Халоперидол е признат за един от най-мощните антипсихотични лекарства, чиято употреба е разрешена само под наблюдението на лекар.

Предлага се в различни форми (в таблетки, разтвори за инвазивна употреба), предписани за лечение на психични разстройства, аутизъм, непрекъснати хълцания и повръщане.

Какво е това лекарство?

Невролептик въз основа на едно и също вещество халоперидол.

Активният антипсихотичен ефект на лекарството се комбинира с умерен седативен ефект (когато се приемат малки дози халоперидол).


Може да умножи ефекта:

  • хапчета за сън;
  • аналгетици с наркотичен ефект;
  • средства, използвани за обща анестезия;
  • лекарства, които потискат централната нервна система.

Поради тази причина тя изисква много внимателно назначаване с комплексния прием на лекарства.

Според радара (лекарство регистър) е наименованието Haloperidol-ratiopharm (Haloperidol-ratiopharm).

Показания за употреба

Назначен за терапия:

  • психомоторна възбуда;
  • манийни състояния;
  • деменция;
  • ofigofrenii;
  • психопатия;
  • шизофрения;
  • алкохолна и наркотична зависимост;
  • налудни състояния;
  • халюцинации;
  • параноични наклонности;
  • остра психоза;
  • прекомерно възбудено състояние;
  • агресивност;
  • поведенчески разстройства (при пациенти с деца и възрастни хора);
  • заекването;
  • непрекъснати хълцания;
  • постоянни пристъпи на повръщане (при липса на положителна реакция към различна форма на терапия).

Лекарството може да се използва както в монотерапия, така и в комплексно лечение.

Странични ефекти

Лекарството може да предизвика странични ефекти:

  • болест на Паркинсон;
  • акатизия;
  • дистонични симптоми;
  • невролептичен малигнен синдром;
  • повишаване на температурата;
  • сънливост през деня;
  • дискинезия;
  • летаргия;
  • общо неразположение;
  • умора;
  • безсъние;
  • мигрена;
  • аритмия;
  • сърцебиене;
  • хипотония;
  • левкоцитоза;
  • левкопения;
  • жълтеница;
  • кожен обрив;
  • суха кожа;
  • гадене;
  • повръщане;
  • диария / запек;
  • загуба на апетит;
  • загуба на тегло, до анорексия;
  • импотентност при мъже;
  • задържане на урина;
  • хипонатриемия;
  • липса на нужда от течност (поради което рискът от дехидратация на организма е висок);
  • замъглено виждане.

Симптоми на предозиране

В случай на превишаване на дозата на лекарството се появяват остри невролептични реакции, включени в списъка на нежеланите реакции.

Повишаването на температурата е особено опасно, тъй като подобен симптом може да е признак на невролептичен малигнен синдром.

В случай на голямо предозиране, рискът от загуба на съзнание, конвулсивни реакции, кома е висок.

Ако се открият симптоми на предозиране, е необходимо да се прекъсне лечението с невролептици. Пациентът се предписва интравенозно диазепам.

Симптоматична терапия - индивидуално, ако е необходимо.

Инструкции за употреба

Дозировката и схемата на лечение с антипсихотично лекарство се предписват в зависимост от диагнозата на пациента, неговата възраст и формата на използваното лекарство:

  1. По време на психомоторно възбуда се предписва лекарство под формата на разтвор за интрамускулни инжекции за облекчаване на атаките. Дозировка - до 5 mg три пъти дневно. При тежка форма на заболяването е позволено интравенозно приложение (дозировката е идентична). Разтворът се разрежда в 15 ml вода за инжекции. Дневната доза не трябва да надвишава 60 mg. След постигане на постоянен седативен ефект, терапията се променя - халоперидол се прилага в таблетки.
  2. Капките за възрастни хора се предписват в доза от 0,5 до 1,5 mg. Максималната дневна доза не трябва да надвишава 5 mg. Броят на ежедневните процедури се определя индивидуално.
  3. При пациенти на по-млада възрастова група (на възраст от три години) се предписва антипсихотик два пъти дневно, като общото количество на използваното лекарство е не повече от 0,05 mg. Ако е необходимо, дозата може да се увеличи до 0,016 mg на ден.

В началния етап на лечението, на пациента се предписва от 0,5 до 5 mg, в зависимост от тежестта на диагнозата, дозата се разделя на 2-3 дози.

Постепенно дозата се увеличава с 0,5-2 mg. В случаи на резистентност е възможно да се увеличи дозата с 4 mg. Дневната доза не трябва да бъде по-висока от 100 mg.

Средната оптимална доза е 15 mg на ден. При пациенти с хронична форма на шизофрения, препоръчителната доза е до 40 mg на ден, в случаите на резистентност до 60 mg.

Поддържаща доза, с изключение на периода на обостряне - до 5 mg.

  • Пациентите от по-младата възрастова група, чието телесно тегло не надвишава 40 килограма, изчисляват дозата от 0,03 mg на килограм тегло. При лечението на деца не се препоръчва да се надвишава дозата на халоперидол над 0,15 mg на килограм тегло.
  • Пациенти в напреднала възраст, както и пациенти в тежко или отслабено състояние, дозата се намалява наполовина.

Средно, лечение с антипсихотично лекарство продължава до 3 месеца.

Цената зависи от формата на издаване и от производителя:

  • 5 ампули от 1 мл Халоперидол Decanoate могат да бъдат закупени средно за 360 рубли.
  • Идентични опаковки ампули халоперидол Рихтер разходи няколко пъти по-евтино - около 100 рубли.
  • Ампули от руското производство - най-бюджетният вариант, 5 ампули струват средно 60 рубли.

Цената за пакет, съдържащ 50 таблетки, варира от 37 до 72 рубли.

Лекари прегледи

Някои реални отзиви от лекарите за действието на халоперидол:

Стриженова Г.В.:

Режимът на лечение се избира строго индивидуално, неприемливо е пациентът да повишава или понижава дозата по собствена инициатива. Това може да е резултат не само от неефективността на лекарството, но и от влошаване на здравето.

Положителен резултат от лечението ще бъде постигнат в случай на стриктно прилагане на всички инструкции на лекаря.

KM Егоров:

За да се улесни състоянието на пациента, но без да се загуби терапевтичния ефект, е възможно да се коригира малка доза. В тежки случаи, на пациента се предписва цялостно лечение, основано на невролептици и седативни лекарства.

аналози

Най-добрите подобни лекарства на базата на халоперидол включват:

  1. Senorm. Има изразено антипсихотично и антиеметично удължено действие. Предлага се като поддържаща терапия за пациенти, страдащи от хронична форма на шизофрения. Може да се предписва на пациенти, за които е необходим силен антипсихотик с изразени седативни ефекти.

Цената на 5 ампули - в рамките на 290 рубли.

  1. Galopril. Антипсихотични лекарства, предписани на пациенти с нарушения с психомоторна възбуда с различен генезис, психоза, деменция, психопатия, шизофрения, депресивен синдром, халюцинации, непрекъснати хълцания, повръщане.

Цената зависи от формата на освобождаване и дозировка, варираща от 15 до 567 рубли.


Лечението с халоперидол е много търсено в психиатрията.

Според лекари, това антипсихотично лекарство практически няма аналози, дори мощните съвременни лекарства са несравними по сила с халоперидол.

Недостатъците на антипсихотиците включват тежка поносимост при пациенти. Категорично неприемливо е употребата на лекарството при самолечение, изисква постоянно наблюдение от специалист.

Haloperidol-ratiopharm - официални инструкции * за употреба

ИНСТРУКЦИИ
относно употребата на лекарството за медицинска употреба

Търговско наименование: Haloperidol-ratiopharm

Международно непатентно наименование (INN): халоперидол

Форма на дозиране: капки за уста

структура
100 ml от препарата съдържат: активното вещество халоперидол 0,20 g; помощни вещества: метил парахидроксибензоат 0,09 g, пропил парахидроксибензоат 0,01 g, млечна киселина 0,17 g, пречистена вода 99,70 g

Описание: бистър, безцветен разтвор.

Фармакотерапевтична група: антипсихотични (невролептици).

ATX код: N05AD01

Фармакологично действие
Фармакодинамика. Антипсихотични (невролептични), бутирофенонови производни. Той има изразено антипсихотично действие, блокира постсинаптичните допаминови рецептори в мезолимбичните и мезокортикалните структури на мозъка. Забавя освобождаването на медиатори, намалявайки пропускливостта на пресинаптичните мембрани. Високата антипсихотична активност е съчетана с умерен седативен ефект (в малки дози има активиращ ефект) и изразен антиеметичен ефект. Причинява екстрапирамидни нарушения, практически няма антихолинергично действие.

Седативно действие поради блокиране на алфа-адренергичните рецептори на ретикуларната формация на мозъчния ствол; антиеметичен ефект - блокада на допаминовите 02-рецептори на тригерната зона на центъра за повръщане; хипотермично действие и галакторея - блокада на допаминовите рецептори на хипоталамуса. Продължителното приложение е придружено от промяна в ендокринния статус, увеличаване на производството на пролактин в предната хипофизна жлеза и намаляване на гонадотропните хормони.

Елиминира постоянните промени в личността, заблуди, халюцинации, мания, повишава интереса към околната среда.

Фармакокинетика. Орална абсорбция - 60%. Комуникация с плазмените протеини - 92%. Максималната плазмена концентрация се постига чрез поглъщане след 3 часа, след интрамускулно приложение -10-20 минути. Обемът на разпределение е -15-35 l / kg, връзката с плазмените протеини е 92%. Лесно преминава през хистогематогенни бариери, включително кръвно-мозъчната бариера.

Метаболизирани в черния дроб, изложени на ефекта на "първи проход" през черния дроб. Екскретира се в жлъчката и урината: след перорално приложение, 15% се екскретира в жлъчката, 40% в урината (включително 1% - непроменена). Метаболизмът на халоперидол се ускорява чрез ензим-индуциращи вещества (фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин). Поради големия обем на разпределение и ниските плазмени концентрации, само много малко количество халоперидол се отстранява чрез диализа. Той прониква в кърмата. CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7 изоензимите участват в метаболизма на халоперидол. Е инхибитор на CYP2D6. Няма активни метаболити. Полуживотът, когато се приема перорално, е 24 часа (12-37 часа).

