ИНСТРУКЦИИ
за медицинска употреба на лекарството

Регистрационен номер:

Търговско наименование на лекарството: Paxil

Международно непатентно име:

Форма за дозиране:

Съставът на лекарството:
Активна съставка: пароксетин хидрохлорид михидрат - 22,8 mg (еквивалентно на 20,0 mg пароксетин база).
Помощни вещества: калциев дихидрофосфат дихидрат, натриев карбоксиметил нишесте тип А, магнезиев стеарат.
Черупка на таблетка: хипромелоза, титанов диоксид, макрогол 400, полисорбат 80.

Описание:
Бели двойно изпъкнали таблетки, покрити с овална форма, с гравиране на "20" от едната страна на таблетката и линия на фрактура от другата страна.

Фармакотерапевтична група:

ATX код: [N06AB05]

Фармакологични свойства

фармакодинамика

Механизъм на действие
Пароксетинът е мощен и селективен инхибитор на обратното захващане на 5-хидрокситриптамин (5-НТ, серотонин). Счита се, че неговата антидепресантна активност и ефикасност при лечението на обсесивно-компулсивно (OCD) и паническо разстройство се дължи на специфичното инхибиране на обратното захващане на серотонин в мозъчните неврони. Пароксетинът е различен по химична структура от трициклични, тетрациклични и други известни антидепресанти. Пароксетин има слаб афинитет към мускариновите холинергични рецептори и проучванията при животни показват, че той има само слаби антихолинергични свойства.
В съответствие с селективния ефект на пароксетин, in vitro проучванията показват, че за разлика от трицикличните антидепресанти, той има слаб афинитет към 1-1, -2 и (β-дренорецепторите, както и за допамин (D).2), 5-НТ1-подобен, 5HT2 и хистамин (Н1) рецептори. Тази липса на взаимодействие с постсинаптичните рецептори in vitro се потвърждава от резултатите от in vivo проучвания, които показват липсата на способност на пароксетин да инхибира централната нервна система и да причини артериална хипотония.
Фармакодинамични ефекти
Пароксетин не нарушава психомоторната функция и не усилва инхибиращия ефект на етанола върху централната нервна система.
Подобно на други селективни инхибитори на обратното поемане на серотонин, пароксетин причинява симптоми на свръхстимулация на 5-НТ рецептори, когато се прилага на животни, които преди това са получавали инхибитори на моноаминооксидаза (МАО) или триптофан.
Проучвания за поведението и промените в ЕЕГ показват, че пароксетин предизвиква слаби активиращи ефекти при дози по-високи от тези, необходими за инхибиране на обратното поемане на серотонин. По своята природа, неговите активиращи свойства не са „подобни на амфетамин“.
Проучванията при животни показват, че пароксетин не повлиява сърдечносъдовата система.
При здрави индивиди пароксетин не причинява клинично значими промени в кръвното налягане, сърдечната честота и ЕКГ. Проучванията показват, че за разлика от антидепресантите, които инхибират обратното поемане на норепинефрин, пароксетин има много по-ниска способност да инхибира антихипертензивните ефекти на гуанетидин.

Фармакокинетика
Абсорбцията. След перорално приложение, пароксетин се абсорбира добре и се подлага на метаболизъм при първото преминаване.
Поради метаболизма на първия пасаж, по-малко количество пароксетин от това, което се абсорбира от стомашно-чревния тракт, навлиза в системното кръвообращение. Тъй като количеството пароксетин в организма се увеличава с еднократна доза големи дози или при многократни дози от обичайните дози, метаболитният път на първия пасаж е частично наситен и клирънсът на пароксетин от плазмата намалява. Това води до непропорционално повишаване на плазмените концентрации на пароксетин. Следователно, неговите фармакокинетични параметри не са стабилни, което води до нелинейна кинетика. Трябва да се отбележи обаче, че нелинейността обикновено е лека и се наблюдава само при тези пациенти, които докато получават ниски дози от лекарството в плазмата, постигат ниски нива на пароксетин.
Стабилните плазмени концентрации се достигат 7-14 дни след започване на лечение с пароксетин, като фармакокинетичните му параметри най-вероятно не се променят по време на продължителната терапия.
Разпределение. Пароксетинът е широко разпространен в тъканите и фармакокинетичните изчисления показват, че само 1% от общото количество пароксетин в организма остава в плазмата. При терапевтични концентрации приблизително 95% от пароксетин в плазмата се свързва с протеини.
Не е установена корелация между плазмените концентрации на пароксетин и неговия клиничен ефект (т.е. нежелани реакции и ефикасност).
Установено е, че пароксетин в малки количества прониква в майчиното мляко на жените, както и в ембрионите и плодовете на лабораторните животни Метаболизъм. Основните метаболити на пароксетин са полярни и конюгирани продукти за окисление и метилиране, които лесно се елиминират от организма. Като се има предвид относителната липса на фармакологична активност на тези метаболити, може да се твърди, че те не оказват влияние върху терапевтичните ефекти на пароксетин.
Метаболизмът не нарушава способността на пароксетин да селективно инхибира обратното поемане на серотонина.
Елиминиране. С урината под формата на непроменен пароксетин се отделя по-малко от 2% от приетата доза, докато екскрецията на метаболитите достига 64% от дозата. Около 36% от дозата се екскретира в изпражненията, вероятно навлизайки в нея с жлъчка; екскрецията в изпражненията на непроменен пароксетин е по-малко от 1% от дозата. По този начин, пароксетин се елиминира почти изцяло чрез метаболизъм.
Екскрецията на метаболитите е двуфазна: първо е резултат от метаболизма на първия проход, след което се контролира чрез системно елиминиране на пароксетин.
Времето на полуживот на пароксетин варира, но обикновено е около 1 ден (16-24 часа).

