Рисперидон (аналози: риспердал) е лекарство, принадлежащо към групата на невролептиците, което има невролептични и антипсихотични ефекти.

Активна съставка: Рисперидон

Форма на продукта: таблетки, перорален разтвор, прах за суспензия.

Изпишете лекарството при следните условия:

  • деменция, дължаща се на болестта на Алцхаймер;
  • биполярно разстройство;
  • халюцинации, дължащи се на органични нарушения в мозъка;
  • халюцинално шизофрения, подобно на органични нарушения;
  • всички видове шизофрения, включително хебефрения;
  • хронични илюзорни и шизоафективни разстройства;
  • психози с неорганичен характер на неуточнена етиология;
  • манийни епизоди;
  • редовни епизоди на депресивни разстройства;
  • обсесивно-компулсивно разстройство;
  • халюцинации с неопределен характер;
  • пристъпи на агресия;
  • симптоми на аутизъм.

Прочетете повече за медицинската употреба на рисперидон.

Рисперидон е по-често използван за лечение на шизофрения, биполярно разстройство, включително поведенчески проблеми сред пациентите с различни форми на аутизъм.

шизофрения

Рисперидон е ефективно средство за облекчаване на обострянията на шизофренията.

Проучванията, оценяващи полезността на пероралната форма на рисперидон като поддържаща терапия, показват различни заключения. Систематичният преглед на 2012 г. доведе до заключението, че рисперидон е по-ефективен от всички ранни поколения антипсихотични лекарства, с изключение на халоперидол. В допълнение, рисперидонът е по-ефективен за предотвратяване на рецидив, отколкото други лекарства от първото и второто поколение антипсихотици, с изключение на оланзапин и клозапин.

Дългосрочният ефект на инжекционните антипсихотични състави, включващи рисперидон, осигурява подобрено изглаждане на симптомите на шизофренията и дори пълното му изключване, включително рецидиви, в сравнение с per os. Ефективността на рисперидон, в този случай, на фона на продължително действие под формата на инжекции е подобна на сегашните форми на инжектиране на антипсихотични лекарства от първо поколение.

Биполярно разстройство

Невролептиците от второ поколение, включително рисперидон, са ефективни при лечение на симптоми при остри маниакални или смесени обостряния на биполярно разстройство. При деца и юноши, рисперидон може да бъде по-ефективен от литий или дивалпроат, но има повече метаболитни странични ефекти.

Като поддържаща терапия, рисперидон е ефективен за предотвратяване на манийни епизоди, но не и за депресия. Дългодействащата инжекционна форма на лекарството може да бъде ефективна по време на терапията в случай на по-добра поносимост поради по-малкия брой екстрапирамидни ефекти.

аутизъм

Лечението с рисперидон намалява някои поведенчески проблеми при деца с аутизъм, включително агресия, самонараняване, истерия и бързи промени в настроението. Доказателствата за неговата ефективност са по-високи от тези на алтернативните фармакологични лечения. Повишаването на теглото е най-важното нежелано събитие в този случай. Някои експерти препоръчват да се ограничи употребата на арипипразол за пациенти с най-сложни поведенчески разстройства, за да се сведат до минимум страничните ефекти на рисперидон като цяло.

Данните за ефективността на лекарството сред подрастващите с аутизъм и по-възрастните пациенти са по-малко убедителни.

Други видове заболявания

Рисперидон няма значим ефект при лечението на нарушения на общото социално поведение или личностни разстройства.

Докато антипсихотиците, като рисперидон, имат слабо предимство при хора с деменция, тяхното използване често е свързано с повишен риск от инсулт и последваща смърт. Поради тази причина лекарството рядко се използва за лечение на деменция и свързани с нея нарушения.

Фармакологични свойства на рисперидон

Рисперидон се предлага под формата на таблетки, сублингвални форми и разтвори за интрамускулни инжекции.

Лекарството се метаболизира в черния дроб и се екскретира от бъбреците, затова при пациенти с бъбречна и чернодробна недостатъчност се препоръчват по-ниски дози.

фармакодинамика

Рисперидон е класифициран като качествено атипично антипсихотично средство с относително ниско ниво на екстрапирамидни странични ефекти, когато се прилага в ниски дози, има по-изразен антагонистичен ефект срещу серотонин, отколкото по отношение на допамина. Лекарството има ефект върху няколко 5-НТ серотонинови рецептори, свързани с метаболизма на мазнините, антипсихотичната активност и някои екстрапирамидни функции.

Въпреки че рисперидон има ефект, подобен на други типични и атипични антипсихотици, той няма афинитет към мускаринови ацетилхолинови рецептори. По много начини, това лекарство може да бъде полезно като така наречения "промотор за освобождаване на ацетилхолин", подобно по същия начин на такива лекарства като метоклопрамид и цизаприд.