Показания за употреба

  • Остри психотични синдроми, придружени от делириум, халюцинации, разстройства на мисълта и съзнанието, кататонични синдроми, делириум и други екзогенни психотични синдроми;
  • хронична ендогенна и екзогенна психоза (потискане на симптомите и предотвратяване на рецидив);
  • психомоторна възбуда;
  • повръщане, заекване, когато е невъзможно да се проведе друга терапия или резистентност към лечението.

Противопоказания
Свръхчувствителност към халоперидол и / или други производни на бутирофенон или други помощни вещества на лекарството, кома с различен произход, деца под 3 години, бременност, кърмене, тежка депресия на централната нервна система (ЦНС) на фона на ксенобиотична интоксикация, заболявания на ЦНС пирамидални или екстрапирамидни симптоми (включително болест на Паркинсон). Халоперидол не трябва да се използва при тежки депресивни състояния.

С грижа
Остра алкохолна интоксикация, наркотични аналгетици, хипнотични лекарства или психотропни лекарства, които потискат централната нервна система; чернодробна и бъбречна недостатъчност; хипокалиемия; брадикардия; удължаване на QT интервала (включително синдром на вродено удължаване на QT интервала) или податливост към това - едновременното прилагане на лекарства, които могат да допринесат за развитието на хипокалиемия; други клинично значими нарушения на сърцето (по-специално нарушения на интракардиалната проводимост, аритмии); пролактин-зависими тумори (например, тумори на гърдата); тежка хипотония или ортостатична дисрегулация; ендогенна депресия; заболявания на хемопоетичната система; анамнеза за злокачествен невролептичен синдром; органични мозъчни заболявания и епилепсия; хипертиреоидизъм.

Необходимо е специално внимание при пациенти с неврологични симптоми на увреждане на субкортикалните структури на мозъка и по-нисък праг на готовност за припадъци (в анамнеза или на фона на спиране на алкохола), тъй като халоперидол намалява прага на гърчовете, така че могат да възникнат гърлени гърчове. Пациентите с епилепсия трябва да се лекуват с халоперидол само ако антиконвулсивната терапия продължи.

Халоперидол не трябва да се използва при тежки депресивни състояния. За едновременна депресия и психоза халоперидол трябва да се комбинира с антидепресанти.

Тъй като тироксин може да допринесе за увеличаване на честотата на нежеланите реакции, свързани с приемането на халоперидол, пациентите с хипертиреоидизъм не трябва да се лекуват с халоперидол, освен ако не им бъде приложена адекватна антитиреоидна терапия.

Употреба по време на бременност и кърмене
Използването на лекарството Haloperidol-ratiopharm по време на бременност е противопоказано. Преди започване на лечението трябва да се направи тест за бременност. По време на лечението с наркотици е необходимо да се използват ефективни методи за контрацепция. Халоперидол се екскретира в кърмата. Употребата на лекарството Haloperidol-ratiopharm по време на кърмене е противопоказана.

Дозировка и приложение
1 ml разтвор (20 капки) съдържа 2 mg халоперидол; 10 капки съдържат 1 mg халоперидол.
Индивидуалната доза се определя от лекуващия лекар и зависи от клиничната картина, особеностите на хода на заболяването, възрастта и поносимостта на лекарството. Дневната доза трябва да се раздели на 1-3 дози, като по-високи дози могат да се приемат по-често. Ако лекарят не е определил индивидуална доза за пациента, обикновено се използват следните схеми на лечение.

Капки за поглъщане се приемат с храна, дозирана с чаена лъжичка, добавена към напитки или храна, или върху парче захар (с изключение на пациенти с диабет).

Възрастни. Началната доза е 0,5-1,5 mg 2-3 пъти дневно. След това дозата постепенно се увеличава с 0,5-2 mg / ден (в резистентни случаи с 2-4 mg / ден), докато се постигне желаният терапевтичен ефект. При облекчаване на остри симптоми в стационарни условия, началните дневни дози могат да бъдат увеличени до 15 mg / ден, в терапевтично резистентни случаи - по-високи. Максималната дневна доза не трябва да надвишава 100 mg / ден. Средната терапевтична доза от 10-15 мг / ден, с хронични форми на шизофрения - 20-40 мг / ден, в резистентни случаи - до 50-60 мг / ден. Поддържащите дози (без обостряне) в амбулаторни условия могат да варират от 0,5 до 5 mg / ден.

Деца над 3 години. Лечението започва с доза от 0,025-0,05 mg / kg телесно тегло, разделена на 2-3 дози. Възможно е увеличаване на дозата до 0,2 mg / kg телесно тегло.

Пациенти в напреднала възраст и пациенти с физически увреждания. Лечението започва с единични дози, които не надвишават 0,5-1,5 mg. Дневната доза не се препоръчва да се увеличава с повече от 5 mg / ден.
Деца, пациенти в напреднала възраст и изтощени пациенти повишават дозата не повече от 1 път в рамките на 3-5 дни.

Странични ефекти
При прилагане на доза от 1-2 mg / ден, нежеланите ефекти не са изразени и са преходни. Употребата на по-високи дози увеличава честотата на нежеланите реакции.

От страна на нервната система: главоболие, замаяност, безсъние или сънливост (особено в началото на лечението), тревожност, тревожност, възбуда, страх, акатизия, еуфория, депресия, летаргия, пристъпи на епилепсия, развитие на парадоксална реакция - обостряне на психоза и халюцинации; с продължително лечение - екстрапирамидни нарушения, включително тардивна дискинезия (удари и набръчкване на устни, инфлация на бузите, бързи и червеиви движения на езика, неконтролирани движения на дъвчене, неконтролирани движения на ръцете и краката), късна дистония (чести мигащи или спазми на клепачите, необичайно изражение на лицето, необичайно положение на тялото, неконтролируеми движения на врата, рак и крака), невролептичен малигнен синдром (затруднено или бързо дишане, тахикардия, аритмия, хипертермия, повишена или намалена артериална t
налягане, изпотяване, уринарна инконтиненция, мускулна ригидност, гърчове, загуба на съзнание).

Тъй като сърдечно-съдовата система: когато се използва във високи дози - понижаване на кръвното налягане (АТ), ортостатична хипотония, аритмия, тахикардия, промени на електрокардиограмата (ЕКГ) (удължаване на QT интервала, трептене и камерна фибрилация).

От страна на дихателната система: нарушение на дихателния ритъм, задух, пневмония (бронхопневмония).

От страна на храносмилателната система: когато се използва във високи дози - загуба на апетит, сухота на устната лигавица, хиполивизация, гадене, повръщане, диария, запек, нарушена чернодробна функция, жълтеница.

От страна на кръвотворните органи: преходна левкопения или левкоцитоза, агранулоцитоза, еритропения, моноцитоза.

От страна на урогениталната система: задържане на урина (с хиперплазия на простатата), периферен оток, болка в гърдите, гинекомастия, хиперпролактинемия, менструални нарушения, намалена потентност, повишено либидо, приапизъм.

От сетивата: катаракта, ретинопатия, замъглено виждане.
Алергични реакции: макулопапуларни кожни промени, акне, реакции на фоточувствителност, бронхоспазъм, ларингизъм, хиперпирексия.

Лабораторни показатели: хипонатриемия, хипергликемия, хипогликемия.

Други: алопеция, топлинен удар, наддаване на тегло.

свръх доза
Поради широкия терапевтичен индекс интоксикацията обикновено се развива само при тежки случаи на предозиране.

  • тежки екстрапирамидни нарушения: остри дискинетични или дистонични симптоми, глосафорингеален синдром, очни крампи, ларингеални и фарингеални спазми;
  • сънливост, понякога кома, възбуда и объркване с делириум;
  • по-рядко епилептични припадъци;
  • хипертермия или хипотермия;
  • сърдечно-съдова система: намаляване или повишаване на кръвното налягане, тахикардия или брадикардия, промени в ЕКГ, като удължаване на PQ и QT интервалите, трептене и камерна фибрилация, сърдечносъдова недостатъчност;
  • рядко - m-антихолинергични ефекти: замъглено виждане, пристъп на повишено вътреочно налягане, чревна пареза, задръжка на урина;
  • рядко - респираторни усложнения: цианоза, респираторна депресия, дихателна недостатъчност, аспирация, пневмония.

Лечение. Лечението е симптоматично и поддържащо, в съответствие с общите принципи на лечение на предозиране и следва да се вземат предвид следните обстоятелства.

Опитите за предизвикване на повръщане могат да бъдат възпрепятствани от антиеметичния ефект на антипсихотичните лекарства. Поради бързата абсорбция, стомашното промиване се препоръчва само при ранна диагностика на предозиране. Принудителната диуреза и диализата не са много ефективни.

Аналептиците са противопоказани, тъй като на фона на употребата на халоперидол, поради понижаване на прага на конвулсивна готовност, има тенденция за развитие на епилептични припадъци. Ако се развият тежки екстрапирамидни симптоми, трябва да се използват антипаркинсонови лекарства, например интравенозен бипериден (IV); може да изисква антипаркинсонови лекарства в продължение на няколко седмици. Пациентите в кома преминават интубация. Спазъм на фарингеалните мускули може да направи интубацията трудна; в този случай, използването на краткодействащи мускулни релаксанти.

При пациенти със симптоми на интоксикация, ЕКГ показателите и основните функционални показатели на организма трябва да се наблюдават постоянно, докато се нормализират. При артериална хипотония поради повишени парадоксални ефекти не трябва да се използват лекарства адреналинови серии (епинефрин (адреналин)), засягащи кръвообращението; вместо това трябва да се използват лекарства от норепинефрин (например, непрекъснато вливане на норепинефрин (норепинефрин)) или ангиотензин-амид. Бета-адреномиметиците трябва да се избягват поради факта, че причиняват повишена вазодилатация.

Хипотермията се лекува чрез бавно затопляне. Инфузионните разтвори за употреба при пациенти с хипотермия трябва да се затоплят.

При силна треска трябва да се използват антипиретични средства, ако е необходимо - ледени вани.

М-холиноблокируващите симптоми могат да бъдат спрени от употребата на физостигмин (1-2 мг IV) (повторете, ако е необходимо); употребата в стандартна ежедневна практика не се препоръчва поради тежките нежелани ефекти на това лекарство.

Антиконвулсивните лекарства се използват за лечение на повторни епилептиформни припадъци, при условие че е възможно изкуствено дишане, тъй като съществува риск от респираторна депресия.

Взаимодействие с други лекарства
Едновременният прием на алкохол и халоперидол може да увеличи ефекта на алкохола и да доведе до артериална хипотония.

