Paxil - официални инструкции * за употреба

ИНСТРУКЦИИ
за медицинска употреба на лекарството

Регистрационен номер:

Търговско наименование на лекарството: Paxil

Международно непатентно име:

Форма за дозиране:

Съставът на лекарството:
Активна съставка: пароксетин хидрохлорид михидрат - 22,8 mg (еквивалентно на 20,0 mg пароксетин база).
Помощни вещества: калциев дихидрофосфат дихидрат, натриев карбоксиметил нишесте тип А, магнезиев стеарат.
Черупка на таблетка: хипромелоза, титанов диоксид, макрогол 400, полисорбат 80.

Описание:
Бели двойно изпъкнали таблетки, покрити с овална форма, с гравиране на "20" от едната страна на таблетката и линия на фрактура от другата страна.

Фармакотерапевтична група:

ATX код: [N06AB05]

Фармакологични свойства

фармакодинамика

Механизъм на действие
Пароксетинът е мощен и селективен инхибитор на обратното захващане на 5-хидрокситриптамин (5-НТ, серотонин). Счита се, че неговата антидепресантна активност и ефикасност при лечението на обсесивно-компулсивно (OCD) и паническо разстройство се дължи на специфичното инхибиране на обратното захващане на серотонин в мозъчните неврони. Пароксетинът е различен по химична структура от трициклични, тетрациклични и други известни антидепресанти. Пароксетин има слаб афинитет към мускариновите холинергични рецептори и проучванията при животни показват, че той има само слаби антихолинергични свойства.
В съответствие с селективния ефект на пароксетин, in vitro проучванията показват, че за разлика от трицикличните антидепресанти, той има слаб афинитет към 1-1, -2 и (β-дренорецепторите, както и за допамин (D).2), 5-НТ1-подобен, 5HT2 и хистамин (Н1) рецептори. Тази липса на взаимодействие с постсинаптичните рецептори in vitro се потвърждава от резултатите от in vivo проучвания, които показват липсата на способност на пароксетин да инхибира централната нервна система и да причини артериална хипотония.
Фармакодинамични ефекти
Пароксетин не нарушава психомоторната функция и не усилва инхибиращия ефект на етанола върху централната нервна система.
Подобно на други селективни инхибитори на обратното поемане на серотонин, пароксетин причинява симптоми на свръхстимулация на 5-НТ рецептори, когато се прилага на животни, които преди това са получавали инхибитори на моноаминооксидаза (МАО) или триптофан.
Проучвания за поведението и промените в ЕЕГ показват, че пароксетин предизвиква слаби активиращи ефекти при дози по-високи от тези, необходими за инхибиране на обратното поемане на серотонин. По своята природа, неговите активиращи свойства не са „подобни на амфетамин“.
Проучванията при животни показват, че пароксетин не повлиява сърдечносъдовата система.
При здрави индивиди пароксетин не причинява клинично значими промени в кръвното налягане, сърдечната честота и ЕКГ. Проучванията показват, че за разлика от антидепресантите, които инхибират обратното поемане на норепинефрин, пароксетин има много по-ниска способност да инхибира антихипертензивните ефекти на гуанетидин.

Фармакокинетика
Абсорбцията. След перорално приложение, пароксетин се абсорбира добре и се подлага на метаболизъм при първото преминаване.
Поради метаболизма на първия пасаж, по-малко количество пароксетин от това, което се абсорбира от стомашно-чревния тракт, навлиза в системното кръвообращение. Тъй като количеството пароксетин в организма се увеличава с еднократна доза големи дози или при многократни дози от обичайните дози, метаболитният път на първия пасаж е частично наситен и клирънсът на пароксетин от плазмата намалява. Това води до непропорционално повишаване на плазмените концентрации на пароксетин. Следователно, неговите фармакокинетични параметри не са стабилни, което води до нелинейна кинетика. Трябва да се отбележи обаче, че нелинейността обикновено е лека и се наблюдава само при тези пациенти, които докато получават ниски дози от лекарството в плазмата, постигат ниски нива на пароксетин.
Стабилните плазмени концентрации се достигат 7-14 дни след започване на лечение с пароксетин, като фармакокинетичните му параметри най-вероятно не се променят по време на продължителната терапия.
Разпределение. Пароксетинът е широко разпространен в тъканите и фармакокинетичните изчисления показват, че само 1% от общото количество пароксетин в организма остава в плазмата. При терапевтични концентрации приблизително 95% от пароксетин в плазмата се свързва с протеини.
Не е установена корелация между плазмените концентрации на пароксетин и неговия клиничен ефект (т.е. нежелани реакции и ефикасност).
Установено е, че пароксетин в малки количества прониква в майчиното мляко на жените, както и в ембрионите и плодовете на лабораторните животни Метаболизъм. Основните метаболити на пароксетин са полярни и конюгирани продукти за окисление и метилиране, които лесно се елиминират от организма. Като се има предвид относителната липса на фармакологична активност на тези метаболити, може да се твърди, че те не оказват влияние върху терапевтичните ефекти на пароксетин.
Метаболизмът не нарушава способността на пароксетин да селективно инхибира обратното поемане на серотонина.
Елиминиране. С урината под формата на непроменен пароксетин се отделя по-малко от 2% от приетата доза, докато екскрецията на метаболитите достига 64% от дозата. Около 36% от дозата се екскретира в изпражненията, вероятно навлизайки в нея с жлъчка; екскрецията в изпражненията на непроменен пароксетин е по-малко от 1% от дозата. По този начин, пароксетин се елиминира почти изцяло чрез метаболизъм.
Екскрецията на метаболитите е двуфазна: първо е резултат от метаболизма на първия проход, след което се контролира чрез системно елиминиране на пароксетин.
Времето на полуживот на пароксетин варира, но обикновено е около 1 ден (16-24 часа).