Възможни усложнения

Честите нежелани реакции, дължащи се на употребата на рисперидон, могат да включват следното: t

  • обрив;
  • хиперпролактинемия;
  • увеличаване на теглото;
  • себорея;
  • запек;
  • диария;
  • капе;
  • повишен апетит;
  • диспепсия;
  • гадене;
  • повръщане;
  • болка в епигастриума;
  • сухота в устата;
  • акатизия;
  • виене на свят;
  • задух;
  • астения;
  • уринарна инконтиненция;
  • артралгия;
  • мускулни болки;
  • кръвотечение от носа;
  • сънливост;
  • нарушение на съня;
  • дозо-зависими екстрапирамидни странични ефекти като дистония, тремор и паркинсонизъм;
  • замъглено виждане;
  • тревожност;
  • кашлица;
  • назална конгестия;
  • назофарингит;
  • възпалено гърло;
  • инфекции на горните дихателни пътища;
  • умора;
  • генерализирана болка;
  • гинекомастия;
  • галакторея.

Странични ефекти, които рядко възникват:

  • удължен QT интервал на ЕКГ;
  • внезапна сърдечна смърт;
  • припадъци;
  • диабетна кетоацидоза;
  • хипотермия;
  • панкреатит;
  • агранулоцитоза;
  • неутропения;
  • левкопения;
  • тромбоцитопения;
  • тромбоцитопенична пурпура;
  • инсулт;
  • тардивна дискинезия;
  • приапизъм;
  • белодробен ембол;
  • невролептичен малигнен синдром;
  • анорексия;
  • хипестезия;
  • разстройство на концентрацията;
  • сексуална дисфункция;
  • ангиоедем;
  • чревна обструкция;
  • общо подуване;
  • хипонатриемия.

Синдром на анулиране

Препоръчва се постепенно, зависимо от дозата преустановяване на приема на рисперидон, както и на всички антипсихотични лекарства, за да се избегне абстиненция или бърз рецидив на симптомите.

Някои експерти са на мнение, че продължителната употреба на рисперидон причинява допълнителни соматични и психически симптоми, свързани с допаминергичната свръхчувствителност към лекарството, включително тези, изразени като дискинезии и остра психоза.

Научните изследвания доказват, че процесът на рязко отхвърляне на рисперидон може сам да предизвика шизомиметични симптоми, които се появяват дори при здрави индивиди.

Няма общ консенсус по този въпрос и темата остава силно противоречива сред професионалистите в общата медицинска и психиатрична практика, както и сред широката общественост.

Цената на рисперидон в Русия варира от 700-2700 рубли. в зависимост от формата на освобождаване и дозата.

Рисперидон: инструкции за употреба

структура

описание

Показания за употреба

Противопоказания

Свръхчувствителност към рисперидон или към някое от помощните вещества. Пациенти с наследствена непоносимост към галактоза, лактазен дефицит или глюкозо-галактозна малабсорбция.

Мозъчен тумор, чревна обструкция, свръхдоза, синдром на Рейе, заболявания на сърдечно-съдовата система (хронична сърдечна недостатъчност, миокарден инфаркт, AV блокада), дехидратация, мозъчно-съдов инцидент, хиповолемия, болест на Паркинсон, конвулсии (включително в анамнеза) ), наркотична зависимост, тежка бъбречна / чернодробна недостатъчност, състояния, предразполагащи към развитието на тахикардия от тип пирует (брадикардия, електролитен дисбаланс, съпътстващо лечение, удължаване QT интервал), бременност.

Дозировка и приложение

Вътре. Таблетка от 1 mg не е приемлива за разделяне. Ако е необходимо, използвайте дози по-малки от 1 mg и трябва да предписвате други лекарствени форми на рисперидон.

Шизофрения Възрастни: Началната доза за всички пациенти е 2 mg дневно веднъж или два пъти дневно. Дозата може да бъде увеличена до 4 mg на ден на втория ден от употребата. Впоследствие, дозата може да бъде индивидуално коригирана, ако е необходимо.

Обичайната оптимална доза е 4-6 mg на ден. Дозите над 10 mg не увеличават ефекта, но могат да повишат риска от екстрапирамидни симптоми. Не се препоръчва употребата на дози над 16 mg / ден.

Пациенти в напреднала възраст: За първоначалното лечение трябва да използвате други лекарствени форми, които ви позволяват да разпределяте рисперидон в интервали от 0,5 mg. Тази форма се използва за поддържащо лечение с 1-2 mg два пъти дневно.

Деца: Лекарството не се препоръчва за употреба при деца под 18 години.

Маниакални фази при биполярни разстройства.

Възрастни: Началната доза е 2 mg веднъж дневно. Увеличаването на дозата трябва да се извърши не повече от 24 часа по-късно и да бъде 1 mg на ден. Препоръчителният диапазон на дозата е от 1 до 6 mg на ден, в зависимост от степента на ефикасност и индивидуалната поносимост. Необходимо е редовно да се оценява възможността за по-нататъшна употреба на рисперидон.

Пациенти в напреднала възраст: За първоначалното лечение трябва да използвате други лекарствени форми, които ви позволяват да разпределяте рисперидон в интервали от 0,5 mg. Тази форма се използва за поддържащо лечение с 1-2 mg два пъти дневно.

Деца: Лекарството не се препоръчва за употреба при деца под 18 години.