Показания за употреба

  • депресия
    Депресия от всички видове, включително реактивна и тежка депресия, както и депресия, придружена от тревожност. При лечение на депресивни разстройства, пароксетин има същата ефективност като трицикличните антидепресанти. Има доказателства, че пароксетин може да даде добри резултати при пациенти, при които стандартната антидепресантна терапия е неефективна. Приемането на пароксетин сутрин не влияе неблагоприятно на качеството и продължителността на съня. Освен това, тъй като се проявява ефектът от лечението с пароксетин, сънят може да се подобри.При използване на късодействащи хипнотични лекарства в комбинация с антидепресанти, допълнителни странични ефекти не настъпват. През първите няколко седмици от лечението пароксетин ефективно намалява симптомите на депресия и суицидни мисли.
    Резултатите от проучвания, при които пациентите са приемали пароксетин до 1 година, показват, че лекарството ефективно предотвратява рецидиви на депресия.
  • Обсесивно-компулсивно разстройство
    Пароксетин е ефективен при лечение на обсесивно-компулсивно разстройство (OCD), включително като средство за поддържаща и профилактична терапия.
    Освен това, пароксетин ефективно предотвратява пристъпите на OCD.
  • Паническо разстройство
    Пароксетин е ефективен при лечение на паническо разстройство със и без агорафобия, включително като средство за поддържаща и профилактична терапия.
    Установено е, че при лечението на паническо разстройство, комбинацията от пароксетин и когнитивно-поведенческа терапия е значително по-ефективна от изолираното приложение на когнитивно-поведенческата терапия. В допълнение, пароксетин ефективно предотвратява повторната поява на паническо разстройство.
  • Социална фобия
    Пароксетинът е ефективно лечение за социална фобия, включително като дългосрочна поддържаща и профилактична терапия.
  • Генерализирано тревожно разстройство
    Пароксетин е ефективен за генерализирано тревожно разстройство, включително като дългосрочна поддържаща и профилактична терапия.
    Пароксетин също така ефективно предотвратява рецидивите при това разстройство.
  • Посттравматично стресово разстройство
    Пароксетин е ефективен при лечение на посттравматично стресово разстройство. Противопоказания
  • Свръхчувствителност към пароксетин и неговите компоненти.
    Комбинирана употреба на пароксетин с инхибитори на моноаминооксидазата (МАО). Пароксетин не трябва да се прилага едновременно с МАО-инхибитори или 2 седмици след преустановяване. Инхибиторите на МАО не трябва да се предписват за 2 седмици след лечение с пароксетин.
  • Комбинирана употреба с тиоридазин. Пароксетин не трябва да се предписва в комбинация с тиоридазин, тъй като, подобно на други лекарства, които инхибират активността на чернодробния ензим CYP450 2D6, пароксетин може да повиши плазмените концентрации на тиордидин, което може да доведе до удължаване на QT интервала и свързаната аритмия (torsades de pointes). ) и внезапна смърт.
  • Комбинирана употреба с пимозид.
  • Употреба при деца и юноши под 18-годишна възраст. Контролираните клинични проучвания на пароксетин при лечение на депресия при деца и юноши не са доказали своята ефективност, така че лекарството не е показано за лечение на определена възрастова група. Безопасността и ефикасността на пароксетин не са проучвани при пациенти на по-млада възрастова група (по-млади от 7 години). Дозировка и приложение
    Пароксетин се препоръчва да се приема веднъж дневно сутрин по време на хранене. Таблетката трябва да се поглъща цяла, без да се дъвче.
  • депресия
    Препоръчителната доза при възрастни е 20 mg дневно. Ако е необходимо, в зависимост от терапевтичния ефект на дневната доза може да се увеличи седмично с 10 mg на ден до максимална доза от 50 mg на ден. Както при лечение с антидепресанти, ефективността на терапията трябва да бъде оценена и ако е необходимо, дозата на пароксетин трябва да се коригира 2-3 седмици след началото на лечението и допълнително в зависимост от клиничните показания.
    За облекчаване на депресивните симптоми и за предотвратяване на рецидив, е необходимо да се спазва адекватна продължителност на спиране и поддържаща терапия. Този период може да бъде няколко месеца.
  • Обсесивно-компулсивно разстройство
    Препоръчителната доза е 40 mg дневно. Лечението започва с доза от 20 mg дневно, която може да се увеличава седмично с 10 mg дневно. Ако е необходимо, дозата може да бъде увеличена до 60 mg на ден. Трябва да се спазва адекватна продължителност на лечението (няколко месеца или повече).
  • Паническо разстройство
    Препоръчителната доза е 40 mg дневно. Лечението на пациентите трябва да започне с доза от 10 mg на ден и седмично повишаване на дозата от 10 mg дневно, като се акцентира върху клиничния ефект. Ако е необходимо, дозата може да бъде увеличена до 60 mg на ден.
    Препоръчва се ниска начална доза, за да се сведе до минимум възможното повишаване на симптомите на паническо разстройство, което може да възникне в началото на лечението с антидепресанти.
    Необходимо е да се спазват адекватни срокове на лечение (няколко месеца и повече).
  • Социална фобия
    Препоръчителната доза е 20 mg дневно. Ако е необходимо, дозата може да се увеличава седмично с 10 mg на ден, в зависимост от клиничния ефект, до 50 mg на ден.
  • Генерализирано тревожно разстройство
    Препоръчителната доза е 20 mg дневно. Ако е необходимо, дозата може да се увеличава седмично с 10 mg на ден, в зависимост от клиничния ефект, до 50 mg на ден.
  • Посттравматично стресово разстройство
    Препоръчителната доза е 20 mg дневно. Ако е необходимо, дозата може да се увеличава седмично с 10 mg на ден, в зависимост от клиничния ефект, до 50 mg на ден. Обща информация
    Отмени пароксетин
    Както и при други психотропни лекарства, внезапното спиране на пароксетин трябва да се избягва. Може да се препоръча следният режим: дневно намаляване на дозата от 10 mg на седмица; след достигане на доза от 20 mg дневно, пациентите продължават да приемат тази доза за 1 седмица и само след това лекарството се отменя напълно.
    Ако по време на намаляване на дозата или след преустановяване на употребата на лекарството се развият симптоми на отнемане, препоръчително е да се възобнови приемането на предварително предписаната доза. Впоследствие лекарят може да продължи да намалява дозата, но по-бавно.
    Избрани групи пациенти
    Пациенти в напреднала възраст
    При пациенти в напреднала възраст плазмените концентрации на пароксетин могат да се повишат, но диапазонът на неговите плазмени концентрации съвпада с тези при по-млади пациенти.
    В тази категория пациенти терапията трябва да започне с дозата, препоръчана за възрастни, която може да бъде увеличена до 40 mg дневно.
    Пациенти с нарушена бъбречна или чернодробна функция
    Плазмените концентрации на пароксетин са повишени при пациенти с тежко увреждане на бъбречната функция (креатининов клирънс под 30 ml / min) и при пациенти с нарушена чернодробна функция. Такива пациенти трябва да се предписват дози от лекарството, които са в долната част на терапевтичните дози.
    Деца и тийнейджъри (под 18 години)
    Употребата на пароксетин в тази категория пациенти е противопоказана. Странични ефекти
    Честотата и интензивността на някои от следните странични ефекти на пароксетин могат да се понижат, тъй като лечението продължава, и такива ефекти обикновено не изискват спиране на лекарството. Странични ефекти са под системите на органите и честотата. Честотната градация е следната: много чести (> 1/10), чести (> 1/100, 1/1000, 1/10 000,