Показания за употреба

  • депресия
    Депресия от всички видове, включително реактивна и тежка депресия, както и депресия, придружена от тревожност. При лечение на депресивни разстройства, пароксетин има същата ефективност като трицикличните антидепресанти. Има доказателства, че пароксетин може да даде добри резултати при пациенти, при които стандартната антидепресантна терапия е неефективна. Приемането на пароксетин сутрин не влияе неблагоприятно на качеството и продължителността на съня. Освен това, тъй като се проявява ефектът от лечението с пароксетин, сънят може да се подобри.При използване на късодействащи хипнотични лекарства в комбинация с антидепресанти, допълнителни странични ефекти не настъпват. През първите няколко седмици от лечението пароксетин ефективно намалява симптомите на депресия и суицидни мисли.
    Резултатите от проучвания, при които пациентите са приемали пароксетин до 1 година, показват, че лекарството ефективно предотвратява рецидиви на депресия.
  • Обсесивно-компулсивно разстройство
    Пароксетин е ефективен при лечение на обсесивно-компулсивно разстройство (OCD), включително като средство за поддържаща и профилактична терапия.
    Освен това, пароксетин ефективно предотвратява пристъпите на OCD.
  • Паническо разстройство
    Пароксетин е ефективен при лечение на паническо разстройство със и без агорафобия, включително като средство за поддържаща и профилактична терапия.
    Установено е, че при лечението на паническо разстройство, комбинацията от пароксетин и когнитивно-поведенческа терапия е значително по-ефективна от изолираното приложение на когнитивно-поведенческата терапия. В допълнение, пароксетин ефективно предотвратява повторната поява на паническо разстройство.
  • Социална фобия
    Пароксетинът е ефективно лечение за социална фобия, включително като дългосрочна поддържаща и профилактична терапия.
  • Генерализирано тревожно разстройство
    Пароксетин е ефективен за генерализирано тревожно разстройство, включително като дългосрочна поддържаща и профилактична терапия.
    Пароксетин също така ефективно предотвратява рецидивите при това разстройство.
  • Посттравматично стресово разстройство
    Пароксетин е ефективен при лечение на посттравматично стресово разстройство. Противопоказания
  • Свръхчувствителност към пароксетин и неговите компоненти.
    Комбинирана употреба на пароксетин с инхибитори на моноаминооксидазата (МАО). Пароксетин не трябва да се прилага едновременно с МАО-инхибитори или 2 седмици след преустановяване. Инхибиторите на МАО не трябва да се предписват за 2 седмици след лечение с пароксетин.
  • Комбинирана употреба с тиоридазин. Пароксетин не трябва да се предписва в комбинация с тиоридазин, тъй като, подобно на други лекарства, които инхибират активността на чернодробния ензим CYP450 2D6, пароксетин може да повиши плазмените концентрации на тиордидин, което може да доведе до удължаване на QT интервала и свързаната аритмия (torsades de pointes). ) и внезапна смърт.
  • Комбинирана употреба с пимозид.
  • Употреба при деца и юноши под 18-годишна възраст. Контролираните клинични проучвания на пароксетин при лечение на депресия при деца и юноши не са доказали своята ефективност, така че лекарството не е показано за лечение на определена възрастова група. Безопасността и ефикасността на пароксетин не са проучвани при пациенти на по-млада възрастова група (по-млади от 7 години). Дозировка и приложение
    Пароксетин се препоръчва да се приема веднъж дневно сутрин по време на хранене. Таблетката трябва да се поглъща цяла, без да се дъвче.
  • депресия
    Препоръчителната доза при възрастни е 20 mg дневно. Ако е необходимо, в зависимост от терапевтичния ефект на дневната доза може да се увеличи седмично с 10 mg на ден до максимална доза от 50 mg на ден. Както при лечение с антидепресанти, ефективността на терапията трябва да бъде оценена и ако е необходимо, дозата на пароксетин трябва да се коригира 2-3 седмици след началото на лечението и допълнително в зависимост от клиничните показания.
    За облекчаване на депресивните симптоми и за предотвратяване на рецидив, е необходимо да се спазва адекватна продължителност на спиране и поддържаща терапия. Този период може да бъде няколко месеца.
  • Обсесивно-компулсивно разстройство
    Препоръчителната доза е 40 mg дневно. Лечението започва с доза от 20 mg дневно, която може да се увеличава седмично с 10 mg дневно. Ако е необходимо, дозата може да бъде увеличена до 60 mg на ден. Трябва да се спазва адекватна продължителност на лечението (няколко месеца или повече).
  • Паническо разстройство
    Препоръчителната доза е 40 mg дневно. Лечението на пациентите трябва да започне с доза от 10 mg на ден и седмично повишаване на дозата от 10 mg дневно, като се акцентира върху клиничния ефект. Ако е необходимо, дозата може да бъде увеличена до 60 mg на ден.
    Препоръчва се ниска начална доза, за да се сведе до минимум възможното повишаване на симптомите на паническо разстройство, което може да възникне в началото на лечението с антидепресанти.
    Необходимо е да се спазват адекватни срокове на лечение (няколко месеца и повече).
  • Социална фобия
    Препоръчителната доза е 20 mg дневно. Ако е необходимо, дозата може да се увеличава седмично с 10 mg на ден, в зависимост от клиничния ефект, до 50 mg на ден.
  • Генерализирано тревожно разстройство
    Препоръчителната доза е 20 mg дневно. Ако е необходимо, дозата може да се увеличава седмично с 10 mg на ден, в зависимост от клиничния ефект, до 50 mg на ден.
  • Посттравматично стресово разстройство
    Препоръчителната доза е 20 mg дневно. Ако е необходимо, дозата може да се увеличава седмично с 10 mg на ден, в зависимост от клиничния ефект, до 50 mg на ден. Обща информация
    Отмени пароксетин
    Както и при други психотропни лекарства, внезапното спиране на пароксетин трябва да се избягва. Може да се препоръча следният режим: дневно намаляване на дозата от 10 mg на седмица; след достигане на доза от 20 mg дневно, пациентите продължават да приемат тази доза за 1 седмица и само след това лекарството се отменя напълно.
    Ако по време на намаляване на дозата или след преустановяване на употребата на лекарството се развият симптоми на отнемане, препоръчително е да се възобнови приемането на предварително предписаната доза. Впоследствие лекарят може да продължи да намалява дозата, но по-бавно.
    Избрани групи пациенти
    Пациенти в напреднала възраст
    При пациенти в напреднала възраст плазмените концентрации на пароксетин могат да се повишат, но диапазонът на неговите плазмени концентрации съвпада с тези при по-млади пациенти.
    В тази категория пациенти терапията трябва да започне с дозата, препоръчана за възрастни, която може да бъде увеличена до 40 mg дневно.
    Пациенти с нарушена бъбречна или чернодробна функция
    Плазмените концентрации на пароксетин са повишени при пациенти с тежко увреждане на бъбречната функция (креатининов клирънс под 30 ml / min) и при пациенти с нарушена чернодробна функция. Такива пациенти трябва да се предписват дози от лекарството, които са в долната част на терапевтичните дози.
    Деца и тийнейджъри (под 18 години)
    Употребата на пароксетин в тази категория пациенти е противопоказана. Странични ефекти
    Честотата и интензивността на някои от следните странични ефекти на пароксетин могат да се понижат, тъй като лечението продължава, и такива ефекти обикновено не изискват спиране на лекарството. Странични ефекти са под системите на органите и честотата. Честотната градация е следната: много чести (> 1/10), чести (> 1/100, 1/1000, 1/10 000,

    Paxil

    Paxil: инструкции за употреба и ревюта

    Латинско наименование: Paxil

    Код ATX: N06AB05

    Активна съставка: пароксетин (пароксетин)

    Производител: GlaxoSmithKline Pharmaceuticals, SA (GlaxoSmithKline Pharmaceuticals, S.A.) (Полша); Glaxo Wellcome Production (Glaxo Wellcome Production) (Франция); S.Si.Evrofarm Es.A. (S.C.Europharm S.A.) (Румъния)

    Обновяване на описанието и снимка: 07/27/2018

    Цени в аптеките: от 609 рубли.

    Paxil е антидепресант.

    Форма и състав за освобождаване

    Paksil лекарствена форма на освобождаване - филмирани таблетки: бяло, двойно изпъкнало, овално; от една страна - риск, от друга - гравиране "20" (10 броя в блистери, 1, 3 или 10 блистера в картонена кутия).

    Съставки 1 таблетка:

    • Активна съставка: пароксетин - 20 mg (пароксетин хидрохлорид хемихидрат - 22.8 mg);
    • Допълнителни съставки и черупки: Opadry white - 7 mg (макрогол 400 - 0.6 mg, хипромелоза - 4.2 mg, титанов диоксид - 2.2 mg, полисорбат 80 - 0.1 mg), магнезиев стеарат - 3.5 mg калциев хидрофосфат дихидрат 317.75 mg, натриев карбоксиметил нишесте (тип А) - 5.95 mg.

    Фармакологични свойства

    фармакодинамика

    Активната съставка на Paxil е пароксетин - антидепресант, ефектът от който се дължи на специфичното инхибиране на обратното захващане на серотонин в мозъчните неврони.

    Пароксетин има нисък афинитет към мускариновите холинергични рецептори. Неговите антихолинергични свойства, според проучвания при животни, са леки. In vitro проучванията показват, че веществото има слаб афинитет към алфа1, алфа2 и бета адренергични рецептори, както и към серотониновите 5-НТ1- и 5-НТ2-, хистаминови (Н1) и допаминови (D2) рецептори. Липсата на взаимодействие с постсинаптичните рецептори in vitro се потвърждава чрез in vivo проучвания, при които е установено, че пароксетин няма способността да инхибира централната нервна система (ЦНС) и да предизвика развитието на артериална хипотония. Паксил не нарушава човешките психофизични функции, не усилва инхибиращия ефект на етанола върху централната нервна система.

    Пароксетин е селективен инхибитор на обратното захващане на серотонин (SSRI), който, когато се прилага на животни, които преди това са приемали триптофан или инхибитори на моноаминооксидаза, причинява симптоми на прекомерна стимулация на 5-НТ рецептори.

