Чувствате се самотни? Забелязали ли сте, че сте престанали да се наслаждавате на неща, които ви радват преди? Вашият живот не е нищо друго освен един безкраен поток от стрес, фрустрация и депресия? Е, тогава може да сме намерили решение за вас!

Не, това не е началото на някой телевизионен рекламен бустер тестостерон или фармацевтичен наркотик за депресия. Имаме предвид абсолютно естествено съединение, което се намира в тялото ви, което ще ви помогне да подобрите настроението си, както и вашите познавателни свойства.

Става дума за S-аденозилметионин, ноотропно вещество, което може да е ключът към спиране на депресията и свързаното с нея влошаване на умствените функции. Това е скъпо, но за мнозина това е истинско откритие.

SAMe (S-аденозилметионин) е естествено срещащо се ноотропно съединение, което подобрява мозъчната функция, бори се с депресията и дори поддържа здравето на черния дроб.

Предупреждение за добавка на серотонин

Трябва категорично да заявим, че те не могат да се смесват с лекарства, отпускани с рецепта - особено стимуланти, антидепресанти или инхибитори на МАО. Комбинирането на това вещество с лекарства може да има катастрофални резултати.

Какво представлява SAM-e?

S-аденозилметионин (SAM) е естествено срещащо се вещество, което се образува в организма от метионина и регулира няколко важни клетъчни функции. Той се продава и като хранителна добавка и се намира под няколко други имена, включително:

  • S-аденозил-Ь-метионин
  • S-аденозилметионин
  • SAMe
  • SAM-д
  • адеметионин
  • SAM
  • AdoMet

Как работи SAMe?

SAMe е просто метионин, свързан с молекула на аденозин трифосфат (АТР). Той присъства във всяка жива клетка на тялото, където функционира като донор на метил, участва в повече от 100 различни реакции. По същество SAMe е в тялото и осигурява метилови групи там, където те са необходими, действайки като метаболитен “механик”, поддържащ или ускоряващ различните реакции в организма.

Но това не е всичко, SAMe също е прекурсорна молекула за трансулфуриращия процес, която поддържа синтеза на глутатион (важен антиоксидант), както и за процеса на аминопропилиране, което води до синтез на полиамини (органични съединения, състоящи се от две или повече аминогрупи). Както споменахме по-горе, дефицитът на SAMe може да доведе до депресия и голям брой други заболявания, включително остеопороза, чернодробно заболяване и др.

Най-честата причина за използването на SAMe е неговите антидепресантни свойства. Днес депресията засяга все повече хора и стандартните лечения често са неадекватни или неефективни.

Въпреки това, няколко проучвания показват, че ноотропните съединения имат значителен положителен ефект върху леки или умерени депресивни симптоми, и наистина е важно да се отбележи, че SAMe има тези терапевтични ефекти без странични ефекти, които често се наблюдават при приемане на антидепресанти като главоболие и сексуална дисфункция. В допълнение, SAMe има по-бързо начало на действие от някои често предписани антидепресанти и също се понася добре в големи дози.

S-аденозил-L-метионин (SAMe) и синтез на невротрансмитер.

  • Подобряване на мозъчната функция

Резултатите от проучването показват, че нивата на SAMe в цереброспиналната течност (CSF) са значително по-ниски при пациенти с тежка депресия, болест на Алцхаймер и деменция. Наистина, някои проучвания показват, че мишките с недостиг на витамини В6 и В12 имат значими прояви на болестта на Алцхаймер.

SAMe се свързва с производството на енергия от витамин В12, както и с фолиевия цикъл, който осигурява жизненоважни метилови групи, необходими за SAMe-медиираните реакции на метилиране. Показано е, че SAMe повишава SAMe нивата в CSF, както и подобрява настроението и мозъчната функция. В допълнение, SAMe инхибира ускореното прогресиране на болестта на Алцхаймер и подобрява пространствената памет.

