Има много групи лекарства, които са насочени към психотропна корекция при лечение на тревожност и депресия.

Всички те имат общ механизъм на действие, чиято същност е да контролират влиянието върху състоянието на ЦНС на някои невротрансмитери в зависимост от генезиса на заболяването. Според проучванията, централният дефицит на серотонин при синоптично предаване има специален ефект върху патогенезата на депресията, като контролира каква умствена дейност може да бъде регулирана.

Селективните инхибитори на обратното поемане на серотонин (SSRIs) са съвременни антидепресанти от трето поколение, които са сравнително лесно поносими от пациентите. Използва се за лечение на депресивни и тревожни разстройства при моно- и политерапия.

Тази група лекарства действа чрез поддържане на дългосрочна активност на централните серотонергични процеси, като предотвратява мозъка да задържа серотонин от мозъчните тъкани, в резултат на което медиаторът се натрупва в рецепторната област и упражнява своето влияние върху тях по-дълго.

Основното предимство на SSRIs спрямо други групи антидепресанти е селективното инхибиране само на един вид биогенни амини, което предотвратява ефекта на нежеланите странични ефекти върху организма. Това има положителен ефект върху поносимостта на тази група лекарства от организма, поради което популярността им сред пациентите и специалистите нараства всяка година.

Механизъм на действие и фармакологични свойства

Когато серотонинът се освобождава от влакната на нервните окончания в областта на ретикуларната формация, отговорна за будността, както и лимбичната система, отговорна за контролиране на емоционалното състояние, тя влиза в пространство, наречено синоптична пропаст, където се присъединява към специални серотонинови рецептори.

По време на това взаимодействие невротрансмитерът стимулира клетъчните мембрани на тези структури, като по този начин увеличава тяхната активност. В резултат на това веществото се разлага под действието на специални ензими, след което елементите му се улавят обратно от структурите, чрез които е направено първоначалното му освобождаване.

Инхибиторите на обратното захващане проявяват своето влияние върху етапа на ензимно разграждане на серотонина, предотвратявайки неговото разрушаване, допринасяйки за последващото натрупване и удължаване на неговите стимулиращи ефекти.

В резултат на повишената активност на невротрансмитера се елиминират патологичните процеси на депресивни, тревожни, тревожно-депресивни и фобични нарушения, компенсират се липсата на емоционално поведение и регулацията на психичните състояния.

Обхват на приложение

Основната цел на тази група антидепресанти е потискане на различни видове депресия чрез стимулиране на мозъчните структури.

Също така SSRI се прилагат в следните случаи:

  • психастенични състояния, които са тревожни разстройства на личността;
  • психопатия и невроза, проявяващи се в истерично поведение и намаляване на умственото и физическото представяне;
  • хронични болкови синдроми, свързани с психосоматични аспекти;
  • паническо разстройство;
  • обсесивно-компулсивни разстройства, свързани с епизодични обсесивни мисли, идеи, действия, движения;
  • нарушения в храненето - анорексия нервоза, булимия и психогенно преяждане;
  • социални фобични преживявания, свързани с поведението на себе си в обществото;
  • посттравматично стресово разстройство;
  • нарушения на деперсонализацията и дереализацията, свързани с нарушаването на самооценката и неспособността да се контролира тяхното поведение и приемане на заобикалящата реалност;
  • синдром на предменструалния опит, в резултат на психо-емоционална нестабилност.

Също така, тази група лекарства е ефективна при лечението на алкохолизъм и абстинентния синдром.

Ограничения и противопоказания

Използването на антидепресанти за SSRIs е забранено при наличие на психостимулиращи лекарства в кръвта, в състояние на алкохолно или наркотично отравяне.

Комбинацията от няколко лекарства със серотонинергично действие е противопоказана. Използването на инхибитори на обратното поемане на серотонин също е несъвместимо с анамнеза за епилепсия.

Чернодробна и бъбречна недостатъчност, както и сърдечно-съдови заболявания в стадия на декомпенсация са противопоказание за използването на селективни инхибитори.

Наличието на огнища на исхемични лезии или злокачествени туморни образувания в областта на средния мозък.

Употребата на SSRIs не се практикува по-рано от две седмици след края на курса на лечение с неселективни моноаминооксидазни инхибитори.

Забранено е приемането на лекарства в присъствието на глаукома в активната фаза. Захарен диабет също е противопоказание за употребата на SSRIs.

Селективните инхибитори на обратното поемане на серотонин са несъвместими с антихолинестеразни лекарства, симпатолитици, хепарин, непреки антикоагуланти, наркотични аналгетици, салицилати, холиномиметици и фенилбутазон.

Странични ефекти

Следните странични реакции могат да възникнат, когато се приемат селективни инхибитори на обратното поемане на серотонин (макар и много по-рядко, отколкото, например, когато се използват трициклични антидепресанти):

  1. Гадене, повръщане, задръствания в червата и като резултат запек.
  2. Може да се появи тревожност, мания, тревожност, нарушение на съня или безсъние или възвръщане на повишена сънливост.
  3. Възможна е повишена нервна възбуда, появата на мигреноподобно главоболие, загуба на зрителната острота, появата на кожен обрив, е възможно да се промени фазата на заболяването при биполярно личностно разстройство с преход от депресивно към маниакално.
  4. Може да се наблюдава поява на тремор, намалено либидо, развитие на екстрапирамидни нарушения под формата на акатизия, паркинсонизъм или остра дистония. Наблюдава се увеличение на производството на пролактин.
  5. При продължителна употреба е възможно явлението загуба на мотивация с емоционално притъпяване, което също е известно като апатичен синдром, индуциран от SSRI.
  6. Може да се развие брадикардия, да има намаление на натрия в кръвта, което води до оток.
  7. Когато приемате лекарства по време на бременност, са възможни спонтанни аборти в резултат на тератогенни ефекти върху плода, както и аномалии в развитието в края на бременността.
  8. В редки случаи серотонинов синдром е възможен при подходящи умствени, автономни и нервно-мускулни заболявания.

Информация за разглеждане

Според последните проучвания, лечението на ендогенни депресии в юношеството е ефективно и безопасно, когато се използват антидепресанти от групата SSRI като терапия, поради липсата на такива странични ефекти, както при приема на трициклични лекарства.

Предвидимият терапевтичен ефект ни позволява да осигурим правилното лечение за тази група пациенти, въпреки атипичната симптоматика на депресиите от тази възраст, свързани с невробиологичните промени в юношеския период.

SSRIs позволяват още на началните етапи на лечението да предотвратят изострянето на състоянието и да намалят значимостта на суицидното поведение, което е типично за хора, страдащи от депресия на младежи.

Също така, инхибиторите на обратното поемане на серотонин са доказали своята ефективност при лечението на следродилна депресия, имат положителен ефект при менопаузалния синдром под формата на тревожност и депресия, което позволява използването на антидепресанти като заместител на хормоналната терапия.