    Проучване на поведението и промените в електрокардиограмата (ЕКГ) установи, че лекарството има слаби активиращи ефекти, ако се използва в дози, които надвишават необходимите за инхибиране на обратното захващане на серотонина. Неговите активиращи свойства не са подобни на амфетамин в природата.

    Според резултатите от проучванията върху животни, пароксетин не засяга сърдечно-съдовата система. При здрави доброволци не се причиняват клинично значими промени в кръвното налягане, сърдечната честота и ЕКГ.

    Когато приемате Paxil сутрин, paroxetine не оказва неблагоприятно влияние върху продължителността на съня и неговото качество. Освен това, тъй като клиничният ефект на лекарството се развива, сънят може да се подобри. В случай на допълнителна употреба на краткодействащи хипнотични, странични ефекти, като правило, не се появяват.

    През първите няколко седмици от лечението Paxil ефективно намалява симптомите на депресия и суицидни мисли. Според резултатите от проучвания, продължили 1 година, лекарството ефективно предотвратява рецидиви на депресия.

    В контролирани клинични проучвания за лечение на депресия при деца на възраст от 7 до 17 години, ефективността на пароксетин не е доказана. Въпреки това, Paxil е ефективен при пациенти от тази възрастова група при лечението на обсесивно-компулсивно разстройство.

    Установено е, че добавянето на Paxil към когнитивно-поведенческата терапия при възрастни пациенти с паническо разстройство значително повишава ефективността на лечението.

    Проучванията показват, че пароксетин може леко да инхибира хипотензивния ефект на гуанетидин.

    Фармакокинетика

    Когато Paksil се приема перорално, пароксетин се абсорбира добре в стомашно-чревния тракт (GIT). По време на първото преминаване през черния дроб, той се метаболизира, в резултат на което по-малко количество от лекарството влиза в системното кръвообращение в сравнение с това, което се абсорбира от стомашно-чревния тракт.

    При повишаване на концентрацията на пароксетин в случай на многократни дози от конвенционални дози или еднократни дози на големи дози, настъпва частично насищане на метаболитния път на първото преминаване и клирънсът на веществото от плазмата намалява. В резултат на това концентрацията на лекарството нараства непропорционално. Така, фармакокинетичните параметри на пароксетин са нестабилни, кинетиката му не е линейна. Обаче, нелинейността обикновено е слабо изразена и се наблюдава само при пациенти, които при приемане на Paxil в ниски дози имат ниски концентрации на пароксетин в плазмата.

    Времето за достигане на равновесната плазмена концентрация е 7-14 дни. Активното вещество на лекарството е добре разпределено в тъканите. Според фармакокинетичните изчисления, само 1% от общия пароксетин, присъстващ в човешкото тяло, остава в плазмата.

    Когато приемате Paxil в терапевтични дози, връзката между paroxetine и плазмените протеини е висока - около 95%. Няма връзка между концентрациите на лекарството в плазмата и нейните клинични свойства (ефикасност и нежелани реакции).

    В малки количества пароксетин прониква в ембрионите и плодовете на лабораторните животни, както и в майчиното мляко на жените.

    В резултат на биотрансформацията се образуват неактивни полярни и конюгирани продукти чрез окисление и метилиране.

    Елиминационен полуживот (t1/2) може да варира при различни пациенти, обикновено 16-24 часа Лекарството се екскретира: с урината - около 64% ​​като метаболити, не повече от 2% непроменен; с изпражнения - останалата част е под формата на метаболити, не повече от 1% в непроменена форма. Екскрецията на метаболитите е двуфазна, включително първичен метаболизъм (първа фаза) и системно елиминиране.

    Показания за употреба

    • Депресия от всички видове, включително тежка и реактивна депресия, както и депресия с тревожност. По отношение на ефективността, действието на Paxil е подобно на трицикличните антидепресанти. Има доказателства, че той дава добри резултати при пациенти с неуспех на стандартното антидепресантно лечение. При продължителна терапия Paxil е ефективен за предотвратяване на рецидив на депресия;
    • Паническо разстройство със и без агорафобия - като средство за поддържаща и профилактична терапия; лекарството е най-ефективно, когато се използва в комбинация с когнитивно-поведенческо лечение;
    • Обсесивно-компулсивно разстройство (OCD) - като поддържаща и профилактична терапия; Paxil е ефективен, когато се използва профилактично за предотвратяване на рецидив;
    • Социална фобия - като поддържаща и превантивна терапия;
    • Генерализирано тревожно разстройство - като дългосрочна поддържаща и профилактична терапия; Paxil е ефективен за предотвратяване на рецидиви;
    • Посттравматично стресово разстройство - лечение.

    Противопоказания

    • Комбинирана употреба с инхибитори на метиленово синьо, пимозид, тиоридазин и моноаминооксидаза (с последния трябва да се спазва интервал от най-малко 14 дни);
    • Възраст до 18 години - с депресия, до 8 години - със социална фобия, до 7 години - с обсесивно-компулсивно разстройство;
    • Свръхчувствителност към лекарството.

    Ако Paxil е необходим за бременни жени, както и при планиране на бременност, се препоръчва да се обмисли възможността за предписване на алтернативно лечение.

    Инструкции за употреба Paksila: метод и дозировка

    Таблетките Paxil трябва да се приемат орално, без да се дъвчат, като цяло, за предпочитане сутрин, едновременно с храненето.

    На възрастните се препоръчва да спазват следния режим на дозиране (дневна доза с доза 1 път дневно):

    • Депресия: 20 mg (начална доза). Ако е необходимо, е възможно поетапно увеличаване на дозата (10 mg 1 път на 7 дни) до максимум 50 mg. Оценката на ефективността на Paxil за коригиране на дозата трябва да бъде след 2-3 седмици на лечение. Продължителността на курса се определя от показанията (до няколко месеца);
    • Паническо разстройство: 10 mg (начална доза). Ако е необходимо, е възможно поетапно увеличаване на дозата (10 mg 1 път в 7 дни) до препоръчителната или максималната (40/60 mg). Продължителността на курса е няколко месеца и повече;
    • OCD: 20 mg (начална доза). Ако е необходимо, е възможно поетапно увеличаване на дозата (10 mg 1 път в 7 дни) до препоръчителната или максималната (40/60 mg). Продължителността на курса е няколко месеца и повече;
    • Социална фобия, генерализирана тревожност и посттравматично стресово разстройство: 20 mg (начална доза). Ако е необходимо, е възможно поетапно увеличаване на дозата (10 mg 1 път на 7 дни) до 50 mg.

    След края на терапията, за да се намали вероятността от отнемане, дозата на лекарството до 20 mg трябва да се намали на етапи - 10 mg седмично. След 7 дни Paxil може да бъде напълно отменен. Ако се наблюдават симптоми на отнемане при по-ниски дози или след преустановяване на употребата на лекарството, препоръчително е да се възобнови лечението с предписаната преди това доза и след това да се намали дозата по-бавно.

    Пациентите в напреднала възраст трябва да започнат терапия с препоръчителната начална доза, която може постепенно да се увеличи до 40 mg на ден. Пациенти с тежко бъбречно увреждане (креатининов клирънс - по-малко от 30 ml в минута) трябва да получават намалени дози (в долната част на терапевтичния диапазон).

    Деца на възраст 7–17 години с обсесивно-компулсивно разстройство и деца на възраст 8–17 години със социална фобия в началото на лечението, Paxil се предписва в дневна доза от 10 mg. Ако е необходимо, седмичната доза се увеличава с 10 mg. Максимално допустимата дневна доза е 50 mg.

    Странични ефекти

    Честотата и интензивността на някои от следните нарушения, свързани с приемането на Paxil, могат да се понижат, тъй като терапията продължава. В този случай обикновено не се изисква премахване на лекарството.

    По време на лечението могат да се появят следните нежелани реакции (> 1/10 - много често;> 1/100, 1/1000, 1/10 000,

    Антидепресант GlaxoSmithKline Paxil - преглед

    Paxil ефект, странични ефекти, внимание

    Мрачните дни от ежедневието не са толкова страшни, знаете ли, хората често се оплакват от 3-дневна болест, наричайки го депресия. Ако знаеха... Депресията не само отнема желанието да се живее, а причинява ненаситна жажда да се сбогува с този свят. Всеки ден си правех планове как да отида.