Може би най-интересното е скорошно проучване, проведено през 2016 г., което показва, че SAMe може да играе роля в защитата на нервната тъкан в организма чрез увеличаване на невротрофичния фактор на мозъка (BDNF), което позволява да се разглежда като потенциално лечение за болестта на Алцхаймер.,

  • Лечение на чернодробни заболявания

Ако имате "стресиращ живот" по отношение на вземането на всички потенциално опасни химикали (т.е. алкохол, нестероидни противовъзпалителни средства, екзогенни анаболи и т.н.), тогава SAMe може да помогне на черния дроб да се върне към нормална работа.

Проучванията показват, че SAMe спомага за възстановяване на чернодробната функция при хронични чернодробни заболявания като безалкохолен стеатохепатит, холестаза, алкохолна цироза и безалкохолна цироза. Освен това, SAMe намалява чернодробната дисфункция при хора, които преди това са лекували цироза поради злоупотреба с алкохол.

В допълнение, SAMe може да предотврати / да спре чернодробната токсичност, причинена от токсични лекарства към черния дроб, като ацетаминофен (Tylenol) или стероиди.

  • Подобряване на здравето на ставите

Остеоартритът е най-честата форма на артрит по света; причинено е от прекомерно разрушаване на хрущяла и се характеризира с болка, скованост, подуване и намален обхват на движение. Проучване с хора показа, че SAMe облекчава дискомфорта в ставите, причинен от остеоартрит. Това проучване не разкрива, че SAMe има по-бавно начало на действие от другите изследвани лекарства (набуметон) и няма значителна разлика в поносимостта на болката между групите.

В допълнение, много други проучвания на SAMe и неговите ефекти върху остеоартрит показват, че той е сравним с НСПВС (ибупрофен, целекоксиб, напроксен). Важно е също така да се отбележи, че проучванията са установили, че SAMe е също толкова ефективен за лечение на остеоартрит като НСПВС, но без нежеланите странични ефекти, които обикновено са свързани с честата употреба на НСПВС.

  • Намаляване на симптомите на фибромиалгия

Фибромиалгия (фиброза) е болезнено, невъзпалително състояние на опорно-двигателния апарат. Устойчивата болка е съпроводена от скованост, умора и нарушения на съня. Проучвания in vitro и in vivo, включващи пациенти с фибромиалгия, показват, че приемането на SAMe намалява сковаността, умората и подобрява общото благосъстояние.

Известно е също, че фибромиалгията причинява синдром на Sjogren, автоимунно възпалително заболяване, което засяга слюнчените и слъзните жлези. Доказано е, че SAMe добавките намаляват броя на чувствителните / болезнени области, както и подобряват настроението.

Патогенеза на чернодробни, хранителни и метаболитни нарушения след злоупотреба с етанол.

Колко да се вземе? Дозировка на добавки SAMe

Добавки от S-аденозилметионин варират в диапазона от 600 до 1200 mg през деня. Това количество обикновено се разделя на дози от 200-400 mg, които трябва да се приемат с храна.

За да се подобри чернодробната функция или да се намалят симптомите на артроза, се препоръчва да се приемат 1200 mg на ден. За да се бори с меланхолията и депресията, SAMе обикновено отнема 200-400 мг на ден в продължение на 15-20 дни.

Имайте предвид, че ако използвате SAMe за остеоартрит, трябва да се вземе няколко седмици (най-благоприятно поне 4 седмици), за да се почувства положителен ефект върху състоянието на ставите.

Ефектите на SAM върху експресията на BDNF екзонна мРНК и протеин в хипокампуса на плъхове, подложени на хронична мозъчно-съдова хипоперфузия. А) Количествен PCR анализ на BDNF иРНК 90 дни след лечението с SAM. В) Western blot анализ на BDNF. Данните, нормализирани с р-актин, са представени като средно ± СО (п = 3-6). * P Комбиниране

Тъй като се оказа, че много хора използват тази мощна добавка, ние наистина вярваме, че е добра идея да я използваме първо “самостоятелно”, а от самите ние имаме предвид съвместен прием с витамини В6, В12 и фолиева киселина. Най-лесният начин е да вземете надежден комплекс от витамини, заедно с приемането на SAMe, но се уверете, че тази формула съдържа фолиева киселина (витамин В9).

