага в / m или / в 10-20 mg 3 пъти дневно.

При травматични увреждания на гръбначния мозък, придружени от параплегия или хемиплегия, trochaic i / m за възрастни в начална доза от 10-20 mg, за деца - 2-10 mg.

С епилептичен статус - в / в началната доза от 10-20 mg, впоследствие, ако е необходимо - 20 mg / m или / в капково състояние. За облекчаване на изразени мускулни спазми - в / в единична доза или два пъти по 10 mg.

При тетанус: началната доза е 0,1-0,3 mg / kg интравенозно с интервали 1-4 часа или като интравенозна инфузия от 4-10 mg / kg / ден Пациентите в напреднала възраст и възраст трябва да започнат лечение с половината от обичайната доза за възрастни, като постепенно я увеличават, в зависимост от постигнатия ефект и поносимостта. Парентерално в случай на тревожност, той се прилага интравенозно в началната доза от 0.1-0.2 mg / kg, повтарящи се инжекции на всеки 8 часа, докато симптомите изчезнат, след което се прехвърлят към орално приложение.
Специални инструкции

В / в разтвора на диазепам трябва да се инжектира бавно в голяма вена за поне 1 минута за всеки 5 mg (1 ml) от лекарството. Не се препоръчва провеждането на непрекъснати интравенозни инфузии (седиментация и адсорбция на лекарството чрез поливинилхлоридни материали на инфузионни цилиндри и тръби). В процеса на лечение на пациенти е строго забранено да се използва етанол. В случай на бъбречна / чернодробна недостатъчност и дългосрочно лечение е необходимо да се контролира моделът на периферната кръв и „чернодробните“ ензими. Рискът от образуване на лекарствена зависимост се увеличава с използването на големи дози, което е значителна продължителност на лечението при пациенти, които преди това са злоупотребявали с етанол или лекарства. Без специални инструкции не трябва да се използва дълго време. Внезапно прекратяване на лечението поради риск от синдром на абстиненция (главоболие, миалгия, тревожност, напрежение, объркване, раздразнителност, при тежки случаи, дереализация, деперсонализация, хиперакузия, фотофобия, тактилна свръхчувствителност, парестезия в крайниците, халюцинации и епилептични гърчове), но поради бавния полуживот на диазепам, неговото проявление е много по-слабо изразено от това на други бензодиазепини. Ако пациентите изпитват такива необичайни реакции като повишена агресивност, остри състояния на възбуда, тревожност, страх, мисли за самоубийство, халюцинации, засилени мускулни крампи, тежък сън, повърхностен сън, лечението трябва да се спре.

Странични ефекти

От нервната система: в началото на лечението (особено при пациенти в напреднала възраст) - сънливост, замаяност, умора, намалена способност за концентрация, атаксия, дезориентация, нестабилност на походката и лоша координация на движенията, летаргия, тъпота на емоциите, забавяне на умствените и моторните реакции, антероградна амнезия често, отколкото при приема на други бензодиазепини); рядко - главоболие, еуфория, депресия, тремор, депресивно настроение, каталепсия, обърканост, дистонични екстрапирамидни реакции (неконтролирани движения на тялото, включително очите), слабост, миастения през деня, хипорефлексия, дизартрия; изключително рядко - парадоксални реакции (агресивни изблици, психомоторна възбуда, страх, суицидна тенденция, мускулен спазъм, объркване, халюцинации, остро възбуда, раздразнителност, безпокойство, безсъние).

От страна на кръвотворните органи: левкопения, неутропения, агранулоцитоза (студени тръпки, хипертермия, болки в гърлото, прекомерна умора или слабост), анемия, тромбоцитопения.

От храносмилателната система: сухота в устата или хиперсаливация, киселини, хълцане, гастралгия, гадене, повръщане, загуба на апетит, запек; нарушена чернодробна функция, повишена активност на чернодробни трансаминази и алкална фосфатаза, жълтеница.

Тъй като сърдечно-съдовата система: сърдечна дейност, тахикардия, понижаване на кръвното налягане (с парентерално приложение).

От пикочно-половата система: инконтиненция, задръжка на урината, бъбречна дисфункция, повишено или намалено либидо, дисменорея.

Алергични реакции: кожен обрив, сърбеж.

Ефект върху плода: тератогенност (особено I триместър), депресия на централната нервна система, дихателна недостатъчност и потискане на смукателния рефлекс при новородени, чиито майки са използвали лекарството.

Местни реакции: на мястото на инжектиране - флебит или венозна тромбоза (зачервяване, подуване или болка на мястото на инжектиране).

Други: пристрастяване, наркомания; рядко - депресия на дихателния център, дисфункция на външното дишане, нарушения на зрението (диплопия), булимия, загуба на тегло. При рязко намаляване на дозата или прекъсване, синдромът на "отмяна" (раздразнителност, главоболие, тревожност, тревожност, възбуда, страх, нервност, нарушения на съня, дисфория, спазъм на гладките мускули на вътрешните органи и скелетните мускули, деперсонализация, повишено изпотяване, депресия, гадене, повръщане, тремор, нарушения на възприятието, включително хиперакузия, парестезия, фотофобия, тахикардия, гърчове, халюцинации, рядко - остра психоза). Когато се използва в акушерството - при доносни и преждевременно родени бебета - мускулна хипотония, хипотермия, диспнея.

Противопоказания

  • Свръхчувствителност
  • кома,
  • шок
  • остра алкохолна интоксикация с отслабване на жизнените функции,
  • остра наркотична интоксикация,
  • имат депресивен ефект върху централната нервна система (включително наркотични аналгетици и хапчета за сън), t
  • миастения гравис
  • глаукома със затваряне под ъгъл (остра атака или предразположение);
  • тежка ХОББ (риск от прогресиране на дихателната недостатъчност),
  • остра дихателна недостатъчност
  • бременност (особено I триместър),
  • период на лактация
  • деца до 30 дни включително.

Внимание: епилепсия или епилептични припадъци в анамнезата (започване на лечение с диазепам или внезапно спиране може да ускори развитието на припадъци или епилептичен статус), абсанс или синдром на Lennox-Gastao (с интравенозно приложение допринася за появата на тоничен епилептичен статус), чернодробно и / или бъбречно неуспех, церебрална и спинална атаксия, хиперкинеза, лекарствена зависимост в анамнезата, чувствителност към злоупотреба с психоактивни вещества, органични мозъчни заболявания, хипопротеинемия, нощ апнея (или съмнение), напреднала възраст.
обезпечителни мерки

Започването на лечение с диазепам или неговата рязка отмяна при пациенти с епилепсия или с епилептични припадъци в историята може да ускори развитието на припадъци или епилептичен статус. По време на бременност се прилага само в изключителни случаи и само за "жизнени" показания. Той има токсичен ефект върху плода и увеличава риска от вродени малформации, когато се използва през първия триместър на бременността. Получаването на терапевтични дози в по-късните етапи на бременността може да предизвика депресия на централната нервна система на новороденото. Постоянната употреба по време на бременност може да доведе до физическа зависимост - при новородено е възможен синдром на „отмяна“. Децата, особено в по-млада възраст, са много чувствителни към ефектите на централната нервна система, потискащи бензодиазепините. Новородените не се препоръчват да предписват лекарства, съдържащи бензилов алкохол - може да се развие смъртоносен токсичен синдром, проявяващ се с метаболитна ацидоза, депресия на ЦНС, затруднено дишане, бъбречна недостатъчност, понижение на кръвното налягане и епилептични припадъци, както и интракраниални кръвоизливи. Употребата (особено i / m или i / i) в дози над 30 mg за 15 часа преди раждането или по време на раждането може да предизвика новородено до респираторна депресия (преди апнея), намален мускулен тонус, понижено кръвно налягане, хипотермия, слаб акт на смучене ( синдром "бавно дете") и метаболитни нарушения в отговор на студения стрес.

По време на лечението трябва да се внимава при шофиране и други потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация и психомоторна скорост.
Взаимодействие с други лекарства

Засилва инхибиращия ефект върху централната нервна система на етанол, успокоителни и антипсихотични лекарства (невролептици), антидепресанти, наркотични аналгетици, лекарства за обща анестезия, мускулни релаксанти.

Инхибиторите на микрозомалното окисление (включително циметидин, орални контрацептиви, еритромицин, дисулфирам, флуоксетин, изониазид, кетоконазол, метопролол, пропранолол, пропоксифен, валпроева киселина) удължават полуживота на диазепам и повишават ефекта. Индукторите на чернодробните микрозомални ензими намаляват ефикасността. Наркотичните аналгетици повишават еуфорията, което води до увеличаване на психологическата зависимост.

Хипотензивните лекарства могат да увеличат тежестта на понижението на кръвното налягане. На фона на едновременното назначаване на клозапин може да се увеличи депресията на дишането.

При едновременна употреба с нискополярни сърдечни гликозиди е възможно повишаване на серумната концентрация на последното и развитие на дигиталисна интоксикация (в резултат на конкуренция за комуникация с плазмените протеини).

Намалява ефективността на леводопа при пациенти с паркинсонизъм. Омепразол удължава времето на отстраняване на диазепам. MAO инхибитори, аналептици, психостимуланти - намаляват активността. Премедикация с диазепам намалява дозата на фентанил, необходима за въвеждащата обща анестезия, и намалява времето, необходимо на съзнанието да "изключи" с индукционни дози.

Може да повиши токсичността на зидовудин. Рифампицин може да увеличи екскрецията на диазепам и да намали плазмените му концентрации.