    Paroxentin, Paxil, Rexetin.

    Паксил е доста добър в работата си, но действа по кумулативната система. Преди кръвното налягане печели достатъчно време. Чаках смяна за един месец. В един момент аз се улових да мисля, че всичко не е загубено, че все още мога да бъда спасен. Манията на самоубийството беше заменена от прострация, прострацията беше заменена с надежда, надеждата беше мотивирана - тогава животът беше трансформиран. Не се притеснявайте. Тези времена ще минат. Вярвам, че нищо не трае вечно. Бъдете търпеливи и ще почувствате прилив на енергия.

    Начин на употреба:

    1 таблетка (20 mg) веднъж дневно в продължение на 3 месеца. През последния месец от моята терапия дозата беше намалена до 10 mg и след това до 5 mg. В тандем с Paksil, Lyrica е взето (назначено да спре PA, да намали тревожността), само аз го изпих един месец след курса на AD.

    Странични ефекти:

    • Леко гадене (първа седмица)
    • Двойни очи (първите 2 седмици)
    • ступор
    • зея
    • Намалено либидо

    Тези ДП бяха забелязани от мен, много повече е посочено в инструкциите към PL.

    Не отлагайте пътуването на психиатър, ако смятате, че ситуацията набира скорост. Ще кажа, че толерантността на това лекарство е висока (според лекаря), но всички ние сме индивидуални, така че инцидент може да се случи. Paxil може да не е подходящ. Намерете лекарството си. Бъдете готови за всичко и бъдете в състояние да преодолеете всичко. Успех!

    Как да приемате Paxil и страничните ефекти на лекарството

    Психичното състояние на човека е много важно. Ако възникнат проблеми в тази област, тя може да засегне всички области на тялото. При психични и нервни разстройства се предписват някои лекарства, а Paxil е сред тях.

    Съставът на лекарството с доза от 10 мг ви позволява да предписвате това лекарство на почти всички категории пациенти. Необходимо е обаче Paxil да се приема само с разрешение на лекаря, тъй като хапчетата имат странични ефекти и противопоказания.

    Форма на освобождаване и механизъм на действие

    Днес лекарството Paxil се предлага само под формата на таблетки, които се приемат през устата. Таблетката е двойно изпъкнала, бяла. Една опаковка лекарства може да съдържа 10 или 30 таблетки. Активният елемент на лекарството е пароксетин, съставът му е 20 mg. Като помощно вещество в анотацията е даден доста голям списък от компоненти.

    1. Магнезиев стеарат.
    2. Калциев хидроген фосфат дихидрат.
    3. Валиум.
    4. Макрогол.
    5. Титанов диоксид.
    6. Полисорбат.
    7. Карбоксиметил нишесте натриев тип A.

    Механизмът на действие се основава на способността да се блокира обратното поемане на серотонина селективно. Терапевтичният ефект се дължи именно на способностите на самия серотонин.

    Най-важното действие на Paxil е отстраняването на тревожността, депресията, поради което обикновено е необходимо да се вземе лекарство за такива нарушения. Можете да започнете с доза от 10 mg и ако е необходимо, лекарят ще го увеличи.

    Това лекарство се е доказало в лечението на обсесивно-компулсивно разстройство при пациенти на по-млади и по-възрастни пациенти. В допълнение, като лекарството през първите седмици, хората се отърват от суицидни чувства.

    Причини за обсесивно-компулсивно разстройство

    Дори ако други лекарства са безсилни, Paksil или Tsipralex (сходни със същия състав) може да са в състояние да помогнат на такива пациенти. Когато става въпрос за пристъпи на паника или фобии, ефективността може да бъде постигната само в комбинация с други средства, а именно Nootropil, Pikamilon.

    Елементите, които съставят Paxil действат стимулиращо върху централната нервна система, но не са в състояние да проявят подобен на амфетамин ефект.

    Ако лекарят предписва да се вземат хапчета, тогава не е нужно да се притеснявате за качеството на съня и неговата продължителност, тъй като това лекарство не изисква допълнително използване на хапчета за сън. На фона на употребата на Paxil, сънят може да стане по-добър.

    Нормалната доза на това лекарство (10-20 mg) няма да окаже отрицателно въздействие върху мозъчната дейност, няма да повиши кръвното налягане, няма да повлияе на скоростта на сърдечния ритъм и няма да промени данните на електроенцефалограмата.

    Предписание лекарства

    Paxil е лекарство в групата на селективни инхибитори на обратното поемане на серотонин, която се намира в мозъчните области.

    Лекарството е антидепресант, има анти-тревожен ефект и поради това се предписва за развитие на депресия от всякакъв вид, както и за лечение на други психични разстройства. Елементите, които съставляват лекарството, са в състояние да се справят с такива патологии за кратко време.

    За да се почувствате по-добре, трябва да приемате Paxil за около 1-2 седмици. Клиничните проучвания показват, че първоначалният, слаб ефект е забележим след първите 7 дни от приложението и след 14 дни се наблюдава по-силен и по-устойчив ефект.

    Показания за употреба:

    • пристъпи на паника, придружени от агорафобия (страх от открит терен, пространство) или без наличието на такова нарушение;
    • всички видове депресия (включително тежка, тревожна, реактивна);
    • социални фобии, които представляват страх от извършване на каквито и да било действия в присъствието на голям брой хора или от повишено внимание към тях от тях;
    • обсесивно-компулсивни разстройства, които са тежки, обсесивни идеи и мисли, които насърчават пациентите да се борят с несъществуващи проблеми;
    • с IRR (вегетативна дистония), придружена от психични разстройства;
    • посттравматични нарушения, дължащи се на стрес, състояния, причинени от продължителна реакция на емоционален шок;
    • тревожно разстройство от генерализирания тип, което се разкрива от прекомерни чувства към различни събития и ежедневни притеснения.

    Такива лекарства често са включени в комплексното лечение на вегетативната дистония, тъй като това заболяване обикновено е придружено от депресивни състояния. Елиминирането на някои прояви на автономни нарушения се дължи на определен ефект върху метаболитните процеси в мозъка, които се прилагат от лекарството, което позволява да се намалят симптомите на заболяването.

    Какви прояви на IRR могат да бъдат елиминирани с антидепресанти:

    1. Апатични настроения.
    2. Постоянно лошо емоционално състояние, раздразнителност.
    3. Мисли за самоубийство.
    4. Депресивни разстройства.

    Не винаги вегетативната дистония се лекува с антидепресанти, особено след като е невъзможно да започнете да го приемате сами, без да се консултирате с лекар. Въпреки това, целесъобразността от назначаване на Paxil често се потвърждава от специалистите.

    Методът за лечение на различни патологии

    Paxil трябва да се приема веднъж дневно, за предпочитане сутрин, с храна. Едно цялото хапче трябва да се погълне и измие с вода веднага, не е възможно да се смила предварително или да се дъвче. Курсът на лечение трябва да бъде дълъг, за да се постигне пълно облекчение на всички прояви на заболяването. Обикновено лекарите предписват да пият Paxil за няколко месеца.

    Дозировката на лекарството винаги се определя индивидуално, всичко зависи от болестта и нейната интензивност.

    За депресивни нарушения, препоръчваната доза е 20 mg от лекарството или 1 таблетка Paxil на ден. В продължение на няколко седмици лекарят оценява клиничната тежест на лекарството. Ако е недостатъчно, тогава сумата на средствата се увеличава до максимум - до 50 mg, или 2,5 таблетки дневно.

    Увеличението трябва да се извършва постепенно, като се добавят 10 mg от лекарството всеки ден.

    Например, ако предписаната доза първоначално е била 20 mg, а след това, лекарят я е повдигнал, след това през първата седмица след увеличаването, пациентът изпива 30 mg (20 + 10 mg).