Персистираща агресия при пациенти с умерена до тежка деменция при болест на Алцхаймер За първоначалното лечение трябва да се използват други лекарствени форми, които позволяват дозирането на рисперидон в интервали от 0,5 mg. Тази форма се използва за поддържащо лечение с 1 mg два пъти дневно. Не се препоръчва употребата на рисперидон за повече от 6 седмици. По време на лечението е необходимо да се следи състоянието на пациента и да се оцени възможността за по-нататъшна употреба на лекарството.

Бъбречно и чернодробно увреждане Независимо от тежестта, началната и следващите дози трябва да бъдат намалени наполовина и титруването трябва да бъде по-бавно.

Консумацията на храна не влияе на абсорбцията на рисперидон. Препоръчва се постепенно спиране на лекарството. Много редки са остри прояви на отнемане, включително гадене, повръщане, изпотяване, безсъние. Възможен рецидив на психотични симптоми. Има съобщения за случаи на неволеви нарушения в движението (като акатизия, дистония и дискинезия).

Преминаване от други антипсихотични лекарства към лечение с рисперидон. При преминаване към рисперидон се препоръчва постепенно прекратяване на употребата на друго лекарство. При преминаване от депо-невролептици се препоръчва започване на лечение с рисперидон вместо следващата инжектирана доза.

Странични ефекти

Най-честите нежелани събития при употребата на лекарството (честота на инцидента> 10%) са: паркинсонизъм, главоболие и безсъние. По-долу са посочени нежеланите събития, докладвани в медицинската практика. Използва се следната класификация на NA за честотата на поява: много често (> 1/10); често (> 1/100 до 1/1000 до 1 / 10,000 до 2, замаяност, тремор 2, дистония 2, сънливост, седация, летаргия, дискинезия.

Рядко: Липса на отговор на стимули, загуба на съзнание, припадък, депресия на съзнание, преходна исхемична атака, дизартрия, нарушения на вниманието, повишена сънливост, постурално замаяност, дисбаланс, късна дискинезия, непоследователност на движенията, хипотезия.

Рядко: Злокачествен невролептичен синдром, диабетна кома, цереброваскуларни нарушения, церебрална исхемия, нарушения в движението.

Нарушения от органа на зрението:

Често: разфокусирано зрение.

Нечесто: конюнктивит, хиперемия на очите, секреция, подуване на очите, сухота в очите, повишено сълзене, фотофобия.

Рядко: ниска зрителна острота, свиване на очите, глаукома.

Нарушения на органа на слуха и на вътрешното ухо:

Рядко: болка в ушите, шум в ушите

Нарушения на дихателната система, гръдния кош и медиастиналните органи:

Често: диспнея, кървене от носа, кашлица, запушване на носа, фарингеална и гърлена болка.

Нечесто: хрипове, аспирационна пневмония, белодробен оток, дихателни нарушения, хрипове, обструкция на дихателните пътища, дисфония.

Рядко: Синдром на временна респираторна депресия по време на сън, хипервентилация

Нарушения на стомашно-чревния тракт:

Често: повръщане, диария, запек, гадене, коремна болка, диспепсия, сухота в устата, дискомфорт в стомаха.

Рядко: Трудно преглъщане, гастрит, фекална инконтиненция, копролит.

Рядко: Чревна обструкция, панкреатит, оток на устните, хейлит.

Нарушения на бъбреците и пикочните пътища:

Нечесто: дизурия, стрес уринарна инконтиненция, полакиурия.

Нарушения на репродуктивната система и млечните жлези:

Нечесто: аменорея, сексуална дисфункция, еректилна дисфункция, нарушения на еякулацията, галакторея, гинекомастия, менструални нарушения, вагинално течение.

Нарушения на кожата и подкожните тъкани:

Често: Обрив, еритема.

Рядко: ангиоедем, увреждане на кожата, възпаление на кожата, сърбеж, акне, промяна на цвета на кожата, плешивост, себореен дерматит, суха кожа, хиперкератоза.

Нарушения на опорно-двигателния апарат, съединителна тъкан и костни увреждания:

Често: артралгия, болки в гърба, болки в крайниците.

Нечесто: Мускулна слабост, миалгия, болка в шията, подуване на ставите, лоша стойка, скованост на ставите, болка в мускулно-скелетната гръдния кош.

Ендокринни нарушения:

Рядко: нарушения на секрецията на антидиуретичен хормон.

Нарушения на черния дроб и жлъчните пътища:

Инфекциозни болести и паразитна инфекция:

Често: пневмония, грип, бронхит, инфекции на горните дихателни пътища, инфекции на пикочните пътища.

Нечесто: синузит, вирусна инфекция, ушна инфекция, възпаление на сливиците, паникулит, отит, възпаление на окото, локална инфекция, ахародермит, респираторни инфекции, възпаление на пикочния мехур, онихомикоза.

Рядко: Хронична възпаление на средното ухо.

Съдови нарушения:

Нечесто: хипотония, ортостатична хипотония, хиперемия.