    Paxil: 20 mg таблетки

    В тази медицинска статия може да се намери лекарството Paxil. Инструкции за употреба ще обяснят в какви случаи можете да приемате инжекции или таблетки, които помагат на лекарството, какви са показанията за употреба, противопоказания и странични ефекти. Анотацията представя формата на освобождаване на лекарството и неговия състав.

    В статията лекарите и потребителите могат да оставят само реални отзиви за Paxil, от които можете да разберете дали лекарството е помогнало при лечението на депресия и фобии при възрастни и деца, за които е предписано. Ръководството изброява аналози на Paxil, цената на лекарството в аптеките, както и използването му по време на бременност.

    Антидепресантите са Paxil. Инструкциите за употреба показват, че 20 mg таблетки подобряват психичното състояние на пациента.

    Форма и състав за освобождаване

    Таблетките Paxil имат овална форма, двойно изпъкнала повърхност и бял цвят, покрити са с ентерично филмово покритие. Основната активна съставка на лекарството е пароксетин, съдържанието му в една таблетка е 20 mg. Също така са включени в приготвянето на помощни компоненти.

    Таблетките Paxil са опаковани в блистер от 10 броя. Картонената опаковка съдържа 3 или 10 блистера, както и инструкции за приготвяне.

    Фармакологично действие

    Paxil е мощен антидепресант, чийто механизъм на действие е да инхибира връщането на медиатора на серотонина ("хормона на щастието") от мозъчните неврони.

    Лекарството, за разлика от редица други антидепресанти (кломипрамин, амитриптилин, имипрамин), няма депресивен ефект върху централната нервна система и не предизвиква повишаване на кръвното налягане. Той не засяга работата на сърцето, включително ЕКГ и сърдечната честота.

    Показания за употреба

    Какво представлява Paxil? Според инструкциите, таблетките се използват за лечение на всички видове депресия, включително тежки и реактивни форми, както и депресия, придружена от тревожност. Също така лекарството се предписва за лечение на следните заболявания, вкл. за поддържащо и профилактично лечение:

    • Социална фобия.
    • Генерализирано тревожно разстройство.
    • Паническо разстройство, вкл. придружен от агорафобия.
    • Обсесивно-компулсивно разстройство (OCD).

    В допълнение, лекарството се използва за лечение на посттравматично стресово разстройство.

    Инструкции за употреба

    Paxil се препоръчва да се приема веднъж дневно сутрин по време на хранене. Таблетката трябва да се поглъща цяла, без да се дъвче.

    Посттравматично стресово разстройство

    Препоръчителната доза е 20 mg дневно. Ако е необходимо, дозата може да се увеличава седмично с 10 mg на ден, в зависимост от клиничния ефект, до 50 mg на ден.

    депресия

    Препоръчителната доза при възрастни е 20 mg дневно. Ако е необходимо, в зависимост от терапевтичния ефект на дневната доза може да се увеличи седмично с 10 mg на ден до максимална доза от 50 mg на ден.

    Както при лечение с антидепресанти, ефективността на терапията трябва да бъде оценена и ако е необходимо, дозата на пароксетин трябва да се коригира 2-3 седмици след началото на лечението и допълнително в зависимост от клиничните показания.

    За облекчаване на депресивните симптоми и за предотвратяване на рецидив, е необходимо да се спазва адекватна продължителност на спиране и поддържаща терапия. Този период може да бъде няколко месеца.

    Обсесивно-компулсивно разстройство

    Препоръчителната доза е 40 mg дневно. Лечението започва с доза от 20 mg дневно, която може да се увеличава седмично с 10 mg дневно. Ако е необходимо, дозата може да бъде увеличена до 60 mg на ден. Трябва да се спазва адекватна продължителност на лечението (няколко месеца или повече).

    Генерализирано тревожно разстройство

    Препоръчителната доза е 20 mg дневно. Ако е необходимо, дозата може да се увеличава седмично с 10 mg на ден, в зависимост от клиничния ефект, до 50 mg на ден.

    Паническо разстройство

    Препоръчителната доза е 40 mg дневно. Лечението на пациентите трябва да започне с доза от 10 mg на ден и седмично повишаване на дозата от 10 mg дневно, като се акцентира върху клиничния ефект. Ако е необходимо, дозата може да бъде увеличена до 60 mg на ден.

    Препоръчва се ниска начална доза, за да се сведе до минимум възможното повишаване на симптомите на паническо разстройство, което може да възникне в началото на лечението с антидепресанти. Необходимо е да се спазват адекватни срокове на лечение (няколко месеца и повече).

    Социална фобия

    Препоръчителната доза е 20 mg дневно. Ако е необходимо, дозата може да се увеличава седмично с 10 mg на ден, в зависимост от клиничния ефект, до 50 mg на ден.