    През това време, лекарят оценява ефективността на лекарството, с добър терапевтичен ефект, количеството на лекарството остава същото, и ако клиничното действие не е достатъчно за облекчаване на симптомите, тогава седмица по-късно добавете друга част на таблетката - 10 mg и оставете дозата за 7 дни.

    В случай, че тази доза не е достатъчна за облекчаване на проявите на заболяването, тя се увеличава с още половин таблетка или 10 mg, а човек приема 2 таблетки или 40 mg от лекарството дневно. Понякога това количество медикаменти не е достатъчно, тогава лекарите решават да предпишат максималната доза Paxil - 2,5 таблетки. Ако говорим за социална фобия, дозата на лекарството също е 1 таблетка, включително 20 mg от активната съставка (на ден). Ако състоянието на пациента не се подобри, количеството на лекарството се увеличава с една част, 10 mg, всяка седмица. Увеличаването на дозата, ако е необходимо, настъпва до 50 mg от лекарството дневно.

    Лечението на обсесивно-компулсивни разстройства и пристъпи на паника се различава от лечението на други заболявания, тъй като максималното количество Paxil в този случай е 60 mg. На първия етап от лечението лекарят предписва по 20 mg от лекарството на ден, като постепенно я увеличава с 10 mg на седмица.

    Ако, предписвайки количеството Paxil в 40 mg, няма подобрение на благосъстоянието, тогава увеличаването на дневното количество на лекарството продължава до 60 mg. Когато става въпрос за деца със сходни патологии, за тях дневната доза варира от 20 до 30 mg, а максималната е около 50 mg. Увеличава се и количеството на лекарството седмично.

    Тревожно разстройство от генерализиран тип изисква предписване на Paxil в доза от 20 mg дневно, като тази сума започва с лечението. Оценката на ефективността настъпва след 2 седмици употреба. Ако клиничните прояви не изчезнат, то дневното количество на лекарството се увеличава с 10 mg всяка седмица.

    Ако пациентът не се подобри, лекарят предписва увеличаване на дозата. Когато пациентът престане да се оплаква от симптоми, това означава, че количеството лекарства е избрано правилно и то остава до края на курса на лечение. Продължителността на лечението обикновено е 8-9 месеца.

  • Стресово разстройство в посттравматична форма. Назначаването на Paxil на първия етап на лечението е 20 mg или 1 хапче на ден. След 2 седмици лекарят пита пациента дали състоянието му не се е подобрило, увеличете дозата с 10 mg. Максималното количество продукт, който може да се приема, е 50 mg дневно.

    • Отмяната на Паксил се извършва по определена схема, невъзможно е да се спре да го пие рязко. Най-добрият начин да се спре лекарството е постепенно да се намали дозата й. Всяка седмица дневното количество на лекарството трябва да се намали с 10 mg.

    Има случаи, при които пациентите развиват отрицателна реакция на преустановяване на употребата на лекарството, тя се нарича синдром на отнемане. В тази ситуация трябва да възобновите употребата на Paxil и след 3-4 седмици отново да се опитате да намалите дозата, но не и 10 mg за 7 дни, а на всеки 2-3 седмици, за да намалите дневното количество с 10 mg.

    Противопоказания и нежелани реакции

    Преди да предпише това лекарство, лекарят внимателно изчислява възможните рискове от появата на нарушения, причинени от лекарството. Подобни средства със сходен състав, включени в списъка на INN, имат същите действия и противопоказания, това трябва да се вземе предвид.

    Кога не може да вземе лекарството?

    Назначаването на Paxil може не винаги, има някои противопоказания, без които са възможни сериозни последствия за тялото. Ограниченията за приемане могат да се разглеждат:

    • алергични реакции към лекарствени компоненти;
    • ако не са минали 14 дни след края на курса на лечение с обратими МАО-инхибитори;
    • едновременна употреба с пимозид;
    • едновременна употреба с тиоридазин;
    • на деца под 18 години не се разрешава да приемат лекарството, но в изключителни случаи лекарите предписват това лекарство на юноши.

    Специално внимание трябва да се обърне на пациенти в напреднала възраст, тъй като концентрацията на пароксетин в кръвната плазма ще бъде по-висока, отколкото при младите хора. Терапията за тази категория пациенти започва с ниска доза.

    Същите аномалии, свързани с пароксетин, се наблюдават при хора със сериозни заболявания на бъбреците и черния дроб, лечението им се извършва с повишено внимание, като се предписва най-ниската доза.

    Възможни последици

    Страничните ефекти, причинени от Paxil, са доста разнообразни. Различните системи на тялото могат да реагират по свой начин на приема на лекарството (Таблица 1)

    Paxil (Rexetin)

    Фармакологична група: Антидепресанти; SSRIs
    Фармакологично действие: Paxil е мощен и селективен инхибитор на обратното захващане на 5-хидрокситриптамин (5-НТ, серотонин). Счита се, че неговата антидепресантна активност и ефикасност при лечението на обсесивно-компулсивно (OCD) и паническо разстройство се дължи на специфичното инхибиране на обратното захващане на серотонин в мозъчните неврони.
    Ефекти върху рецепторите: мускаринови холинергични рецептори (слаб афинитет); Алфа1-, алфа2- и бета-адренорецептори (слаб афинитет) допаминови (D2), 5-НТ1-подобни, 5НТ2- и хистаминови (Н1) рецептори (слаб афинитет).
    Систематичното (IUPAC) наименование: (3S, 4R) -3 - [(2Н-1,3-бензодиоксол-5-илокси) метил] -4- (4-флуорофенил) пиперидин
    Търговски наименования: Paxil, Pexeva, Brisdelle
    Правен статут: Предписание само.
    Приложение: орално
    Бионаличност: напълно абсорбира се от стомашно-чревния тракт, първоначално се метаболизира в черния дроб; времето за достигане на максималната концентрация на лекарството - от 4,9 часа (с храна) до 6,4 часа (на празен стомах).
    Свързване с плазмените протеини: 93-95%
    Метаболизъм: екстензивен, чернодробен (основно медииран от CYP2D6)
    Полуживот: 24 часа (диапазон 3-65 часа)
    Екскреция: 64% в урината, 36% в жлъчката
    Формула: C19H20FNO3
    Mol. тегло: 329.3

    Paxil (известен също с търговските наименования Aropax, Paxil, Pexeva, Seroxat, Sereupin и Brisdelle) е антидепресант от тип SSRI (селективни инхибитори на обратното поемане на серотонин). Paxil се използва за лечение на големи депресивни епизоди, обсесивно-компулсивно разстройство, паническо разстройство, социална тревожност, посттравматично стресово разстройство, генерализирано тревожно разстройство и вазомоторни симптоми (напр. Горещи вълни и нощни изпотявания), свързани с амбулаторни пациенти с менопауза. През 1992 г. лекарството е въведено на пазара от фармацевтичната компания SmithKline Beecham (сега GlaxoSmithKline). От 2003 г., след изтичането на патента, генеричните лекарства започват да се появяват. При възрастни ефикасността на Paxil за лечение на депресия е сравнима с трицикличните антидепресанти от предишни поколения, с по-малко странични ефекти и по-малко токсичност. Разликите с по-новите антидепресанти са по-фини и най-вече ограничени до странични ефекти. Лекарството има общи странични ефекти и противопоказания, включително гадене, сънливост и сексуални странични ефекти. Paxil причинява клинично значимо наддаване на тегло. В проучването Paxil при депресия в детска възраст не е било възможно да се докаже, че той има по-голяма статистическа ефективност от плацебо. Преустановяването на лечението с Paxil е свързано с висок риск от синдром на абстиненция. Поради повишения риск от вродени дефекти, бременните жени и жените, планиращи бременност, се съветват да се консултират с лекаря си преди да използват лекарството.

    Медицинска употреба

    Paxil се използва главно за лечение на симптоми на депресия, обсесивно-компулсивно разстройство (OCD), посттравматично стресово разстройство (PTSD), паническо разстройство, генерализирано тревожно разстройство (GAD), социална фобия / социално тревожно разстройство и предменструално дисфорично разстройство (PMDD). Paxil е първият антидепресант, одобрен в САЩ за лечение на пристъпи на паника.