Теофилин (използван в ниски дози) може да намали или дори да наруши седативния ефект. Фармацевтичният продукт е несъвместим в една спринцовка с други лекарства.
свръх доза

сънливост, объркване, парадоксална възбуда, намалени рефлекси, арефлексия, ступор, намалена реакция към дразнене на болка, дълбок сън, дизартрия, атаксия, нарушения на зрението (нистагм), тремор, брадикардия, задух или затруднено дишане, апнея, тежка слабост, понижено кръвно налягане колапс, депресия на сърдечна и дихателна активност, кома.

принудителна диуреза. Симптоматично лечение (поддържане на дишането и кръвното налягане), механична вентилация. Флумазенил се използва като специфичен антагонист (в болнична обстановка). Хемодиализата е неефективна. Бензодиазепиновият антагонист флумазенил не е показан за пациенти с епилепсия, които са получавали лечение с бензодиазепин. При такива пациенти антагонистичното действие по отношение на бензодиазепините може да провокира развитието на епилептични припадъци.
Формуляр за освобождаване

Инжекционен разтвор от 5 mg / ml в ампули от 2 ml в блистерни опаковки № 5х1; 5x2.

Диазепам (инжекционен разтвор) (Diazepam)

Име: Диазепам (инжекционен разтвор) (диазепам)

име

Диазепам (инжекционен разтвор) (Diazepam)

Фармакологично действие

Диазепам е лекарство, което има анксиолитично, хипнотично, антиконвулсивно, седативно и централно мускулно релаксиращо действие. Диазепам понижава емоционалния стрес, понижава тревожността и намалява повишения мускулен тонус. Ефектът на лекарството се основава на способността му да усили централния ефект на гама-аминомаслената киселина (един от инхибиторните медиатори на централната нервна система) върху рецепторите на ретикуларната формация на мозъчната колона. Диазепам намалява възбуждането на мозъчната кора, хипоталамуса, таламуса и лимбичната система. Диазепам има мускулно-релаксиращ ефект поради забавянето на постсинаптичните гръбначни рефлекси.
При спиране на алкохола диазепамът помага да се намали тежестта на острото състояние на възбуда, тремор, остър алкохолен делириум, халюцинации и негативизъм.
При продължително администриране, ефектът на лекарството се засилва от екскрецията на мелана и като резултат от кумулирането на диазепам в тъканите.
Първоначалните нива на диазепам се намаляват доста бързо в рамките на 6 часа, след което намаляването на плазмените концентрации се забавя. Времето на полуживот на диазепам е от 20 до 70 часа, в зависимост от индивидуалните характеристики на пациентите.
Диазепам се метаболизира в черния дроб, за да образува активни вещества (основният метаболит на N-дезметилдиазепам се определя в плазмата 24-36 часа след прилагане на лекарството).
Диазепам и неговите метаболити се екскретират главно чрез бъбреците.

Показания за употреба

Диазепам под формата на парентерален разтвор се използва за лечение на пациенти с остър невропсихичен стрес, които са придружени от безсъние, напрежение, тревожност и страх.
Диазепам се използва за лечение на пациенти с епилепсия, изразени емоционални прояви и спастична парализа.
Диазепам може да се предписва и за спиране на алкохола и алкохол на делириум.

Начин на употреба

Диазепам разтвор е предназначен за парентерална употреба. Лекарството се прилага интравенозно или интрамускулно. Интравенозният диазепам се оставя да попадне в капково и струйно. Интрамускулно се препоръчва да се инжектира само в големи мускули (по-специално в слабините), като се спазват правилата за интрамускулно инжектиране на разтвори. Продължителността на лечението и дозировката на лекарството Диазепам се определя от лекаря индивидуално.
Възрастни със заболявания, които са съпроводени с изразена психомоторна възбуда и конвулсии, както и за облекчаване на епилептични припадъци, обикновено се предписват за прилагане на 10 mg диазепам (2 ml 0,5% разтвор на диазепам) до 3 пъти дневно.
Най-високата препоръчвана еднократна доза на диазепам е 30 mg, а най-високата дневна доза е 70 mg. При епилептичен статус единичната доза диазепам може да се увеличи до 40 mg. Ако е необходимо, пациентите с епилептичен статус се повтарят на всеки 3-4 часа, но не повече от 4 пъти на ден.
Седативно действие се развива в рамките на няколко минути след интравенозно приложение на диазепам и в рамките на 30-40 минути след интрамускулно приложение.
Препоръчителната продължителност на лечението е от 3 до 10 дни.
След спиране на острите симптоми на заболяването се предлага лечението да продължи с перорална форма на диазепам.
Препоръчителни дози за деца:
В случаи на фебрилни конвулсии, деца на възраст от 1 до 6 години обикновено предписват 2–5 mg диазепам на ден.
При фебрилни конвулсии децата на възраст между 6 и 14 години обикновено предписват 5-10 mg диазепам на ден.
Децата се насърчават да инжектират бавно разтвора на диазепам интравенозно.
След продължителна терапия, диазепам трябва да се преустановява постепенно.

Странични ефекти

Диазепам често се понася добре от пациентите. В някои случаи, когато се използва лекарството Диазепам при пациенти, има вероятност да се развият сънливост, замайване, сънливост, миастения и кожни алергични реакции.
При продължителна употреба на лекарството диазепам е вероятно да развие лекарствена зависимост.
Когато интравенозно лекарство Диазепам може да развие локални възпалителни реакции, за предотвратяване на този нежелан ефект се предлага промяна на мястото на приложение с всяка инжекция.

Противопоказания

Диазепам не се предписва на пациенти с индикации за анамнеза за непоносимост към компонентите на разтвора, както и на лекарства от бензодиазепиновата група.
Диазепам не се използва при лечение на пациенти с миастения и глаукома.
Диазепам не трябва да се прилага при пациенти с професионални ограничения.
Диазепам не се предписва на пациенти с алкохолизъм (с изключение на случаите на отнемане на алкохол и делириум тременс).
Разтворът на диазепам в педиатричната практика се използва само за лечение на деца на възраст над 1 година.
Трябва да се внимава, когато се предписва диазепам на пациенти с повишен риск от развитие на лекарствена зависимост.
По време на терапията с диазепам трябва да се избягва потенциално опасна активност.

бременност

Диазепам не се използва по време на бременност. По здравословни причини, диазепам може да се използва по време на бременност под наблюдението на лекар за минимален период от време и при минимални ефективни дози.
Ако е необходимо, редовната употреба на лекарства Диазепам по време на кърмене трябва да реши за прекратяване на кърменето на дете.

Взаимодействие с други лекарства

Не смесвайте разтвора на диазепам в същата спринцовка с други лекарства.
Диазепам потенцира ефектите на барбитурати, фенотиазини, инхибитори на моноаминооксидазата и други психотропни лекарства.
Лекарства, които потискат централната нервна система, включително хипнотици, успокоителни, аналгетици, антипсихотици и анестетици, както и антидепресанти, потенцират инхибиторния ефект на диазепам върху централната нервна система.

свръх доза

Когато пациентите използват прекомерни дози диазепам при пациентите си, може да се развият сънливост, дизартрия, миастения и парадоксална възбуда. С по-нататъшно увеличаване на дозата, пациентите показват развитие на намалени рефлекси, загуба на съзнание и кома. Не е вероятно смъртоносният резултат от предозиране на диазепам, но рискът значително се повишава, когато се използват прекомерни дози диазепам в комбинация с етилов алкохол и други вещества, които потенцират ефектите на бензодиазепините.
При предозиране на диазепам, вероятна е хипотония, респираторна депресия и парадоксални реакции, включително нарушения на съня, халюцинации и възбуда.
В случай на предозиране на лекарството, на диазепам се предписва поддържаща терапия и постоянно наблюдение на състоянието на пациента. Ако е необходимо, използвайте стимуланти от централната нервна система и сърдечно-съдови агенти.

Формуляр за освобождаване

Разтвор за парентерално приложение Diazepam 2 ml в ампули, поставете 10 ампули в картонена опаковка в картонена опаковка.

Условия за съхранение

Диазепам под формата на разтвор за парентерално приложение трябва да се съхранява в помещения, които се поддържат при температура от 8 до 25 градуса по Целзий.
Срокът на годност на лекарството Диазепам е 2 години.

Синоними

Инжекцията на Sibazon за 0.5%.

структура

2 ml медикамент диазепам (1 ампула) съдържат:
Диазепам - 10 mg;
Допълнителни вещества.

Диазепам

2 ml - ампули от тъмно стъкло (10) - опаковки от картон.

Транквилизатор, бензодиазепиново производно. Той има анксиолитично, седативно, антиконвулсивно средство, централен мускулен релаксиращ ефект. Механизмът на действие е свързан с повишени инхибиторни ефекти на GABA в централната нервна система. Мускулният релаксиращ ефект се дължи и на инхибирането на гръбначните рефлекси. Може да предизвика антихолинергичен ефект.

Абсорбцията е бърза. Cмакс наблюдавано след 90 минути. Свързването с плазмените протеини е 98%. Той прониква през плацентарната бариера, в цереброспиналната течност, екскретира се в кърмата. Метаболизира се в черния дроб. Излъчва се от бъбреците - 70%.

Невроза, гранични състояния с прояви на напрежение, тревожност, тревожност, страх; нарушения на съня, двигателно възбуждане на различни етиологии в неврологията и психиатрията, абстинентния синдром при хроничен алкохолизъм; спастични състояния, свързани с увреждане на мозъка или гръбначния мозък, както и миозит, бурсит, артрит, придружено от напрежение на скелетната мускулатура; епилептичен статус; седация преди анестезия; като компонент на комбинираната анестезия; облекчаване на раждането, преждевременно раждане, преждевременно разкъсване на плацентата, тетанус.