    Отмяна на Paxil

    Както и при други психотропни лекарства, внезапното спиране на пароксетин трябва да се избягва. Може да се препоръча следният режим: дневно намаляване на дозата от 10 mg на седмица; след достигане на доза от 20 mg на ден. пациентите продължават да приемат тази доза за 1 седмица и само след това лекарството се отменя напълно.

    Ако по време на намаляване на дозата или след преустановяване на употребата на лекарството се развият симптоми на отнемане, препоръчително е да се възобнови приемането на предварително предписаната доза. Впоследствие лекарят може да продължи да намалява дозата, но по-бавно.

    Избрани групи пациенти

    При пациенти в напреднала възраст плазмените концентрации на пароксетин могат да се повишат, но диапазонът на неговите плазмени концентрации съвпада с тези при по-млади пациенти. В тази категория пациенти терапията трябва да започне с дозата, препоръчана за възрастни, която може да бъде увеличена до 40 mg дневно.

    Плазмените концентрации на пароксетин са повишени при пациенти с тежко увредена бъбречна функция (CC по-малко от 30 ml / min) и при пациенти с нарушена чернодробна функция. Такива пациенти трябва да се предписват дози от лекарството, които са в долната част на терапевтичните дози.

    Противопоказания

    • Възраст до 18 години - с депресия, до 8 години - със социална фобия, до 7 години - с обсесивно-компулсивно разстройство.
    • Комбинирана употреба с инхибитори на метиленово синьо, пимозид, тиоридазин и моноаминооксидаза (с последния трябва да се спазва интервал от най-малко 14 дни).
    • Свръхчувствителност към лекарството.

    Ако Paxil е необходим за бременни жени, както и при планиране на бременност, се препоръчва да се обмисли възможността за предписване на алтернативно лечение.

    Странични ефекти

    Сравнително честите странични ефекти на Paxil са:

    • Наддаване на тегло;
    • Сънливост или безсъние, необичайни сънища (включително кошмари), възбуда;
    • Замъглено виждане;
    • Главоболие, тремор, замаяност;
    • изпотяване;
    • астения;
    • Сексуална дисфункция;
    • прозяване;
    • Намален апетит, повишен холестерол;
    • Гадене, запек, диария, сухота в устата, повръщане.

    В редки случаи, когато се използва Paxil, се отбелязват следните:

    • Хиперпролактинемия или галакторея;
    • Периферни отоци;
    • Екстрапирамидни нарушения, акатизия, гърчове, синдром на неспокойните крака;
    • Алергични реакции;
    • Кожен обрив, фоточувствителност;
    • Стомашно-чревно кървене;
    • Увеличени чернодробни ензими, хепатит;
    • Задържане на урина или незадържане на урина;
    • Постурална хипотония, синусова тахикардия;
    • Мидриаза, глаукома;
    • Хипонатремия (главно при възрастни);
    • Синдром нарушение на секрецията на ADH;
    • Объркване, халюцинации, маниакални реакции.

    Симптомите на синдрома на отнемане на Паксил:

    • Чести: нарушения на съня, главоболие, замаяност, тревожност, сензорни нарушения;
    • Рядко: гадене, изпотяване, объркване, диария, възбуда, тремор.

    Деца по време на бременност и кърмене

    Необходимо е да се обмисли възможността за алтернативно лечение и да се предпише само ако потенциалната полза надвишава възможния риск. Не се препоръчва по време на кърмене.

    В детството

    Paxil не се препоръчва за деца под 7-годишна възраст, тъй като няма проучвания за неговата ефективност и безопасност. В клинични проучвания при деца и юноши на възраст 7-17 години, нежелани събития, свързани с враждебност (главно агресия, гняв, девиантно поведение) и суицидалност (суицидни мисли и действия) са наблюдавани по-често, отколкото при деца, получаващи плацебо.

    Понастоящем няма данни за дългосрочната безопасност на пароксетин при деца и юноши по отношение на растежа, съзряването, поведенческото и когнитивното развитие.

    Според инструкциите, Paxil е забранено да се използва на възраст от 18 години с депресия, до 8 години - със социална фобия, до 7 години - с обсесивно-компулсивно разстройство.

    Специални инструкции

    Преди да започнете да приемате Paxil таблетки, трябва внимателно да прочетете инструкциите, които включват редица специфични инструкции относно употребата на лекарството:

    • След внезапно спиране на лекарството може да се развие синдром на отнемане, който се състои в замаяност, тинитус, периодично развитие на електрически шок, тревожност, възбуда, нарушение на съня, объркване. За да се предотврати развитието на такива симптоми, се препоръчва да се отмени лекарството с постепенно намаляване на дозата му.
    • Лекарството се използва с повишено внимание при пациенти със съпътстващо намаляване на функционалната активност на черния дроб и бъбреците.
    • Понастоящем няма надеждни данни за безопасността на Paxil таблетки за бременни и кърмещи жени, така че употребата му е възможна под наблюдението на лекар само при строги медицински условия, ако очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода или кърмачето.
    • Лекарството може да взаимодейства с лекарства от други фармакологични групи, така че лекарят трябва да бъде предупреден за възможната им употреба.
    • Използването на лекарството за лечение на депресия при деца, юноши и млади хора може да провокира появата на суицидни мисли (суицидни мисли). Рискът от развитие на такива мисли при хора с обременена суицидна история.
    • Активната съставка на лекарството оказва въздействие върху функционалната активност на мозъчната кора, така че по време на нейното използване трябва да се откажете от дейността, свързана с необходимостта от повишена концентрация на внимание и скорост на психомоторните реакции.

    Лекарствени взаимодействия

    Пароксетин не се препоръчва за употреба с инхибитори на МАО, както и за 2 седмици след завършване на курса; в комбинация с тиоридазин, тъй като, подобно на други лекарства, които инхибират активността на CYP2 D6 цитохром P450, повишава концентрацията на тиоридазин в плазмата.

    Paxil е в състояние да засили ефекта на алкохолсъдържащите средства и да намали ефективността на дигоксин и тамоксифен. Инхибиторите на микрозомалното окисление и циметидин повишават активността на пароксетин. Когато се прилага с индиректни коагуланти или антитромботични средства, се наблюдава повишаване на кървенето.