    изследване

    Paxil е широко използван антидепресант от клас лекарства, известни като селективни инхибитори на обратното поемане на серотонина или SSRIs. Няколко проучвания показват, че Paxil може да се използва за лечение на преждевременна еякулация. По-специално, лекарството увеличава интравагиналното латентно време на еякулацията с 6—13 пъти, което е по-дълго от другите SSRI (флувоксамин, флуоксетин, сертралин и циталопрам). Въпреки това, “спешната” доза Paxil (“по необходимост”) 3-10 часа преди полов акт води само до “клинично неуместно и сексуално незадоволително” забавяне на еякулацията с 1,5 пъти. Лекарството е по-лошо от кломипрамин, което води до четирикратно по-дълго забавяне. Причината, че лекарството причинява забавяне на еякулацията е, че тя значително намалява сексуалното желание и в някои случаи дори причинява невъзможност за постигане на ерекция или еякулация. SSRIs са ефективни също за лечение на тежък предменструален синдром; поради тератогенния си ефект и високия риск от прекъсване на лечението при възрастни и новородени, Paxil е противопоказан при жени, които могат да забременеят. Има и доказателства, че Paxil може да бъде ефективен при лечение на пристрастяване към играта и горещи вълни. Потенциалните ползи от Paxil за лечение на диабетна невропатия или хронично главоболие са все още неясни. Нови данни предполагат, че антипсихотиците могат да се използват като добавка или алтернатива на Paxil при пациенти с генерализирано тревожно разстройство. Въпреки че наличните данни са доста противоречиви, Paxil може да бъде ефективно лечение на дистимия, хронично заболяване с депресивни симптоми.

    Ефикасност на Paxil

    Според анотацията към лекарството, предоставено от производителя Paxil на марката Paxil (GlaxoSmithKline) и одобрена от FDA на САЩ, ефикасността на Paxil в случай на голямо депресивно разстройство е доказана по време на шест плацебо-контролирани клинични изпитвания. При възрастни ефикасността на Paxil при лечение на депресия е сравнима с ефикасността на трицикличните антидепресанти от предишното поколение. Рандомизираните проучвания показват, че Paxil е по-ефективен от плацебо за лечение на депресия при пациенти в напреднала възраст. Три проучвания от 10 до 12 седмици показват превъзходството на Paxil спрямо плацебо при лечението на паническо разстройство. Три 12-седмични амбулаторни проучвания за възрастни показват, че пациентите със социално тревожно разстройство отговарят по-добре на Paxil, отколкото на плацебо.

    Странични ефекти на Paxil

    Сексуалната дисфункция е често срещан страничен ефект на SSRIs. По-специално, страничните ефекти често включват затруднено възбуждане, липса на интерес към секса и аноргазмия (проблеми с постигането на оргазъм). Генитална анестезия, загуба или намаляване в отговор на сексуални стимули и еякулаторна анхедония също са възможни. Въпреки че тези сексуални странични ефекти обикновено са обратими, те могат да продължат няколко месеца или години след пълното спиране на лекарството. Тази функция се нарича пост-SSRI сексуална дисфункция. Сред често срещаните странични ефекти на Paxil, свързани с лечението на депресия и изброени в анотацията към лекарството, ефектите с най-голяма разлика с плацебо са: гадене (26% Paxil спрямо 9% в групата на плацебо), сънливост (23% спрямо 9% в групата на плацебо), нарушения на еякулацията (13% спрямо 0% в групата на плацебо), други мъжки сексуални разстройства (10% спрямо 0% в групата на плацебо), астения (15% спрямо 6% в групата на плацебо), изпотяване (11% срещу 2% в плацебо), замаяност (13% срещу 6% в групата на плацебо), безсъние (13% срещу 6% в групата на плацебо), t на устата (18% срещу 12% в групата на плацебо), запек (14% срещу 9% в групата на плацебо) и тремор (8% срещу 2% в групата на плацебо). Други нежелани реакции включват високо кръвно налягане, главоболие, възбуда, наддаване на тегло, увреждане на паметта, парестезия и нарушена фертилност. Чести нежелани реакции се наблюдават главно през първите 1-4 седмици, докато тялото стане толерантно към лекарството, и веднага щом това се случи, спирането на лекарството може да причини обратен ефект със симптоми, които се появяват в увеличена форма за много дълго време. Известно е, че почти всички SSRIs причиняват един или повече от тези симптоми. Едно лице, приемащо Paxil, може да изпита няколко от изброените нежелани реакции, всичките наведнъж или нито една от тях. Повечето нежелани реакции изчезват или намаляват при продължаване на лечението, въпреки че някои от тях могат да издържат по време на лечението. Страничните ефекти също често са зависими от дозата. При по-ниски дози се наблюдават по-малко и / или по-малко тежки симптоми и / или се наблюдават по-тежки симптоми при по-високи дози. Увеличаването или промените в дозировката могат също да причинят рецидив или влошаване на симптомите. На 9 декември 2004 г. Европейският комитет по лекарствените лекарствени продукти за хуманна употреба информира пациентите, консултантите и родителите, че Paxil не трябва да се дава на деца. Комитетът също така съветва лекари, които имат право да предписват лекарства, за да следят внимателно възрастни пациенти с висок риск от суицидно поведение и / или мисли за самоубийство. Комитетът не забранява употребата на Paxil при възрастни пациенти с висок риск, но призовава за изключителна предпазливост при употребата му. Поради съобщения за нежелани реакции след преустановяване на лечението се препоръчва постепенно намаляване на дозата за няколко седмици или месеци. При приемане на Paksil са наблюдавани случаи на акатизия и суицидно поведение. Както е посочено в информацията за лекарството Paksil в Обединеното кралство, докато приемате лекарството, може да се наблюдава и злоупотреба с алкохол. Рядко, сериозен страничен ефект - серотонинов синдром. При повечето пациенти, мъже и жени, когато приемат Paxil и други SSRIs, се наблюдават сексуални странични ефекти. При мъжете употребата на Paxil може да бъде свързана и с фрагментация на ДНК на сперматозоидите. Сериозен страничен ефект на Paxil може да бъде мания или хипомания, която засяга до 8% от психиатричните пациенти. Този страничен ефект може да се появи при хора без присъствие на мания в историята на заболяването и най-често се наблюдава при пациенти с биполярно разстройство или наследствени фактори. Schmitt et al. (2001) предполагат, че Paxil има отрицателно въздействие върху дългосрочната памет, без да засяга краткосрочната памет, въпреки че тези данни не са потвърдени от независимо изследване. По време на проучването на здрави участници, които приемат Paxil в продължение на 14 дни (20 mg за 1-7 дни и 40 дни за 8-14 mg), се наблюдава влошаване на спомените на думите на 14-ия ден, в сравнение с групата, получаваща плацебо. Шмит и други не са взели предвид значителната разлика в самото начало на изследването в способността да припомнят думите между групите Paxil и плацебо, но тази разлика може да е причина за значително несъответствие в групите на 14-ия ден. Освен това, участниците, приемащи Paxil, са могли да си припомнят един и същ брой думи в началото на проучването и на 14-ия ден от проучването, което е несъвместимо със заключението, че Paxil има отрицателен ефект върху припомнянето на думите.

    Противопоказания

    Paxil е противопоказан при всички пациенти на възраст под 18 години, пациенти, приемащи някое от лекарствата, изброени в раздела за взаимодействия по-долу, и възрастни бременни жени или жени, които могат да забременеят. Paxil може също да бъде противопоказан за много възрастни мъже поради сексуалните и репродуктивните странични ефекти, описани по-долу. В Съединените щати, FDA изисква предупреждение за черната кутия за лекарството (най-сериозният вид предупреждение за лекарства, отпускани по лекарско предписание), поради повишения риск от суицидни мисли и поведение, когато се приема лекарството. Предупреждението се отнася и за други SSRIs, но Paxil е започнал да се грижи за специалисти, тъй като самоубийственото поведение започва да се появява в тестовете. Регулаторният орган на лекарствените и медицинските изделия препоръчва Paxil да не се използва от лица под 18-годишна възраст.