Тежка миастения гравис, тежка хронична хиперкапния. Инструкции за анамнеза за алкохолна или наркотична зависимост (с изключение на остра абстиненция). Свръхчувствителност към диазепам и други бензодиазепини.

Приемете вътре, въведете в / м, в / в, ректално. Дневната доза варира от 500 μg до 60 mg. Единична доза, честота и продължителност на употреба се определят индивидуално.

От страна на нервната система: сънливост, замаяност, мускулна слабост; рядко - обърканост, депресия, зрителни нарушения, диплопия, дизартрия, главоболие, тремор, атаксия; в редки случаи - парадоксални реакции: възбуда, тревожност, нарушения на съня, халюцинации. След прилагане на v / v понякога се наблюдават хълцания. При продължителна употреба може да се развие лекарствена зависимост, нарушение на паметта.

От страна на храносмилателната система: рядко - запек, гадене, сухота в устата, слюноотделяне; в отделни случаи - повишена активност на трансаминазите и алкалната фосфатаза в кръвната плазма, жълтеница.

От страна на ендокринната система: рядко - повишено или намалено либидо.

От пикочната система: рядко - инконтиненция.

От страна на сърдечно-съдовата система: при парентерално приложение е възможно леко понижение на кръвното налягане.

От страна на дихателната система: за парентерална употреба в отделни случаи - дихателна недостатъчност.

Алергични реакции: рядко - кожен обрив.

С едновременна употреба с лекарства, които имат депресивен ефект върху централната нервна система (включително с антипсихотици, успокоителни, хипнотици, опиоидни аналгетици, лекарства за анестезия), се увеличава депресивния ефект върху централната нервна система, дихателния център, тежка артериална хипотония.

При едновременна употреба с трициклични антидепресанти (включително амитриптилин) е възможно да се увеличи инхибиторният ефект върху централната нервна система, да се повиши концентрацията на антидепресанти и да се засили холинергичното действие.

При пациенти, които са приемали дългодействащи антихипертензивни лекарства от централно действие, бета-блокери, антикоагуланти, сърдечни гликозиди, степента и механизмите на лекарственото взаимодействие са непредвидими.

При едновременна употреба с мускулни релаксанти ефектът на мускулните релаксанти се увеличава, рискът от апнея се увеличава.

При едновременна употреба с перорални контрацептиви може да се повиши ефекта на диазепам. Увеличава риска от пробивно кървене.

При едновременна употреба с бупивакаин може да се повиши концентрацията на бупивакаин в кръвната плазма; с диклофенак - възможно е повишено замайване; с изониазид - намаляване на отделянето на диазепам от организма.

Лекарства, които индуцират чернодробни ензими, вкл. антиепилептични лекарства (карбамазепин, фенитоин) могат да ускорят отстраняването на диазепам.

Когато се използват едновременно с кофеина, седативните и, вероятно, анксиолитичните ефекти на диазепам се намаляват.

В случай на едновременна употреба с клозапин е възможна тежка хипотония, респираторна депресия, загуба на съзнание; с леводопа - възможно е подтискане на антипаркинсоново действие; с литиев карбонат - описва се случай на кома; с метопролол - намаляване на зрителната острота, влошаване на психомоторните реакции.

При едновременна употреба с парацетамол може да се намали отделянето на диазепам и неговия метаболит (десметилдиазепам); с рисперидон - описани случаи на развитие на ZNS.

При едновременна употреба с рифампицин, екскрецията на диазепам се увеличава поради значително повишаване на метаболизма му под влиянието на рифампицин.

Теофилин в ниски дози нарушава седативния ефект на диазепам.

При едновременна употреба в редки случаи, диазепам инхибира метаболизма и повишава ефекта на фенитоин. Фенобарбитал и фенитоин могат да ускорят метаболизма на диазепам.

С едновременната употреба на флувоксамин увеличава плазмената концентрация и страничните ефекти на диазепам.

При едновременна употреба с циметидин, омепразол, дисулфирам може да повиши интензивността и продължителността на действие на диазепам.

С едновременната употреба на етанол, съдържащи етанол лекарства, инхибиращият ефект върху централната нервна система (главно върху дихателния център) се усилва и може да се появи синдром на патологична интоксикация.

Използва се с особено внимание при пациенти със сърдечна и дихателна недостатъчност, органични промени в мозъка (в такива случаи се препоръчва да се избягва парентерално приложение на диазепам), с глаукома със затваряне под ъгъл и предразположение към нея с миастения.

Особено внимание е необходимо, когато се използва диазепам, особено в началото на лечението, при пациенти, които отдавна са приемали антихипертензивни лекарства от централно действие, бета-блокери, антикоагуланти, сърдечни гликозиди.

С премахването на терапията дозата трябва да се намалява постепенно. При внезапно отменяне на диазепам при продължителна употреба са възможни тревожност, възбуда, тремор, гърчове.

Диазепам трябва да бъде отменен, ако се развият парадоксални реакции (остро възбуда, тревожност, нарушения на съня и халюцинации).

След интрамускулно инжектиране на диазепам е възможно повишаване на плазмената активност на СК (което трябва да се има предвид при диференциалната диагноза на миокардния инфаркт).

Избягвайте въведение.

По време на периода на лечение, за да се предотврати употребата на алкохол.

Влияние върху способността за задвижване на моторния транспорт и механизмите за управление

Диазепам може да доведе до забавяне на скоростта на психомоторните реакции, което трябва да се вземе под внимание при пациенти, ангажирани в потенциално опасни дейности.

Не използвайте диазепам през първия триместър на бременността, освен в случаи на крайно необходимост. Трябва да се има предвид, че когато се използва диазепам по време на бременност, е възможна значителна промяна в сърдечната честота на плода.

Когато се използват в акушерството в дози, препоръчвани за улесняване на раждането, при новородени, по-често при преждевременно раждане, са възможни временна мускулна хипотония, хипотермия и дихателна недостатъчност.

Когато се приема редовно по време на кърмене, кърменето трябва да се преустанови.

Употребата на диазепам при новородени трябва да се избягва, тъй като те все още не са напълно формирали ензимната система, участваща в метаболизма на диазепам.

Диазепам в ампули: инструкции за употреба

структура

активна съставка: диазепам - 10.0 mg;

помощни вещества: пропиленгликол, етилов алкохол 96%, бензилов алкохол, натриев бензоат, бензоена киселина, вода за инжекции.

описание

бистър или леко опалесциращ зелено-жълт разтвор.

Фармакологично действие

Анксиолитично средство от бензодиазепиновата серия. Той има седативно-хипнотичен, антиконвулсивен и централен мускулен релаксиращ ефект. Механизмът на действие на диазепам се дължи на стимулиране на бензодиазепиновите рецептори на супрамолекулния GABA-бензодиазепин-хлорионофор рецепторен комплекс, което води до увеличаване на инхибиторния ефект на GABA върху предаването на нервните импулси (медиатор на пред- и постсинаптичното инхибиране във всички части на CNS).

Фармакокинетика

След интрамускулно приложение, диазепам се абсорбира напълно, но не винаги по-бързо, отколкото след перорално приложение.

Диазепам и неговите метаболити се свързват в голяма степен с плазмените протеини (диазепам с 98%). Диазепам и неговите метаболити проникват в кръвно-мозъчната и плацентарната бариера, също се откриват в кърмата при концентрации, съответстващи на 1/10 от плазмените концентрации. Обемът на разпределение е 0,8-1,0 l / kg.

Метаболизира се в черния дроб с участието на ензимната система CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7. Превръща се във фармакологично активни производни: нордиазепам, темазепам и оксазепам. Хидроксилираните и диметилираните метаболити на диазепам се свързват с глюкуроновите и жлъчните киселини.

Периодът на полуживот след интравенозно приложение е двуфазен - първата фаза се състои от интензивно и бързо разпределение с полуживот до 3 часа, а вторият е с продължително елиминиране (полуживот до 48 часа). Диазепам и неговите метаболити се екскретират главно в урината (70%), предимно в конюгирана форма. Клирънсът на диазепам е 20–30 ml / min.

Времето на полуживот на диазепам и неговите метаболити може да бъде удължено при новородени, пациенти на възраст и възраст и при пациенти с чернодробна недостатъчност. При бъбречна недостатъчност, полуживотът на диазепам не се променя. При многократна употреба натрупването на диазепам и неговите активни метаболити е значително. Отнася се за бензодиазепини с дълъг полуживот, елиминирането след спиране на лечението е бавно, защото метаболитите се съхраняват в кръвта няколко дни или дори седмици.

Показания за употреба

- седация преди обща анестезия;

- като компонент на комбинираната обща анестезия;

- двигателно възбуждане на различни етиологии в неврологията и психиатрията;

- облекчаване на труда;

- остри състояния на страх или възбуда; delirium tremens

- остро спастично мускулно състояние;

- конвулсивни състояния, вкл. епилептичен статус, тетанус;

- премедикация непосредствено преди хирургични или диагностични интервенции: малка хирургична намеса, преместване на изкълчвания и преместване на костни фрагменти, извършване на биопсии, пренасяне на пациенти в горивната система, ендоскопия, кардиоверсия, сърдечна катетеризация, рентгенови изследвания.

Противопоказания

Свръхчувствителност, кома, шок, остра алкохолна интоксикация с отслабване на жизнените функции, остра интоксикация с лекарства, които имат депресивен ефект върху централната нервна система (включително наркотични аналгетици и хипнотични лекарства), депресивни и тревожни състояния с тенденция към самоубийство, миастения, затворен ъгъл глаукома (остра атака или предразположение); тежка ХОББ (риск от прогресиране на дихателната недостатъчност), остра дихателна недостатъчност, бременност (особено I триместър), период на кърмене, деца до 30 дни включително. Не се препоръчва за първично лечение на психотични разстройства.