Увеличава тежестта на инхибиращия ефект върху централната нервна система на етанол, трициклични антидепресанти, опиоидни аналгетици, барбитурати и други хипнотични лекарства, средства за обща анестезия.

Засилва действието на периферните m-холинергични блокери и повечето антихипертензивни лекарства (намалява ефекта на гуанетидин поради неговото изместване от алфа-адренергичните неврони и потискането на неговото улавяне от тези неврони). Той инхибира метаболизма на трицикличните антидепресанти и инхибиторите на моноаминооксидазата, както и техният седативен ефект и токсичността се повишават (взаимно).

Когато се прилага едновременно с бупропион, той намалява епилептичния праг и увеличава риска от големи епилептични припадъци. Намалява ефекта на антиконвулсивните лекарства (понижаване на прага на припадъчната активност от халоперидол).

Отслабва вазоконстрикторното действие на допамин, фенилефрин, норепинефрин, ефедрин и епинефрин (блокада на алфа-адренорецепторите с халоперидол, може да доведе до нарушаване на действието на епинефрина и до парадоксално намаляване на кръвното налягане). Намалява ефекта на антипаркинсоновите лекарства (антагонистичен ефект върху допаминергичните структури на централната нервна система).

Промени (могат да увеличат или намалят) ефекта на антикоагулантите.

Намалява ефекта на бромокриптин (може да се наложи корекция на дозата).
Когато се използва с метилдопа увеличава риска от развитие на психични разстройства (включително
дезориентация в пространството, забавяне и трудност на мисловните процеси).
Амфетамини намаляват антипсихотичния ефект на халоперидол, който в неговия
намалява техния психостимулиращ ефект (блокада от халоперидол
алфа адренорецептори).

М-антихолинергичните лекарства, I-хистаминовите рецепторни блокери от първото поколение и антидискинетичните лекарства могат да засилят m-холиноблокиращия ефект на халоперидол и да намалят неговия антипсихотичен ефект (може да се наложи корекция на дозата).

Продължителната употреба на карбамазепин, барбитурати и други индуктори на микрозомално окисление намалява концентрацията на халоперидол в плазмата. При едновременна употреба с литиеви препарати (особено във високи дози) може да се развие енцефалопатия (тя може да причини необратима невроинтоксикация) и да се повишат екстрапирамидните симптоми.

Когато се приема едновременно с флуоксетин, рискът от странични ефекти от централната нервна система, особено екстрапирамидни реакции, се увеличава.

С едновременна употреба с лекарства, които причиняват екстрапирамидна
реакция, увеличава честотата и тежестта на екстрапирамидните нарушения.

Употребата на силен чай или кафе (особено в големи количества) намалява ефекта
халоперидол.

Специални инструкции
Ако усетите, особено през първите три месеца от лечението, треска, гингивит и стоматит, фарингит, гноен тонзилит и грипоподобни симптоми, трябва незабавно да се консултирате с Вашия лекар. Трябва да се избягва самолечението с аналгетици.

Преди лечение с халоперидол пациентите трябва да направят общ кръвен тест (включително диференциално изчисляване на кръвните клетки и броя на тромбоцитите), ЕКГ показатели и електроенцефалограма. Когато се установят аномалии, халоперидол може да се използва само когато е абсолютно указан и подлежи на задължителни контролни тестове на общите кръвни параметри. Преди лечението е необходима корекция на хипокалиемията.

Пациентите с органични мозъчни увреждания, артериосклеротични цереброваскуларни заболявания и ендогенна депресия изискват специално внимание при терапията с халоперидол.

Поради факта, че пациенти в напреднала възраст и пациенти със съпътстващи заболявания на сърдечно-съдовата система могат да имат нарушена интракардиална проводимост, по време на лечението се препоръчва редовно проследяване на сърдечната дейност. Пациенти с феохромоцитом, бъбречна недостатъчност, сърдечна недостатъчност или мозъчна недостатъчност по време на лечение с халоперидол могат да развият хипотензивни реакции, така че тези пациенти изискват внимателно наблюдение.

Въпреки че разпространението на тардивните дискинезии не е достатъчно проучено, по-възрастните пациенти (особено възрастните жени) са склонни да развиват това състояние. Рискът от развитие на късни дискинезии, особено на необратим тип, се увеличава с увеличаване на продължителността на лечението и с използването на антипсихотични дози. Късни дискинезии могат да се развият след краткотрайно лечение в ниски дози. Антипсихотичното лечение в началото може да маскира симптомите на първична тардивна дискинезия. Симптомите могат да се появят след отнемане на лекарството.

Трябва да се внимава при тежка физическа работа, като се вземе гореща баня (може да се развие термичен шок поради потискане на централната и периферната терморегулация в хипоталамуса).

По време на лечението не трябва да се приемат „анти-студени“ лекарства без рецепта (евентуално повишаване на m-антихолинергичните ефекти и риска от топлинен удар).

Отворената кожа трябва да бъде защитена от прекомерна слънчева радиация поради повишения риск от реакции на фоточувствителност. Лечението се спира постепенно, за да се избегне появата на синдром на "отмяна".

Антиеметичният ефект може да маскира признаците на лекарствена токсичност и затруднява диагностицирането на тези състояния, първият симптом на който е гадене.

Въздействие върху способността за управление на превозни средства и механизми за контрол
По време на лечението е необходимо да се избягва (особено в ранните етапи на лечението) или да се внимава при шофиране на моторни превозни средства и други потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация на внимание и бързина на психомоторните реакции.

Формуляр за освобождаване
Капки за орално приложение от 2 mg / ml.
На 30 мл препарат в бутилка от тъмно стъкло, запушен с капачка и пластмасова капачка.
На 100 мл препарат в бутилка от тъмно стъкло с пипета и пластмасова капачка. Всяка бутилка заедно с инструкцията за приложение в картонена опаковка.

Условия за съхранение
Да се ​​съхранява при температура не по-висока от 25 ° С. Да се ​​съхранява на недостъпно за деца място! Срок на годност 5 години.
След отваряне на бутилката, лекарството е подходящо за употреба в продължение на 6 месеца. Да не се използва след изтичане на срока на годност, отпечатан върху опаковката.

Условия за почивка
Предписание.

Юридическо лице, чието име е издадено от RU: Ratiopharm GmbH, Германия

Производител: Merkle GmbH, Graf-Arco-Straße 3, 89079 Улм, Германия

Вземанията на потребителите се изпращат на: 115054, Москва, ул. Gross, 35.

Търговско наименование на халоперидол

Халоперидол (халоперидол)

Руско име

Името на латинското вещество халоперидол

Химично наименование

4- [4- (4-хлорофенил) -4-хидрокси-1-пиперидинил] -1- (4-флуорофенил) -1-бутанон (като деканоат или лактат)

Съдържание:

Брутна формула

Фармакологична група на веществото халоперидол

Носологична класификация (МКБ-10)

CAS код

Характеристики на веществото халоперидол

Невролептик, бутирофеноново производно.

Аморфен или микрокристален прах от бял до светложълт. Практически неразтворим във вода, умерено разтворим в алкохол, метиленхлорид, етер. Наситеният разтвор има реакция от неутрално до слабо кисело.

фармакология

Блокира постсинаптичните допаминергични рецептори, разположени в мезолимбичната система (антипсихотично действие), хипоталамус (хипотермичен ефект и галакторея), тригерна зона на центъра за повръщане, екстрапирамидна система; инхибира централните алфа-адренергични рецептори. Той потиска освобождаването на медиатори, намалява пропускливостта на пресинаптичните мембрани, нарушава обратното невронно улавяне и отлагане.

Елиминира постоянните промени в личността, заблуди, халюцинации, мания, повишава интереса към околната среда. Засяга вегетативни функции (намалява тонуса на кухите органи, подвижността и секрецията на стомашно-чревния тракт, премахва съдовите спазми) при заболявания, включващи възбуда, тревожност, страх от смъртта. Продължителното приложение е придружено от промяна в ендокринния статус, увеличаване на производството на пролактин в предната хипофизна жлеза и намаляване на гонадотропните хормони.

При поглъщане се абсорбира 60%. Свързване с плазмени протеини - 92%. Tмакс когато се приема през устата - 3-6 часа, с интрамускулно инжектиране - 10-20 минути, с интрамускулно приложение на удължена форма (халоперидол деканоат) - 3–9 дни (при някои пациенти, особено в напреднала възраст, 1 ден), Интензивно се разпространява в тъканта, защото лесно хистохимични бариери, включително BBB. Vсс е 18 l / kg. Метаболизира се в черния дроб, изложен на ефекта на първото преминаване през черния дроб. Не е установена строга връзка между плазмената концентрация и ефектите. T1/2 при перорално приемане - 24 часа (12–37 часа), с интрамускулно инжектиране - 21 часа (17–25 часа), с интравенозна доза - 14 часа (10–19 часа), за халоперидол деканоат - 3 седмици (единично) или многократни дози). Екскретира се чрез бъбреците и с жлъчката.

Ефективен при пациенти, резистентни към други антипсихотични лекарства. Той има някакъв активиращ ефект. При хиперактивните деца елиминира прекомерната двигателна активност, поведенческите разстройства (импулсивност, затруднено концентриране, агресивност).

Употреба на веществото халоперидол

Психомоторно възбуждане с различен генезис (маниакално състояние, олигофрения, психопатия, шизофрения, хроничен алкохолизъм), заблуди и халюцинации (параноидни състояния, остра психоза), синдром на Жил де ла Турет, Хънтингтън хорея, психосоматични разстройства, поведенчески разстройства при възрастни и деца повръщане и хълцане, които са дълготрайни и устойчиви на терапията. За халоперидол деканоат: шизофрения (поддържаща терапия).

Противопоказания

Свръхчувствителност, тежка токсична депресия на централната нервна система или кома, причинена от приема на лекарството; Заболявания на ЦНС, придружени от пирамидални и екстрапирамидни симптоми (включително болест на Паркинсон), епилепсия (конвулсивен праг може да намалее), тежки депресивни разстройства (вероятно влошаване на симптомите), сърдечносъдови заболявания със симптоми на декомпенсация, бременност, кърмене, възраст до 3 години.

Ограничения за използването на. T

Глаукома или предразположение към нея, белодробна недостатъчност, хипертиреоидизъм или тиреотоксикоза, нарушена чернодробна и / или бъбречна функция, задръжка на урина.

Употреба по време на бременност и кърмене

Противопоказан при бременност.

Категория на действие върху плода от FDA - C.