ТОП 10 най-популярни лекарства от групата SSRI

Десет селективни инхибитора на обратното поемане на серотонин, които са заслужено популярни сред пациентите и лекарите:

  1. Флуоксетин. Наред с увеличаването на серотонергичното влияние върху принципа на отрицателната обратна връзка, почти няма ефект върху натрупването на норепинефрин и допамин. Леко повлиява холинергичните и хистоминови H1 рецептори. Когато се прилага, тя се абсорбира добре, максималната доза в кръвта от момента на приложението се отбелязва след 6-8 часа. Може да предизвика сънливост, загуба на апетит, намалено либидо, гадене и повръщане.
  2. Флувоксамин. Той е антидепресант с анксиолитичен ефект. Характеризира се също със слаб антихолинергичен ефект. Бионаличността на лекарството е 50%. Още четири часа след приема на лекарството може да се отбележи максималната терапевтична доза в кръвта. В черния дроб се извършва метаболизъм с последващо образуване на активното вещество, норфлуоксетин. Възможни са маниакални състояния, ксеростомия, тахикардия, артралгия.
  3. Сертралин. Използва се при тежки депресивни състояния и се счита за най-балансираното лекарство от групата. Началото на действието е отбелязано 2-4 седмици след началото на курса на лечение. Когато получавате може да се наблюдава хиперкинеза, оток, както и феноменът на бронхоспазъм.
  4. Пароксетин. Преобладават анксиолитични и седативни ефекти. Напълно абсорбирано през храносмилателния тракт, максималната доза на активното вещество се определя след 5 часа. Основна употреба е намерена в панически и обсесивно-компулсивни състояния. Несъвместимо с MAO инхибитори. Когато се приема с индиректни коагуланти увеличава кървенето.
  5. Citalopram. Заедно със серотонин блокира адренергичните рецептори, хистоминовите и m-холинергичните рецептори. В рамките на 2 часа след приложението може да се отбележи максималната концентрация. Възможни са тремор, мигрена, уринарни нарушения и ортостатична хипотония.
  6. Тразодон. Комбинира анксиолитични, седативни и тимонелептични ефекти. Един час след прилагането се отбелязва максималното ниво в кръвта. Използва се за подтискане на тревожност и невротични ендогенни депресии.
  7. Есциталопрам. Използва се при патологията на поведението на лека и умерена тежест. Особеност на лекарството е липсата на ефект върху чернодробните клетки, което позволява да се комбинира Есциталопрам с други лекарства. Възможна тромбоцитопения, анафилактичен шок, нарушена продукция на вазопресин.
  8. Нефазодон. Използва се за нарушения на съня, тревожност и депресия с различна тежест. Той няма инхибиторен ефект върху половата функция. Може да причини прекомерно изпотяване, сухота в устата, сънливост.
  9. Paxil. Няма седативен ефект. Използва се за умерено тежка депресия. С използването на възможен синузит, подуване на лицето, влошаване на депресивни състояния, промени в качеството на семенната течност, агресия.
  10. Serenata. Осигуряване на антидепресантни ефекти, не нарушава психомоторните функции. Използва се като превенция на депресивни епизоди. Може да причини болка в гръдната кост, шум в ушите, главоболие, диспепсия и недостиг на въздух.

Пълен списък на лекарствата, налични през 2017 година

Изчерпателен списък на SSRIs, който се състои от всички активни вещества от групата, както и препарати на базата на тях (търговски наименования).

Структурни формули на популярните SSRI (с възможност за кликване)

Лекарства, базирани на флуоксетин;

Тази група лекарства има стимулиращ и тимоаналептичен ефект. Използвани лекарства за различни видове депресия.

Препарати на основата на флувоксамин:

Лекарствата специфично инхибират обратното захващане на серотонина и имат анксиолитичен ефект. Използва се за профилактика и лечение на обсесивно-компулсивни разстройства. Те също имат ефект върху адренергичните, хистоминовите и допаминовите рецептори.

Медикаменти на основата на пароксетин:

Групата има анксиолитични и седативни свойства. Активното вещество има бициклична структура, което я отличава от другите лекарства.

С дълъг курс на фармакокинетични свойства не се променят. Основните индикации обхващат ендогенни, невротични и реактивни депресии.

Препарати на основата на сертралин:

  • Aleval;
  • Asentra;
  • Золофт;
  • Serlift;
  • Serenata;
  • Stimuloton;
  • Торин.

Тази подгрупа лекарства се използва за обсесивно-компулсивни разстройства. Няма седативен ефект и няма ефект върху други рецептори, различни от серотонергични. Използва се като превенция на рецидиви на депресивни състояния.

Продукти на основата на циталопрам:

Групата има минимален ефект върху ефектите на трети страни върху допаминовите и адренергичните рецептори. Основният терапевтичен ефект е насочен към коригиране на емоционалното поведение, изравняване на чувствата на страх и дисфория. Терапевтичният ефект на други антидепресантни групи може да бъде засилен при взаимодействие с производни на циталопрам.

Лекарства, базирани на есциталопрам:

Лекарствата се използват за панически условия. Максималният терапевтичен ефект се развива 3 месеца след началото на приемане на тази група SSRI лекарства. Лекарствата практически не взаимодействат с други типове рецептори. Повечето от метаболитите се екскретират чрез бъбреците, което е отличителен белег на тези производни.

Общ режим на лечение

Препарати от групата на селективни инхибитори на обратното поемане на серотонин се използват 1 път на ден. Това може да бъде различен период от време, но най-често приемането става сутрин преди хранене.

Ефектът от лекарството се проявява след 3-6 седмици на продължително лечение. Резултатът от реакцията на организма към терапията е регресия на симптомите на депресивни състояния, след пълното потискане на което терапевтичният курс продължава 4 до 5 месеца.

Струва си да се има предвид, че при наличие на индивидуална непоносимост или резистентност на организма, проявяващ се при липса на положителен резултат в рамките на 6 до 8 месеца, групата на антидепресантите се заменя с друга. Дозировката на лекарството наведнъж зависи от производното на веществото, като правило тя варира от 20 до 100 mg на ден.

Още веднъж за предупрежденията!

Антидепресантите са противопоказани за употреба при бъбречна и чернодробна недостатъчност, поради нарушение на елиминирането на лекарствените метаболити от организма, в резултат на което става токсично отравяне.

Необходимо е внимателно да се прилагат инхибиторите на обратното поемане на серотонина при хора, чиято работа изисква висока концентрация и внимание.

При болести, причиняващи тремор, като болестта на Паркинсон, антидепресантите могат да засилят негативната клиника, която може да се отрази отрицателно на състоянието на пациента.

Приемайки факта, че инхибиторите имат тератогенен ефект, те не се препоръчват да се използват по време на бременност и кърмене.

Също така, винаги трябва да помните за синдрома на отнемане, който е комплекс от негативни симптоми, които се развиват с рязко спиране на лечението:

Тези явления могат да възникнат в отговор на внезапно спиране на лекарството. За да се предотвратят подобни ситуации, дозата на лекарствата трябва постепенно да се намалява за един месец.