    Риск от самоубийство

    Paxil може да увеличи риска от суицидни мисли и суицидно поведение при деца и юноши. Поради факта, че реалното самоубийство при приемането на лекарството идва доста рядко, трудно е да се оцени ефекта на Paxil върху рисковете от този вид. Някои изследвания обаче анализират суицидни тенденции въз основа на данни за суицидни мисли и самоубийствено поведение на пациента. През 2004 г. FDA проведе статистически анализ на клиничните проучвания на Paxil при деца и юноши, по време на които беше установено повишаване на показателите за "суицидно поведение" и мисли в сравнение с плацебо; тенденция към увеличаване на "суицидно поведение" се наблюдава при проучвания както на депресия, така и на тревожни разстройства. Преглед на SSRIs от Университета на Северна Каролина показа, че средният риск от самоубийство сред подрастващите е 4%, в сравнение с 2% в групата на плацебо, а сред всички пациенти "най-голям риск от нараняване е сред потребителите на Paxil".

    Синдром на анулиране

    Много психоактивни лекарства, след преустановяване на употребата им, могат да предизвикат симптоми на отнемане (симптоми на отнемане). Данните показват, че Paxil има една от най-високите нива на тежест на синдрома на отнемане сред класовите наркотици. Честите симптоми на симптоми на отнемане, когато спрете приема на Paxil, включват: гадене, замаяност и замаяност, безсъние, кошмари и ярки сънища, чувство на електрификация в тялото и склонност към плач и тревога. Приемането на Paxil в течна форма може да осигури много постепенно намаляване на дозата, което може да намали риска от развитие на синдром на отнемане. Препоръчва се и временно преминаване към флуоксетин, който има по-дълъг полуживот и следователно намалява тежестта на синдрома на абстиненция. В допълнение, The Lancet публикува анализ на данните на Световната здравна организация, показващи, че приемането на SSRIs по време на бременност може да доведе до симптоми на отнемане при новородени бебета, включително припадъци. Сред "93 случая със съмнение за индуциран от SSRI неонатален абстинентен синдром... 64 бяха свързани с Paxil, 14 с флуоксетин, девет със сертралин и седем с циталопрам."

    Паксил и бременност

    Американският колеж по акушерство и гинекология препоръчва на бременни жени и жени, които планират да забременеят, „индивидуален подход към лечението на всички SSRI или селективни инхибитори на обратното захващане на норепинефрин или на двата вида лекарства по време на бременност и, ако е възможно, избягване на приема на Paxil.” Според анотацията към лекарството „епидемиологичните проучвания показват, че децата, родени от жени, които са приемали Paxil през първия триместър на бременността, са имали повишен риск от сърдечносъдови малформации, главно дефекти на вентрикула и междинния септум (VSD и DMPP). Като цяло септалните дефекти се разделят на симптоматични, които могат да изискват операция и асимптоматични, които могат да изчезнат без помощ. В случай на внезапна бременност на пациента, приемащ Paxil, лекуващият лекар трябва да я предупреди за потенциалното увреждане на лекарството върху плода. Ако ползата от Paxil за майката не оправдае продължаване на лечението, си струва да се обмисли спиране на Paxil или преминаване към друг антидепресант. За жени, които планират да забременеят, или за жени през първия триместър на бременността, Paxil трябва да започне да се прилага само след разглеждане на други налични възможности за лечение. " Тези констатации са подкрепени от няколко систематични прегледа и мета-анализи, които показват, че средната употреба на Paxil по време на бременност е свързана с приблизително 1,5–1,7-кратно увеличение на вродените дефекти, по-специално, сърдечни дефекти. Последният несистематичен преглед на Салваторе Джен до вестник „Клинична психиатрия”, подкрепен от материална или финансова подкрепа от GSK (GlaxoSmithKline), води до различен извод: „докладваният псевдогратогенен потенциал в някои изследвания остава недоказан”. Zhentil говори за необходимостта от големи, епидемиологични, проспективни, контролирани проучвания на "майки, които приемат Paxil по време на бременност". Други прегледи за това дали тератогенният риск надвишава риска от рецидив на заболяването, когато лекарството е преустановено, са доста спорни. Някои препоръчват прекъсване, докато други предполагат необходимост от предпазливост; и дори когато прегледът на антидепресантите е като цяло благоприятен, Paxil се откроява сред другите като специфични рискове. Употребата на Paxil по време на бременност увеличава риска от спонтанен аборт. Голямо проучване от 2010 г., използващо данни от медицинско регистриране на раждане в Швеция от 1 юли 1995 г. до 2007 г., идентифицира жени, които съобщават за използване на антидепресанти в ранна бременност или на които антидепресантите са били предписани по време на бременност като пренатална помощ, показват специфична връзка между употребата на Paxil и детски сърдечно-съдови дефекти. Това проучване също така заключи, че има връзка между приема на Paxil и хипоспадията, въпреки че изследователите са стигнали до заключението, че все още не е ясно дали тези ефекти зависят от употребата на лекарства или от подлежащата патология. Внезапното прекъсване на психотропните лекарства по време на бременност може да доведе до сериозни нежелани ефекти. Описаните по-горе симптоми на абстиненция на Paxil неонатал са наблюдавани при майки, които са приемали Paxil по време на бременност.

    взаимодействие

    GlaxoSmithKline предупреждава, че лекарствените взаимодействия могат да създадат или увеличат специфични рискове, включително серотонинов синдром или невролептичен малигнен синдром и подобни реакции:

    Paxil "не трябва да се използва в комбинация с МАО-инхибитори (включително линезолид, антибиотик, който е обратим неселективен МАО-инхибитор) или в рамките на 14 дни след преустановяване на МАО, и не трябва да се комбинира с Pimozide, Thioridazine Триптофан или варфарин. Паксил се метаболизира от цитохром Р450 2D6. Тамоксифен за лечение на рак на гърдата също се метаболизира до активно състояние от същия цитохром. Пациентите, приемащи Paxil и Тамоксифен, имат повишен риск от смърт от рак на гърдата (от 24% на 91%), в зависимост от продължителността на съвместното използване на лекарства.

    свръх доза

    Острото предозиране често се проявява чрез повръщане, летаргия, атаксия, тахикардия и припадъци. За да се следи състоянието на пациента, да се потвърди диагнозата на отравяне при хоспитализирани пациенти или да се подпомогне съдебномедицинското изследване на мъртвите, може да се измери плазмената концентрация на Paxil в серум или кръв. Плазмените концентрации на Paxil, като правило, са в диапазона 40-400 µg / l при индивиди, получаващи дневни терапевтични дози от лекарството и 200-2000 µg / l при пациенти с отравяне. Нивата на Paxil postmortem в кръвта при остро предозиране при смъртоносни ситуации са 1-4 mg / l.

    фармакология

    Paxil е най-мощният и един от най-специфичните инхибитори на обратното захващане на серотонин (5-хидрокситриптамин, 5-HT) (SSRIs). Благодарение на ефекта на лекарството върху невроните на мозъка, той показва неговия антидепресивен ефект. Веществото е структурно близо до:

    Paxil е фенилпиперидиново производно, химически несвързано с трициклични или тетрациклични антидепресанти. В проучвания за свързване с рецептор Paxil не показва значим афинитет към адренергични (алфа1, алфа2, бета), допаминергични, серотонергични (5НТ1, 5НТ2) или хистаминови рецептори в мозъчните мембрани на плъхове. Има слаб афинитет на лекарството за мускаринови ацетилхолинови и норадреналинови рецептори. Преобладаващите метаболити на Paxil съставляват около 1/50 от мощността на Paxil и са по същество неактивни. Показано е, че Paxil притежава антимикробна активност срещу няколко групи микроорганизми, главно грамположителни микроорганизми. В комбинация с някои антибиотици, лекарството действа синергично срещу редица бактерии. В допълнение, Paxil демонстрира противогъбична активност, като най-мощното лекарство срещу щамовете на свръхчувствителност Candida Albicans DSY1204.