По време на лечението трябва да се спре кърменето (прониква в кърмата).

Странични ефекти на веществото халоперидол

От нервната система и сензорните органи: акатизия, дистонични екстрапирамидални разстройства (включително спазъм на мускулите на лицето, шията и гърба, движения като кърлежи или потрепвания, слабост в ръцете и краката), паркинсонови екстрапирамидни нарушения (включително затруднение при говорене и преглъщане, маска като лице, поклащаща се походка, тремор на ръцете и пръстите), главоболие, безсъние, сънливост, тревожност, тревожност, възбуда, възбуда, еуфория или депресия, сънливост, пристъпи на епилепсия, объркване, психоза и халюцинации нации, тардивна дискинезия (виж “Предпазни мерки”); зрително увреждане (включително острота), катаракта, ретинопатия.

Тъй като сърдечно-съдовата система и кръвта (хемопоеза, хемостаза): тахикардия, артериална хипотония / хипертония, удължаване на QT интервала, камерна аритмия, ЕКГ промени; има съобщения за внезапна смърт, удължаване на QT интервала и необичаен ритъм на типа "пирует" (виж "Предпазни мерки"); преходна левкопения и левкоцитоза, еритропения, анемия, агранулоцитоза.

От страна на дихателната система: ларингоспазъм, бронхоспазъм.

От органите на храносмилателния тракт: анорексия, запек / диария, хиперсаливация, гадене, повръщане, сухота в устата, нарушена чернодробна функция, обструктивна жълтеница.

От страна на урогениталната система: набъбване на млечните жлези, необичайно отделяне на мляко, масталгия, гинекомастия, нередовна менструация, задръжка на урина, импотентност, повишено либидо, приапизъм.

От страна на кожата: макулопапуларни и акнеподобни кожни промени, фоточувствителност, алопеция.

Други: невролептичен малигнен синдром, придружен от хипертермия, мускулна ригидност, загуба на съзнание; хиперпролактинемия, изпотяване, хипергликемия / хипогликемия, хипонатриемия.

взаимодействие

Засилва ефекта на антихипертензивни лекарства, опиоидни аналгетици, антидепресанти, барбитурати, алкохол, отслабва - непреки антикоагуланти. Той инхибира метаболизма на трицикличните антидепресанти (повишаването на плазмените им нива) и повишава токсичността. При продължителна употреба на карбамазепин, нивото на халоперидол в плазмата намалява (необходимо е да се увеличи дозата). В комбинация с литий, той може да предизвика синдром, подобен на енцефалопатията.

свръх доза

Симптоми: изразени екстрапирамидни нарушения, артериална хипотония, сънливост, летаргия, в тежки случаи - кома, респираторна депресия, шок.

Лечение: няма специфичен антидот. Възможна стомашна промивка, последващо назначаване на активен въглен (ако предозирането е свързано с поглъщане). С респираторна депресия - механична вентилация, с изразено понижение на кръвното налягане - въвеждане на плазмено-заместващи течности, плазма, норепинефрин (но не и адреналин!), За намаляване на тежестта на екстрапирамидните нарушения - централни холиноблокатори и антипаркинсонови лекарства.

Начин на приложение

Предпазни мерки за веществото халоперидол

Повишена смъртност при пациенти в старческа възраст с психоза, свързана с деменция. Според Агенцията по храните и лекарствата (FDA) 1, антипсихотичните лекарства увеличават смъртността при пациенти в напреднала възраст, когато лекуват психоза в присъствието на деменция. Анализ на 17 плацебо-контролирани проучвания (с продължителност 10 седмици) при пациенти, приемащи атипични антипсихотични лекарства, показва увеличение на смъртността, свързана с приемането на лекарства 1.6–1.7 пъти в сравнение с пациентите, получаващи плацебо. При типични 10-седмични контролирани проучвания процентът на смъртност, свързан с приема на лекарството, е около 4,5%, докато в плацебо групата е 2,6%. Въпреки че причините за смъртта са различни, повечето от тях са свързани със сърдечносъдови проблеми (като сърдечна недостатъчност, внезапна смърт) или пневмония. Наблюдателните проучвания показват, че подобно на атипичните антипсихотици лечението с традиционните антипсихотици може да бъде свързано и с увеличаване на смъртността.

Късна дискинезия. Както и при другите антипсихотици, халоперидол се свързва с развитието на тардивна дискинезия, синдром, характеризиращ се с неволеви движения (може да възникне при някои пациенти с продължително лечение или може да се появи след спиране на лекарствената терапия). Рискът от тардивна дискинезия е по-висок при пациенти в напреднала възраст с висока доза, особено при жени. Симптомите са устойчиви и при някои пациенти необратими: ритмични неволни движения на езика, лицето, устата и челюстта (например издатина на езика, надути бузи, бръчки на устните, неконтролируеми дъвчещи движения), понякога могат да бъдат придружени от неволни движения на крайниците и торса. С развитието на тардивна дискинезия се препоръчва премахване на лекарството.

Дистоничните екстрапирамидни нарушения са най-чести при деца и млади хора, както и в началото на лечението; може да отзвучи след 24-48 часа след преустановяване на приема на халоперидол. Паркинсоновите екстрапирамидни ефекти често се развиват при по-възрастните хора и се откриват през първите няколко дни от лечението или с продължителна терапия.

Сърдечносъдови ефекти. Случаи на внезапна смърт, удължаване на QT интервала и torsades de pointes се съобщават при пациенти, лекувани с халоперидол. Необходимо е повишено внимание при лечението на пациенти с предразполагащи фактори за удължаване на QT интервала, вкл. електролитен дисбаланс (особено хипокалиемия и хипомагнезиемия), едновременна употреба на лекарства, които удължават QT интервала. Когато се лекува с халоперидол, е необходимо редовно да се следи ЕКГ, кръвни формули, да се оценява нивото на чернодробните ензими. По време на терапията пациентите трябва да се въздържат от участие в потенциално опасни дейности, които изискват повишено внимание, бързи умствени и двигателни реакции.

халоперидол

Руско име

Латинско име

Химично наименование

4- [4- (4-хлорофенил) -4-хидрокси-1-пиперидинил] -1- (4-флуорофенил) -1-бутанон (и под формата на деканоат или лактат)

Брутна формула

Фармакологична група

Носологична класификация (МКБ-10)

CAS код

особеност

Производен бутирофенон. Аморфен или микрокристален прах от бял до светложълт. Практически неразтворим във вода, умерено разтворим в алкохол, метиленхлорид, етер. Наситеният разтвор има реакция от неутрално до слабо кисело.

фармакология

Блокира постсинаптичните допаминергични рецептори, разположени в мезолимбичната система (антипсихотично действие), хипоталамус (хипотермичен ефект и галакторея), тригерна зона на центъра за повръщане, екстрапирамидна система; инхибира централните алфа-адренергични рецептори. Той потиска освобождаването на медиатори, намалява пропускливостта на пресинаптичните мембрани, нарушава обратното невронно улавяне и отлагане.

Елиминира постоянните промени в личността, заблуди, халюцинации, мания, повишава интереса към околната среда. Засяга вегетативни функции (намалява тонуса на кухите органи, подвижността и секрецията на стомашно-чревния тракт, премахва съдовите спазми) при заболявания, включващи възбуда, тревожност, страх от смъртта. Продължителното приложение е придружено от промяна в ендокринния статус, увеличаване на производството на пролактин в предната хипофизна жлеза и намаляване на гонадотропните хормони.

При поглъщане се абсорбира 60%. Свързване с плазмени протеини - 92%. Tмакскогато се приема през устата - 3-6 часа, с интрамускулно инжектиране - 10-20 минути, с интрамускулно приложение на удължена форма (халоперидол деканоат) - 3–9 дни (при някои пациенти, особено в напреднала възраст, 1 ден), Интензивно се разпространява в тъканта, защото лесно хистохимични бариери, включително BBB. Vссе 18 l / kg. Метаболизира се в черния дроб, изложен на ефекта на първото преминаване през черния дроб. Не е установена строга връзка между плазмената концентрация и ефектите. T1/2при перорално приемане - 24 часа (12–37 часа), с интрамускулно инжектиране - 21 часа (17–25 часа), с интравенозна доза - 14 часа (10–19 часа), за халоперидол деканоат - 3 седмици (единично) или многократни дози). Екскретира се чрез бъбреците и с жлъчката.

Ефективен при пациенти, резистентни към други антипсихотични лекарства. Той има някакъв активиращ ефект. При хиперактивните деца елиминира прекомерната двигателна активност, поведенческите разстройства (импулсивност, затруднено концентриране, агресивност).

приложение

Психомоторно възбуждане с различен генезис (маниакално състояние, олигофрения, психопатия, шизофрения, хроничен алкохолизъм), заблуди и халюцинации (параноидни състояния, остра психоза), синдром на Жил де ла Турет, Хънтингтън хорея, психосоматични разстройства, поведенчески разстройства при възрастни и деца повръщане и хълцане, които са дълготрайни и устойчиви на терапията. За халоперидол деканоат: шизофрения (поддържаща терапия).

Противопоказания

Свръхчувствителност, тежка токсична депресия на централната нервна система или кома, причинена от приема на лекарството; Заболявания на ЦНС, придружени от пирамидални и екстрапирамидни симптоми (включително болест на Паркинсон), епилепсия (конвулсивен праг може да намалее), тежки депресивни разстройства (вероятно влошаване на симптомите), сърдечносъдови заболявания със симптоми на декомпенсация, бременност, кърмене, възраст до 3 години.

Ограничения за използването на. T

Употреба по време на бременност и кърмене

Противопоказан при бременност.

Категория на действие върху плода от FDA - C.

По време на лечението трябва да се спре кърменето (прониква в кърмата).

Странични ефекти

От нервната система и сензорните органи: акатизия, дистонични екстрапирамидални разстройства (включително спазъм на мускулите на лицето, шията и гърба, движения като кърлежи или потрепвания, слабост в ръцете и краката), паркинсонови екстрапирамидни нарушения (включително затруднение при говорене и преглъщане, маска като лице, поклащаща се походка, тремор на ръцете и пръстите), главоболие, безсъние, сънливост, тревожност, тревожност, възбуда, възбуда, еуфория или депресия, сънливост, пристъпи на епилепсия, объркване, психоза и халюцинации ация, тардивна дискинезия (виж "предпазни мерки."); зрително увреждане (включително острота), катаракта, ретинопатия.