Внимание: епилепсия или епилептични припадъци в анамнезата (започване на лечение с диазепам или внезапно спиране може да ускори развитието на припадъци или епилептичен статус), абсанс или синдром на Lennox-Gastao (с интравенозно приложение допринася за появата на тоничен епилептичен статус), чернодробно и / или бъбречно неуспех, церебрална и спинална атаксия, хиперкинеза, лекарствена зависимост в анамнезата, чувствителност към злоупотреба с психоактивни вещества, органични мозъчни заболявания, хипопротеинемия, нощ апнея (или съмнение), напреднала възраст.

Бременност и кърмене

По време на бременност се прилага само в изключителни случаи и само за "жизнени" показания. Той има токсичен ефект върху плода и увеличава риска от вродени малформации, когато се използва през първия триместър на бременността. Получаването на терапевтични дози в по-късните етапи на бременността може да предизвика депресия на централната нервна система на новороденото. Постоянната употреба по време на бременност може да доведе до физическа зависимост - възможен е синдром на "отмяна" при новородено. Децата, особено в по-млада възраст, са много чувствителни към ефектите на централната нервна система, потискащи бензодиазепините. Новородените не се препоръчват да предписват лекарства, съдържащи бензилов алкохол - може да се развие смъртоносен токсичен синдром, проявяващ се с метаболитна ацидоза, депресия на ЦНС, затруднено дишане, бъбречна недостатъчност, понижение на кръвното налягане и епилептични припадъци, както и интракраниални кръвоизливи. Употребата (особено i / m или i / i) в дози над 30 mg за 15 часа преди раждането или по време на раждането може да предизвика новородено до респираторна депресия (преди апнея), намален мускулен тонус, понижено кръвно налягане, хипотермия, слаб акт на смучене ( синдром "бавно дете") и метаболитни нарушения в отговор на студения стрес.

Дозировка и приложение

За да се постигне оптимален ефект, дозата се избира индивидуално. Обичайните дневни дози, изброени по-долу, ще отговарят на нуждите на повечето пациенти, но в някои случаи може да е необходимо да се увеличи дозата на лекарството.

При спешни случаи или при животозастрашаващи състояния, както и при недостатъчен ефект от пероралното приложение, е възможно парентерално приложение на диазепам в по-високи дози.

За възрастни и юноши с парентерално приложение на лекарството, дозата варира от 2 до 20 mg интрамускулно или интравенозно, в зависимост от телесното тегло, показанията и тежестта на симптомите на заболяването. При някои заболявания (например тетанус) може да са необходими по-високи дози от лекарството.

Интравенозното приложение на лекарството трябва да бъде бавно (около 0,5-1 ml на минута), защото ако се прилага твърде бързо, може да се появи апнея; трябва да имате оборудване за реанимация.

Има доказателства, че диазепам може да бъде адсорбиран на инфузионни торби и инфузионни системи, съдържащи PVC, което може да доведе до намаляване на концентрацията на диазепам с 50% или повече, особено ако приготвените торби се съхраняват 24 часа или повече при топли условия на околната среда, както и при използване на дълги комплекти тръби и бавна скорост на инфузия.

Не се препоръчва употребата при новородени. Употребата е възможна само при липса на алтернативни лечения.

За премедикация: 10-20 mg се прилагат при възрастни в мускулната система, 0.1-0.2 mg / kg за деца - 1 час преди индукционна анестезия. Въвеждаща анестезия - инжектира се 0,2-0,5 mg / kg.

За постигане на успокояващ ефект, преди стресови процедури, на възрастни в / в възрастни се прилагат 10-30 mg, при деца от 0,1 до 0,2 mg / kg телесно тегло. За да се постигне оптимален ефект, дозата за всеки пациент се избира индивидуално: началната доза е 5 mg (или 0,1 mg / kg телесно тегло), след това отново на всеки 30 s 2,5 mg (или 0,05 mg / kg телесно тегло) на затварящ век.

Когато еклампсия се инжектира в 10 до 20 mg; ако е необходимо, назначават допълнително въвеждане в / в струята или капково (най-високата дневна доза - 100 mg).

За улесняване на раждането, 10-20 мг i./m (при наличие на изразена възбуда, i.v.) при отваряне на шийката на матката с 2-5 см. 10-20 мг интравенозно по време на акушерските интервенции и по време на епизиотомия.

Тетанус: начална интравенозна доза от 0,1 до 0,3 mg / kg телесно тегло, повтарящи се инжекции в интервали от 1-4 часа. Можете да влезете в капкова инфузия в доза от 3 до 4 mg / kg телесно тегло на ден. Режимът на дозиране се определя в зависимост от интензивността на симптомите.

Статус епилептичен, конвулсивно състояние: интравенозно 0.15-0.25 mg / kg телесно тегло; ако е необходимо, повторете след 10-15 минути. Ако е показано, може да се прилага бавно под формата на капкова инфузия (максимална дневна доза от 3 mg / kg телесно тегло).

Остри състояния на страх или възбуда, делириум тременс: 0.1-0.2 mg / kg телесно тегло интравенозно; многократно прилагане на 8-часови интервали, докато острите симптоми бъдат отстранени, след което лечението продължава с перорална форма.

Пациенти в напреднала възраст и пациенти с нарушена чернодробна функция трябва да бъдат намалени. В началото на лечението тези пациенти трябва да се наблюдават на редовни интервали, поради възможността от предозиране в резултат на натрупването на лекарството, за да се намали дозата или честотата на приложение.

Странични ефекти

Най-честите нежелани реакции са: умора, сънливост, мускулна слабост. Тези ефекти зависят от приложената доза и се появяват предимно в началото на терапията. Обикновено преминават при продължителна употреба.

Нарушения на нервната система: атаксия, дизартрия, неясен говор, главоболие, тремор, замаяност, антероградна амнезия (рискът от поява се увеличава с увеличаване на дозата).

Психични разстройства: объркване, емоционално обедняване, загуба на внимание, депресия, повишено или намалено либидо. Парадоксални реакции като тревожност, възбуда, раздразнителност, агресивност, заблуди, гняв, кошмари, халюцинации, психоза, поведенчески аномалии и други неблагоприятни поведенчески ефекти. В такива случаи употребата на лекарството трябва да се преустанови. Вероятността от тези ефекти е по-висока при деца и пациенти в напреднала възраст.

От страна на храносмилателната система: сухота в устата или свръхчувствителност, киселини, коремна болка, гадене, запек и други стомашно-чревни нарушения.

От страна на черния дроб и жлъчните пътища: много рядко жълтеница.

От страна на мускулно-скелетната система: мускулна слабост. При пациенти, приемащи бензодиазепини, паданията и фрактурите са по-чести. Рискът се увеличава с едновременната употреба на успокоителни, както и при пациенти в напреднала възраст.

Тъй като сърдечно-съдовата система: сърдечен ритъм, тахикардия, понижаване на кръвното налягане (с парентерално приложение), сърдечна недостатъчност, сърдечен арест.

От страна на пикочно-половата система: уринарна инконтиненция, задръжка на урина.

От страна на дихателната система: депресия на дихателния център, дисфункция на външното дишане.

От кожата и подкожната тъкан: кожен обрив.

Местни реакции: на мястото на инжектиране - флебит или венозна тромбоза (зачервяване, подуване или болка на мястото на инжектиране).

Други: пристрастяване, наркомания; замъглено виждане (диплопия). При рязко намаляване на дозата или прекъсване, синдромът на "отмяна" (раздразнителност, главоболие, тревожност, тревожност, възбуда, страх, нервност, нарушения на съня, дисфория, спазъм на гладките мускули на вътрешните органи и скелетните мускули, деперсонализация, повишено изпотяване, депресия, гадене, повръщане, тремор, нарушения на възприятието, включително хиперакузия, парестезия, фотофобия, тахикардия, гърчове, халюцинации, рядко - остра психоза). В проучванията се установява: нередовен пулс, много рядко повишени нива на трансаминазите, повишени нива на алкална фосфатаза.

свръх доза

Симптоми: сънливост, объркване, парадоксално възбуждане, намалени рефлекси, арефлексия, ступор, намален отговор на болезнени раздразнения, дълбок сън, дизартрия, атаксия, нарушения на зрението (нистагъм), тремор, брадикардия, задух или затруднено дишане, апнея, изразена слабост, понижаване на кръвното налягане, колапс, депресия на сърдечна и дихателна активност, кома.

Лечение: принудителна диуреза. Симптоматично лечение (поддържане на дишането и кръвното налягане), механична вентилация. Флумазенил се използва като специфичен антагонист (в болнична обстановка). Хемодиализата е неефективна. Бензодиазепиновият антагонист флумазенил не е показан за пациенти с епилепсия, които са получавали лечение с бензодиазепин. При такива пациенти антагонистичното действие по отношение на бензодиазепините може да провокира развитието на епилептични припадъци.

Взаимодействие с други лекарства

Засилва инхибиращия ефект върху централната нервна система на етанол, успокоителни и антипсихотични лекарства (невролептици), антидепресанти, наркотични аналгетици, лекарства за обща анестезия, мускулни релаксанти.

Инхибиторите на микрозомалното окисление (включително циметидин, орални контрацептиви, еритромицин, дисулфирам, флуоксетин, изониазид, кетоконазол, метопролол, пропранолол, пропоксифен, валпроева киселина) удължават полуживота на диазепам и повишават ефекта. Индукторите на чернодробните микрозомални ензими намаляват ефикасността. Наркотичните аналгетици повишават еуфорията, което води до увеличаване на психологическата зависимост.