Общи усложнения и реакции на мястото на инжектиране

Често: хипертермия, умора, периферен оток, обща слабост, болка в гърдите.

Рядко: Подуване на лицето, нарушения на походката, дискомфорт, забавяне, грипоподобно заболяване, жажда, дискомфорт в гърдите, студени тръпки.

Рядко: генерализиран оток, хипотермия, абстиненция, студени крайници.

Повишено тегло (> 7% от телесното тегло) е установено при пациенти с шизофрения, които приемат рисперидон.

Допълнителна информация за употребата на лекарството в специални групи пациенти

Пациенти в напреднала възраст с деменция или деца са наблюдавани по-често в сравнение с възрастни пациенти: преходна исхемична атака и инсулт съответно в 1,4% и 1,5% от случаите. Следните нежелани събития са докладвани при> 5% от случаите: инфекции на пикочните пътища, периферни отоци, сънливост, кашлица.

Употребата на атипични антипсихотични лекарства при пациенти в напреднала възраст с деменция беше придружена от повишаване на смъртността.

свръх доза

Симптоми Сънливост / летаргия, тахикардия, артериална хипотония и екстрапирамидни симптоми. В редки случаи, удължаване на QT интервала, камерни аритмии и конвулсии.

Лечение Осигуряване и поддържане на дихателните пътища, както и необходимата оксигенация и вентилация. Стомашна промивка (след интубация, ако пациентът е в безсъзнание) и използването на активен въглен с лаксатив за не повече от един час след употребата на лекарството. Мониторинг на състоянието на сърдечно-съдовата система, включително непрекъснато електрокардиографско наблюдение. Няма специфичен антидот. В случай на хипотония и съдов колапс, интравенозно приложение на течности и / или симпатикомиметици, в случай на сериозни екстрапирамидни симптоми, използване на антихолинергични лекарства.

Взаимодействие с други лекарства

Препоръчително е да се използва внимание при определяне рисперидон лекарство, удължаване на интервала QT, например, антиаритмични средства от клас 1а (хинидин, дизопирамид, прокаинамид), клас III (амиодарон, соталол), трициклични антидепресанти (амитриптилин), тетрацикличните антидепресанти (мапротилин), някои антихистамини, други антипсихотични лекарства, някои антималарийни лекарства (хиноцид и мефлоквин), и с нарушения на електролитния баланс (хипокалиемия, хипомагнезиемия), брадикардия или потискане на чернодробния метаболизъм на рисперидон.

Рисперидон трябва да се използва с повишено внимание в комбинация с други централно действащи вещества: алкохол, опиати, антихистамини и бензодиазепини.

Рисперидон може да блокира ефекта на леводопа и други антипаркинсонови лекарства.

Хипотония е възможна при едновременна употреба на рисперидон с антихипертензивни лекарства.

Рисперидон няма клинично значим ефект върху фармакокинетиката на литий, валпроат, дигоксин или топирамат.

Карбамазепин, рифампицин, фенитоин и фенобарбитал намаляват плазмената концентрация на активната антипсихотична фракция рисперидон.

Флуоксетин, пароксетин, хинидин, верапамил, фенотиазини, трициклични антидепресанти и бета-блокери, циметидин и ранитидин повишават плазмената концентрация на рисперидон (в по-малка степен или леко концентрацията на активната антипсихотична фракция).

Галантамин и донепезил нямат клинично значим ефект върху фармакокинетиката на рисперидон и активната антипсихотична фракция.

Амитриптилин, еритромицин не повлиява фармакокинетиката на рисперидон или активната антипсихотична фракция.

Еритромицин не повлиява фармакокинетиката на рисперидон и активната антипсихотична фракция.

обезпечителни мерки

Едновременна употреба с фуроземид При пациенти, приемащи фуроземид с рисперидон, е наблюдавано повишаване на смъртността. Едновременната употреба на рисперидон с други диуретици (главно тиазидни диуретици в ниски дози) не е свързана с увеличаване на смъртността. Трябва да се внимава да се оцени съотношението полза / риск, когато се използва лекарството в комбинацията, описана по-горе. При лечение на пациенти в напреднала възраст с деменция трябва да се избягва дехидратация това беше общ рисков фактор за смъртта.

Мозъчно-съдови нежелани събития (CVA) Наблюдавано е значително увеличение (приблизително 3-кратно) на честотата на CV NW, като инсулт (включително фатален) и преходна исхемична атака. Рисперидон трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с рискови фактори за инсулт. Пациентите или лицата, които се грижат за тях, трябва да бъдат предупредени за необходимостта незабавно да уведомят лекуващия лекар за признаци и симптоми на потенциално CVN, като внезапна слабост или изтръпване на лицето, ръцете или краката, проблеми с речта или зрението. Всички възможности за лечение трябва да се обмислят незабавно, включително прекратяване на приема на рисперидон.