    Аналози на Paxil лекарства

    Структурата определя аналозите:

    1. Reksetin;
    2. Аро Пароксетин;
    3. пароксетин;
    4. Adepress;
    5. pliz;
    6. Aktaparoksetin;
    7. Sirestill.

    Антидепресантите включват аналози:

    1. флуоксетин;
    2. Life 600;
    3. Elivel;
    4. pirazidol;
    5. Amirol;
    6. Klominal;
    7. Опра;
    8. Miratsitol;
    9. кломипрамин;
    10. Efevelon;
    11. дулоксетин;
    12. циталопрам;
    13. IXEL;
    14. Profluzak;
    15. Velafaks;
    16. Prodep;
    17. Negrustin;
    18. венлафаксин;
    19. Miansan;
    20. Deprez;
    21. Neyroplant;
    22. Mirzaten;
    23. Amizol;
    24. Triptizol;
    25. Mirtalan;
    26. азон;
    27. Deprenon;
    28. Calixtus;
    29. koaksil;
    30. Efevelon Retard;
    31. Prozac;
    32. Tsipraleks;
    33. доксепин;
    34. Amiksid;
    35. Lenuksin;
    36. флуацизин;
    37. Geptral;
    38. Adepress;
    39. Life 900;
    40. Frameks;
    41. Stimuloton;
    42. Sedopram;
    43. лувокс;
    44. Dapfiks;
    45. Geptor;
    46. Cipramil;
    47. Azafen;
    48. Velaksin;
    49. Noksibel;
    50. Алвент;
    51. Umorap;
    52. амитриптилин;
    53. Remeron;
    54. lerivon;
    55. Depreks;
    56. Золофт.

    Условия и цена за почивка

    Средната цена на Paxil (20 мг таблетки, 30 бр.) В Москва е 730 рубли. Хапчетата в аптечната мрежа се освобождават като лекарство с рецепта. Независимият им прием без подходящо лекарско предписание се изключва.

    Срокът на годност на таблетките е 3 години от датата на тяхното производство. За съхранение на Paxil инструкцията за употреба предписва в оригиналната фабрична опаковка, на тъмно и сухо място, недостъпно за деца при температура на въздуха не по-висока от + 30 ° C.

    Paxil ™ (Paxil)

    Активна съставка:

    Съдържанието

    Фармакологична група

    Носологична класификация (МКБ-10)

    3D изображения

    Състав и форма за освобождаване

    в блистера 10 бр. в кутията 1, 3 или 10 блистера.

    Описание на лекарствената форма

    Бели двойно изпъкнали таблетки, покрити с овална форма с гравиране “20” от едната страна и линия на фрактура от другата.

    особеност

    Селективен инхибитор на обратното поемане на серотонин.

    Фармакологично действие

    Антидепресивната активност се дължи на специфичното инхибиране на обратното поемане на серотонина в мозъчните неврони.

    фармакодинамика

    Той има нисък афинитет към мускариновите холинергични рецептори и проучванията при животни показват, че антихолинергичните свойства са слабо изразени. In vitro проучванията показват, че пароксетин има слаб афинитет към алфа1-, алфа2- и бета-адренорецептори, както и допамин (D2), серотонин 5-НТ1- и 5-НТ2- и хистамин (Н1) рецептори. Липсата на взаимодействие с постсинаптичните рецептори in vitro се потвърждава от резултатите от in vivo проучвания, които показват липсата на способност за пароксетин да инхибира централната нервна система и да причини артериална хипотония. Не нарушава психомоторните функции и не усилва инхибиращия ефект на етанола върху централната нервна система.

    Подобно на други селективни инхибитори на обратното поемане на серотонин (SSRIs), пароксетин причинява симптоми на свръхстимулация на 5-НТ рецептори, когато се прилага на животни, които преди това са приемали МАО или триптофанови инхибитори.

    Проучвания за поведението и промените в ЕЕГ показват, че пароксетин предизвиква слаби активиращи ефекти при дози по-високи от тези, необходими за инхибиране на обратното поемане на серотонин. По своята природа, неговите активиращи свойства не са подобни на амфетамин.

    Проучванията при животни показват, че пароксетин не повлиява сърдечносъдовата система.

    При здрави индивиди пароксетин не причинява клинично значими промени в кръвното налягане, сърдечната честота и ЕКГ.

    Фармакокинетика

    Когато се погълне, той се абсорбира добре и се метаболизира по време на "първото преминаване" през черния дроб. Поради метаболизма на “първото преминаване”, по-малко пароксетин се освобождава в системната циркулация, отколкото се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Тъй като количеството пароксетин в организма се увеличава с еднократна доза големи дози или при многократни дози от обичайните дози, метаболитният път на първото преминаване става частично наситен и клирънсът на пароксетин от плазмата намалява. Това води до непропорционално повишаване на плазмените концентрации на пароксетин. Следователно, неговите фармакокинетични параметри са нестабилни, което води до нелинейна кинетика. Трябва да се отбележи обаче, че нелинейността обикновено е лека и се наблюдава само при тези пациенти, които докато получават ниски дози от лекарството в плазмата, постигат ниски нива на пароксетин. Равновесната плазмена концентрация се достига за 7-14 дни. Пароксетинът е широко разпространен в тъканите и фармакокинетичните изчисления показват, че само 1% от общото количество пароксетин в организма остава в плазмата. При терапевтични концентрации приблизително 95% от пароксетин в плазмата се свързва с протеини. Не е установена корелация между плазмените концентрации на пароксетин и неговия клиничен ефект (нежелани реакции и ефикасност). Установено е, че пароксетин в малки количества прониква в майчиното мляко на жените, както и в ембрионите и плодовете на лабораторните животни.

    Биотрансформира се в неактивни полярни и конюгирани продукти (окислителни и метилиращи процеси). T1/2 варира, но обикновено е около един ден (16-24 часа). Около 64% ​​се екскретират в урината като метаболити, по-малко от 2% - непроменени; останалата част се екскретира в изпражненията (вероятно навлизайки в нея с жлъчката) под формата на метаболити, по-малко от 1% - непроменена. Отстраняването на метаболитите е двуфазно, включително първичен метаболизъм (първа фаза) и системно елиминиране.