Тъй като сърдечно-съдовата система и кръвта (хемопоеза, хемостаза): тахикардия, артериална хипотония / хипертония, удължаване на QT интервала, камерна аритмия, ЕКГ промени; има съобщения за внезапна смърт, удължаване на QT интервала и необичаен ритъм на типа "пирует" (виж "Предпазни мерки"); преходна левкопения и левкоцитоза, еритропения, анемия, агранулоцитоза.

От страна на дихателната система: ларингоспазъм, бронхоспазъм.

От органите на храносмилателния тракт: анорексия, запек / диария, хиперсаливация, гадене, повръщане, сухота в устата, нарушена чернодробна функция, обструктивна жълтеница.

От страна на урогениталната система: набъбване на млечните жлези, необичайно отделяне на мляко, масталгия, гинекомастия, нередовна менструация, задръжка на урина, импотентност, повишено либидо, приапизъм.

От страна на кожата: макулопапуларни и акнеподобни кожни промени, фоточувствителност, алопеция.

Други: невролептичен малигнен синдром, придружен от хипертермия, мускулна ригидност, загуба на съзнание; хиперпролактинемия, изпотяване, хипергликемия / хипогликемия, хипонатриемия.

взаимодействие

Засилва ефекта на антихипертензивни лекарства, опиоидни аналгетици, антидепресанти, барбитурати, алкохол, отслабва - непреки антикоагуланти. Той инхибира метаболизма на трицикличните антидепресанти (повишаването на плазмените им нива) и повишава токсичността. При продължителна употреба на карбамазепин, нивото на халоперидол в плазмата намалява (необходимо е да се увеличи дозата). В комбинация с литий, той може да предизвика синдром, подобен на енцефалопатията.

свръх доза

Симптоми: изразени екстрапирамидни нарушения, артериална хипотония, сънливост, летаргия, в тежки случаи - кома, респираторна депресия, шок.

Лечение: няма специфичен антидот. Възможна стомашна промивка, последващо назначаване на активен въглен (ако предозирането е свързано с поглъщане). С респираторна депресия - механична вентилация, с изразено понижение на кръвното налягане - въвеждане на плазмено-заместващи течности, плазма, норепинефрин (но не и адреналин!), За намаляване на тежестта на екстрапирамидните нарушения - централни холиноблокатори и антипаркинсонови лекарства.

Дозировка и приложение

In / in, in / m и вътре. Режимът на дозиране се определя индивидуално. За облекчаване на психомоторното вълнение при възрастни - 5–10 mg i / m или v / v, с възможно единично или двойно повторно въвеждане за 30-40 минути. Вътре началната доза за възрастни е 0,5–5 mg 2–3 пъти дневно, след което дозата постепенно се увеличава до постигане на траен терапевтичен ефект (средно до 10–15 mg / ден, при хронични форми на шизофрения - до 20–60 mg). / ден), с последващ преход към по-ниска поддържаща доза. Максималната дневна доза е 100 mg.

Дозата за деца над 3 години се изчислява според телесното тегло.

Пациенти в напреднала възраст и пациенти с изтощение се предписват с по-ниска доза.

Инжекционният разтвор, съдържащ халоперидол деканоат, е строго I / m, началната доза е 25–75 mg 1 път в рамките на 4 седмици.

обезпечителни мерки

Дистоничните екстрапирамидни нарушения са най-чести при деца и млади хора, както и в началото на лечението; може да отзвучи след 24-48 часа след преустановяване на приема на халоперидол. Паркинсоновите екстрапирамидни ефекти често се развиват при по-възрастните хора и се откриват през първите няколко дни от лечението или с продължителна терапия.

Както и при другите антипсихотици, халоперидол се свързва с развитието на тардивна дискинезия, синдром, характеризиращ се с неволеви движения (може да възникне при някои пациенти с продължително лечение или може да се появи след спиране на лекарствената терапия). Рискът от тардивна дискинезия е по-висок при пациенти в напреднала възраст с висока доза, особено при жени. Симптомите са устойчиви и при някои пациенти необратими: ритмични неволни движения на езика, лицето, устата и челюстта (например издатина на езика, надути бузи, бръчки на устните, неконтролируеми дъвчещи движения), понякога могат да бъдат придружени от неволни движения на крайниците и торса. С развитието на тардивна дискинезия се препоръчва премахване на лекарството.

Случаи на внезапна смърт, удължаване на QT интервала и torsades de pointes се съобщават при пациенти, лекувани с халоперидол. Необходимо е повишено внимание при лечението на пациенти с предразполагащи фактори за удължаване на QT интервала, вкл. електролитен дисбаланс (особено хипокалиемия и хипомагнезиемия), едновременна употреба на лекарства, които удължават QT интервала.

Когато се лекува с халоперидол, е необходимо редовно да се следи ЕКГ, кръвни формули, да се оценява нивото на чернодробните ензими.

По време на терапията пациентите трябва да се въздържат от участие в потенциално опасни дейности, които изискват повишено внимание, бързи умствени и двигателни реакции.

Година последна промяна

Взаимодействия с други активни съставки.

На фона на халоперидол увеличава вероятността от повишено вътреочно налягане.

На фона на халоперидол ефектът се намалява (може да се наложи коригиране на дозата).

Буспирон усилва (взаимно) потискане на централната нервна система.

Укрепва (взаимно) потискане на централната нервна система.

На фона на халоперидол намалява вазоконстриктивното действие на допамина.

Дроперидол увеличава (взаимно) потискане на централната нервна система.

Карбамазепин предизвиква микрозомално окисление и намалява концентрацията на халоперидол в кръвта. Укрепва (взаимно) потискане на централната нервна система. На фона на халоперидол (намалява конвулсивния праг) ефектът е отслабен.

Кветиапин усилва (взаимно) депресия на ЦНС.

Кетаминът усилва (взаимно) потискане на централната нервна система.

Клозапин усилва (взаимно) потискане на централната нервна система.

Кодеинът усилва (взаимно) потискане на централната нервна система.

На фона на халоперидол (намалява конвулсивния праг) ефектът е отслабен.

Увеличава риска от енцефалопатичен синдром (слабост, сънливост, треска, объркване, екстрапирамидни нарушения и др.).

Лоразепам подобрява (взаимно) потискане на централната нервна система.

Methyldopa увеличава (взаимно) вероятността от нежелани ефекти върху умствената дейност (появата на дезориентация и забавянето или трудността на мисловните процеси).

Methohexital укрепва (взаимно) потискане на централната нервна система.

Мидазолам усилва (взаимно) потискане на централната нервна система.

На фона на халоперидол ефектът се намалява.

Оксазепам усилва (взаимно) депресия на ЦНС.

На фона на халоперидол увеличава вероятността от повишено вътреочно налягане.

Оланзапин усилва (взаимно) потискане на централната нервна система.

Перфеназинът усилва (взаимно) потискане на централната нервна система.

На фона на халоперидол (намалява конвулсивния праг) ефектът е отслабен.

Ремифентанил усилва (взаимно) потискане на централната нервна система.

Рисперидон усилва (взаимно) депресия на ЦНС. Срещу халоперидол (инхибира CYP2D6), биотрансформацията се забавя.

Рифампицин ускорява (индуцира CYP450) биотрансформация, намалява концентрацията в кръвта (средно с 70%) и отслабва ефекта.

Темазепам усилва (взаимно) потискане на централната нервна система.

Тиоридазин повишава (взаимно) ефекта.

На фона на халоперидол увеличава вероятността от повишено вътреочно налягане.

На фона на халоперидол (намалява конвулсивния праг) ефектът е отслабен.

На фона на халоперидол увеличава вероятността от повишено вътреочно налягане.

На фона на халоперидол ефектът се намалява.

На фона на халоперидол (намалява конвулсивния праг) ефектът е отслабен.

Фенобарбитал усилва (взаимно) потискане на централната нервна система. На фона на халоперидол (намалява конвулсивния праг), антиепилептичният ефект е отслабен.

Фентанил усилва (взаимно) потискане на централната нервна система.

Флуоксетин повишава концентрацията на халоперидол в кръвта, увеличава вероятността от странични ефекти (екстрапирамидни нарушения и др.).

Flurazepam увеличава (взаимно) потискане на централната нервна система.

Флуфеназинът усилва (взаимно) ефекта.

Хлордиазепоксидът усилва (взаимно) депресия на ЦНС.

Хлорпромазинът усилва (взаимно) ефекта.

Chlorprothixen подобрява (взаимно) ефект.

Енфлуран повишава (взаимно) ефекта.

На фона на халоперидол ефектът се намалява (може би дори изкривен).

Естазолам усилва (взаимно) потискане на централната нервна система.

халоперидол

Описание към 04.06.2015 г.

  • Латинско наименование: халоперидол
  • ATX код: N05AD01
  • Активна съставка: Халоперидол
  • Производител: Gedeon Richter (Унгария), Moskhimpharmpreparaty them. N.A.Semashko (Русия)

структура

Активната съставка е халоперидол.

Таблетките съдържат 1,5 или 5 mg от веществото. Допълнителни елементи са: талк, картофено нишесте, желатин, магнезиев стеарат, лактоза монохидрат.

1 ml от разтвора съдържа 5 mg от активното вещество. Допълнителни вещества са: инжекционна вода, млечна киселина, метилпарабен, пропилпарабен.

Капки от компанията Ratiopharm съдържат 2 mg активно вещество на 1 ml. Допълнителни вещества са: метил парахидроксибензоат, пречистена вода, пропил парахидроксибензоат, млечна киселина.

Формуляр за освобождаване

Таблетки и инжекционен разтвор. Също така произвежда от компанията Ratiopharm капки халоперидол.

Фармакологично действие

Какво е халоперидол? Какво е това лекарство? Халоперидолът е невролептично, антипсихотично, антиеметично лекарство.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активната съставка е получена от бутирофенон. Блокира допамин, постсинаптични рецептори в мезокортикалните, мезолимбични структури на мозъка, има изразен антипсихотичен ефект. Въпреки високата антипсихотична активност, лекарството комбинира умерено изразени седативни и антиеметични ефекти. Той няма антихолинергичен ефект, но причинява екстрапирамидни нарушения. Седация, причинена от блокада в ретикуларната аптека алфа-адренергични рецептори.

Антиеметичният ефект се постига чрез блокиране на еметичния център в тригерната зона. Когато допаминовите рецептори са блокирани в хипоталамуса, настъпват галакторея и хипотермични ефекти. При продължителна терапия, промени в ендокринния статус, производство на гонадотропен хормон намалява и синтеза на пролактин се засилва поради ефекта върху предния лоб. Лекарството елиминира постоянните промени в личността, манията, халюцинациите, заблудите, увеличава интереса на пациента към света.