Това е необходимо, защото с недостатъчно количество фолат или витамин В12 в организма, процесът на метилиране на SAMe се забавя, което може да доведе до замъглено съзнание, увреждане на паметта и разпознаване, болка и дори депресия.

Въпреки това, комбинацията от SAMe зависи от целите ви:

  • За намаляване на тревожността / подобряване на настроението

Bacopa, gota cola, rhodiola и / или L-theanine са отлични възможности, тъй като тези съединения насърчават релаксацията и подобряват способността на организма да се справят с всякакъв вид стрес.

Друг отличен вариант е L-тирозин, който увеличава нивото на допамин в тялото, което засяга центровете за удоволствие в мозъка, увеличавайки чувството на щастие и удовлетворение.

Когато използвате SAMe за повишаване на когнитивните свойства, той може да ви служи добре, ако се приема заедно с пълна доза L-тирозин + холин + лъвска грива, за да се повиши вниманието, да се възпроизведе паметта и здравето на мозъка.

Токсичност / странични ефекти

SAMe обикновено няма сериозни странични ефекти. Понякога могат да се появят леки странични ефекти като гадене и стомашно-чревни нарушения.

Що се отнася до дългосрочната сигурност, тя остава неясна, тъй като проучванията на SAMe, включващи хора, са сравнително кратки и включват малки групи за изпитване. Въпреки това, проучване, включващо хора, продължили 2 години, не е показало значителни странични ефекти от употребата на SAMe.

Както вече споменахме, ако в момента приемате други лекарства за лечение на депресия, биполярно разстройство и др., Консултирайте се с Вашия лекар преди да изберете каквато и да е добавка! Това не е нещо, с което можете да се шегувате, ако приемате лекарства с рецепта!

SAMe елиминационен полуживот

Когато се прилага перорално, SAMe достига пикова плазмена концентрация (0,5–1 mg / l) 3–5 часа след приемане на ентеритна таблетка (400-1000 mg). Полуживотът е около 100 минути, той се екскретира в урината и изпражненията.

Най-добрата SAMe добавка:

Марката Genius е един от лидерите, които правят ноотропните съставки популярни, благодарение на широкото използване на интелигентни инструменти във всичките им линии на добавки, вариращи от комплексите за тренировка до мазнини. Марка, която ви помага „по-интелигентно“ да използвате добавки, предлага голяма доза SAMe, подобряваща настроението, в Genius Joy.

Тази добавка, подобряваща настроението, съдържа до 1000 mg SAMe на порция (т.е. 4 капсули), което означава, че с една капсула ще получавате 250 mg. Заедно със SAMe ще получите много други съставки, подобряващи настроението, които намаляват тревожността, като Rhodiola, Theanine и Ginseng. Също така ще получите пълна доза от NeuroFactor съединението, което допълнително води до повишаване на нивата на BDNF, като по този начин се подобрява мозъчната функция и паметта.

Genius Joy е комбинация от ноотропни и подобряващи настроението съставки, предназначени да облекчат стреса и да преодолеят мъките.

Заключение: SAMe не е като старите подобрители на настроението.

Ако нещо липсва в живота ви и типичните стимуланти не работят, може би САМ е това, от което се нуждае вашият мозък.

S-аденозилметионинът е изключително мощно вещество в организма, което засяга всичко: от настроение до чернодробна функция и дори подвижност на ставите. Липсата на тази жизнена връзка може да доведе до влошаване на качеството на живота ви в различни аспекти. Въпреки това, получаването на допълнителен SAMe може да е това, от което се нуждаете, за да се чувствате по-добре, да се движите по-добре и да мислите по-добре всеки ден.