    Клинична фармакология

    Приемането на пароксетин сутрин не влияе неблагоприятно на качеството и продължителността на съня. Освен това, тъй като се проявява ефектът от лечението с пароксетин, сънят може да се подобри. Когато се използват късодействащи хипнотични лекарства в комбинация с антидепресанти, не се наблюдават допълнителни странични ефекти.

    През първите няколко седмици от лечението пароксетин ефективно намалява симптомите на депресия и суицидни мисли. Резултатите от проучвания, при които пациентите са приемали пароксетин до 1 година, показват, че лекарството ефективно предотвратява рецидиви на депресия.

    Контролираните клинични проучвания на пароксетин при лечение на депресия при деца и юноши (7-17 години) не са доказали своята ефективност, така че лекарството не е показано за лечение на определена възрастова група.

    Пароксетин е ефективен при лечение на обсесивно-компулсивно разстройство (OCD) при възрастни, както и при деца и юноши на възраст 7-17 години.

    Установено е, че при лечението на паническо разстройство при възрастни, комбинацията от пароксетин и когнитивно-поведенческа терапия е значително по-ефективна от когнитивно-поведенческата терапия.

    Проучванията показват, че пароксетин има слаба способност да инхибира антихипертензивните ефекти на гуанетидин.

    Paxil ™ лекарствени индикации

    Депресия на всички видове при възрастни, включително реактивна и тежка депресия, както и депресия, придружена от тревожност; OCD при възрастни (включително като средство за поддържаща и профилактична терапия), както и при деца и юноши на възраст 7-17 години; паническо разстройство при възрастни с и без агорафобия (включително като средство за поддържаща и профилактична терапия; социална фобия при възрастни (включително като средство за поддържаща и профилактична терапия), както и при деца и юноши в възраст 8-17 години, генерализирано тревожно разстройство при възрастни (включително като средство за поддържаща и профилактична терапия), посттравматично стресово разстройство при възрастни.

    Противопоказания

    Свръхчувствителност към пароксетин и лекарствени компоненти.

    Комбинираната употреба на пароксетин с МАО-инхибитори (пароксетин не трябва да се използва едновременно с МАО-инхибитори или 2 седмици след тяхното отнемане; МАО-инхибиторите не трябва да се прилагат 2 седмици след спиране на лечението с пароксетин).

    Комбинирана употреба с тиоридазин (пароксетин не трябва да се предписва в комбинация с тиоридазин, тъй като, подобно на други лекарства, които инхибират активността на ензима CYP2D6 цитохром Р450, пароксетин може да повиши плазмените концентрации на тиордидин).

    Употреба по време на бременност и кърмене

    Проучванията при животни не са показали тератогенна или селективна ембриотоксична активност при пароксетин, а данни за малък брой жени, които са приемали пароксетин по време на бременност, показват липса на повишен риск от вродени аномалии при новороденото. Има съобщения за преждевременно раждане при жени, които са получавали пароксетин или други продукти на групата SSRI по време на бременност, но причинно-следствената връзка между тези лекарства и преждевременните раждания не е установена. Пароксетин не трябва да се използва по време на бременност, ако потенциалната полза не надвишава възможния риск.

    Необходимо е внимателно да се следи здравето на новородените, чиито майки са приемали пароксетин в края на бременността, тъй като има съобщения за усложнения при новородени, изложени на пароксетин или други продукти на групата SSRI през третия триместър на бременността. Трябва да се отбележи обаче, че в този случай причинно-следствената връзка между споменатите усложнения и тази лекарствена терапия не е установена. Описаните клинични усложнения включват: дихателен дистрес, цианоза, апнея, конвулсивни припадъци, нестабилност на телесната температура, затруднения с храненето, повръщане, хипогликемия, артериална хипертония, хипотония, хиперрефлексия, тремор, тремор, раздразнителност, летаргия, постоянен плач и сънливост. В някои съобщения симптомите са описани като неонатални прояви на синдром на отнемане. В повечето случаи описаните усложнения настъпват веднага след раждането или малко след това (">

    Условия за съхранение на лекарството Paksil ™

    Да се ​​съхранява на недостъпно за деца място.

    Срок на годност на лекарството Paksil ™

    Да не се използва след изтичане на срока на годност, отпечатан върху опаковката.

    Pax

    Таблетки, покрити с филм, бяло, овално, двойно изпъкнало, гравирано с "20" от едната страна и боядисани от другата страна.

    Помощни вещества: калциев хидрофосфат дихидрат - 317.75 mg, натриев карбоксиметил нишесте тип А - 5.95 mg, магнезиев стеарат - 3.5 mg.

    Съставът на филмовата обвивка: Opadry бял YS-1R-7003 * - 7 мг (хипромелоза - 4.2 мг, титанов диоксид - 2.2 мг, макрогол 400 - 0.6 мг, полисорбат 80 - 0.1 мг).

    10 бр. - блистери (1) - опаковки от картон.
    10 бр. - блистери (3) - опаковки от картон.
    10 бр. - блистери (10) - опаковки от картон.

    * При приготвянето на Opadray бял филм покриващ разтвор, се използва пречистена вода, която се отстранява по време на процеса на сушене.

    Пароксетинът е мощен и селективен инхибитор на обратното поемане на 5-хидрокситриптамин (5-НТ, серотонин). Смята се, че неговата антидепресивна активност и ефективност при лечението на обсесивно-компулсивно разстройство (OCD) и паническо разстройство се дължи на специфично инхибиране на обратното усвояване на 5-НТ в мозъчните неврони.

    Химичната структура на пароксетин се различава от трициклични, тетрациклични и други известни антидепресанти.

    Пароксетин се характеризира с нисък афинитет към мускариновите холинергични рецептори и проучванията при животни показват, че той има само слаби антихолинергични свойства.