Селективните серотонинови инхибитори са открили широко приложение поради липсата на много нежелани реакции, свързани с използването на други антидепресантни групи.

Лекарствата със SSRI се предписват за различна тежест на депресивните разстройства, практически без ограничения в областта на психиатричната практика.

Въпреки това, тези лекарства имат свои собствени недостатъци, които се проявяват в непълното познаване на всичките им свойства и наличието на някои странични ефекти, които са характерни само за SSRIs.

Ефект на селективни инхибитори на обратното поемане на серотонин върху настроението

Серотонинът е един от медиаторите на нервната система. Той също се счита за хормона на щастието, защото има много положителен ефект върху емоциите на човека. Това БАС се формира от аминокиселината триптофан, която идва отвън с храна.

Синтез на серотонин се среща в епифизата. Като медиатор, серотонинът участва в предаването на импулси между неврони, като по този начин носи информация до различни части на мозъка. Поради серотониновите рецептори серотонинът има способността да регулира и контролира по-голямата част от процесите, протичащи в органи и системи. Това е възможно, защото серотониновите рецептори се намират не само в невроните, но също така и в съдовите стени, стомашно-чревния тракт и мускулите на бронхиалните стени. Предаването на пулса става електрически, в прехода на йони между невроните.

За какво е отговорен хормонът на щастието?

На първо място, за работата на невроните. В централната нервна система той е отговорен за:

  • добро настроение;
  • памет;
  • когнитивна функция;
  • регулира апетита;
  • храна и сексуално;
  • социално поведение на индивида.

Една от големите му функции е, че мелатонин, хормон на съня, се произвежда от серотонин. По този начин серотонинът участва пряко в циркадианните ритми - сън и будност.

При дефицит на мелатонин се развива безсъние. Също така, серотонинът участва в терморегулацията, щитовидната жлеза, увеличавайки производството на TSH в хипофизната жлеза. Също така, серотонинът увеличава производството на инсулин и това на свой ред увеличава триптофана. Следователно, след като изяде шоколадова лента, настроението ви ще се увеличи: глюкозата в кръвта се повиши - инсулинът се покачва - триптофанът се повишава - серотонинът се повишава.

Серотонинът увеличава синтеза на пролактин и секрецията на млякото, е отговорен за правилния ход на бременността, раждането и маточната контракция по време на тях.

Участва в нормалната чревна перисталтика, стимулира дихателната честота, увеличава съсирването на кръвта, намалява болката чувствителност, повишава устойчивостта на стреса. Но излишъкът от серотонин преувеличава положителното, което не е много добро.

Какво се случва при недостиг на серотонин

С неговата липса на човек се появява тревожност, раздразнителност. Човек става чувствителен към болка, биоритмите се губят, работата на централната нервна система е нарушена. Основната проява на това е развитието на мигренозна болка и депресия, синдроми на обсесивно-компулсивно разстройство, които могат да бъдат причинени от визуални илюзии.

антидепресанти

За да получите човек от депресия, трябва да прибегнете до назначаването на различни психотропни лекарства; сред тях са антидепресантите от новото поколение - SSRIs. Интерпретация означава: селективни инхибитори на обратното поемане на серотонин.

Какво могат да дадат? Как се показват те? Те са в състояние да подобрят настроението, облекчавайки човека от такива негативни моменти като тревожност и апатия, меланхолия и емоционален стрес.

Те правят човек устойчив на стреса, възстановяват биоритмите, стабилизират съня и подобряват апетита.

Механизмът на действие на SSRIs

За да разберем механизма на тяхното действие, си струва малко да припомним физиологията на централната нервна система. В местата на предаване на импулси между неврони има синаптична цепка, където се освобождава серотонин, който носи информация.

Какво се случва след това: медиаторът е предал сигнала, неговата роля е приключила. Сега той трябва да бъде елиминиран за ненужно на принципа на мавъра, който е свършил своята работа - маврите могат да си тръгнат. Факт е, че ако медиаторът не бъде отстранен и остане на постсинаптичната мембрана, той ще попречи на потока на нова информация от нови сигнали.

Отстраняването на нежеланите медиаторни молекули става по няколко начина: дифузия, ензимно разцепване и повторна употреба чрез обратно поемане - обратното поемане на серотонина. Тези реакции са много сложни и не е необходимо да се запушват главите им. Трябва само да знаете, че SSRI-ите просто блокират инхибирането на тези молекули и удължават ефекта на серотонина, като го натрупват и насочват в кръвния поток.

Селективността на инхибиторите се проявява във факта, че те селективно действат върху рецепторите само на серотонина. По този начин серотонинът вече не може да се върне в клетката си, а сигналът му отива към други клетки, които са в състояние на инхибиране и депресия.

Те се активират и депресията постепенно се омекотява и намалява. Самият серотонин в синаптичната цепка се увеличава и отива в кръвния поток, като отива и към други рецептори.

Времето на полуживот на лекарствата отнема около един ден и се отделя чрез бъбреците. Степента на ефективност на тази група антидепресанти варира.

Списък на SSRIs и техния ефект

Лекарствата се считат за антидепресанти от трето поколение. Те имат определени предимства и недостатъци. Фармакологичното действие се проявява в корекцията на депресивния фон, намалява тревожността и депресията, някои фобии, подобрява апетита, показва лек аналгетичен ефект.

Предимството на инхибиторите е, че те се понасят по-лесно от пациентите, не дават кардиотоксичен ефект, не обострят глаукомата, не водят до тежка седация и хипотония, което е типично, например, за трициклични антидепресанти като амитриптилин). SSRIs могат да се прилагат амбулаторно. Те могат да бъдат предписани и ако има противопоказания за употребата на ТХА.

Най-популярни са: флуоксетин, прозак, пароксетин, циталопрам, индалпин, сертралин, флувоксамин, фемоксетин и др. Резултатът от лечението не се появява веднага след 4-5 седмици.

Стимулирането на серотониновите рецептори чрез тяхното възбуждане по време на целия период на прилагане на SSRIs също дава странични ефекти като меч с две остриета: тъй като рецепторите са много широко представени в различни органи, диспептични прояви възникват по време на продължително прилагане на SSRIs: гадене и повръщане, анормални изпражнения, дори стомашно-чревно кървене; сексуални разстройства като аноргазмия, забавена еякулация. Безсъние (на всеки 4-5 пациента), може да се отбележи безпокойство. Нарушения на стомашно-чревния тракт се отбелязват на 1-2-та седмица от приема, след което преминават. Нарушенията от страна на централната нервна система са много по-устойчиви.

свидетелство

В допълнение към депресията, SSRI се предписват за социална фобия, тревожна невроза, пристъпи на паника, мании, анорексия, стрес след наранявания и хронична алгия. В общата практика те се предписват за неконтролиран апетит, затлъстяване, ПМС, гранични нарушения, алкохолизъм.