Халоперидол се предписва на пациенти, които са развили резистентност към други невролептични лекарства. Лекарството има активиращ ефект върху пациентите.

При хиперактивни деца халоперидол е в състояние да елиминира нарушения в поведението, прекомерна двигателна активност.

Халоперидол деканоат действа по-дълго в сравнение с халоперидол.

Терапевтичният ефект на продължителните лекарствени форми продължава до 6 седмици.

Максималната концентрация след нанасяне на разтвора се наблюдава след минута, когато се използват таблетки - след 3-6 часа. Разтворът и таблетките се екскретират в урината и изпражненията в съотношение 2: 3. Капки се отделят чрез жлъчката (15%) и урината (40%).

Показания за употреба на халоперидол

Показанията за употреба са както следва. Лекарството се предписва за халюцинации, делириум, остра психоза, параноидни състояния, психомоторна възбуда, "стероидна" психоза, алкохолна и наркотична психоза, с възбудена депресия, олигофрения, болест на Турет, психоза с различен генезис, с хореята на Хънтингтън, с психосоматични нарушения. детски аутизъм, хиперактивност при деца.

Противопоказания

Лекарството не се използва за тежка депресия на ЦНС, с непоносимост към активното вещество, за патология на ЦНС, която е придружена от екстрапирамидни и пирамидални симптоми, по време на кърмене, истерия, депресия, болест на Паркинсон, по време на бременност, деца до три години. В нарушение на интракардиалната проводимост, с ангина, удължаване на QT интервала, при закритоглазна глаукома, с хипокалиемия, декомпенсирана болест на сърцето, с епилепсия, тиреотоксикоза, патология на бъбреците и черния дроб, с дихателна и белодробна сърдечна недостатъчност, с алкохолизъм, простатна хиперплазия. при остри инфекциозни заболявания, при ХОББ, халоперидол се използва с повишено внимание.

Странични ефекти на халоперидол

Нервна система: сънливост, главоболие, възбуда, тревожност, акатизия, страхове, тревожност, обостряне на халюцинации, психоза, летаргия, депресия или еуфория, епизоди на епилепсия, тардивна дискинезия, продължителни терапии екстрапирамидни нарушения, спазми (епидермия, ектопия, увреждане t, неконтролирани движения на ръцете, краката, торса, шията), злокачествен невролептичен синдром (загуба на съзнание, уринарна инконтиненция, бързо или затруднено дишане, повишено изпотяване, нестабилност) l кръвно налягане, аритмия, тахикардия, хипертермия, епилептични припадъци, мускулна ригидност).

Сърдечно-съдова система: признаци на камерна фибрилация и трептене на ЕКГ, тахикардия, аритмия, ортостатична хипотония, спад в кръвното налягане.

Храносмилателната система: запек, сухота в устата, намален апетит, хиполивизация, диария, гадене, повръщане, аномалии в черния дроб.

Хемопоетични органи: склонността към моноцитоза, еритропения, агранулоцитоза, левкоцитоза, левкопения - са временни.

Урогенитална система: приапизъм, повишено либидо или намалена ефикасност, менструални нарушения при жени, хиперпролактинемия, гинекомастия, болка в гърдите, периферен оток, задържане на урина при хиперплазия на простатата.

Възможни са и следните нежелани реакции: алергични реакции, фотосенсибилизация, ларингоспазъм, бронхоспазъм, макулопапуларни промени в кожата, замъглено виждане, ретинопатия, катаракта, хипонатриемия, хипогликемия, наддаване на тегло, алопеция.

Инструкции за употреба халоперидол (метод и дозировка)

Таблетки халоперидол, инструкции за употреба

Приемете вътре, измийте с пълна чаша мляко, вода. Началната доза е 0,5-5 mg три пъти дневно. На ден не повече от 100 mg. Продължителността на лечението е 2-3 месеца. Лекарството постепенно се отменя, дозата се намалява бавно и се прехвърлят на поддържаща доза от 5–10 mg на ден.

Болест на Tourette, нарушения на поведението при непсихотично поведение: 2-3 пъти на ден 0.05 mg / kg / ден, с постепенно увеличаване на дозата от 0.5 mg веднъж седмично до максимум 0.075 mg / kg / ден.

Използвайте разтвор

Средната единична доза за интрамускулно приложение на халоперидол е 2-5 mg, интервалът между инжекциите е 48 часа. Остра алкохолна психоза: интравенозно 5-10 mg.

Инструкции за капки Haloperidol Ratiopharm

Стандартна употреба до три пъти на ден с храна.

Възрастните обикновено се предписват 0,5-1,5 mg 3 пъти дневно. Освен това, дозата на лекарството може да се повиши при средна доза на ден. За остри симптоми се допускат 15 mg дневно и повече. Максимална доза на ден.

Началната доза за деца от три години е 0,025-0,05 mg на килограм телесно тегло, което се приема 3 пъти. Максимумът може да бъде увеличен до 0,2 mg на kg телесно тегло.

свръх доза

Проявява се чрез тремор, мускулна ригидност, спад в кръвното налягане. При тежки случаи, регистриран шок, респираторна депресия, кома. Необходима стомашна промивка, назначаване на ентеросорбенти. Норепинефрин и албумин се използват за подобряване на кръвообращението. Епинефрин не трябва да се използва. Антипаркинсоновите средства и централните антихолинергични блокери могат да намалят тежестта на екстрапирамидните симптоми. Диализата не е доказала своята ефективност.

взаимодействие

Условия за продажба

Условия за съхранение

В тъмно място, недостъпно за деца при температура не повече от 25 градуса по Целзий.

Срок на годност

Не повече от 3 години.

Специални инструкции

Изисква редовен мониторинг на нивото на "чернодробните" проби, следене на динамиката на ЕКГ, кръвна картина. Парентералното приложение на лекарството се извършва само под наблюдението на лекуващия лекар. След достигане на терапевтичен ефект те преминават към приемане на таблетки от лекарството. В случай на регистрация на късна дискинезия по време на лечението се изисква постепенно намаляване на дозата до пълно прекратяване. Когато приемате гореща вана, топлинният удар е възможен поради потискането на периферната централна терморегулация, намираща се в хипоталамуса. Трябва да се внимава при тежка физическа работа. Не се препоръчва употребата на „анти-студени” лекарства през целия период на лечение, поради риска от развитие на топлинен удар, засилващ антихолинергичните ефекти. Поради риска от фотосенсибилизация, пациентите трябва да предпазят откритата кожа от действието на слънчевата светлина. Галоперидол постепенно се отменя поради риска от развитие на "синдром на оттегляне". Често антиеметичният ефект на лекарството прикрива признаците на лекарствена токсичност, както и усложнява диагностицирането на състояния, които са придружени от гадене. Халоперидол може да се утаи при смесване на разтвора с чай, кафе. Преди да предпише продължителната форма на пациента, пациентът се прехвърля в халоперидол от други антипсихотици за предотвратяване на остра свръхчувствителност към лекарството. Лекарството засяга управлението на превозните средства.

Лекарството е описано в Уикипедия.

Халоперидол и алкохол

При алкохола лекарството е несъвместимо, поради увеличеното въздействие върху централната нервна система, когато се използва заедно.

аналози

Прегледи на халоперидола

Ефективно помага при халюцинационни нарушения, премахва несъществуващи видения, психози. Отзивите на халоперидол характеризират лекарството като лек, доказан невролептик. Често се използват инжекции средства за психотични. Въпреки това, лекарството се счита за остаряло, има голям брой силни странични ефекти (сънливост, инхибиране), може да предизвика екстрапирамидни нарушения. Цената на лекарството е приемлива.

Цена халоперидол къде да се купуват

Цена Халоперидол таблетки 1,5 мг 50 броя е рубла.

10 ампули по 5 mg / ml струват около 75 рубли.

  • Онлайн аптека Русия Русия
  • Онлайн аптека Украйна Украйна

WER.RU

ZdravZona

Аптека IFC

Apteka24

PaniApteka

Образование: Завършила е Башкирския държавен медицински университет със специалност "Обща медицина". През 2011 г. получава диплома и сертификат по терапия. През 2012 г. получава 2 сертификата и дипломата по “Функционална диагностика” и “Кардиология”. През 2013 г. преминава курсове по “Актуални проблеми на оториноларингологията в терапията”. През 2014 г. е преминала курсове за повишаване на квалификацията по специалност “Клинична ехокардиография” и курсове по специалност “Медицинска рехабилитация”.

Трудов стаж: От 2011 г. до 2014 г. работи като общопрактикуващ лекар и кардиолог в поликлиника № 33 на МБУЗ ​​в Уфа. От 2014 г. работи като лекар по кардиолог и функционална диагностика в поликлиника № 33 на МБУЗ ​​в Уфа.

тя се свързва, взета само във връзка с циклод

Александър, защо се нуждаеш от такава брутална медицина

Мога ли ежедневно да правя халоперидол в мускула?

Татяна: Владимир, ще споделя моя опит. Видях тамоксифен 2 години и 3 месеца. вместо 5 години. Now.

Инна: За съжаление, цитомегаловирусът в тялото ми, изопринозин не може да спечели.

Галина Александровна: Не мога да реша за това да пиша лекарства в противопоказания, захарен диабет, какво.

Алла: Cetrin 1 табл на ден и крем Komfoderm. Направих снимки на майка ми, тя също имаше цялото си тяло.

Администрацията на сайта и авторите на статиите не носят отговорност за каквито и да е щети и последствия, които могат да възникнат при използването на материалите на сайта.

Халоперидол - официални указания за употреба

(информация за специалисти)

за медицинска употреба на лекарството

Търговско наименование: GALOPERIDOL.

Международно име: Халоперидол.

Химично рационално наименование: 4-4- (4-хлорофенил) -4-хидрокси-1-пиперидинил-1- (4-флуорофенил) -1-бутанон.

Лекарствена форма: таблетки.

Съставки: Една таблетка съдържа активното вещество - халоперидол 1,5 mg или 5 mg и помощни вещества: картофено нишесте, лактоза, медицински желатин, талк, магнезиев стеарат.

Описание: Таблетки от бяло до бяло с леко жълтеникав оттенък. За доза от 1,5 mg - плоскоцилиндрична с фаска. За дозировка от 5 mg - плоскоцилиндрична с риск и фаска.