Хипотензивните лекарства могат да увеличат тежестта на понижението на кръвното налягане. На фона на едновременното назначаване на клозапин може да се увеличи депресията на дишането.

При едновременна употреба с нискополярни сърдечни гликозиди е възможно повишаване на серумната концентрация на последното и развитие на дигиталисна интоксикация (в резултат на конкуренция за комуникация с плазмените протеини).

Намалява ефективността на леводопа при пациенти с паркинсонизъм. Омепразол удължава времето на отстраняване на диазепам. MAO инхибитори, аналептици, психостимуланти - намаляват активността. Премедикация с диазепам намалява дозата на фентанил, необходима за въвеждащата обща анестезия, и намалява времето, необходимо на съзнанието да "изключи" с индукционни дози.

Може да повиши токсичността на зидовудин. Рифампицин може да увеличи екскрецията на диазепам и да намали плазмените му концентрации.

Теофилин (използван в ниски дози) може да намали или дори да наруши седативния ефект. Фармацевтична несъвместима в същата спринцовка с други лекарства.

обезпечителни мерки

При възрастни хора и пациенти с хронична недостатъчност на дихателната система и хронично чернодробно заболяване трябва да се внимава, тъй като може да се наложи да се намали дозата на лекарството.

Диазепам не трябва да се използва при монотерапия при лечение на пациенти с депресия или в състояние на страх, тъй като може да показва склонност към самоубийство.

Няколко часа след употребата на лекарството може да се появи амнезия. За да се намали рискът от амнезия, на пациентите трябва да се осигурят условия за непрекъснат сън от 7 до 8 часа.

По време на употребата на бензодиазепини, особено при деца и пациенти в напреднала възраст, могат да възникнат парадоксални реакции (двигателно безпокойство, възбуда, дразнене, агресивност, заблуди, кошмари, халюцинации, психози). Ако се появят тези симптоми, преустановете употребата на лекарството.

Продължителната употреба на лекарството (дори в терапевтични дози) може да доведе до развитие на физическа и психическа зависимост. Съществува висок риск от наркомания при пациенти с продължително лечение и / или при използване на големи дози, особено при пациенти с тенденция да злоупотребяват с алкохол или наркотици. След появата на физическа зависимост от бензодиазепини, прекъсването на лечението може да доведе до поява на симптоми на отнемане: главоболие, мускулни болки, интензивен страх, напрежение, двигателно безпокойство, объркване и раздразнителност. В тежки случаи може да има: загуба на чувство за реалност или загуба на съзнание, парестезия, фотофобия, повишена чувствителност към звук и допир, халюцинации или конвулсивни припадъци.

При продължително интравенозно приложение не се препоръчва внезапно да се прекъсне употребата на лекарството, в този случай постепенно да се намали дозата.

В редки случаи, след бързо интравенозно приложение на лекарството, може да се появи апнея или хипотония. Честотата на поява на такива усложнения може да бъде намалена с точна придържане към препоръчаната степен на употреба на лекарството, както и при легнало положение на пациента.

Особено внимание трябва да се обърне при използване на инжекции с диазепам, особено интравенозно, при пациенти в напреднала възраст и хора със сърдечна или дихателна недостатъчност, поради възможността от апнея и / или спиране на сърцето. Едновременното използване на диазепам с барбитурати, алкохол или други вещества с депресивен ефект върху централната нервна система увеличава риска от нарушения на кръвообращението или апнея.

Трябва да се осигури достъп до комплекта за реанимация, включително оборудване за изкуствена вентилация.

Лекарството съдържа в състава на пропилен гликол, който инхибира централната нервна система, особено при новородени и деца, може да доведе до ототоксичност, нарушаване на сърдечно-съдовата система, гърчове, както и хиперосмоларност и лактатна ацидоза, които често се развиват при пациенти с бъбречна недостатъчност. Страничните ефекти на пропиленгликола се срещат по-често при новородени и деца под 4-годишна възраст, бременни жени, пациенти с чернодробна или бъбречна недостатъчност, пациенти едновременно с дисулфирам или метронидазол.

Тъй като лекарството съдържа бензилов алкохол, то не трябва да се използва при новородени и недоносени бебета. 1 флакон съдържа 30 mg бензилов алкохол, който може да причини отравяне и псевдо-анафилактични реакции при кърмачета и деца под 3-годишна възраст.

Лекарството съдържа 100 mg етанол в 1 ml - това трябва да се има предвид при предписване на лекарството на кърмещи или бременни жени, деца и хора с чернодробни заболявания или епилепсия.

Поради съдържанието на натриев бензоат, лекарството може да увеличи риска от жълтеница при кърмачета.

Умора, сънливост, мускулна слабост се появяват в началото на лечението и изчезват при по-нататъшно лечение - началото на тези действия е свързано с приложената доза.

Въздействие върху способността за управление на моторни превозни средства и други потенциално опасни машини. По време на лечението е необходимо да се откажат от шофиране и да се предприемат други потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация на внимание и психомоторна скорост.

Формуляр за освобождаване

Условия за съхранение

На тъмно място при температура не по-висока от 25 ° С.

Инструкции за употреба на DIAZEPAM (DIAZEPAM)

Форма, състав и опаковка за освобождаване

Инжекционният разтвор е бистър, безцветен.

Помощни вещества: бензилов алкохол (като стабилизатор).

2 ml - ампули от тъмно стъкло (10) - картонени кутии.

Фармакологично действие

Анксиолитично средство (транквилизатор) бензодиазепинови серии. Той има седативно, хипнотично, антиконвулсивно и централно мускулно-релаксиращо действие. Има антипаничен и амнестичен (предимно парентерално приложение) ефект. Не причинява екстрапирамидни нарушения.

Механизмът на действие на диазепам е свързан с GABA (гама-аминомаслена киселина), който е инхибиторен медиатор в централната нервна система. GABAergic неврони инхибират активността на други видове неврони. Лекарството намалява активността на ензима ГАМК трансаминаза, като по този начин увеличава съдържанието на ГАМК в мозъка.

От друга страна, той увеличава чувствителността на GABA рецепторите към медиатора (GABA) в резултат на стимулиране на бензодиазепиновите рецептори. Това води до увеличаване на честотата на отваряне на каналите в цитоплазмената мембрана на невроните за входящите хлорни йонни течения. В резултат на това се наблюдава и повишаване на инхибиторния ефект на GABA и инхибиране на интерневроновото предаване в съответните секции на централната нервна система.

Стимулирането на бензодиазепиновите рецептори на супрамолекулния GABA-бензодиазепин-хлорионофор рецепторен комплекс води до увеличаване на инхибиращия ефект на GABA (медиатор на пред- и постсинаптично инхибиране във всички части на ЦНС) върху предаването на нервните импулси.

Стимулира бензодиазепиновите рецептори, разположени в алостеричния център на постсинаптичните GABA рецептори на възходящото активиращо ретикуларно образуване на мозъчния ствол и интеркалярните неврони на латералните рогове на гръбначния мозък; намалява възбудимостта на субкортикалните структури на мозъка (лимбична система, таламус, хипоталамус), инхибира полисинаптичните гръбначни рефлекси.

Анксиолитичният ефект се дължи на ефекта върху бадемообразния комплекс на лимбичната система и се проявява в намаляване на емоционалния стрес, облекчаване на тревожност, страх, тревожност. Седация се дължи на ефекта върху ретикуларната формация на мозъчния ствол и неспецифичните ядра на таламуса и се проявява чрез намаляване на симптомите на невротичен произход (тревожност, страх). Основният механизъм на хипнотичното действие е инхибирането на клетките на ретикуларната формация на мозъчния ствол. При лечението на нарушения на съня се препоръчва използването на диазепам като хипнотик в случаите, когато в същото време е желателно да се получи анксиолитичен ефект през целия ден. Антиконвулсивното действие се осъществява чрез повишаване на пресинаптичното инхибиране. Разпространението на епилептогенната активност се потиска, но възбуденото състояние на фокуса не се премахва. Централният мускулен релаксиращ ефект се дължи на инхибирането на полисинаптичните спинални аферентни инхибиторни пътища (в по-малка степен и моносинаптични). Възможно е и директно инхибиране на двигателните нерви и мускулната функция. При умерена симпатолитична активност, тя може да предизвика дилатация на коронарните съдове и понижаване на кръвното налягане (особено при бързо интравенозно приложение). Увеличава прага на чувствителност към болка.

Подтиска симпатоадреналните и парасимпатиковите (включително вестибуларните) пароксизми. Намалява секрецията на стомашния сок през нощта. Той има способността да възпрепятства изтичането на вътреочната течност или да увеличи неговата секреция и по този начин да увеличи вътреочното налягане.

Когато а / при въвеждането на лекарството започва в рамките на няколко минути, с а / м инжектиране - в 30-60 минути.

Продуктивните симптоми на психотичен генезис (остри илюзорни, халюцинаторни, афективни разстройства) на практика не засягат, намаление на афективното напрежение, налуднически нарушения рядко се наблюдава. С симптомите на отнемане при хроничен алкохолизъм причинява отслабване на възбуда, тремор, негативизъм, както и делириум тременс и халюцинации. Терапевтичният ефект при пациенти с кардиалгия, аритмии и парестезии се наблюдава до края на една седмица.

Фармакокинетика

След прилагане на i / m, диазепам се абсорбира бавно и неравномерно, в зависимост от мястото на приложение; С въвеждането на делтоидния мускул абсорбцията е бърза и пълна. Бионаличността е 90%. След iv приложение при възрастни Смакс се достига за около 15 минути и зависи от дозата. Cмакс с i / m инжектиране се постига по-бавно, след 0.5-1.5 часа.