    В съответствие с този селективен ефект на пароксетин, in vitro проучванията показват, че за разлика от трицикличните антидепресанти, той се характеризира с лек афинитет към α1, α2 и β-адренергични рецептори, както и допамин (D2), 5-НТ1-подобен, 5-НТ2 и хистамин (Н1) рецептори. Липсата на взаимодействие с постсинаптичните рецептори in vitro се потвърждава от резултатите от in vivo проучвания, които показват, че пароксетин не инхибира централната нервна система и не причинява артериална хипотония.

    Пароксетин не нарушава психомоторната функция и не усилва инхибиращия ефект на етанола върху централната нервна система.

    Подобно на други селективни 5-НТ инхибитори на обратното поемане, пароксетин причинява симптоми на свръхстимулация на 5-НТ рецептори, когато се прилага на животни, които преди това са получавали МАО-инхибитори или триптофан.

    В проучвания за оценка на поведението и ЕЕГ е показано, че пароксетин причинява слаби активиращи ефекти в дози, надвишаващи дозите, които са необходими за инхибиране на обратното поемане на 5-НТ. По своята природа, неговите активиращи свойства не са подобни на амфетамин.

    Проучванията при животни показват добра поносимост по отношение на сърдечно-съдовата система.

    След употреба при здрави хора, пароксетин не причинява клинично значими промени в кръвното налягане, сърдечната честота и ЕКГ.

    Проучванията показват, че за разлика от антидепресантите, които инхибират обратното поемане на норепинефрин, пароксетин има много по-ниска способност да инхибира антихипертензивните свойства на гуанетидин.

    След перорално приложение пароксетин се абсорбира добре и се метаболизира по време на "първото преминаване".

    Поради метаболизма по време на "първото преминаване", по-малко пароксетин се освобождава в системната циркулация, отколкото се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Тъй като количеството пароксетин в организма се увеличава с еднократна доза големи дози или при многократни дози от обичайните дози, метаболитният път на първия пасаж е частично наситен и клирънсът на пароксетин от плазмата намалява. Това води до непропорционално повишаване на плазмените концентрации на пароксетин. Следователно, неговите фармакокинетични параметри не са стабилни, което води до нелинейна кинетика. Обаче, нелинейността на кинетиката обикновено е слаба и се наблюдава само при тези пациенти, които докато получават ниски дози от лекарството в плазмата, постигат ниски нива на пароксетин. Равновесните плазмени концентрации се постигат 7-14 дни след началото на лечението с пароксетин. Фармакокинетичните му параметри най-вероятно не се променят по време на продължителната терапия.

    Пароксетинът е широко разпространен в тъканите и фармакокинетичните изчисления показват, че само 1% от общото количество пароксетин в организма остава в плазмата. При терапевтични концентрации приблизително 95% от пароксетин в плазмата се свързва с протеини.

    Не е установена корелация между плазмените концентрации на пароксетин и неговия клиничен ефект (т.е. с нежелани реакции и ефикасност).

    Основните метаболити на пароксетин са полярни и конюгирани продукти за окисление и метилиране, които лесно се елиминират от организма. Поради практическата липса на фармакологична активност на тези метаболити, техният принос за терапевтичните свойства на пароксетин е малко вероятно.

    Метаболизмът не ограничава способността на пароксетин да действа селективно върху обратното усвояване на 5-НТ в невроните.

    По-малко от 2% от приетата доза пароксетин се екскретира в урината непроменена, докато екскрецията на метаболитите достига 64% от дозата. Около 36% от дозата се екскретира в изпражненията, вероятно навлизайки в нея с жлъчка; по-малко от 1% от дозата се екскретира непроменена в изпражненията. По този начин, пароксетин се елиминира почти напълно в резултат на метаболизма.

    Екскрецията на метаболитите е двуфазна по природа: първо тя е резултат от метаболизма на "първия проход", след което се контролира чрез системно елиминиране на пароксетин.

    T1/2 Пароксетинът варира, но обикновено е около 24 часа.

    Фармакокинетика в специални групи пациенти

    При пациенти в напреднала възраст, пациенти с тежка бъбречна или чернодробна недостатъчност, концентрацията на пароксетин в кръвната плазма може да се повиши, но обхватът на неговата концентрация в кръвната плазма съвпада с тази при здрави възрастни.

    Депресивни епизоди с умерена и тежка тежест

    Рецидивиращо депресивно разстройство

    Проучванията, при които пациентите са приемали пароксетин за период до 1 година, показват, че той ефективно предотвратява рецидивите и връщането на симптоми на депресия.

    Пароксетин е ефективен при лечение на обсесивно-компулсивно разстройство (OCD), включително като средство за поддържане и профилактика.

    Според плацебо-контролирани проучвания ефикасността на пароксетин при лечението на OCD е била поддържана най-малко 1 година. В допълнение, пароксетин ефективно предотвратява рецидивите на OCD.

    Пароксетин е ефективен при лечение на паническо разстройство с и без агорафобия, вкл. като средство за поддържане и профилактика.

    Установено е, че при лечението на паническо разстройство, комбинацията от пароксетин и когнитивно-поведенческа терапия е значително по-ефективна от изолираното приложение на когнитивно-поведенческата терапия.

    Според плацебо-контролирани проучвания, ефективността на пароксетин при лечението на паническо разстройство се запазва за повече от 1 година. В допълнение, пароксетин ефективно предотвратява рецидиви на паническо разстройство.

    Пароксетин е ефективен при лечение на социални фобии, вкл. като дългосрочна поддръжка и профилактична терапия. Устойчивата ефикасност на пароксетин при продължително лечение на социалната фобия е доказана в проучване за превенция на рецидивите.

    Генерализирано тревожно разстройство

    Пароксетин е ефективен при лечение на генерализирано тревожно разстройство, включително като дългосрочна поддръжка и профилактична терапия.

    Устойчивата ефикасност на пароксетин при продължително лечение на генерализирано тревожно разстройство е демонстрирана в проучване за превенция на рецидив.

    Посттравматично стресово разстройство

    Пароксетин е ефективен при лечение на посттравматично стресово разстройство.