Ортостатична хипотония Възможно е развитие на (ортостатична) хипотония, особено по време на началния период на титриране на дозата. Клинично значима хипотония е наблюдавана при едновременна употреба на рисперидон с антихипертензивни лекарства. Рисперидон трябва да се използва с повишено внимание при пациенти със сърдечно-съдови заболявания (напр. Сърдечна недостатъчност, инфаркт на миокарда, нарушения на проводимостта, дехидратация, хиповолемия или мозъчно-съдова болест) и дозата трябва да се титрира постепенно в съответствие с препоръките. С развитието на хипотония трябва да се намали дозата.

Тардивна дискинезия / екстрапирамидни симптоми Употребата на рисперидон е свързана с индуциране на тардивна дискинезия, характеризираща се с ритмични неволеви движения, главно на езика и / или лицето. Появата на екстрапирамидни симптоми е рисков фактор за развитието на тардивна дискинезия. Ако се появят признаци, всички антипсихотици трябва да бъдат преустановени.

Злокачествен невролептичен синдром Съобщава се за развитие на злокачествен невролептичен синдром, характеризиращ се с хипертермия, мускулна ригидност, нарушения на вегетативната нервна система, изменени състояния на съзнание и повишени нива на креатин-фосфокиназа с употребата на антипсихотични лекарства. Допълнителните симптоми могат да включват миоглобинурия (рабдомиолиза) и остра бъбречна недостатъчност. Всички антипсихотични лекарства, включително рисперидон, трябва да бъдат преустановени.

Паркинсонова болест и деменция с телета на Levi, болестта на Parkinson и деменцията могат да се влошат с рисперидон. Проявите на свръхчувствителност могат да включват объркване, притъпяване на чувствителността към болка, постурална нестабилност с чести падания в допълнение към екстрапирамидни симптоми.

Хипергликемия Съобщава се за много редки случаи на хипергликемия или обостряне на предшестващ диабет. Препоръчително е да се извърши подходящо клинично наблюдение на пациентите.

Хиперпролактинемия Рисперидон трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с хиперпролактинемия и при пациенти с пролактин-зависими тумори.

Удължаване на интервала на ОТВ Съобщени са много редки случаи на удължаване на QT интервала. Трябва да се внимава, когато се предписва рисперидон при пациенти със сърдечно-съдово заболяване или фамилна анамнеза с удължен QT интервал, брадикардия или електролитни нарушения (хипокалиемия, хипомагнезиемия).

Припадъци Рисперидон трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с анамнеза за гърчове и други фактори, които намаляват прага на припадъците.

Приапизъм Развитието на приапизъм е възможно при използване на рисперидон.

Регулиране на телесната температура Препоръчва се да се внимава, когато се предписва на пациенти, които могат да имат повишена температура с повишено физическо натоварване, излагане на топлина, едновременна употреба на антихолинергични лекарства, дехидратация.

Пациенти с наследствена непоносимост към галактоза, Lapp-лактазен дефицит или глюкозо-галактозна малабсорбция не трябва да приемат рисперидон.

Бременност и кърмене

Бременност Ако е предписано, е възможно да се развият екстрапирамидни нарушения и / или синдром на отнемане при новородени, чиито майки са приемали рисперидон през третия триместър на бременността.

Рисперидон и 9-хидрокси-рисперидон могат да се екскретират в кърмата в малки количества. Трябва да се оценят ползите от кърменето и потенциалните рискове за бебето във всеки случай.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и работа с опасни устройства и механизми. Пациентите трябва да избягват да управляват превозни средства и други дейности, които изискват висока концентрация на внимание и скорост на психомоторните реакции.

рисперидон

Рисперидон: инструкции за употреба и прегледи

Латинско наименование: рисперидон

ATX код: N05AX08

Активна съставка: рисперидон (рисперидон)

Производител: Ozone LLC (Русия), Atoll LLC (Русия), Aurobindo Pharma, Ltd. (Индия), ЗАО "Канонфарма" (Русия), Северна звезда (Русия), фармацевтичен завод "Березовски" (Русия)

Актуализация на описанието и снимката: 10/22/2018

Цени в аптеките: от 110 рубли.

Рисперидон е антипсихотично лекарство.

Форма и състав за освобождаване

Форми за дозиране на рисперидон:

  • филмирани таблетки: форма на капсула, двойно изпъкнали, от едната страна гравиране "А", от друга - риск и гравиране (в зависимост от дозата); 0,5 mg - зелено, гравирано на втората страна "50"; 1 mg - бяло, гравирано върху втората страна "51"; 2 mg - светло оранжево, гравирано на втората страна "52"; 3 mg - жълто, гравирано на втората страна "53"; 4 mg - зелено, гравирано на втората страна "54"; 6 mg - бяло, гравирано на втората страна "55"; формата на таблетките и съставът на спомагателните компоненти могат да варират от различни производители (5, 10, 15, 20, или 30 броя в блистери, в картонена опаковка от 1 до 6, 10 опаковки; в полимерни кутии в 10, 20, 30, 40, 50, 60, 90 или 100 бр., В кашон от 1 кутия);
  • разтвор за перорално приложение: безцветен, прозрачен, има слаб характерен мирис (в бутилки от 30 или 100 ml, в картонена сноп една бутилка, пълна с дозираща спринцовка).