След интравенозно приложение, диазепам се разпределя много бързо в тъканите на органите, особено в мозъка и черния дроб. Свързването с плазмените протеини е 95-99%. Vг е 0,18-1,7 l / kg и зависи от възрастта, телесното тегло и пола на пациента.

Диазепам и неговите метаболити проникват през кръвно-мозъчната бариера и плацент се екскретира в кърмата при концентрации, съответстващи на плазмените концентрации.

Метаболизира се в черния дроб с участието на CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 изоензими с 98-99% с образуването на много активен метаболит на дезметилдиазепам и по-малко активен темазепам и оксазепам. Дезметилдиазепам се натрупва в мозъка; причинява продължително и изразено антиконвулсивно действие на лекарството. Впоследствие метаболитите се трансформират чрез диметилиране и хидроксилиране, те се свързват с глюкуронова киселина (от 20.7% до 68.2%) и с жлъчни киселини (от 1.99% до 26.76%). Не е отбелязано чревно кръвообращение на диазепам и дезметидидазепам.

Излъчва се от бъбреците - 70% (под формата на глюкурониди), в непроменен вид - 1-2%, и по-малко от 10% - с изпражнения.

Отнася се за бензодиазепини с дълъг Т1/2, елиминирането след спиране на лечението е бавно, защото метаболитите се съхраняват в кръвта няколко дни или дори седмици. Оттеглянето има двуфазен характер:

  • отвъд началната фаза на бързо и широко разпространение (Т1/2 - 3 h) последвано от дълга фаза (Т1/2 - 20-70 часа). T1/2 десметилдиазепам - 30-100 h, темазепам - 9,5-12,4 h и оксазепам - 5-15 h Общият бъбречен клирънс на лекарството е 20-33 ml / min.

При многократна употреба натрупването на диазепам и неговите активни метаболити е значително. Отнася се за бензодиазепини с дълъг Т1/2, елиминирането след спиране на лечението е бавно, защото метаболитите се съхраняват в кръвта няколко дни или дори седмици.

Фармакокинетика в специални клинични ситуации

T1/2 Диазепам и неговите метаболити могат да се увеличат при новородени - до 30 часа, при пациенти в напреднала възраст - до 100 часа, при пациенти с чернодробна и бъбречна недостатъчност - до 4 дни, бъбречният клирънс намалява. При остър хепатит Т1/2 при възрастни, удължава се до 2-4 дни, а при цироза на черния дроб - удвоява.

Показания за употреба

  • лечение на невротични и неврозоподобни нарушения с прояви на страх и тревожност;
  • лечение на параноидни халюцинаторни състояния;
  • облекчаване на психомоторното възбуждане на различни етиологии в неврологията и психиатрията (основно свързани с тревожност);
  • облекчаване на епилептични припадъци и конвулсивни състояния с различна етиология;
  • състояния, свързани с повишен мускулен тонус на централния и периферния генезис (включително тетанус, остри нарушения на мозъчната циркулация);
  • облекчаване на синдрома на отнемане и делириум при алкохолизъм;
  • за седация и атаралгезия в комбинация с аналгетици и други невротропни лекарства преди обща анестезия, с различни диагностични процедури, при хирургична и акушерска практика;
  • в клиниката по вътрешни болести: в комплексната терапия на артериална хипертония (придружена от тревожност, повишена възбудимост), хипертонична криза, миокарден инфаркт, съдови спазми, менопаузални и менструални нарушения;
  • прееклампсия и еклампсия, облекчаване на генеричната активност, преждевременно раждане (само в края на третия триместър на бременността, преждевременно отделяне на плацентата).

Парентералното приложение трябва да бъде ограничено до условия, които изискват незабавно начало на действието на лекарството, например, в случай на остри симптоми в психиатрията и неврологията; при хирургични операции, в диагностични процедури и в акушерска практика (еклампсия, прееклампсия). Ако е необходимо, лечението може да продължи под формата на таблетки.

Режим на дозиране

При спешни състояния се препоръчва да се прилага диазепам IV. V / m приложение на диазепам е показано за премедикация. Режимът на дозиране и продължителността на курса на лечение трябва да се избират индивидуално, в зависимост от състоянието и реакцията на пациента, клиничната картина на заболяването, чувствителността към лекарството и строго предписания от лекар.

Най-добрият метод за избор на индивидуална доза за всеки пациент е първоначалното приложение на 5 mg (1 ml), последвано от повторно прилагане на 2,5 mg (0,5 ml). След всяко допълнително приложение на 2,5 mg за 30 секунди е необходимо да се следи реакцията на пациента. Не трябва да се прилагат дози над 0,35 mg / kg телесно тегло.

Възрастните обикновено се предписват:

2-20 mg IM или IV, в зависимост от доказателствата и тежестта на заболяването. В някои случаи е необходимо увеличаване на дозата (тетанус). При тежки състояния, инжекциите могат да се повторят за 1 час, въпреки че препоръчителният интервал между дозите е 3-4 часа.

Препоръчва се пациентите на възрастна и старческа възраст, както и на изтощени или изтощени пациенти да започнат с половината от обичайната доза за възрастни, като постепенно я увеличават, в зависимост от постигнатия ефект и поносимостта. Парентерално в случай на тревожност, той се прилага iv в начална доза от 0.1-0.2 mg / kg телесно тегло, повтарящи се инжекции на всеки 8 часа, докато симптомите изчезнат, след което се прехвърлят към орално приложение.

Пациентите с бъбречна и чернодробна недостатъчност изискват намаляване на дозата.

В случай на психомоторна възбуда, тревожност, на възрастните се предписва иазепам i / m, с изразени симптоми, интравенозно (в изключителна единична доза може да достигне 30 mg), след това - 10 mg 3-4 пъти / ден.

В случай на остра тревожност и тревожност се предписват 2-5 mg IM или IV, а при необходимост дозата се повтаря след 3-4 часа.

При тежки фобични нарушения се предписва до 5-10 mg интрамускулно или интравенозно, ако е необходимо, дозата се повтаря след 3-4 часа.

При синдрома на отнемане при алкохолици (за облекчаване на симптомите на остра възбуда, мускулни тремори, заплашващи или остър делириум), първите 10 mg IM, и ако е необходимо, отново след 3-4 часа 5-10 mg. Ако е необходимо, първата доза се прилага в /.

При епилептичен статус, често повтарящи се припадъци, терапията започва с интравенозно приложение (ако интравенозното приложение на лекарството не е възможно, интрамускулно инжектиране) на диазепам в доза от 5-10 mg се прилага при възрастни. Интравенозната инжекция може, ако е необходимо, да се повтори (със специална предпазливост) първо след 1 / 2-1 h, след това след 4 h, до максимум 30 mg. След преустановяване на пристъпите или намаляване на тяхната честота, те преминават към интрамускулно приложение на всеки 4-6 часа (за възрастни в доза от 10 mg, за деца - 5 mg), в продължение на няколко дни. В случай на бързо прекратяване на припадъците, инжектира се интрамускулно, след интравенозната инжекция, профилактична доза от лекарството 10 mg. Пациентите с хронични белодробни заболявания и недостатъчност на кръвообращението изискват специално внимание. При тежки форми на епилептичен статус, можете да въведете капково до 100 mg / ден.

Мускулни спазми от централен произход.

При дегенеративни неврологични заболявания, увреждания на гръбначния мозък, които са придружени от спастична параплегия или хемиплегия, хореоидни нарушения:

  • първоначално 10-20 mg интрамускулно или бавно интравенозно (деца 2–10 mg), след това лечение с перорална лекарствена форма.

Мускулен спазъм с периферен произход (например лумбаго, брахиалгия), 1-2 пъти на ден за 10-20 mg / m. След облекчаване на остри симптоми, лечението с перорално приложение продължава (5 mg 1-4 пъти дневно).

При тетанус, атетоза, мускулни спазми на фона на местната патология - лечението започва с 5-10 mg / m или / in. Когато се лекува тетанус, може да е необходимо да се увеличи дозата.

Преди диагностични процедури, като ендоскопия, ако пациентът има тежка тревожност или стрес реакция, се препоръчва бавна интравенозна инжекция от 10 mg, до максимум 20 mg от лекарството, при условие, че пациентът не получава наркотични аналгетици по едно и също време. Ако i.v. прилагането на лекарството е трудно, е необходимо да се инжектира 5-10 мг i / m в 30 минути преди процедурата.

Предоперационна премедикация: за премахване на тревожност, страх и напрежение - инжектирайте 10 mg интрамускулно 1 час преди операцията. За облекчаване на спазъм на скелетните мускули - 10 мг / м за 1-2 часа преди началото на операцията

Въведение за анестезия:

  • 0.2-0.5 mg / kg телесно тегло бавно в / в. За краткотраен наркотичен сън с комплексни диагностични и терапевтични интервенции в терапия и хирургия - в / при възрастни - 10-30 мг за деца - 0.1-0.2 мг / кг.

Премедикация с кардиоверсия:

  • 5-15 mg бавно в / в (порции) за 5-10 минути преди процедурата.

Седативна защита (антероградна амнезия) за комплексни диагностични и хирургични интервенции, които изискват емоционален стрес (сърдечна катетеризация, ендоскопия, радиологични прегледи, малки хирургични интервенции, репозиция на изкълчвания и фрактури, биопсия, смяна на превръзката при изгаряния и др.):

  • 10-30 mg бавно в / в (деца 0,1-0,2 mg / kg телесно тегло).