    формула

    Приемът на Paxil CR (контролирано освобождаване) е свързан с намаляване на гаденето през първата седмица от лечението, в сравнение с незабавното освобождаване на Paxil. Въпреки това, зависимостта на прекратяването на лечението поради гадене не е много различно за лекарствата.

    В продължение на 10 години от пускането на пазара на лекарството, представители на GlaxoSmithKline заявиха, че лекарството не е "пристрастяващо", но много експерти и резултатите от поне един анализ показват, че това твърдение е погрешно. През 2002 г. FDA на САЩ публикува актуализация на предупрежденията за употреба на наркотици, а Международната асоциация на фармацевтичните производители на лекарства заяви, че GSK е заблудила обществеността относно данните за наркотиците на Paxil, и също е нарушила два кодекса на Федерацията. Прикриването на GSK на неблагоприятните резултати от изследването на Paxil и процеса, чрез който е било открито това прикриване, е тема на книгата Alison Bass от 2008 г. "Странични ефекти: прокурорът, информаторът и популярният антидепресант в полето на подсъдимите". Британският медицински журнал цитира Чарлз Медавар, ръководител на социалния одит: „Този ​​лекарствен продукт е известен на купувача в продължение на много години като безопасно лекарство, спирането което не предизвиква симптоми на отнемане... Фактът, че лекарството може да предизвика симптоми на отнемане, които могат да доведат до пристрастяване е изключително важно за пациенти, лекари, инвеститори и компанията. GlaxoSmithKline избягва директен отговор, тъй като компанията е получила лиценз за Paxil преди повече от 10 години, а лекарството се превръща в блокбъстър за тази компания, като продажбите й представляват около една десета от общите приходи на компанията. Компанията има прекалено дълго разположение на Paxil, за да насочва потребителите като "не-пристрастяване". Към днешна дата GlaxoSmithKline публикува информация за обозначението на Paxil, което показва възможността за синдром на отнемане, включително сериозни симптоми на синдром на отнемане. FDA одобри Paxil през 1992 г. и оттогава около 5000 американски граждани са предявили иск срещу GSK. Повечето заявители заявяват, че не са били предварително предварително информирани за страничните ефекти на лекарството, особено за възможността за симптоми на отнемане, предвид факта, че представители на GSK особено подчертават, че лекарството не води до пристрастяване. През февруари 1998 г. 60-годишният Доналд Шел се обърна към психиатър. Мъжът е бил диагностициран с безпокойство и е предписан Paxil. Четиридесет и осем часа след приемането си, Паксил Шел уби жена си, дъщеря, внучка и себе си. Тим Тобин, зет на Шел, заведе дело срещу SmithKline. Психиатър Дейвид Хили присъстваше в съдебната зала като експерт-свидетел по делото. Делото на Тобин беше изслушано в Шайен, Уайоминг, от 21 май до 6 юни 2001 година. Говорителят на SmithKline Ян Хъдсън отбеляза пред съда, че без значение колко психиатри и лекари ще твърдят, че самоубийството е свързано с допускането на Paxil, SmithKline отрича всякаква връзка между този случай и продуктите на компанията. Журито е осъдило SmithKline и съдът нареди на компанията да плати 6 400 000 долара. Този случай е първият инцидент в историята, когато фармацевтична компания беше осъдена за относително неблагоприятните ефекти на психотропните лекарства. През 2001 г., след атаките от 11 септември, GSK увеличи броя на американската телевизионна реклама Paxil. През октомври 2001 г. GSK изразходва почти два пъти повече за рекламата, отколкото през октомври 2000 г. По-късно ABC съобщава за наличието на странични ефекти при преустановяване на лечението с Paxil и за прикриване на този факт от GSK. От 2001 г. на съдилищата в Обединеното кралство са заведени дела срещу Seroxat. Делото твърди, че лекарството има сериозни странични ефекти, за които GlaxoSmithKline е избрала да мълчи. В началото на 2004 г. GSK се съгласи да уреди такси за измами с потребители на 2 500 000 долара (малка част от над 2,7 милиарда долара в годишните продажби на Paxil по това време). Изследването също така намери доказателства за умишлено систематично прикриване на неблагоприятните резултати от проучването Paxil. В един от вътрешните документи на GSK се казва: "Би било неприемливо от търговска гледна точка да се включва изявление за неефективността на лекарството [при деца], тъй като това би подкопало популярността на Paxil." През юни 2004 г. FDA издаде писмо, в което се твърди, че нарушенията на GSK са в отговор на „фалшивата или подвеждаща“ телевизионна реклама на Paxil CR; FDA заяви: "Тази реклама е противоречива по отношение на общественото здраве, тъй като насърчава разширяването на употребата на Paxil CR (увеличаване на одобрените граници на неговото използване), и също така намалява сериозните рискове, свързани с употребата на лекарството." Представителите на GSK твърдят, че рекламата е била предварително разгледана от FDA и също така заяви, че рекламата вече няма да се излъчва. На 29 януари 2007 г. Би Би Си излъчи четвъртата част от документалната си поредица „Панорама“ за „Сероксат“. Тази програма, Secret Secrets, е фокусирана върху три педиатрични клинични изпитвания на депресия при деца и юноши, провеждани от GSK. Данните от проучванията показват, че Seroxat не е ефективен, когато се приема при юноши. В допълнение, едно клинично изпитване показа, че след употребата му при юноши се наблюдава шесткратно увеличение на риска от самоубийство. Резултатите от изследване 329, едно от тестовете, показват, че компанията е подвела потребителите за безопасността и ефикасността на Paxil и е допринесла за изкривяванията при оценката на важността на лекарството при лечението на депресия в детската възраст в научната литература. Съдебните документи, които станаха достъпни за обществеността в резултат на едно от съдебните дела от октомври 2008 г., показват, че GSK "и / или изследователите може да са имали скрита информация за риска от самоубийство по време на клинични проучвания" Паксила. Един от следователите, “Чарлз Немероф, бивш председател на отделението по психиатрия в университета Емори, е първият, който ще бъде публикуван... В началото на октомври 2008 г. Немероф подаде оставка като ръководител на отдела заради признанието, че е получил повече от 960 000 долара от ГСК през 2006 г. въпреки факта, че в отдела той е отчел сума, по-малка от $ 35 000. Последващите проучвания показват, че плащанията от фармацевтични компании между 2000 и 2006 г. възлизат на повече от 2,5 милиона долара общо, но само малък брой от тях са известни. части. " Прикриването на ГСК на неблагоприятните резултати от проучването на Паксил и съдебния процес, в който този факт стана известен, е темата на „Страничните ефекти: прокурор, информатор и популярен антидепресант в дока“ на Алисън Бас, издаден през 2008 г. Книгата е хроника на живота на две жени - прокурора и информатора - които излагат изследователската и маркетингова измама на Паксил. Книгата показва връзката между фармацевтичния гигант GlaxoSmithKline, изследователски институт от Upper Ivy League и правителствена агенция, предназначена да защитава обществените отношения, които могат да застрашат здравето и безопасността на уязвимите деца. Книгата "Странични ефекти" получи наградата на НАСА в Обществото за 2009 година. През 2012 г. Министерството на правосъдието на САЩ обяви, че GSK се съгласява да се признае за виновен и да плати глоба от $ 3,000,000,000, отчасти за насърчаване на използването на Paxil за деца.

    изпълнение

    През 2007 г. Paxil се класира на 94-о място в списъка на най-продаваните лекарства, с продажби от над $ 1 млрд. През 2006 г. Paxil е петият най-често предписван антидепресант на американския пазар на дребно, с повече от 19,7 млн. Рецепти. През 2007 г. продажбите паднаха до 18,1 милиона, но Paxil все още остава петият най-често предписван антидепресант в САЩ.

    наличност:

    Paxil е антидепресант, мощен и селективен инхибитор на обратното захващане на 5-хидрокситриптамин (5-НТ, серотонин). Капки от аптеките по лекарско предписание.

    Прочетете Повече За Шизофрения

    Психични Разстройства

    Безсъние