Фармакотерапевтична група: Антипсихотично (невролептично) средство. ATX код (N05AD01)

Халоперидолът е невролептик, принадлежащ към бутирофенонови производни. Има изразено антипсихотично и антиеметично действие.

Действието на халоперидол е свързано с блокада на централните допаминови (D2) и α-адренергични рецептори в мезокортикалните и лимбичните структури на мозъка. Блокадата на D2 рецептора на хипоталамуса води до намаляване на телесната температура, галакторея (повишено производство на пролактин). Инхибирането на допаминовите рецептори в тригерната зона на центъра на повръщане е в основата на антиеметичното действие. Взаимодействието с допаминергичните структури на екстрапирамидната система може да доведе до екстрапирамидни разстройства. Тежката антипсихотична активност е комбинирана с умерен седативен ефект (в малки дози има активиращ ефект). Подобрява ефекта на хапчета за сън, наркотични аналгетици, лекарства за обща анестезия, аналгетици и други средства за инхибиране на функцията на централната нервна система.

Халоперидол се абсорбира главно в тънките черва чрез пасивна дифузия. Бионаличност от 60-70%. При перорално приложение се достигат максимални концентрации в кръвта в часове. Халоперидол е 90% свързан с плазмените протеини. Съотношението на концентрацията в еритроцитите към концентрацията в плазмата е 1:12.

Концентрацията на халоперидол в тъканите е по-висока, отколкото в кръвта.

Халоперидол се метаболизира в черния дроб, метаболитът е фармакологично неактивен.

Халоперидол се екскретира от бъбреците (40%) и с изпражненията (60%) преминава в кърмата. Полуживотът на плазмата след перорално приложение е средно 24 часа (12-37 часа).

Лекарството се прилага стриктно, както е предписано от лекар.

  • Остра и хронична психоза, придружена от възбуда, халюцинаторни и халюцинации, маниакални състояния, психосоматични нарушения.
  • Поведенчески разстройства, промени в личността (параноиден, шизоиден и др.), Синдром на Жил де ла Турет, както в детска възраст, така и при възрастни.
  • Тики, хорея на Готингтън.
  • Дълготрайни и устойчиви на терапия, хълцане и повръщане, включително тези, свързани с антитуморна терапия.
  • Премедикация преди операция.
  • Тежка токсична депресия на функцията на централната нервна система, причинена от ксенобиотици, кома с различен произход.
  • Заболявания на ЦНС, придружени от пирамидални и екстрапирамидни нарушения (болест на Паркинсон и др.).
  • Свръхчувствителност към бутирофенонови производни.
  • Бременност, период на кърмене.
  • Възраст на децата до 3 години.

Необходимо е повишено внимание при декомпенсирани сърдечно-съдови заболявания (включително ангина), нарушена проводимост на сърдечния мускул; при тежки заболявания на бъбреците, черния дроб, белодробна болест на сърцето (включително при бронхиална астма и остри инфекции), епилепсия, глаукома със затваряне под ъгъл, хипертиреоидизъм (тиреотоксикоза), простатна хиперплазия (задържане на урина), активен алкохолизъм.

Присвоите вътре, половин час преди хранене (с мляко може да се използва за намаляване на дразнещия ефект върху стомашната лигавица).

Началната дневна доза е 0,5 - 5 mg, разделена на 2-3 дози. След това дозата постепенно се увеличава с 0,5-2 mg (в резистентни случаи с 2-4 mg), докато се постигне желаният терапевтичен ефект. Максималната дневна доза е 100 mg. Средната терапевтична доза е mg / ден, за хронични форми на шизофрения / ден, в резистентни случаи е dgg / ден. Продължителността на лечението е средно 2-3 месеца. Поддържащи дози (без обостряне) от 0,5 до 5 mg / ден (постепенно намаляване на дозата).

Деца на възраст 3-12 години (с маса Telkg) 0.025-0.05 mg на килограм телесно тегло на ден 2-3 пъти на ден, увеличаване на дозата не повече от веднъж на всеки 5-7 дни, до дневна доза от 0.15 mg / kg,

По-възрастни пациенти и изтощени пациенти се предписват 1 / 3-1 / 2 от обичайната доза за възрастни, като нейното нарастване е не повече от всеки 2-3 дни.

Като антиеметик се предписва перорална доза от 1,5-2 mg.

ЦНС: екстрапирамидни нарушения с различна тежест, паркинсонизъм. В по-голямата част от пациентите са отбелязани преходен акинето-ригиден синдром, очни кризи, акатизия и дистонични явления.

Може би развитието на невролептичен малигнен синдром (NZS), един от първите признаци на което е повишаване на телесната температура, сънливост.

При продължителна употреба на халоперидол може да се развие късна дискинезия, особено при пациенти в напреднала възраст и пациенти с органичен дефицит на ЦНС, поради което дозите от лекарството за тази категория пациенти трябва да бъдат намалени.

В началото на терапията може да се наблюдава летаргия, сънливост или безсъние, главоболие, което се появява след назначаването на коректори.

Сърдечно-съдова система: аритмии, тахикардия, ортостатична хипотония, лабилност на кръвното налягане, промени в ЕКГ.

Кръв: преходна левкопения или левкоцитоза, еритропения, лимфомоноцитоза, рядко - агранулоцитоза.

Черен дроб: повишена активност на чернодробни трансаминази, жълтеница.

Кожа: алергични реакции, обрив, токсикодермия, суха кожа, фотосенсибилизация, хиперфункция на мастните жлези.

Стомашно-чревен тракт: анорексия, диспепсия, сухота в устата, понякога хиперсаливация, гадене, повръщане, запек, диария.

Ендокринна система: дисменорея, фригидност, гинекомастия, галакторея, импотентност, приапизъм, наддаване на тегло.

Други: задържане на урина, замъглено виждане, умора, намалена жажда, топлинен удар, алопеция, хипонатриемия, хипер или хипогликемия.

В случай на предозиране на лекарството, могат да възникнат остри невролептични реакции, изброени по-горе. Особено трябва да бъде тревожна треска, която може да бъде един от симптомите на невролептичен малигнен синдром. При тежки случаи на предозиране могат да се наблюдават различни форми на нарушение на съзнанието, включително кома, конвулсивни реакции.

Помощни мерки: преустановяване на невролептичната терапия, назначаване на коректори, интравенозно приложение на диазепам, разтвор на глюкоза, ноотропи, витамини В и С, симптоматична терапия.

Взаимодействие с други лекарства

Халоперидол увеличава тежестта на инхибиращия ефект върху централната нервна система, опиоидните аналгетици, хипнотиците, трицикличните антидепресанти, общата анестезия и алкохола.

При едновременна употреба с антипаркинсонови лекарства (леводопа и др.) Терапевтичният ефект на тези средства може да бъде намален поради антагонистичния ефект върху допаминергичните структури.

Когато се използва с метилдопа, може да се развие дезориентация, трудност и забавяне на мисловните процеси.

Халоперидол може да намали интензивността на действието на адреналин (епинефрин) и други симпатикомиметици, да причини "парадоксално" намаляване на кръвното налягане и тахикардия, когато се използва заедно.

Засилва действието на периферните М-антихолинергици и повечето антихипертензивни лекарства (намалява ефекта на гуанетидин поради неговото изместване от а-адренергичните неврони и потискането на неговото улавяне от тези неврони).

При комбинирана употреба с антиконвулсанти (включително барбитурати и други индуктори на микрозомално окисление), дозите от последното трябва да бъдат увеличени, защото халоперидол намалява прага на припадъци; серумните концентрации на халоперидол също могат да намалят. По-специално, докато пият чай или кафе, ефектът на халоперидол може да бъде намален.

Халоперидол може да намали ефекта на индиректните антикоагуланти, така че когато приемате обща доза от последната трябва да се коригира.

Халоперидол забавя метаболизма на трицикличните антидепресанти и МАО-инхибиторите, в резултат на което се повишават плазмените им нива и се повишава токсичността.

Когато се използва едновременно с бупропион, той намалява епилептичния праг и увеличава риска от епилептични припадъци.

Едновременната употреба на халоперидол с флуоксетин повишава риска от странични ефекти върху централната нервна система, особено екстрапирамидните реакции.

С едновременното назначаване на халоперидол с литий, особено във високи дози, може да предизвика необратима невроинтоксикация, както и да засили екстрапирамидните симптоми.

Когато се приема едновременно с амфетамини, антипсихотичният ефект на халоперидол и психоактивното действие на амфетамините се намаляват, поради блокирането на α-адренергичните рецептори с халоперидол.

Халоперидол може да намали ефекта на бромкриптина.

Антихолинергични, антихистаминови (1 поколение), антидискинетични средства могат да подобрят антихолинергичните странични ефекти и да намалят антипсихотичния ефект на халоперидол.

По време на лечението пациентите трябва редовно да наблюдават ЕКГ, кръвна картина, чернодробни функционални тестове.

За облекчаване на екстрапирамидни нарушения се предписват антипаркинсонови лекарства (циклодол и др.), Ноотропи, витамини.

Тежестта на екстрапирамидните нарушения, свързани с дозата, често с намаляване на дозата, могат да намалят или да изчезнат.

В някои случаи се забелязват признаци на неврологични нарушения, когато лекарството се оттегли, след дълъг курс на лечение, поради което халоперидол трябва да се преустанови, като постепенно се намалява дозата.

С развитието на тардивна дискинезия не трябва рязко да се отмени лекарството; препоръчва се постепенно намаляване на дозата.

Отворената кожа трябва да бъде защитена от прекомерна слънчева радиация поради повишен риск от фоточувствителност.

Антиеметичният ефект на халоперидол може да маскира признаците на лекарствена токсичност и затруднява диагностицирането на състояния, чийто първи симптом е гадене.

По време на приемането HALOPERIDOL забранява управление на превозни средства, механизми за поддръжка и други видове работа, които изискват висока концентрация на внимание, както и прием на алкохол.

10 таблетки от 1,5 mg или 5 mg в блистерна опаковка.

1, 2, 3, 4, 5 блистерни опаковки или 100 таблетки в полимерна кутия с инструкции за употреба в картонена опаковка.

За болници - 500, 600, 1000, 1200 таблетки в полимерна кутия с инструкции за употреба в картонена опаковка.

Списък Б. На сухо и тъмно място при температура не по-висока от 25 ° С.

Да се ​​съхранява на недостъпно за деца място!

Срок на годност: 3 години. Не се прилага след изтичане на срока на годност.