Мненията за ефективността на SSRI се различават: психиатрите в Русия смятат, че селективните инхибитори помагат по-добре при умерени форми на депресия - леки и умерени; с по-малък ефект. Но на Запад по всякакъв начин те доказват ефективността на тези лекарства при всякаква форма на депресивни разстройства.

Защо не се комбинират SSRI?

Едновременното използване на инхибитори и други лекарства носи голям риск. SSRI не могат да се комбинират с МАО-инхибитори, причинява серотонинов синдром - едно от най-сериозните усложнения при пациент. При комбинация от ТСА и SSRIs, ТСА намаляват дозата, в противен случай техният брой може да се увеличи и да се появи токсичен ефект.

Литиеви соли - повишават серотонергичните ефекти на SSRIs, а неприятните ефекти на лития са по-изразени. SSRIs с едновременна употреба с невролептици усилват екстрапирамидните нарушения, защото те увеличават съдържанието на антипсихотици в кръвния серум.

Същото се отнася и за такива невролептици като рисполепт (атипичен). SSRIs не могат да се комбинират с аспирин и НСПВС, антиагрегантни агенти, повишава риска от стомашно-чревно кървене. В допълнение, НСПВС значително намаляват ефекта на SSRIs. Комбинацията от групата с етанол, седативи, барбитурати - увеличава влиянието на последната върху централната нервна система.

Серотонинов синдром

Това е потенциално потенциално фатално състояние - може би най-тежкият страничен ефект от употребата на SSRIs. Развива се, когато се комбинира с антидепресанти на серотонергично действие - например, MAOI.

Клиничната картина има симптоми на 3 групи:

  1. От страна на централната нервна система, ANS и нервно-мускулен апарат.
  2. От страна на ЦНС всички прояви на възбуда са: дисфория, възбуда, хипомания и тревожност, дисомния и халюцинации, объркване и делириум.
  3. От страна на ANS - симптоми на диспепсия - тътен в корема, повръщане и гадене, хлабави изпражнения, коремна болка; треска, втрисане, хиперхидроза, цефалгия, слюнка и сълзене, мидриаза, тахикардия, апнея, скокове на кръвното налягане.

Невромускулни заболявания: гърчове, повишени рефлекси - тези 2 симптома са най-чести; нарушение на походката, координация, парестезия, мускулно напрежение до скованост, спазъм на дъвкателните мускули, тремор на цялото тяло.

На този фон има нарушения на сърдечно-съдовата система, тежка миопатия с разрушаване на мускулната тъкан (рабдомиолиза), появата на миоглобин в урината - по време на разпадането на протеините, остра бъбречна недостатъчност, чернодробна недостатъчност, повишен калий в кръвта, опасна форма на разстройство на CSHR към окисление (ацидоза), аспирация пневмония, НК, инсулти, падане на белите кръвни клетки и тромбоцити, конвулсии. За да се предотврати такова усложнение, трябва да се спазват някои предпазни мерки: трябва да има поне 2 седмици между приема на лекарствата от различни групи.

Същият принцип трябва да се спазва при предписване на лекарства от една група. Интервалът от 5 седмици трябва да бъде след оттеглянето на Fluoxetine и назначаването на необратим MAO, за възрастни хора - 8 седмици. С обратен трансфер - 4 седмици.

При първите признаци на усложнение всички взети лекарства незабавно се отменят. Тогава може да настъпи самостоятелно премахване на проявите в рамките на 24 часа. Провежда се също и симптоматично лечение на състоянието. В тежки случаи се предписват серотонинови антагонисти; инфузионна терапия; мерки за намаляване на температурата, механична вентилация, понижаване на кръвното налягане, мускулни релаксанти.

Противопоказания за използването на SSRIs

Индивидуална непоносимост, мания, прием на МАОИ, бременност и НВ, епилепсия. Също така, няма рецепти за тези, които са имали история на мания, предизвикана от антидепресанти. Противопоказания са остра бъбречна недостатъчност, чернодробна недостатъчност; пристъпи на глаукома; наличието на язвени лезии на стомашно-чревния тракт; алкохол и други интоксикации.

Синдром на анулиране

Синдромът на отнемане е характерен не само за SSRIs, но и за всички антидепресанти. В същото време се забелязват и соматични и психически симптоми. Те се появяват с рязко едноетапно оттегляне на лекарството и се понасят трудно от пациентите.

Те минават само 5-6 седмици. Освен това, колкото по-кратък е полуживотът на приеманото лекарство, толкова по-тежък е синдромът на отнемане. Особено този синдром се появява, когато приемате Пароксетин, последван от Флувоксамин.

Какви са симптомите? Слабост и цефалгия, замаяност, гадене и повръщане, диария, мускулни болки, парестезии, тремор, безсъние, нестабилна походка, неразумно безпокойство и раздразнителност, възбуда, промени в настроението, пристъпи на паника и аритмии.

Тревожността и депресията дават същите симптоми на отнемане. В такива случаи лекарството се възобновява и постепенно се премахва. За да се предотврати този синдром, лекарствата трябва постепенно да бъдат преустановени в рамките на един месец, не по-малко.

критика

Много чуждестранни критици твърдят, че няма доказателства, че коренът на депресията е липса на серотонин. Поради това хипотезата за серотонин е неправилна. Същото недоверие води до ефектите на SSRIs. Но производителите и рекламодателите широко използват тази теза. Някои американски и английски известни психиатри поставят под въпрос и теорията за серотонина.

За такова мнение има много доказателства. Някои клинични проучвания показват връзка между приемането на флуоксетин, сертралин и пароксетин и появата при пациенти на враждебност, склонност към самоунищожение, агресия. Много фармацевтични компании, произвеждащи SSRI, крият тези факти и много подценяват.

Той е открит от независими изследователи и експерти на FDA (Агенция по храните и лекарствата). За такива странични ефекти, те дават много неясно име - емоционална лабилност. Отбелязва се, че броят на самоубийствата в Америка се е увеличил от края на 50-те години, когато на пазара започнаха да се появяват първите антидепресанти.

През 2000 г. имаше много сензационни дела по този въпрос. размерът на съдебната компенсация за, например, страничните ефекти на Prozac, достигна 50 милиона долара. Данните на СЗО показват също, че пациентите, приемащи Пароксетин, изпитват много тежки симптоми на абстиненция, в сравнение с други антидепресанти. Компанията GlaxoSmithKline, произвеждаща пароксетин, много дълго и упорито отрича възможността за пристрастяване към лекарството.

Същото се отнася и за други производители на SSRIs - Eli Lilly и Company и Pfizer. През 2002 г. FDA издаде предупреждение и Международната федерация на асоциациите на фармацевтичните производители обяви по телевизията в САЩ за такива измами с фармацевтични компании. Подадени са стотици съдебни дела, въпреки че компаниите са уверили, че такива прояви са резултат от самите депресии или са причинени от предозиране на антидепресант.