S-аденозилметионин

S-аденозилметионин (SAMe) е аминокиселина, метионин, свързана с АТР молекула; Тази молекула естествено циркулира в кръвта и действа като "метил донор". Метиловата група в химията е представена от въглеродна молекула (свързана с няколко водорода), докато прехвърлянето на метиловата група към други молекули може да ускори или поддържа реакции под формата на метаболитна "опора". Холинергикът е друг важен донор на метиловата група в организма, но поради селективността на някои реакции, двамата донори не могат да бъдат взаимозаменяеми. Някои състояния на тялото могат да бъдат свързани с ниски нива на циркулиращ S-аденозилметионин, включително остеоартрит и депресия, при които S-аденозилметионин има силен терапевтичен потенциал; след период на растеж от 1-2 месеца, допълнителен S-аденозилметионин в количество от 800-1600 mg дневно има същата сила на действие, както някои фармацевтични средства срещу остеоартрит и депресия, и също така усилва ефекта на някои антидепресанти. Въпреки че ниски нива на циркулиращ S-аденозилметионин също се наблюдават при диабет, благоприятните ефекти на S-аденозилметионина и глюкозния контрол не са толкова добре дефинирани като тези на депресия и остеоартрит. S-аденозилметионинът съпровожда много хранителни ефекти в организма, когато се регулира в определен диапазон в серума и се свързва със странични ефекти, когато излиза извън този диапазон. Теоретично е благоприятен ефект върху състоянието на тялото, когато нивото на циркулиращия S-аденозилметионин намалее. Въпреки че при S-аденозилметионин рядко се съобщават нежелани реакции, няколко проучвания съобщават за малък брой участници, които са показали маниакално състояние в резултат на приема на S-аденозилметионин. Той не е широко разпространен, но е свързан с прием на S-аденозилметионин по неизвестни причини; участниците са били докладвани без история на маниакално състояние еднакво, както и липса на връзка с патологични състояния по същество.

Известен също като: SAME, SAMe, адеметионин, S-аденозил-L-метионин, адомет.

Да не се бърка с: метионин (единична аминокиселина)

S-аденозилметионин: инструкции за употреба

Приемът на S-аденозилметионин е от порядъка на 600-1200 mg на ден за курса, разделен на две или три отделни дози и приемани с храна. Максималната доза (1200 mg) се използва по-често, докато ниската доза (600 mg) се използва за намаляване на разходите. S-аденозилметионин изисква няколко седмици или до един месец непрекъснато приложение, за да се осигурят благоприятни ефекти при остеоартрит. Благоприятните ефекти могат да се появят по-бързо.

Източници и структура

S-аденозилметионинът е метил донор за биосинтеза на хормони, невротрансмитери, нуклеинови киселини, протеини и фосфолипиди. 1) S-аденозилметионин в някои случаи се нарича адеметионин.

Ендогенна регулация

S-аденозилметионинът участва в последните етапи на регулаторния път, включително фолиева киселина (хранителен фолат) и кобаламин (храна В12). Фолатът се превръща в 5-метилтетрахидрофолат (5-MTHF; биологично активен фолат), който превръща циркулиращия хомоцистеин обратно в аминокиселината метионин (процес, който използва витамин В12 като кофактор за продължаване); След това L-метионинът се свързва с аденозиновата група от АТР, за да създаде S-аденозилметионин, който се използва за прехвърляне на метилови групи в различни реакции, които разцепват S-аденозилметионин до S-аденозилхомоцистеин, за да го върнат към началото на цикъла (след отделянето на аденозин, отново става хомоцистеин ). Този цикъл понякога се нарича цикъл с един въглерод. S-аденозилметионинът участва в цикъла на метилиране с фолиева киселина и В12 и циркулира през тялото, за да прехвърли метилови групи, така че други реакции на тялото да могат да продължат. Както и при други съединения от цикъла с един въглерод, в резултат на приемането на 400 mg S-аденозилметионин, нивото на S-аденозилметионин в плазмата се увеличава до 9,6 пъти (стойностите на Cmax, като AUC, са определени и могат да бъдат подвеждащи) има увеличение в 5-MTHF (1.95 пъти) и S-аденозилхомоцистеин (2.9 пъти), докато нивото на хомоцистеин и метионин остава непроменено. Не е наблюдавано увеличение при приема на 800 mg след 4 седмици. 2) Може да повлияе на други съединения от един въглероден цикъл, но не и на хомоцистеин.