Съставът на ядрото 1 таблетка:

  • активна съставка: рисперидон - 0.5, 1, 2, 3, 4, 6 mg;
  • допълнителни компоненти (0.5 / 1/2/3/4/6 mg): лактоза монохидрат - 59.5 / 59/118/177/236/234 mg; микрокристална целулоза - 38.75 / 38.75 / 77.5 / 116.25 / 155/155 mg; колоиден силициев диоксид, 0.5 / 0.5 / 1 / 1.5 / 2/2 mg; магнезиев стеарат - 0.75 / 0.75 / 1.5 / 2.25 / 3/3 mg.

Съставът на черупката 1 таблетка:

  • 0,5 / 4 mg: Опадри зелено 03В51373 (хипромелоза-6сР - 62,5%; титанов диоксид - 26,4%; макрогол - 6,25%; жълто хинолиново багрило - 4%; индигокармин - 0,85%) - 3,58 / 14,29 mg;
  • 1/6 mg: Opadry white Y-1-7000 (хипромелоза-5cP - 62.5%; титанов диоксид - 31.25%; макрогол - 6.25%) - 3.57 / 14.29 mg;
  • 2 mg: Опадрид оранжев 03B53576 (хипромелоза-6cP - 62,5%; титанов диоксид - 29,704%; макрогол - 6,25%; оцветител железен оксид червен - 0,35%; оцветител железен оксид жълт - 1,154%; оцветител железен оксид черен - 0.042%) - 7.14 mg;
  • 3 mg: Opadry жълто 03B52852 (хипромелоза-6cP - 62.5%; титанов диоксид - 28.75%; макрогол - 6.25%; боядисан жълт хинолин - 2.5%) - 10.71 mg.

Съставът на 1 ml разтвор:

  • активна съставка: рисперидон - 1 mg;
  • допълнителни компоненти: натриев бензоат - 2.36 mg; винена киселина - 7,5 mg; натриев хидроксид - до рН 3 + 0.2; вода - до 1 ml.

Фармакологични свойства

фармакодинамика

Рисперидон е селективен моноаминергичен антагонист с висок афинитет към серотонергичен 5-НТ.2 и допаминергичен D2-рецептори. Той също така се свързва с α1-адренергични рецептори и малко по-слаби - с α2-адренергични и Н1-хистаминергични рецептори. Тропични до холинергични рецептори не притежават.

Основните ефекти на лекарството:

  • антипсихотични: благодарение на блокадата D2-допаминергични рецептори на мезокортикалната / мезолимбичната система;
  • хипотермия: поради блокадата на допаминовите рецептори на хипоталамуса;
  • антиеметик: поради блокада на допамин D2-рецептори на тригерната зона на еметичния център;
  • седативно: поради блокада на адренорецепторите на ретикуларната формация на мозъчния ствол.

Рисперидон спомага за намаляване на продуктивните симптоми на шизофрения (проявени под формата на заблуди, халюцинации), автоматизъм, агресивност. По време на терапията има по-малко потискане на двигателната активност и в по-малка степен индуцирано от каталепсия, отколкото при класическата терапия с невролептици.

Балансираният централен антагонизъм на допамин и серотонин води до намаляване на склонността към екстрапирамидни нежелани реакции и към разширяване на терапевтичния ефект на лекарството за покриване на афективни / отрицателни симптоми на шизофрения.

Фармакокинетика

След перорално приложение се получава пълна абсорбция, максималната концентрация в кръвната плазма се достига за 1-2 часа. Приемът на храна не влияе на абсорбцията на лекарството. Абсолютната бионаличност на рисперидон е 70%.

Веществото се разпределя бързо в тялото. Обемът на разпределение - от 1 до 2 l / kg. В плазмата се свързва с албумин и алфа1-гликопротеин. Рисперидон е 90% свързан с плазмените протеини, 9-хидроксирисперидон (основният активен метаболит на рисперидон) - 77%.

При повечето пациенти равновесната концентрация на рисперидон в организма се достига в рамките на 24 часа, 9-хидроксирисперидон - след 4-5 дни. Плазмената концентрация на рисперидон в кръвта е пропорционална на получената доза (в рамките на терапевтични дози).

Метаболизира се с цитохром Р изоензим450 CYP2D6 до 9-хидроксирисперидон (има фармакологично действие подобно на рисперидон). Рисперидон и 9-хидроксирисперидон са активна антипсихотична фракция. CYP2D6 изоензимът претърпява генетичен полиморфизъм. При интензивен метаболизъм от изоензима CYP2D6, рисперидон бързо се превръща в 9-хидроксирисперидон, докато при слаб метаболизъм тази трансформация се наблюдава много по-бавно. При пациенти с интензивен метаболизъм се отбелязва по-ниска концентрация на веществото и по-висока концентрация на основния метаболит, отколкото при пациенти със слаб метаболизъм, докато след приемане на една / няколко дози общата фармакокинетика на активната антипсихотична фракция при пациенти със слаб и интензивен CYP2D6 метаболизъм е подобна.