Материалите на Би Би Си през 2002 г. също сочат, че пароксетин причинява агресия, склонност към самонараняване, самоубийства. Адвокатите на ищците са проучили вътрешната документация на компаниите и разкриват факта, че през 1989 г. GlaxoSmithKline е имал информация за 8-кратно увеличение на риска от самоубийство при приемането на продуктите му.

Факт е, че повторното поемане на серотонина не е толкова просто и добро, колкото изглежда на пръв поглед. Пресинаптичните неврони са непотърсени и секретират серотонин и наистина по-малко, а постсинаптичните неврони вече са нечувствителни към него.

След 4-5 седмици вземане на селективни инхибитори, усилията на мозъка да компенсират и изравнят биохимичната ситуация не са ефективни, появяват се странични ефекти. Например, излишъкът от серотонин води до мания. За да се отстранят страничните ефекти, през цялото време се предписват нови лекарства и в работата на невроните се появяват дългосрочни негативни промени.

С премахването на лекарството серотонинът бързо намалява и няма какво да компенсира. Пресинаптичните синапси вече не я отделят достатъчно, а постсинапсите нямат необходимия брой рецептори. Суицидни нагласи и мания често се срещат при юноши и деца след употребата на SSRIs. Възрастното самоубийствено поведение все още е в процес на проучване. Всичко това подсказва, че когато предписва SSRI, лекарят трябва да се обърне индивидуално към всеки пациент и постоянно да следи състоянието му. Днес, SSRIs остават доста популярни антидепресанти и са широко предписани в Русия.

SSRIs. Серотонин, депресия, антидепресанти

Депресията е много често срещано явление, което е трудно да се пренебрегне. Хроничната форма на това състояние може да бъде заплаха не само за здравето, но и за човешкия живот. Хората възприемат света около нас по различен начин, те се озовават в различни житейски ситуации. Ако потенциалът на човека не се реализира, той е изправен пред неразрешим проблем - развиват се депресии.

Тяхната причина може да бъде хормонално преструктуриране, свързано с възрастта, чести стресови ситуации, хронични (или нелечими) заболявания, инвалидност. Тези фактори водят до общ биохимичен неуспех. Тялото рязко намалява нивото на хормоните на удоволствието (ендорфини, по-специално серотонин). Това се изразява в недоволство от себе си, депресирано състояние, липса на воля и желание за промяна.

SSRIs - селективни инхибитори на обратното поемане на серотонин

Излизането от това състояние е много трудно. Често необходимата подкрепа на близки, специализирана помощ, медикаментозно лечение. Лекарствата, предназначени за лечение на депресия, се наричат ​​антидепресанти. Те имат различен механизъм на действие, но динамиката на състоянието на пациента при употребата им определено е положителна.

Такива инструменти нямат практически ефект върху здравия човек. Хората, които страдат от депресия, след лечение с антидепресанти, подобряват настроението, тревожността, страданието, апатията изчезват. Психологическата стабилност се връща към тях, сънят и биологичните ритми се връщат към нормалното, апетитът се подобрява.

Лекарства от трето поколение за ефективен контрол на депресията са селективни инхибитори на обратното поемане на серотонин.

Класификация на антидепресанти


Депресията, позната на човечеството от незапомнени времена, както и начини за тяхното преодоляване. В древния Рим известният доктор Соран от Ефес използвал за лечението на литиеви соли например. Канабис, опиум, барбитурати, амфетамини - всичко това са многобройни опити за химическо излагане на тялото, за да се помогне на хората да се справят с емоционалното изтощение.

Имипрамин, който е синтезиран през 1948 г., е първото лекарство за депресия. Към днешна дата са разработени много антидепресанти, които понастоящем са класифицирани. В зависимост от общата картина на проявата на психичните процеси на пациентите:

  • тимиретики, използвани в депресирано и депресирано състояние;
  • Тимолептиците имат успокояващ ефект, така че се използват с повишена умствена възбуда.

Според биохимичните ефекти върху организма, антидепресантите са:

  • безразборно действие (например, Мелипрамин, Амизол),
  • селективно действие: блокиране на улавянето на серотонин (например, Sertralin), блокиране на улавянето на норепинефрин (например, Reboxetine),
  • инхибиране на моноаминооксидаза: неселективно действие (например, Transamin), селективно действие (например, Autorix).

Има и други фармакологични групи антидепресивни лекарства.

Как работят антидепресантите

Антидепресантите могат да контролират някои процеси, които се появяват в мозъчните клетки. Този орган се състои от огромен брой нервни клетки. Тялото и процесите са компоненти на невроните. Те предават импулси помежду си с помощта на процеси и през синапс (пространството, което е между два неврона).

Антидепресанти са открити случайно, когато тестват лекарства срещу туберкулоза

Това пространство е изпълнено със специална субстанция (медиатор), чрез която се предава информация от един неврон към друг. Днес около 30 медиатори са известни в биохимията. Но депресивните състояния обикновено се свързват само с три хормона, които функционират като невротрансмитери: серотонин, допамин, норепинефрин.
Механизмът на действие на антидепресантите има за цел да регулира концентрацията на тези хормони в мозъка и да коригира работата му, нарушена в резултат на депресия.

Какво е SSRIs?

В съвременната медицинска практика най-популярни са лекарствата от трето поколение - селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина. Тези лекарства се различават от традиционните трициклични антидепресивни лекарства с по-малко странични ефекти и по-голяма ефикасност.

При предозиране на тези лекарства почти не се наблюдава кардиотоксичен ефект. SSRIs се препоръчват за пациенти, които имат противопоказания за използване на конвенционални антидепресанти (например със затворена глаукома, нарушен сърдечен ритъм).

Как работят наркотиците

Една от причините за проявата на депресивни състояния е намаляване на концентрацията на серотонин в мозъка. Този важен невротрансмитер хормон се нарича хормон на щастие, радост, удоволствие. Нещо повече, нормалната му концентрация осигурява дълго, стабилно усещане за спокойно щастие и хармония.

Инхибиторът на обратното захващане на серотонина работи за повишаване на концентрацията на хормона серотонин в мозъка. Активните съставки на този антидепресант селективно блокират (инхибират) серотонина в мозъка. Този процес се осъществява директно в синапса. Това означава, че обратното поемане на хормона лепило не се извършва, този процес е възпрепятстван от лекарството.

Серотонинът остава на място, така че циркулацията на нервните импулси продължава. Те активират клетки, които са депресирани от депресия, омекотяващи проявата му. Предимството на лекарствата в тази група е, че дозата веднага се определя от лекуващия лекар, не е необходимо да се увеличава, тъй като допълнителният терапевтичен ефект не зависи от него.

Когато се използва група инхибитори, няма смисъл да се контролира концентрацията на серотонин в кръвта. Изключение могат да бъдат някои заболявания на пациенти, поради които има забавяне в елиминирането на наркотици от организма.

Когато се предписват SSRIs

Препарати от тази група са предписани за:

  • дълбоки депресивни разстройства;
  • стрес, пристъпи на паника, невротична тревожност;
  • мания, фобии;
  • обсесивно невроза;
  • булимия;
  • алкохолизъм;
  • синдром на хронична болка;
  • емоционално нестабилно разстройство на личността.