Липса и излишък (взаимовръзка)

S-аденозилметионин се регулира в серум в широк диапазон от 60-120 nmol / l (24-64 ng / ml). По отношение на състоянието на дефицит (когато нивото на циркулация е по-малко от горния физиологично поддържан диапазон), то се наблюдава при пациенти с депресия (средно 44 +/- 25 nmol / l) и при хора с ХИВ, страдащи от депресия, но е най-тежка при пневмония ( 4 nmol / 1). Серумно ниво под нормалното също се открива при хора с деменция, особено тези, които са предразположени към болестта на Алцхаймер. 3) Едно проучване върху контролирани диабетици, страдащи от различни стадии на нефропатия (патология на бъбречна недостатъчност, свързана с диабет), показва, че нормалната връзка между S-аденозилметионин и 5-MTHF е нерегулирана (главно при напреднали случаи на нефропатия) и това серумно ниво S-аденозилметионинът намалява обратно пропорционално на увеличението на S-аденозилхомоцистеин. Нивото на S-аденозилметионин в серума става по-ниско по време на депресия и може също да бъде по-ниско при хората, инфектирани с HIV. Пациенти с шизофрения показват излишък на нормален серумен S-аденозилметионин, като едно проучване определя количествено серумния S-аденозилметионин при 16 пациенти с шизофрения (при използване на антипсихотични лекарства) при 255,4-273,8 ng / ml (вариращо от +/- 52,1 до 71,8), докато последващото допускане е довело до допълнително увеличение. Едно проучване върху възрастни хора с дефицит на кобаламин отбелязва повишаване на S-аденозилметионина като клиничен симптом, което е съпроводено с повишаване на S-аденозилхомоцистеин, метилмалонова киселина и хомоцистеин; тези патологични аномалии са нормализирани в резултат на лечение с кобаламин. 4) Някои случаи са свързани с излишните нормални серумни нива на S-аденозилметионин, такива като шизофрения и дефицит на кобаламин. Мъжките имат значително по-високи нива на S-аденозилметионин от еритроцитите, отколкото жените без доза. Жените могат да покажат по-рязък скок на нивото на S-аденозилметиониновата плазма в резултат на перорално приложение в сравнение с мъжете, причините за това не са известни досега; това вероятно се свързва с по-ниски изходни нива на S-аденозилметионин при жените в сравнение с мъжете. 5) Има някои разлики между половете по отношение на нивото на S-аденозилметионин в организма и отговора на приема.

стабилност

S-аденозилметионинът се произвежда физиологично под формата на S / S и може да бъде пасивно трансформиран във формата на R / S за дълго време (двете форми са биологично активни, но по различни начини), докато чистата форма на S / S е рацемизирана до равновесно S / S и R / S в равни дялове. Твърди се дали този баланс има практическо значение или не, но някои изследвания показват, че S / S е биологично активна форма по отношение на прехвърлянето на метиловата група, 6), докато R / S инхибира действието на метилтрансферазата. 7) Има поне едно проучване, при което са идентифицирани ниска активност на S-аденозилметионин и необходимостта от повторно предаване. авторите предполагат, че трансформацията в R / S може да играе роля в това, но анализът, за да се потвърди това, не е извършен. Вероятно след дълго време S-аденозилметионинът може да загуби ефекта си в резултат на разпадането на активния компонент в по-малко активна форма.

фармакология

Биологична смилаемост

Конвенционалните форми на S-аденозилметионин имат бионаличност от 0.5-1.0% в резултат на орално приемане без чревни капсули, което вероятно е свързано със слаба чревна пропускливост. Това проучване се основава на тези констатации по отношение на честотата на чревния и чернодробния клетъчен прием. 100 mg S-аденозилметионин, взет като дисулфатна тозилатна сол (ентерични капсули), имат повишена бионаличност от 2-3%. 8) Слабо абсорбира се в червата.