Друг път на метаболизъм на рисперидон е N-деалкилирането. Като цяло, веществото в клинично значими концентрации не инхибира метаболизма на лекарства, подложени на биотрансформация от цитохром Р изоензими.450, включително CYP 2E1, CYP 2c8 / 9/10, CYP 2D6, CYP 1A2, CYP 2A6, CYP ZA5 и CYP 3A4.

При пациенти с психоза след перорално приложение, полуживотът (T1/2а) рисперидон е приблизително 3 часа, основният метаболит и активната антипсихотична фракция е 24 часа.

70% от дозата след седмица на приема се екскретира в урината, 14% - с изпражненията. В урината рисперидон и основният му метаболит съставляват 35-45% от дозата. Останалите са неактивни метаболити.

Плазмената концентрация на рисперидон е право пропорционална на дозата, получена в терапевтичния дозов интервал.

Плазмената концентрация на активна антипсихотична фракция при пациенти в напреднала възраст след еднократна доза е средно с 43% по-висока, T1/2 трае по-дълго с 38%, а клирънсът се намалява с 30%. В случай на умерена / тежка бъбречна дисфункция се наблюдава повишаване на плазмената концентрация и намаляване на клирънса на активната антипсихотична фракция средно с 60%.

Когато плазмените концентрации на рисперидон в чернодробната недостатъчност не се променят, се наблюдава увеличение на средната концентрация на свободната му фракция в кръвната плазма с 35%.

Показания за употреба

  • шизофрения;
  • манийни епизоди, свързани с тежко / умерено биполярно разстройство;
  • персистираща агресия при пациенти с деменция, причинена от умерена / тежка болест на Алцхаймер, която не подлежи на немедикаментозни методи за корекция в случаите, когато има вероятност да нарани пациента на себе си / други хора (къса терапия до 6 седмици);
  • упорита агресия в структурата на поведенческите разстройства при деца над 5-годишна възраст с умствена изостаналост, диагностицирана в съответствие с DSM-IV, при която, поради тежестта на агресия / друго деструктивно поведение, се посочва лекарствена терапия; фармакологичното лечение трябва да бъде част от по-широка програма, която включва образователни и психосоциални дейности; Рисперидон може да бъде назначен като специалист в областта на детската неврология на детската и юношеска психиатрия или лекар, който е добре запознат с лечението на поведенческите нарушения при деца и юноши (кратка симптоматична терапия до 6 седмици);
  • деменция (терапия на поведенчески разстройства) (разтвор).

Противопоказания

  • синдром на глюкозо-галактозна малабсорбция, лактазен дефицит, галактоземия (таблетки);
  • възраст до 5 години (терапия на продължаваща агресия в поведенческите нарушения при деца с умствена изостаналост);
  • възраст до 10 години (лечение на манийни епизоди в структурата на биполярно разстройство) (разтвор);
  • възраст до 13 години (терапия на шизофрения) (разтвор);
  • възраст до 18 години (терапия на шизофрения и маниакални епизоди в структурата на биполярно разстройство) (хапчета);
  • период на лактация;
  • индивидуална непоносимост на компонентите, включени в препарата.

Относително (рисперидон се прилага с повишено внимание и под лекарско наблюдение):

  • хронична сърдечна недостатъчност, инфаркт на миокарда, нарушения на сърдечния мускул и други заболявания на сърдечно-съдовата система;
  • хиповолемия и дехидратация;
  • Болест на Паркинсон;
  • нарушения на мозъчното кръвообращение;
  • гърчове и епилепсия, включително утежнена история;
  • тежка чернодробна / бъбречна недостатъчност;
  • прекомерна употреба на наркотици / зависимост от наркотици;
  • случаи на остра предозиране на наркотици;
  • Синдром на Reye;
  • състояния, предразполагащи към появата на тахикардия като пируета (електролитен дисбаланс, брадикардия, комбинирана терапия с лекарства, които удължават QT интервала);
  • комбинирана терапия с фуроземид;
  • тромбофлебит (хапчета);
  • рискови фактори за венозен тромбоемболизъм (разтвор);
  • хипергликемия;
  • чревна обструкция;
  • тумор на мозъка;
  • болест дифузна Таус данък (разтвор);
  • комбинация с други лекарства от централно действие (разтвор);
  • бременност;
  • старост (при лечение на манийни епизоди в структурата на биполярно разстройство) (таблетки);
  • напреднала възраст с деменция.

Инструкции за употреба на рисперидона: метод и дозировка

Рисперидон се приема перорално. Яденето не влияе върху ефективността му.

шизофрения

Възрастните могат да бъдат предписани лекарството 1 или 2 пъти на ден.

Началната дневна доза е 2 mg. На втория ден дозата се увеличава 2 пъти. В бъдеще рисперидон се използва в тази доза или индивидуално коригира режима.

В повечето случаи 4-6 мг на ден се счита за оптимално. В някои случаи може да бъде оправдано по-бавно увеличаване на дозата и по-ниски начални и поддържащи дози.

Приемането на повече от 10 mg рисперидон на ден не води до повишаване на ефикасността и рискът от поява на екстрапирамидни симптоми също се увеличава. Максимално допустимата дневна доза е 16 mg.