    - свръхчувствителност към пароксетин и всеки друг компонент, който е част от лекарството;

    - в комбинация с МАО-инхибитори. В изключителни случаи, линезолид (антибиотик, който е обратим неселективен МАО-инхибитор) може да се комбинира с пароксетин, при условие че не са налице приемливи алтернативи на лечението с линезолид и потенциалните ползи от използването на линезолид надхвърлят рисковете от серотонинов синдром или злокачествен невролептичен синдром като реакция при конкретен пациент. Трябва да има оборудване, което да следи внимателно симптомите на серотонинов синдром и да следи кръвното налягане. Допуска се лечение с пароксетин:

    - 2 седмици след прекратяване на лечението с необратими МАО-инхибитори;

    - не по-малко от 24 часа след спиране на лечението с обратими МАО-инхибитори (например, моклобемид, линезолид, метилтионинов хлорид (метиленово синьо));

    - трябва да отнеме поне 1 седмица между прекъсване на пароксетин и започване на лечение с някакви инхибитори на МАО;

    - в комбинация с тиоридазин, тъй като, подобно на други лекарства, които инхибират активността на чернодробния изоензим CYP2D6, пароксетин може да повиши концентрацията на тиоридазин в кръвната плазма. Това може да удължи QT ​​интервала.в и развитието на свързаните вентрикуларни аритмии като "пирует" и внезапна смърт;

    - комбинирана употреба с пимозид;

    - детска и юношеска възраст до 18 години. Контролираните клинични проучвания на пароксетин при лечение на депресивни епизоди с умерена и тежка тежест и рецидивиращо депресивно разстройство при деца и юноши не са доказали своята ефективност, така че пароксетин не е показан за лечение на тази възрастова група. Безопасността и ефикасността на пароксетин не са проучвани при пациенти на по-млада възрастова група (по-млади от 7 години).

    Лекарството се препоръчва да се вземе 1 време / ден сутрин по време на хранене. Таблетката трябва да се поглъща цяла, без да се дъвче. Прилаганият риск позволява, ако е необходимо, да се раздели таблетката на половина, за да се получи доза от 10 mg.

    Депресивни епизоди с умерена и тежка тежест и рецидивиращо депресивно разстройство

    Препоръчителната доза е 20 mg / ден. Ако е необходимо, дозата може да бъде увеличена на стъпки от 10 mg / ден до максимална доза от 50 mg / ден, в зависимост от клиничния отговор. Както при лечение с антидепресанти, ефективността на терапията трябва да бъде оценена и ако е необходимо, дозата на Paxil трябва да се коригира 2-3 седмици след началото на лечението и допълнително в зависимост от клиничните показания.

    Пациентите с депресия трябва да бъдат лекувани достатъчно дълго време, за да се постигне асимптоматично състояние. Този период може да бъде няколко месеца.

    Обсесивно-компулсивно разстройство (OCD)

    Препоръчителната доза е 40 mg / ден. Пациентите трябва да се лекуват с доза от 20 mg / ден, която може да се увеличи с 10 mg / ден седмично. Ако е необходимо, дозата може да бъде увеличена до максимална доза от 60 mg / ден.

    Пациенти с OCD трябва да се лекуват достатъчно дълго време, за да се постигне асимптоматично състояние. Този период може да бъде няколко месеца.

    Препоръчителната доза е 40 mg / ден. Пациентите трябва да бъдат лекувани с доза от 10 mg / ден, която може да бъде увеличена с 10 mg / ден седмично, в зависимост от клиничния отговор. Ако е необходимо, дозата може да бъде увеличена до максимална доза от 60 mg / ден.

    Препоръчва се ниска начална доза, за да се сведе до минимум възможното повишаване на симптомите на паническо разстройство, което може да възникне в началото на лечението за това заболяване.

    Пациентите с паническо разстройство трябва да бъдат лекувани за достатъчен период от време, за да се постигне асимптоматично състояние. Този период може да бъде няколко месеца или повече.

    Препоръчителната доза е 20 mg / ден. Ако е необходимо, пациентите, които нямат отговор при използване на 20 mg / ден, дозата може да бъде увеличена на стъпки от 10 mg / ден до максимална доза от 50 mg / ден, в зависимост от клиничния отговор.

    Генерализирано тревожно разстройство

    Препоръчителната доза е 20 mg / ден. Ако е необходимо, дозата може да бъде увеличена на стъпки от 10 mg / ден до максимална доза от 50 mg / ден, в зависимост от клиничния отговор.

    Посттравматично стресово разстройство

    Препоръчителната доза е 20 mg / ден. Ако е необходимо, дозата може да бъде увеличена с по 10 mg до максимална доза от 50 mg / ден, в зависимост от клиничния отговор.

    Както и при други психотропни лекарства, внезапното спиране на Paxil трябва да се избягва. Схемата за постепенно намаляване на дозата, използвана в последните клинични проучвания, е била да се намали дневната доза с 10 mg / седмица. След достигане на доза от 20 mg / ден, пациентите продължават да приемат тази доза в продължение на 1 седмица и само след това лекарството се отменя напълно. Ако по време на намаляване на дозата или след преустановяване на употребата на лекарството се развият симптоми на отнемане, препоръчително е да се възобнови приемането на предварително предписаната доза. Впоследствие лекарят може да продължи да намалява дозата, но по-бавно.

    Специални групи пациенти

    При пациенти в старческа възраст концентрацията на пароксетин в кръвната плазма може да се увеличи, но обхватът на неговата концентрация в кръвната плазма съвпада с тази при по-млади пациенти. При тази категория пациенти терапията трябва да започне с дозата, препоръчана за възрастни, която може да се увеличи до 40 mg / ден.

    Концентрацията на пароксетин в плазмата се увеличава при пациенти с тежка бъбречна функция (CC по-малко от 30 ml / min) или при пациенти с нарушена чернодробна функция. Ето защо, на такива пациенти трябва да се предписват дози от лекарството, които са в долния край на диапазона от терапевтични дози.

    Употребата на пароксетин при деца и юноши (под 18 години) е противопоказана.

    Честотата и тежестта на някои от нежеланите реакции на пароксетин, изброени по-долу, могат да намалят с продължаването на лечението и такива реакции обикновено не изискват прекъсване на лекарството.

  • Прочетете Повече За Шизофрения