серум

Перорално приложение на 400 mg S-аденозилметионин (под формата на адомета бис (сулфат) -п-толуолсулфонат) при 14 здрави хора може да повиши плазмените нива от 38 +/- 13.4 nmol / l до Cmax в 361.8 +/- 66 4 nmol / l за Tmax в 4.3 +/- 0.3 часа. Площта, контролирана от теглото под кривата (като се вземат предвид началните нива) при липса на експозиция (контрол) е 6,8 ± 2, а 400 mg адомета дава AUC стойност от 194,8 ± 41,3 nmol / l / h, докато S-аденозилметионин има полуживот от 1,7 ± 0,3 часа при здрави хора, когато приема 400 mg. При здрави хора, които са приемали еднократна доза от 1000 mg (16,8 ± 1,3 mg / kg) S-аденозилметионин на празен стомах (сол на дисулфат тозилат), Cmax стойност от 2,37-2,50 µmol / L (+/- 1) 58-1.83) на Tmax за 5.2-5.4 часа. AUC24h е 8.56 +/- 5.16 и 10.3 +/- 8 µmol / l / h при мъжете и жените, съответно, което вероятно се дължи на разликите в телесното тегло; елиминационният полуживот е 6.06-6.2 (+/- 1.8-2.6) часа. Съществува зависимост от дозата в растежа на плазмената концентрация на S-аденозилметионин, докато пероралното приложение може да повиши нивото на серумния S-аденозилметионин над нормалните при здрави хора. След многократно приложение на 1000 mg S-аденозилметионин, нивото на Ттах в серумния S-аденозилметионин леко намалява от 5,3 ± 1,25 часа след първата доза до 4,20 ± 1,87 часа след 5 дни.

Разпределение (серум, мозък)

S-аденозилметионин ефективно преодолява кръвно-мозъчната бариера в резултат на интравенозно приложение. Беше отбелязано, че свързването на S-аденозилметионин към серумните протеини е незначително. 9) Не се свързва със серумните протеини. На клетъчно ниво, движението на S-аденозилметионин през клетъчната и митохондриалната мембрана не настъпва пасивно, а се извършва от високо специфичен носител от семейството на носителя на биоптерин носител (FBT). Този носител (SAMC, кодиран от гена SLC25A26) е наситен, инхибиран от S-аденозилхомоцистеин и, въпреки че тРНК за този носител е експресиран относително еднакво в черния дроб, мозъка, сърцето, белите дробове, бъбреците и скелетните мускули, той има 7 пъти по-висока стойност. тежест в тестисите и малко по-ниско ниво в далака (в сравнение с черния дроб); това не отразява непременно дейността на вектора. S-аденозилметионин има свой собствен клетъчен транспортер, известен като SAMC.

развъждане

Бъбречен клирънс от 3,7 +/- 0,5 и 3,1 ± 0,2 ml / min за интравенозни инжекции от 100 mg и 500 mg от S-аденозилметионин (съответно) се открива при здрави участници. Едно проучване на перорално приложение на 1000 mg S-аденозилметионин при здрави хора всяка сутрин в продължение на 5 дни с измервания на първия и последния ден не показва ясно увеличение на ефекта на S-аденозилметионин за дълго време.

Взаимодействие с неврологията

ацетилхолин

S-аденозилметионин може да преобразува никотинамин в N-метил-никотинамид (NMNA) с помощта на никотинамид N-метилтрансфераза, NMNA може да предотврати отстраняването на холин от мозъка и невроните. В допълнение, някои лабораторни проучвания показват увеличаване на плътността на ацетилхолин мускариновия рецептор в резултат на приемането на S-аденозилметионин при млади и стари плъхове. 10) Тези два механизма могат да бъдат в основата на значението на S-аденозилметионина в регулирането на холинергичната функция в мозъка и може да определи потенциалния терапевтичен ефект при болестта на Алцхаймер.