Пациенти в напреднала възраст Рисперидон назначава 0,5 mg 2 пъти дневно. Ако е необходимо, е възможно поетапно повишаване (с 0,5 mg) до достигане на дневна доза от 2–4 mg.

За тийнейджъри на възраст от 13 години, разтвор под формата на разтвор може да се прилага по 0,5 mg 1 път на ден (сутрин или вечер). При добра поносимост (не по-рано от 24 часа), дозата може да се увеличи с 0,5–1 mg на ден до препоръчителната (3 mg на ден). Максимално допустимата дневна доза за тази група пациенти е 6 mg.

При продължителна сънливост се препоръчва да се използва намалена доза рисперидон (1/2 дневна доза в 2 дози).

Маниакални епизоди в структурата на биполярното разстройство

Препоръчителната начална доза за възрастни е 2 mg 1 път дневно. Ако е необходимо, след 24 часа, дозата може да се увеличи с 1 mg. Оптималният обхват за повечето пациенти е от 1 до 6 mg на ден. Периодично се оценява възможността за продължаване на лечението.

Началната доза при пациенти в напреднала възраст е 2 пъти дневно при 0,5 mg. Ако е необходимо, еднократна доза може да се увеличи с 0,5 mg, докато се достигне оптимумът (по правило 2–2 mg на ден). Опитът с рисперидон в тази група пациенти е ограничен, поради което лечението изисква повишено внимание.

За деца на възраст от 10 години, лекарството под формата на разтвор се прилага на 0,5 mg 1 път на ден (сутрин или вечер). Не по-рано от 24 часа, дозата може да се увеличи с 0,5–1 mg на ден. При добра поносимост лекарството се използва на 1-2,5 mg дневно. Оптималният обхват за повечето пациенти е от 0,5 до 6 mg (максимум) на ден.

При продължителна сънливост се препоръчва да се използва намалена доза рисперидон (1/2 дневна доза в 2 дози).

Постоянна агресия при пациенти с деменция, дължаща се на болестта на Алцхаймер

Препоръчителната начална доза - 2 пъти дневно (сутрин и вечер) - 0,25 mg. Не повече от веднъж на ден е възможно увеличение на единична доза от 0,25 mg.

В повечето случаи еднократна доза от 0,5 mg е оптимална, но понякога е необходимо да се увеличи до 1 mg.

Рисперидон не трябва да се прилага повече от 6 седмици. По време на употребата му е необходимо да се оцени осъществимостта на терапията.

Продължаваща агресия в структурата на поведенческите разстройства при деца с умствена изостаналост на възраст над 5 години

Препоръчителна схема на дозиране:

  • тегло от 50 kg: начална доза - 1 път на ден, 0,5 mg. Не повече от 1 път на ден, дозата може да се увеличи с 0,5 mg. Допустимият диапазон на дозата е 0.5-1.5 mg;
  • тегло до 50 kg: начална доза - 1 път на ден 0.25 mg. Не повече от 1 път на ден, дозата може да се увеличи с 0,25 mg. Допустимият интервал на дозиране е 0,25–0,75 mg.

Рисперидон обикновено се предписва с курс до 6 седмици. При провеждане на дълъг курс изисква постоянно медицинско наблюдение. По време на периода на приемане на лекарството е необходимо да се оцени осъществимостта на терапията.

Деменция (лечение на поведенчески нарушения)

Препоръчителната начална доза перорален разтвор е 2 пъти дневно, 0,25 mg. Не повече от един ден по-късно еднократна доза може да се увеличи с 0,25 mg. В повечето случаи тази доза е оптимална, но понякога Risperidone се предписва по 1 mg 2 пъти дневно.

След подобряване на състоянието на пациента може да се прехвърли на приема на лекарството веднъж дневно.

Характеристики на лекарството

При наличие на бъбречно / чернодробно заболяване, рисперидон се прилага с повишено внимание при доза, намалена до 2 пъти. Увеличаването му трябва да бъде по-бавно.

Премахването на лекарството трябва да се извършва постепенно. Остри симптоми на отнемане включват повръщане, гадене, безсъние и повишено изпотяване. По правило те се появяват в много редки случаи. Възможно е също така да се развият рецидиви на психотични симптоми и неволни движения.

При преминаване от терапия към други антипсихотични лекарства, тяхното отнемане трябва да се извършва постепенно. Когато се прехвърля от депо формите на антипсихотични лекарства, се препоръчва лечението с Risperidone да започне вместо следващата планирана инжекция. Периодично е необходимо да се оцени възможността за продължаване на текущата терапия с антипаркинсонови лекарства.

Странични ефекти

Най-често (> 5%) по време на приема на рисперидон се развиват следните нежелани реакции: инфекции на горните дихателни пътища, паркинсонизъм, тревожност, безсъние, главоболие. Броят на свързаните с дозата нарушения включва акатизия и паркинсонизъм.

Възможни нежелани реакции (> 10% - много често;> 1% и 0.1% и 0.01% и

Прочетете Повече За Шизофрения