Като част от комплексната терапия на инфаркта на миокарда: началната доза е 10 mg интрамускулно, след това през устата, 5-10 mg 1-3 пъти на ден; седация в случай на дефибрилация - 10-30 mg IV бавно (в индивидуални дози);

Гинекология и акушерство.

За употреба по време на бременност е необходима точна диагноза.

Прееклампсията:

    остър пристъп - 10-20 mg бавно в / в, ако е необходимо, дозата се прилага в / в отново или се поставя IV (до 70 mg в рамките на 24 часа). Еклампсия - по време на криза - в / в 10-20 mg, след това, ако е необходимо, в / в струя или капково, не повече от 100 mg / ден.

При заплаха за преждевременно раждане и преждевременно отделяне на плацентата, началната доза е 10 mg и се въвежда в / в, след което лекарството се прилага в доза от 10 или 20 mg / m за 3 дни. В случай на преждевременно отделяне на плацентата, лечението се извършва без прекъсване - докато плодът е узрял.

Психосоматични разстройства, менопауза и менструални нарушения, гестоза - 2-5 мг 2-3 пъти дневно.

При отваряне на матката при 2-5 cm - 10-20 mg i / m (със силна възбуда, може би бавно в / във въвеждането).

Облекчаване на гинекологични интервенции, зашиване след епизиотомия - 10 mg бавно IV.

При деца дозата за парентерално приложение се определя индивидуално, в зависимост от състоянието, телесното тегло, възрастта. С тетанус - деца от 6 месеца до 5 години 1-2 mg интрамускулно или интравенозно (бавно), ако е необходимо, повторете дозата след 3-4 часа. Деца на възраст над 5 години се предписват по 5-10 mg, ако е необходимо, дозата се повтаря след 3-4 часа.

С епилептичен статус и тежки, повтарящи се припадъци - деца от 2 до 5 години предписват 0,2-0,5 мг IV бавно; ако е необходимо, приложението в същата доза може да се повтори след 10-15 минути, до максимум 5 mg. Трябва да се внимава, особено при малки деца, и да се инжектира много бавно, за да се предотврати увреждане на дихателната функция. За деца на възраст над 5 години 1 mg се предписва за 2-5 минути, ако е необходимо, приложението в същата доза може да се повтори след 10-15 минути, до максимум 10 mg. Препоръчва се интравенозно приложение (бавно). Ако е необходимо, повторете дозата за 2-4 часа.

  • V / m инжекция: лекарството трябва да се инжектира дълбоко в големите мускули.
  • iv инжектиране: с iv инжектиране трябва да се избере вена с голям калибър. Избягвайте интраартериална администрация. Инжектирайте бавно поне 1 минута за всеки 5 mg (1 ml) от лекарството. Бързото администриране може да доведе до намаляване на кръвното налягане, нарушено дишане (може да се развие апнея) и дори спиране на сърцето. Диазепам инжекционен разтвор трябва винаги да се прилага отделно, тъй като е несъвместим с водни разтвори на други лекарства.
  • IV капе инфузия: ако е необходимо, IV капково инжектиране (не повече от 4 ml) се разрежда в 5-10% разтвор на декстроза или 0,9% разтвор на натриев хлорид. За да се предотврати утаяването на лекарството, трябва да се използват най-малко 250 ml от инфузионния разтвор и полученият разтвор трябва да се разбърка бързо и старателно. Понякога след разреждане на лекарството се получава замъгляване на разтвора, което изчезва след няколко минути. Ако мътността не изчезне - лекарството е неподходящо за употреба. Не се препоръчва провеждането на непрекъснати интравенозни инфузии (седиментация и адсорбция на лекарството чрез поливинилхлоридни материали на инфузионни цилиндри и тръби).

Странични ефекти

От страна на централната нервна система:

    в началото на лечението (особено при пациенти в напреднала възраст) - сънливост, замаяност, умора, намалена способност за концентрация, атаксия, дезориентация, дисбаланс на походката и лоша координация на движенията, летаргия, тъпота на емоциите, умствените и моторните реакции, нарушение на паметта (антероградна амнезия, развива се по-често, отколкото при други бензодиазепини);
  • рядко - главоболие, еуфория, депресия, тремор, депресивно настроение, каталепсия, обърканост, дистонични екстрапирамидни реакции (неконтролирани движения на тялото, включително очите), слабост, миастения през деня, хипорефлексия, дизартрия;
  • изключително редки, парадоксални реакции (агресивни изблици, психомоторна възбуда, страх, суицидна тенденция, мускулен спазъм, объркване, халюцинации, остро възбуда, раздразнителност, безпокойство, безсъние).

От страна на кръвотворните органи:

    левкопения, неутропения, агранулоцитоза (студени тръпки, хипертермия, болки в гърлото, прекомерна умора или слабост), анемия, тромбоцитопения.

От храносмилателната система:

    сухота в устата или хиперсаливация, киселини, хълцане, гастралгия, гадене, повръщане, загуба на апетит, диария, запек;
  • нарушена чернодробна функция, повишена активност на чернодробни трансаминази и алкална фосфатаза, жълтеница.

Тъй като сърдечно-съдовата система:

    сърдечна дейност, тахикардия, понижаване на кръвното налягане, сърдечно-съдов колапс (когато се прилага парентерално).

От пикочно-половата система:

    инконтиненция, задръжка на урината, бъбречна дисфункция, повишено или намалено либидо, дисменорея.

Алергични реакции:

    кожен обрив, сърбеж.

Ефект върху плода:

    тератогенност (особено I триместър), депресия на централната нервна система, дихателна недостатъчност и потискане на смукателния рефлекс при новородени, чиито майки са използвали лекарството.

Местни реакции:

    на мястото на инжектиране - флебит или венозна тромбоза (зачервяване, подуване или болка на мястото на инжектиране).

От страна на дихателната система:

    депресия на дихателния център, дисфункция на външното дишане (с твърде бързо интравенозно приложение на лекарството).

Други:

    пристрастяване, наркомания;
  • рядко - зрително увреждане (диплопия), булимия, загуба на тегло.

При рязко намаляване на дозата или прекъсване, синдромът на "отмяна" (раздразнителност, главоболие, тревожност, тревожност, възбуда, страх, нервност, нарушения на съня, дисфория, спазъм на гладките мускули на вътрешните органи и скелетните мускули, деперсонализация, повишено изпотяване, депресия, гадене, повръщане, тремор, нарушения на възприятието, включително хиперакузия, парестезия, фотофобия, тахикардия, гърчове, халюцинации, рядко - остра психоза). Когато се използва в акушерството - при доносни и преждевременно родени бебета - мускулна хипотония, хипотермия, диспнея.

Противопоказания

  • свръхчувствителност към бензодиазепини и други компоненти на лекарството (тъй като лекарството съдържа бензилов алкохол, лекарството не трябва да се използва при деца под 2-годишна възраст, поради риск от метаболитна ацидоза);
  • тежка миастения гравис;
  • кома;
  • шок;
  • глаукома със затваряне под ъгъл (остра атака или предразположение);
  • индикации за анамнеза за пристрастяване към наркотици, алкохол (с изключение на лечението на алкохолен абстинентен синдром и делириум);
  • упойващо състояние с различна тежест, остра алкохолна интоксикация с отслабване на жизнените функции;
  • остра интоксикация с лекарства, които имат депресивен ефект върху централната нервна система (наркотични, хипнотични и психотропни лекарства);
  • тежка хронична обструктивна белодробна болест, тежка хронична дихателна недостатъчност (риск от прогресиране на дихателната недостатъчност), хронична дихателна недостатъчност с хиперкапния;
  • остра дихателна недостатъчност;
  • деца до 30 дни включително (поради функционална чернодробна недостатъчност);
  • бременност (особено през първия триместър);
  • период на кърмене (кърмене).

Бъдете предпазливи при предписване на отсъствия (петит мал) или синдром на Lennox-Gastaut (когато се прилагат интравенозно, това може да предизвика развитие на тоничен епилептичен статус); епилепсия или припадъци в историята (началото на лечението с диазепам или внезапно спиране може да ускори развитието на припадъци или епилептичен статус), чернодробна и / или бъбречна недостатъчност, мозъчен и гръбначния атаксия, когато хиперкинеза, история зависимостта от наркотици, склонност към злоупотреба с психотропни лекарства и органични мозъчни заболявания (възможни са парадоксални реакции), в случай на хипопротеинемия, сънна апнея (установена или съмнителна), пациенти в напреднала възраст.

Специални инструкции

През периода на лечение с лекарството и 3 дни след неговото прекратяване, не приемайте алкохолни напитки!

Трябва да се има предвид, че тревожността или стреса, свързани с ежедневния стрес, обикновено не изискват лечение с анксиолитици.

С изключително внимание, диазепам трябва да се предписва за тежка депресия, защото Лекарството може да се използва за реализиране на суицидно намерение.

Когато изглежда, че пациентите имат такива необичайни реакции като повишена агресивност, остри състояния на възбуда, тревожност, страх, мисли за самоубийство, халюцинации, увеличени мускулни крампи, трудно заспиване и повърхностен сън, е необходимо да се прекъсне лечението с наркотици.

Лекарството не трябва да се използва в условия на шок, остро отравяне с алкохол, кома и наранявания на главата.

Ако е необходимо, употребата на лекарството при пациенти с чернодробни и бъбречни заболявания трябва да оцени съотношението на рисковете и ползите от терапията.

В случай на бъбречна или чернодробна недостатъчност и продължителна употреба е необходимо да се контролира моделът на периферната кръв (морфология на намазка) и активността на чернодробните ензими.