Условия за продажба на аптеки: рецепта.

Русия, Москва, Трифоновски застой, 3.

Инструкции за употреба на лекарства, аналози, прегледи

Инструкции от pills.rf

Главно меню

Само най-актуалните официални инструкции за употреба на лекарства! Инструкции за лекарства на нашия сайт се публикуват в непроменена форма, в която са прикрепени към наркотици.

Халоперидол *

ЛЕКАРСТВА ОТ ПРИЕМНИТЕ ПРАЗНИЦИ се приемат за пациент само от лекар. ТОЗИ ИНСТРУКЦИИ ЗА МЕДИЦИНСКИ РАБОТНИЦИ.

Описание на активното вещество халоперидол / халоперидол.

Формула: C21H23CIFNO2, химично наименование: 4- [4- (4-хлорофенил) -4-хидрокси-1-пиперидинил] -1- (4-флуорофенил) -1-бутанон (и като деканоат или лактат).

Фармакологична група: невротропни лекарства / невролептици / дериват на бутирофенон.

Фармакологично действие: невролептични, седативни, антипсихотични, антиеметични.

Фармакологични свойства

Халоперидол има блокиращ ефект върху допаминергичните постсинаптични рецептори, които се намират в мезолимбичната система, хипоталамуса, еметичния център (тригерна точка), екстрапирамидната система и централните алфа-адренорецептори. Той потиска освобождаването на медиатори чрез намаляване на пропускливостта на пресинаптичните мембрани, нарушава отлагането и обратния невронален припадък. Халоперидол елиминира делириум, постоянни промени в личността, мания, халюцинации, повишава интереса към околната среда. Засяга вегетативните функции (намалява тонуса на кухите органи, секрецията и подвижността на стомашно-чревния тракт, елиминира съдовите спазми) при заболявания, които са придружени от тревожност, възбуда и страх от смърт. Продължителната употреба на халоперидол променя ендокринния статус: в хипофизната жлеза (преден лоб) се увеличава образуването на пролактин и намалява синтеза на гонадотропния хормон. Абсорбира се 60%, когато се приема през устата. 92% - свързване с плазмените протеини. Tmax, когато се приема през устата - 3-6 часа, с интрамускулно инжектиране - 10-20 минути, с въвеждане на удължена форма интрамускулно (халоперидол деканоат) - 3–9 дни (при някои пациенти, особено в напреднала възраст - 1 ден). Интензивно се разпределя в тъканите, тъй като лесно преминава през различни бариери, включително кръвно-мозъчната бариера. Vss е 18 l / kg. В черния дроб претърпява метаболизъм при първия пасаж. Няма стриктна връзка между ефектите и плазмената концентрация. Периодът на полуживот, когато се прилага перорално за около един ден (12-37 часа), с интрамускулно приложение е 21 часа (17–25 часа), с интравенозно приложение - 14 часа (10-19 часа), за халоперидол деканоат - 3 седмици (многократно или еднократно) ). Екскретира се в жлъчката и бъбреците. Халоперидол е ефективен при пациенти, които са резистентни към други антипсихотични лекарства. Той има някакъв активиращ ефект. При хиперактивните деца премахва прекомерната двигателна активност, поведенческите разстройства (импулсивност, агресивност, затруднено концентриране).

свидетелство

Психомоторни възбуждания с различен произход (психопатия, маниакално състояние, умствена изостаналост, шизофрения, хроничен алкохолизъм); халюцинации и заблуди (остра психоза, параноидни състояния); Хорея на Хънтингтън; Синдром на Жил де ла Турет; психосоматични разстройства; заекването; поведенчески разстройства в детска и старост; трайни и устойчиви на лечение на хълцане и повръщане; шизофрения (за халоперидол деканоат като поддържащо лечение).

Дозиране и приложение на халоперидол

Халоперидол се прилага интравенозно, перорално и интрамускулно. Режимът на дозиране се определя индивидуално.

За облекчаване на психомоторната възбуда, на възрастни се дава 5-10 mg интравенозно или интрамускулно с възможност за повторно еднократно или двойно приложение за 30-40 минути.

В рамките на половин час преди хранене, можете да пиете мляко, възрастни, първоначалната доза - 2-3 пъти дневно 0.5–5 mg, след което дозата може постепенно да се повишава до постигане на устойчив терапевтичен ефект (средно до 10–15 mg / ден, при хронична форми на шизофрения - до 20-60 mg / ден), последвани от преход към по-ниска поддържаща доза.

Максималната дневна доза е 100 mg. За деца, кг / кг / ден в 2-3 дози. Намалени дози и пациенти в напреднала възраст се предписват при по-ниска доза. За интрамускулна инжекция при възрастни единична начална доза е 1-10 mg, интервалът между инжекциите от часовете, максимум 100 mg на ден; когато се използва депо формата (халоперидол деканоат), дозата е 1 mg веднъж на всеки 4 седмици строго интрамускулно, максимум 300 mg / месец. Интравенозната еднократна доза от 0,5-50 mg, честотата на инжекциите и многократната доза зависи от клиничната ситуация и показанията.

Когато пропуснете следващата доза халоперидол, спешно трябва да се свържете с Вашия лекар.

Антипсихотичните лекарства повишават смъртността при пациенти в напреднала възраст по време на лечението на психоза при наличие на деменция. Приемът на халоперидол е свързан с развитието на тардивна дискинезия, която се характеризира с неволни движения. Възможността за неговото развитие е по-висока при пациенти в напреднала възраст по време на лечение с високи дози, особено при жени. С появата на тардивна дискинезия се препоръчва спиране на лекарството. Екстрапирамидните дистонични нарушения са най-чести при млади хора и при деца, както и в началото на терапията; те могат да отшумят 1-2 дни след преустановяване на приема на халоперидол. Екстрапирамидни паркинсонови ефекти обикновено се развиват при пациенти в напреднала възраст и се появяват в първите дни на лечението или при продължително лечение. Съобщавани са случаи на удължаване на QT интервала, внезапна смърт и torsades de pointes при пациенти, които приемат халоперидол. Необходимо е да се внимава при лечение на пациенти, които имат предразполагащи фактори за удължаване на QT интервала, включително нарушения на водно-солевия баланс (особено при хипомагнемия и хипокалиемия), съвместно прилагане на лекарства, които удължават QT интервала. По време на терапията с халоперидол е необходимо редовно да се следи кръвната картина, ЕКГ, за да се оцени съдържанието на чернодробните ензими. По време на лечението пациентите трябва да се въздържат от приемане на алкохол и практикуване на потенциално опасни дейности, които изискват бързи двигателни и умствени реакции и повишено внимание. Не се препоръчва за парентерално приложение при деца.

Противопоказания

Свръхчувствителност, кома или тежка токсична депресия на централната нервна система, причинена от приема на различни фармакологични лекарства, заболявания на централната нервна система, които са придружени от екстрапирамидни и пирамидални симптоми (включително болест на Паркинсон), тежка депресия (вероятно влошаване на симптомите), епилепсия (прагът може да бъде конвулсивен), некомпенсирани сърдечно-съдови заболявания, бременност, възраст до 3 години, кърмене.

Ограничение за използване

Глаукома или предразположение към него, тиреотоксикоза или хипертиреоидизъм, белодробна недостатъчност, задръжка на урина, нарушена бъбречна и / или чернодробна функция.

Употреба по време на бременност и кърмене

Халоперидол е противопоказан по време на кърмене и бременност. В някои случаи са открити фетотоксични и тератогенни ефекти, а концентрациите на халоперидол в майчиното мляко са достатъчни, за да предизвикат моторни увреждания и седиране на кърмачето.

Странични ефекти на халоперидол

Органите за чувствителност и нервната система: акатизия, екстрапирамидни дистонични разстройства (включително мускулни спазми на шията, лицето и гърба, тик-подобно потрепване или движение, слабост в краката и ръцете), екстрапирамидни паркинсонови нарушения (включително затруднено преглъщане и говорене, придвижване, маскиране тремор на лицето, пръстите и ръцете), главоболие, сънливост, безсъние, тревожност, възбуда, тревожност, възбуда, депресия или еуфория, епизоди на епилепсия, летаргия, объркване, халюцинации и екзацербация психоза, тардивна дискинезия, катаракта, зрително увреждане, ретинопатия;

кръвна и кръвоносна система: артериална хипертония / хипотония, тахикардия, удължаване на QT интервала на ЕКГ, вентрикуларна аритмия, промени в ЕКГ, внезапна смърт, пируетна аритмия, временна левкоцитоза и левкопения, анемия, еритропения, агранулоцитоза;

дихателна система: бронхоспазъм, ларингоспазъм;

храносмилателната система: запек / диария, анорексия, гадене, хиперсаливация, повръщане, нарушена чернодробна функция, сухота в устата, обструктивна жълтеница;

уриногенитална система: необичайна секреция на млякото, задушаване на гърдите, масталгия, менструални нарушения, гинекомастия, задържане на урина, повишено либидо, импотентност, приапизъм;

кожата: акне-подобни и макулопапуларни кожни промени, алопеция, фотосенсибилизация;

Други: невролептичен малигнен синдром, който е съпроводен от мускулна ригидност, хипертермия, загуба на съзнание, изпотяване, хиперпролактинемия, хипогликемия / хипергликемия, хипонатриемия.

Взаимодействия на халоперидол с други вещества

Халоперидол усилва действието на опиоидните аналгетици, антихипертензивните лекарства, антидепресантите, алкохола, барбитуратите, намалява - непрякото антикоагуланти. Намалява метаболизма на трицикличните антидепресанти, което повишава концентрацията им в плазмата и повишава токсичността. При продължителна употреба на карбамазепин концентрацията на халоперидол в плазмата намалява (необходимо е увеличаване на дозата). Когато се използва в комбинация с препарати от литий, може да се появи синдром, подобен на енцефалопатията.

свръх доза

При предозиране на халоперидол има силни екстрапирамидни нарушения, сънливост, артериална хипотония, летаргия, а при тежки случаи - кома, шок и респираторна депресия. Няма специфичен антидот. Възможно е промиване на стомаха, след това да се получи активен въглен (ако при поглъщане е настъпило предозиране). Изкуствен дихателен апарат - с респираторна депресия, с тежка хипотония, прилагане на плазма, плазмено-заместващи течности, норадреналин (но не и адреналин!), Антипаркинсонови лекарства и централни холиноблокатори за намаляване на тежестта на екстрапирамидните нарушения.

Прочетете Повече За Шизофрения