Ефективността на лечението до голяма степен определя своевременността на терапевтичните интервенции. При незначителни прояви на депресивни състояния няма значителна разлика между ефективността на лечението с помощта на трициклични антидепресанти и SSRIs. Но ефективността на последната при лечението на пренебрегвани нарушения е доказана от медицинската практика.

Терапевтичният ефект на лекарствата от групата SSRI не е непосредствен. В зависимост от тежестта на заболяването, индивидуалните характеристики на тялото, положителната динамика се наблюдава на втора, пета, а понякога и само на осмата седмица след началото на лечението.

Дневната доза зависи от степента на екскреция на лекарства от организма. Най-често лекарството се предписва веднъж дневно, тъй като полуживотът на повечето СИОПС е повече от един ден.

Странични ефекти

Страничните ефекти включват някои нарушения на органите на храносмилателната система - гадене, повръщане. Когато се използват селективни инхибитори на обратното поемане на серотонин, може да се наблюдава следното:

  • тревожност;
  • тревожност;
  • виене на свят;
  • умора;
  • нарушение на съня;
  • сексуални разстройства.

Реакциите към блокерите зависят от индивидуалните характеристики на организма.

Ако пациентът има чернодробни проблеми или бъбреци, използвайте селективни инхибитори на обратното поемане на серотонина с повишено внимание. Серотониновите рецептори се намират в човешкото тяло, не само в мозъка, но и в гръбначния мозък. Има много в храносмилателния тракт, дихателната система, по стените на кръвоносните съдове. Прилагането на инхибитори, развиват горните състояния, които обикновено преминават след един месец. Това означава, че страничните ефекти се наблюдават само в ранните етапи на приемане на инхибитори.

Страничният ефект на лекарствата е свързан с увеличаване на количеството на невротрансмитер серотонин в мозъка, което засяга умствената дейност. Медицинската практика описва появата на суицидни мисли, мания по време на лечение с инхибитори на юноши. При възрастни пациенти тази проява не е доказана.

Тази реакция е индивидуална, сред SSRIs, можете да изберете лекарства, които не влияят на активирането на психомоторната сфера и имат успокоително действие.

Ако режимът на SSRI включва голяма доза, може да се развие серотонинов синдром, който причинява гърчове, треска и нарушения на сърдечния ритъм. В този случай, лекарството е отменено. Трето поколение антидепресанти могат лесно да се заменят, така че ако няма ефективност на лечението, можете да изберете друго лекарство. Ако някой член на семейството е използвал инхибитори и е постигнал положителни резултати, има смисъл да избере този наркотик.

За лечение на комплексни психични разстройства, състояния на хронична депресия, SSRI се предписват заедно с други лекарства, например транквиланти, трициклични антидепресанти. Комбинираната терапия изисква стриктно спазване на препоръките на лекаря относно режима на дозиране и дозата на лекарствата. Известни случаи на смърт при предозиране.

Подготовка на SSRI

Списъкът на SSRI лекарства е обширен. Към днешна дата, те са много популярни за лечение на депресия, подобряване на настроението, нормализиране на съня. В аптечната мрежа тези лекарства се предлагат и продават без рецепти. Най-често срещаните са:

При избора на лекарство, си струва да се анализира ефекта на лекарството:

Селективни инхибитори на обратното поемане на серотонин (SSRIs): имена и описания на лекарства

Към днешна дата има много различни видове лекарства, действието на които е насочено към централната нервна система. При депресивни или други нарушения на личността, лекарствата се използват широко, за да избавят пациента от депресия, летаргия, апатия, тревожност и раздразнителност, като същевременно подобрят настроението му.

Механизмът на действие на повечето антидепресанти се свързва с корекция на нивото на някои невротрансмитери, по-специално серотонин, допамин и норепинефрин. Според проучвания, проведени през първата половина на 20-ти век, промяната в съотношението на невротрансмитерите води до появата на симптоми на клинична депресия и други психични заболявания. Дефицитът на серотонин в синапсите играе особена роля в началото и развитието на психичните разстройства. Като действа по тази връзка, става възможно да се контролира хода на депресивните разстройства.

Селективните инхибитори на обратното поемане на серотонина (SSRIs) действат чрез поддържане на дългосрочна серотонергична предавателна активност чрез предотвратяване на невротрансмитерния серотонин да бъде улавян от нервната тъкан.

Натрупвайки се в синаптичната цепка, серотонинът има по-дълъг ефект върху специфични рецептори, предотвратявайки изчерпването на синаптичната трансмисия.

Synapse е специална структура, която се образува между два неврона или между неврон и ефекторна клетка. Неговата функция е предаването на нервни импулси между две клетки.

Основното предимство на антидепресантите в тази група е селективното и насочено изключително инхибиране на серотонина, което спомага за предотвратяване развитието на голям брой странични ефекти върху тялото на пациента. Ето защо лекарствата от групата на SSRI са сред най-модерните и клинично ефективни и относително лесно поносими от пациентите.

Днес, в допълнение към лекарствата от групата на SSRI, се изолират следните антидепресанти:

група

Механизъм на действие

представители

Трициклични антидепресанти (TCAs)

Блокирайте повторното поемане на някои невротрансмитери от пресинаптичната мембрана

Амитриптилин, имипрамин, кломипрамин, мапротилин, миансерин, тразодон

Инхибитори на моноаминооксидазата (MAOI)

Инхибира моноаминооксидазата - ензим, съдържащ се в нервните окончания. По този начин биологично активните вещества предотвратяват унищожаването на серотонин, допамин, норепинефрин, фенилетиламин и други моноамини от този ензим.

Селективни инхибитори на обратното поемане на норепинефрин

Селективно предотвратява появата на "дефицит" на норепинефрин в синапсите

Ребоксетин (лекарството не е налично в Русия)

Инхибитори на обратното захващане на серотонин и норепинефрин (SNRIs)

Те инхибират усвояването на серотонин и норепинефрин, без да участват в промени в концентрацията на други невротрансмитери.

Милнаципран, миртазапин, Венлафаксин

Антидепресанти от други групи

Те имат различни механизми на действие, в зависимост от специфичното лекарство.

Ademetionin, Tianeptin и други.

Серотонинът се освобождава от нервните окончания в областта на ретикуларната формация, която е отговорна за будността, и в областта на лимбичната система, която регулира емоционално-поведенческата сфера.

След като серотонинът напусне тези зони, той се прехвърля в синаптичната цепка - специално пространство между пред- и постсинаптичните мембрани. Там невротрансмитерът се стреми да се свърже със специфични серотонинови рецептори.

В резултат на верига от сложни физикохимични трансформации, серотонинът възбужда клетъчните мембрани на ретикуларната формация и лимбичната система, като селективно увеличава тяхната активност. Под действието на специфични ензими възниква разпадането на серотонина, след което неговите компоненти са пасивно уловени от същите елементи, които са отговорни за неговото освобождаване в самото начало на описаната по-горе верига.