Ако е необходимо, употребата на лекарството при пациенти с дихателна недостатъчност, със синдром на сънна апнея, с коматозно състояние изисква внимателна оценка на доказателствата във връзка с възможността за респираторна депресия при тези категории пациенти.

Рискът от образуване на лекарствена зависимост се увеличава с употребата на диазепам във високи дози, със значителна продължителност на лечението при пациенти, които преди това са злоупотребили с алкохол или наркотици. Без специални нужди, лекарството не трябва да се използва дълго време. Внезапно прекратяване на лечението поради риск от синдром на абстиненция (главоболие и мускулна болка, тревожност, напрежение, объркване, раздразнителност, в тежки случаи, дереализация, деперсонализация, хиперакузия, фотофобия, тактилна свръхчувствителност, парестезия в крайниците, халюцинации и епилептични гърчове). Въпреки това, поради бавното елиминиране на диазепам, проявлението на този синдром е много по-слабо изразено от това на други бензодиазепини.

При внезапно отменяне на лекарството са възможни симптоми на абстиненция с различна интензивност (психомоторна възбуда, силна раздразнителност, главоболие, понижена концентрация, безсъние и влошаване на настроението) в зависимост от дозата и продължителността на употребата му; те обикновено изчезват след 5-15 дни.

Началото на лечението с диазепам или неговата рязка отмяна при пациенти с епилепсия или с епилептични припадъци в историята може да ускори развитието на припадъци или епилептичен статус.

Многократното (дългосрочно) използване на диазепам води до постепенно отслабване на действието му в резултат на развитието на толерантност.

В / в разтвора на диазепам трябва да се инжектира бавно в голяма вена за най-малко 1 минута за всеки 5 mg (1 ml) от лекарството. Бързото администриране може да доведе до намаляване на кръвното налягане, нарушено дишане (може да се развие апнея) и дори спиране на сърцето. Не се препоръчва да се извършва непрекъсната интравенозна инфузия - възможни са образуването на утайка и адсорбцията на лекарството с материали от цилиндри и тръби за инфузия на поливинилхлорид.

Препоръчва се повишено внимание, когато лекарството се прилага интравенозно, особено при деца, с оглед на възможността от странични ефекти върху компонентите на лекарството, както и върху развитието на остра дихателна недостатъчност.

Дозата на прилагания диазепам трябва да се коригира според индивидуалния праг на чувствителност при пациенти с цереброорганични промени (особено при атеросклероза) и нарушена дихателна функция. В този случай при такива пациенти извън болничните условия, с изключение на спешното лечение, не трябва да се извършва парентерално приложение.

На пациентите в напреднала възраст (над 65 години) се препоръчва да намалят дозата. Необходимо е също така да се избягва продължителната употреба на лекарството поради повишени нежелани събития в тази възрастова група (поради нестабилната им сърдечно-съдова система, особено след интравенозно приложение на лекарството).

Употреба в педиатрията. Децата, особено по-младите, са много чувствителни към депресивните ефекти на бензодиазепините върху централната нервна система. Новородените не се препоръчват да предписват лекарства, съдържащи бензилов алкохол, защото Може да се развие фатален токсичен синдром, който се проявява чрез метаболитна ацидоза, депресия в ЦНС, затруднено дишане, бъбречна недостатъчност, артериална хипотония и епилептични припадъци, както и интракраниален кръвоизлив.

Употреба по време на бременност и кърмене. Лекарството е противопоказано за употреба по време на бременност и кърмене.

Диазепам има токсичен ефект върху плода и увеличава риска от вродени малформации, когато се използва през първия триместър на бременността. Приемането на лекарството в терапевтични дози в по-късните етапи на бременността може да причини депресия на централната нервна система на плода и новороденото. Постоянната употреба по време на бременност може да доведе до физическа зависимост - възможни симптоми на отнемане при новороденото.

Употребата (особено i / m или i / i) в дози над 30 mg за 15 часа преди раждането или по време на раждането може да предизвика новородено до респираторна депресия (преди апнея), намален мускулен тонус, понижено кръвно налягане, хипотермия, слаб акт на смучене ( така нареченият "муден детски синдром") и метаболитни нарушения в отговор на студения стрес.

Диазепам се екскретира в кърмата, така че при употреба на лекарството по време на кърмене трябва да се спре кърменето.

Влияние върху способността за управление на моторния транспорт и работа с механизми. В периода на лечението и 5 дни след неговото прекратяване е необходимо да се въздържат от шофиране и практикуване на потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация на внимание и бързина на психомоторните реакции.

свръх доза

симптоми:

    сънливост, депресия на съзнанието с различна тежест, парадоксална възбуда, намалени рефлекси, арефлексия, ступор, намалена реакция към дразнене на болка, дизартрия, атаксия, нарушение на зрението (нистагм), тремор, брадикардия, задух или затруднено дишане, апнея, тежка слабост, понижение на кръвното налягане колапс, депресия на сърдечна и дихателна активност, кома. Животозастрашаващият може да бъде отравяне, причинено от едновременното използване на диазепам с други лекарства, които действат потискащо към централната нервна система, или диазепам с алкохол.

лечение:

    принудителна диуреза, симптоматична терапия (поддържане на дишането и кръвно налягане - норепинефрин и допамин потискат хипотонията), изкуствена вентилация на белите дробове. С развитието на възбуждане не трябва да се използват барбитурати. Флумазенил се използва като специфичен антагонист (в болнична обстановка). Бензодиазепиновият антагонист флумазенил не е показан за пациенти с епилепсия, които са получавали лечение с бензодиазепин. При такива пациенти антагонистичното действие по отношение на бензодиазепините може да провокира развитието на епилептични припадъци. Хемодиализата е неефективна.

Лекарствени взаимодействия

МАО инхибитори, аналептици, психостимуланти показват антагонизъм по отношение на ефектите на диазепам, намаляват неговата активност.

С едновременна употреба с лекарства, които имат депресивен ефект върху централната нервна система (включително с антипсихотици, успокоителни, антипсихотици, хипнотици, други транквиланти, мускулни релаксанти, опиоидни аналгетици, анестезия, както и симпатолитични и холинолитични лекарства) t ефект върху централната нервна система, дихателния център, може да се прояви тежка артериална хипотония.

С едновременната употреба на етанол, съдържащи етанол лекарства, инхибиращият ефект върху централната нервна система (главно върху дихателния център) се усилва и може да се появи синдром на патологична интоксикация.

Наркотичните аналгетици повишават еуфорията, което води до увеличаване на психологическата зависимост.

При едновременна употреба с трициклични антидепресанти (включително амитриптилин) е възможно да се увеличи инхибиторният ефект върху централната нервна система, да се повиши концентрацията на антидепресанти и да се засили холинергичното действие.

При едновременна употреба с мускулни релаксанти ефектът на мускулните релаксанти се увеличава, рискът от апнея се увеличава.

При едновременна употреба с бупивакаин може да се повиши концентрацията на бупивакаин в кръвната плазма; с диклофенак - евентуално повишено замайване.

Инхибитори на микрозомален окисление (включително циметидин, орални контрацептиви, естроген-съдържащи препарати, еритромицин, дисулфирам, флуоксетин, изониазид, кетоконазол, омепразол, метопролол, пропранолол, пропоксифен, валпроева киселина) ретард метаболизъм удължават полу-живот, повишена плазмена концентрация на диазепам кръв, и съответно засилване на нейния ефект. При едновременна употреба с орални контрацептиви и естроген-съдържащи лекарства може да се повиши ефекта на диазепам. Увеличава риска от пробивно кървене.

Лекарства, които индуцират чернодробни ензими, вкл. Антиепилептичните лекарства (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал) могат да ускорят елиминирането на диазепам и следователно да намалят неговата ефективност.

При едновременна употреба в редки случаи, диазепам инхибира метаболизма и повишава ефекта на фенитоин.

Антихипертензивните лекарства могат да увеличат тежестта на понижението на кръвното налягане. В случай на едновременна употреба с клозапин е възможна тежка хипотония, респираторна депресия, загуба на съзнание; с леводопа - възможно е подтискане на антипаркинсоново действие; с литиев карбонат - описва се случай на кома; с метопролол - намаляване на зрителната острота, влошаване на психомоторните реакции.

При едновременна употреба с нискополярни сърдечни гликозиди е възможно повишаване на серумната концентрация на последното и развитие на дигиталисна интоксикация (в резултат на конкуренция за комуникация с плазмените протеини).

При едновременна употреба с парацетамол може да се намали отделянето на диазепам и неговия метаболит (десметилдиазепам); с рисперидон - описани случаи на злокачествена невролепсия. Може да повиши токсичността на зидовудин.

При едновременна употреба с рифампицин, екскрецията на диазепам се увеличава поради значително повишаване на метаболизма му под влиянието на рифампицин.

Когато се използват едновременно с кофеина, седативните и, вероятно, анксиолитичните ефекти на диазепам се намаляват.

Теофилин (използван в ниски дози) може да намали или дори да наруши седативния ефект на диазепам.

Тютюнопушенето отслабва ефекта на диазепам, тъй като ускорява метаболизма му.

С едновременната употреба на флувоксамин увеличава плазмената концентрация и страничните ефекти на диазепам.

Премедикация с диазепам намалява дозата на фентанил, необходима за въвеждащата обща анестезия, и намалява времето, необходимо на съзнанието да "изключи" с индукционни дози.

Фармацевтична несъвместима в същата спринцовка с други лекарства.

Условия за продажба на аптеки

Условия за съхранение

На тъмно място при температура не по-висока от 25 ° С. Да се ​​съхранява на недостъпно за деца място.

Срок на годност. 3 години. Не използвайте лекарство с изтекъл срок на годност.

Прочетете Повече За Шизофрения