депресия

S-аденозилметионинът вероятно е свързан с депресия поради факта, че той медиира в един въглероден цикъл (нарушения на този цикъл са свързани главно с депресия, а дефицит на фолиева киселина се наблюдава при 10-30% от хората в депресия 11)), докато ниската S α-аденозилметионин се наблюдава в цереброспиналната течност при депресирани хора, има и положителна корелация между облекчаване на депресията и повишаване на серумния S-аденозилметионин при използване на други антидепресанти. Някои патологични аномалии са открити в ензима метионин аденозилтрансфераза, който произвежда S-аденозилметионин в организма, при пациенти с депресия на шизофрения, докато не са идентифицирани при участници с маниен синдром за определено време, което показва връзка с депресивни разстройства. 12) Поради положителната връзка между благосъстоянието и S-аденозилметионина (с ниски нива, свързани с депресия и високи нива не), S-аденозилметионин е изследван за употреба при депресия; въпреки това горните резултати говорят само за положителна корелация, но не и за причинно-следствена роля. Преглед на проучвания, оценяващи пероралните дози S-аденозилметионин в диапазона от 200 mg до 1600 mg, показват, че те са близки до трицикличните антидепресанти (понастоящем са остарели фармацевтични средства за лечение на депресия) и са по-ефективни от плацебо, тези заключения са направени. в по-късен мета-анализ на изследванията. При оценката на ефекта върху мозъчните вълни на S-аденозилметиониновите инжекции при здрави хора, резултатът от инжектирането на S-аденозилметионин е подобен на този, наблюдаван при имипрамин и трициклични антидепресанти. Що се отнася до началото на действието, прегледът на изследването отбелязва, че S-аденозилметионин е бил свързан с известно облекчаване на симптомите на депресия след няколко дни, докато стандартните трициклични антидепресанти отнемат до две седмици (използвани в това проучване като изходни) и че добавянето на S- Аденозилметионин към трициклична антидепресантна терапия намалява времето, след което хората съобщават за подобрение на симптомите. 13) Самият S-аденозилметионин има известна ефикасност при лечението на депресия и се конкурира с трицикличните антидепресанти. Едно проучване, което използва 1600 mg дневно S-аденозилметионин дневно (две отделни дози) като адювантна терапия заедно със SSRIs за 6 седмици, установи, че облекчаването на симптомите на депресия, както е определено от скалата на Хамилтън за оценка на тежестта на депресията, се увеличава от 17,6 % до (докладвани) 36.1%, а степента на ремисия е увеличена от 11.7% на (докладвани) 25.8%; тези цифри в друго проучване се считат за погрешни и всъщност представляват 46,1% и 35,8%, съответно. Това проучване демонстрира ефективността на S-аденозилметионина сред SSRI-резистентните популации (въпреки че това не е предпочитаният критерий за включване), докато страничните ефекти не се различават в групи, състоящи се от представители на различни полове. Това проучване е изградено на базата на по-ранно пилотно проучване, където се наблюдава повишаване на терапията с SSRI при неотговарящи и частично отговарящи пациенти поради 800-1600 mg S-аденозилметионин. Той е един от малкото хранителни добавки, които подобряват терапията със SSRI, заедно с креатина. 12-седмично отворено проба от друго проучване при хора с често депресивно разстройство установи значителен ефект от приемането на 1600–3200 mg S-аденозилметионин дневно в сравнение с плацебо, както и над 10-20 mg есциталопрам на 2,4 и 6 седмици, но не при 8 -12 седмица, тъй като дъгата на есциталопрам показва бавно, но стабилно подобрение в продължение на дълго време, което в крайна сметка се приближава до дъгата на S-аденозилметионин. Процентът на отговор (определен от 50% или повече от мащаба на Хамилтън за оценка на тежестта на депресията е 17 точки) е 45% в групата на S-аденозилметионин, 31% в групата на есциталопрам и 26% в групата на плацебо. 14) S-аденозилметионин може да бъде близо до ефективността на SSRIs (есциталопрам) до 12 седмици. В проучвания на хора без депресия, които са измерили симптомите на депресия, 800 mg S-аденозилметионин за 8 седмици при пациенти с шизофрения не са били в състояние да повлияят симптомите на депресия повече от плацебо (изходният серумен S-аденозилметионин е бил в рамките на нормалните) гама).

шизофрения

Едно проучване отбелязва, че S-аденозилметионин в количество от 800 mg дневно в продължение на 8 седмици (двойно-сляпо), в допълнение към стандартния антипсихотичен агент, може да подобри качеството на живот (скала на качеството на живота) и да намали агресивното поведение (определено от мащаба на външно проявената агресия) в подгрупата. пациенти с ниска активност катехол-О-метилтрансфераза (СОМТ) с шизофрения; плацебо показва 43% намаление, докато S-аденозилметионин показва 77% намаление, но също така се открива висока вариабилност. Полиморфизмът на ензима ниско ниво СОМТ (158 мет) е свързан с агресивно поведение при шизофрения, 15) и авторите предположиха, че това действие е свързано с повишаване на активността на СОМТ, дължащо се на метилиране, но с изключение на първоначалния генотипичен анализ, въпреки че S-аденозилметионин причинява намаляване на серумните катехоламини.