Селективните инхибитори на обратното поемане на серотонина засягат неговата структура, предотвратявайки неговото разрушаване с последващото натрупване и удължаване на неговите ефекторни действия, които стимулират нервната система.

В резултат на увеличаване на активността на този невротрансмитер, патологичните връзки на развитието на депресивни, тревожни, тревожно-депресивни и други психични разстройства се спират чрез регулиране на емоционално-умствената функция на мозъка.

Основното показание за предписване и използване на антидепресанти, независимо от тяхната принадлежност, е лечението и превенцията на депресия, включително биполярно личностно разстройство.

В допълнение, в практиката на психиатрите, антидепресанти се предписват за коригиране на други заболявания на централната нервна система:

  1. 1. Панически условия.
  2. 2. Неврози с различен произход.
  3. 3. Обсесивно-компулсивни разстройства.
  4. 4. Енуреза.
  5. 5. Хронични болкови синдроми.
  6. 6. Корекция на нарушения на съня.

Има случаи на ефективна употреба на лекарства от групата на антидепресантите за комплексното лечение на тютюневата зависимост, булимия нервоза, ранна еякулация. При лека депресия не се препоръчва назначаването на SSRI, тъй като нежеланите реакции, свързани с приемането на антидепресанти, могат да надхвърлят ползите от тяхната употреба. Като изключение се считат клиничните случаи, при които различна терапия е неефективна, както и умерена до тежка депресия. Приемането на лекарства от тази група не води до зависимост

  1. 1. Индивидуална непоносимост към наркотици.
  2. 2. Алкохол и наркотична интоксикация.
  3. 3. Бременност и кърмене.
  4. 4. Тиреотоксикоза.
  5. 5. Устойчива артериална хипотония.
  6. 6. Прилагане заедно с други лекарства от серотонергичния тип действие (невролептици и транквиланти).
  7. 7. Пациентът има анамнеза за епилепсия.
  8. 8. Бъбречна и чернодробна недостатъчност.
  9. 9. Сърдечно-съдови заболявания в стадия на декомпенсация (остър и възстановителен период на миокарден инфаркт, декомпенсирани сърдечни дефекти) t

Рискът от странични ефекти и тяхната тежест при приемането на антидепресанти от групата на СИОПС е значително по-нисък, отколкото при използване на ТСА. Страничните ефекти включват:

  1. 1. Диспептични нарушения (гадене, повръщане, запек).
  2. 2. Нарушения на съня (безсъние или сънливост).
  3. 3. Появата на тревожност (мания, тревожност), повишена нервна възбудимост.
  4. 4. Главоболие подобно на мигрена.
  5. 5. Загуба на зрителната острота.
  6. 6. Появата на кожни обриви.
  7. 7. В случай на предписване на лекарства за депресивно-маниакално личностно разстройство е възможно преминаването от една фаза към друга.
  8. 8. Паркинсонизъм, тремор, намалено либидо, еректилна дисфункция.
  9. 9. Индуциран от SSRI апатичен синдром - загуба на мотивация с притъпяване на емоциите.
  10. 10. В случай на употреба на антидепресанти по време на бременност, съществува опасност от спонтанен аборт и фетални аномалии.

Според чуждестранни проучвания, назначаването на SSRIs като основно лекарство е ефективно при лечение на депресия в детска и юношеска възраст поради липсата на широк спектър от противопоказания, странични ефекти (нежелани реакции) и нежелани ефекти, както при назначаването на трициклични антидепресанти (TCA).

Способността да се "предскаже" терапевтичния ефект на лекарствата позволява най-правилно и с по-малък риск от странични ефекти да се назначи лечение на тази група пациенти. SSRIs осигуряват възможност за спиране на симптомите на заболяването, предотвратяване на периода на обостряне и коригиране на поведението на пациенти, които са склонни към самоубийство, което е особено важно при пациенти с депресия на юноши.

В допълнение селективните инхибитори на обратното поемане на серотонина са изключително ефективни при лечение на следродилна депресия, имат положителен ефект върху жени с менопаузален синдром, защото намаляват тревожността и облекчават болезнените мисли.

Селективни инхибитори на обратното поемане на серотонин

Селективните инхибитори на обратното поемане на серотонин и норепинефрин - по техните фармакокинетични свойства принадлежат към третото поколение антидепресанти. Използва се за лечение на тревожни разстройства и депресивни състояния. Тялото е сравнително лесно да се толерира използването на такива лекарства, така че някои от тях се продават без рецепта.

Различна от групата на ТСА (трициклични антидепресанти), селективният блокер на практика не предизвиква антихолинергични / холинергични странични ефекти, само от време на време причинява седиране и ортостатична хипотония. При предозиране на описаните лекарства рискът от кардиотоксични ефекти е по-нисък, поради което такива антидепресанти се използват в много страни.

Селективният подход към лечението е обоснован от използването на SSRIs в общата медицинска практика, те често се предписват за извънболнично лечение. Неселективен антидепресант (трицикличен агент) може да причини аритмии, докато селективни инхибитори са показани за хронични нарушения на сърдечния ритъм, глаукома със затваряне под ъгъл и др.

Селективни инхибитори на обратното невронно усвояване

При депресия лекарствата в тази група са способни да повишат настроението чрез интензивно използване от мозъка на химическите компоненти, които съставляват серотонин. Те регулират предаването на импулси между невротрансмитерите. Стабилен резултат се постига до края на третата седмица от приема, пациентът забелязва емоционални подобрения. За да се консолидира ефекта на избрания инхибитор на серотониновото поемане, се препоръчва да се вземат 6-8 седмици. Ако не настъпят промени, лекарството трябва да се замени.

Антидепресантите не са извънборсови, но на някои групи пациенти се дават „неизпълнени“ назначения, например жени, които се оплакват от следродилна депресия. Майките, които практикуват кърмене, използват пароксетин или серталин. Те се предписват и за лечение на тежки форми на синдром на тревожност, депресия на бременни жени и за превенция на депресия при хора в риск.

SSRIs са най-популярните антидепресанти поради доказаната си ефикасност и малкото странични ефекти. Въпреки това, негативните ефекти от приемането все още се наблюдават, но бързо преминават:

  • краткотрайно гадене, загуба на апетит, загуба на телесно тегло;
  • повишена агресивност, нервност;
  • мигрени, безсъние, прекомерна умора;
  • намалено либидо, еректилна дисфункция;
  • тремор, световъртеж;
  • алергични реакции (рядко);
  • рязко увеличаване на телесното тегло (рядко).

Забранено е приемането на антидепресанти при пациенти с епилепсия или биполярно разстройство, тъй като те влошават хода на тези заболявания.

Страничните ефекти при кърмачета, чиито майки приемат антидепресанти, са изключително редки. Но такъв резултат от лечението е напълно възможен. Жените, подложени на специфична терапия, трябва да обсъдят всички рискове с наблюдаващия лекар, за да се предотврати развитието на негативни състояния при детето.

Клинична характеристика

Съвременната медицина не разполага с информация, че антидепресантите са абсолютно безопасни. Има обаче списък с лекарства, които причиняват най-малко и най-големи вреди:

  • "Золофт" - средство за избор при назначаване на кърмещи майки;
  • Приемането на Fluoxetine, Citalopram и Paroxetine трябва да бъде ограничено. Те провокират при деца прекомерна нервна раздразнителност, раздразнителност, плач, отказ от ядене. "Циталопрам" и "Флуоксетин" - попадат в кърмата, но това зависи от времето, през което жената е пиела лекарството.

Проведени са няколко обширни проучвания, по време на които е проучено състоянието и поведението на хората, приемащи серотонинов припадък. Антидепресантите не провокират никакви отклонения в интелектуалните и емоционални термини и не водят до здравословни проблеми в бъдеще. Всеки инструмент има брошура, в която са изброени всички възможни странични ефекти.

Връзка между употребата на антидепресанти и общите рискове

Хората, подложени на лечение с антидепресанти, трябва да бъдат редовно тествани за серотонин, което ще им позволи да бъдат под постоянно медицинско наблюдение и е пряк начин за предотвратяване на мисли за самоубийство. Това е особено вярно за първия етап на лечението и с рязката промяна в дозировката.

Според резултатите от изследванията, проведени върху лекарството "Paxil" и неговите аналози, може да се твърди, че приемането на това лекарство през първите 3 месеца от бременността увеличава риска от вродени дефекти на плода.

Едновременното използване на селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин / норадреналин и главоболие може да доведе до развитие на състояния, наречени серотонинов синдром.

Сравнение на инхибиторите на обратното поемане и трицикличните антидепресанти

Лечение на депресия във всеки случай включва назначаването на специфични лекарства, които могат да подобрят емоционалния фон и настроението на пациента. Този ефект се дължи на ефекта върху различни невротрансмитери, предимно върху серотониновата и норадреноловата системи. Всички средства от тази серия могат да се класифицират според техните свойства, химическа структура, възможността за въздействие само върху една или едновременно на няколко ЦНС системи, на наличието на активиращ компонент или признаци на седация.

Колкото повече невротрансмитери са изложени на антидепресант, толкова по-голяма е неговата максимална ефективност. Тази функция обаче предполага и разширяване на диапазона от възможни странични ефекти. Първите такива лекарства са лекарства с трициклична химична структура, ние говорим за Мелипрамин, Анафранил и Амитриптилин. Те засягат широк спектър от невротрансмитери и показват висока ефективност на лечението, но когато се приемат, често се появяват следните състояния: пресушаване на лигавиците на устата и назофаринкса, запек, акатизия и подуване на крайниците.

Селективни средства, които имат селективен ефект, засягат само един вид невротрансмитери. Това, разбира се, намалява вероятността за "насочване" на причината за депресивното състояние, но е изпълнено с минимален брой нежелани събития.

Важен момент при назначаването на антидепресанти е наличието, в допълнение към антидепресанта, на седативния ефект, заедно с активиращия. Ако депресията е придружена от апатия, загуба на интерес към социалния аспект на живота, инхибиране на реакциите, тогава са приложими средства с преобладаващ активиращ компонент. Тревожна депресия, придружена от мания, напротив, изисква седиране.

Антидепресантите се класифицират с отклонение от селективността на техните ефекти върху различни невротрансмитери, както и възможността за балансиран - хармонизиращ ефект. Страничните ефекти се дължат на блокирането на ацетилхолиновата невротрансмитерна система на мозъка, както и на нервните клетки на автономната NS, която участва в регулацията на вътрешните органи. Вегетативната нервна система е отговорна за функциите на отделителната система, сърдечния ритъм, съдовия тонус и др.

Трицикличните антидепресанти включват “Герфонал”, “Амитриптилин”, “Азафен” и тези, които са близо до тях по химичната формула, например “Ludiomil”. Поради техния ефект върху ацетилхолиновите рецептори, локализирани в мозъка, те могат да причинят увреждане на паметта и инхибиране на мисловния процес, което води до разпръскване на концентрацията на вниманието. Тези ефекти се изострят от лечението на пациенти в напреднала възраст.

Схема за действие

В основата на действието на такива лекарства е блокирането на разграждането на моноамини, като серотонин, норепинефрин, допамин, фенилетиламин под влиянието на МАО моноаминооксидаза и блокиране на обратното невронално улавяне на моноамини.

Един от провокиращите процеси, водещи до появата на депресивни състояния е липсата на моноамини в синаптичната цепка, особено това се отнася до допамин и серотонин. С помощта на депресанти се увеличава концентрацията на тези медиатори в синаптичната цепка, което допринася за повишаване на техния ефект.

Необходимо е ясно да се представи "прагът на антидепресанта", индивидуален за всеки отделен пациент. Под тази „марка” антидепресантният ефект не се проявява, изразен само в неспецифични ефекти: странични ефекти, ниска стимулация и седация. За лекарствата от трето поколение (които намаляват обратното поемане на моноамините) се появяват всички антидепресантни свойства - необходимо е да се намали самия припадък не по-малко от 10 пъти. Проявлението на антидепресантни ефекти на агенти, които инхибират активността на моноаминооксидазата, е възможно само когато е намалено с 2-4 пъти.

Изследванията потвърждават, че на практика е възможно да се използват други механизми на работа на антидепресанти. Например, има предположение, че такива лекарства могат да намалят нивото на стресната хиперактивност на хипоталамуса, надбъбречните жлези и хипофизата. Някои от антидепресантите, дори и тези, които се продават без рецепта и не изискват строг контрол на приложението, са антагонисти на NMDA рецепторите, допринасящи за намаляване на токсичния ефект на нежелания глутамат в депресираното състояние.

Получени са данни, за да се прецени взаимодействието на Пароксетин, Миртазапин и Венлафаксин с опиоидни рецептори. Така, лекарствата имат антиноцицептивен ефект. Използването на определени депресанти може да намали концентрацията на вещество Р в централната нервна система, но психиатрите не смятат този момент за критичен, тъй като най-важният механизъм за развитие на депресивно състояние, което е повлияно от инхибитори на обратното захващане, е недостатъчна активност.

Всички горепосочени средства са доста ефективни при лечението на депресивни състояния и в допълнение могат да ги предотвратят. Въпреки това, само лекар, който комбинира антидепресанти и когнитивно-поведенческа терапия, може да избере подходящото лечение. Тези два метода се считат за еквивалентни по отношение на изпълнението. Не забравяйте за психотерапия с подкрепата на близки, с лека форма на депресия, инхибитори на обратното захващане на серотонин (лекарства на базата на тях) не винаги са необходими. Средната и тежка форма на заболяването може да изисква не само лечение, но и поставяне в клинична болница.

Прочетете Повече За Шизофрения