Паркинсонова болест

При малък брой (п = 11) на депресирани пациенти с болест на Паркинсон е установено, че различни дози в диапазона от 800-3600 mg S-аденозилметионин за 10 седмици са свързани с доста значителни подобрения в депресията, както е определено от гамилтоновата скала за депресия., докато 10 от 11 пациенти съобщават за подобрение с повече от 50%, а средната стойност по скалата пада от 27,09 +/- 6,04 до 9,55 +/- 7,29 (65% подобрение). Това проучване беше отворено.

Когнитивна функция

Пероралното приложение на 1600 mg S-аденозилметионин дневно в две отделни дози от 800 mg при здрави възрастни (25.2 +/- 0.8 години) показва, че нивото на двата фосфокреатина (биологично активна форма на креатин) е увеличено с 9.2 +/- 3,3%, докато нивото на бета-нуклеозиди (включително АТФ) се намалява със 7,9 +/- 3,6%; не се открива промяна в неорганичния фосфат или рН. Това действие е подобно на това, наблюдавано в проучванията на обслужването на 31P медицински представители относно приема на креатин, и може да се дължи на факта, че S-аденозилметионинът прехвърля метилната група в гуанидиноацетат (GAA, прекурсор на креатин), за да ускори синтеза му. При здрави млади хора, S-аденозилметионинът може да има благоприятен ефект, подобен на този на приема на креатин, върху мозъка. Едно проучване при хора с депресия, които не са отговорили на терапията със SSRI и са приемали 400 mg S-аденозилметионин два пъти дневно (общо 800 mg) за две седмици, удвоявайки дозата (1600 mg) през следващите 4 седмици, отбелязаха значителни подобрения в мнемоничната възпроизвеждане и тенденция към по-добро съвпадение на думи, както е определено от когнитивния и физически симптоми (CPFQ). Това проучване не открива значим благоприятен ефект върху концентрацията, яснотата на ума, енергията или способността за фокусиране. Може да има слаб когнитивно-подобряващ ефект при депресирани хора, които са по-податливи на когнитивна недостатъчност При едно проучване (двойно-сляпо, кръстосано), което е проучвало или 400 mg, или 1600 mg S-аденозилметионин в продължение на 15 дни при здрави възрастни хора. -73 години), беше отбелязано, че максималната доза е свързана със сънливост след 6 часа след приложението, което може да предшества намаляване на ефективността по отношение на цифровата памет; 15 дни приемане на 400 mg се свързва с подобрено настроение, но също и с влошаването на числената памет. Получени са смесени резултати за здрави недепресирани възрастни хора.

Състояние на сърдечно-съдовата система

Ендотелна функция

Контролирането на концентрацията на хомоцистеин (неблагоприятно влияние върху състоянието на ендотелиума) и други рискови фактори за сърдечно-съдовата система показва, че серумното ниво на S-аденозилметионин, както и 5-метилтетрахидрофолат (5-MTHF) е положително свързано с кръвния поток и функционирането на гладките мускули, въпреки това, високото ниво на S-аденозилметионин е свързано с по-добър кръвен поток и ниско ниво на 5-MTHF е свързано с по-слаб кръвен поток. Това проучване оценява и разделя 608 души на терцил и сравнява терцилите с ниски и високи нива на S-аденозилметионин една с друга. Тази връзка не се обяснява с нитроглицерин-медиираната дилатация, тест, който отразява функционирането на гладката мускулатура. 16)

хомоцистеин

Проучване върху здрави хора, които приемат 800 mg S-аденозилметионин дневно в продължение на 4 седмици, не открива значително увеличение на плазмения хомоцистеин, нито висока чувствителност на С-реактивния протеин. Едно проучване, основано на това проучване, което използва високо ниво на хомоцистеин като изходно ниво (13,1 mmol / l), всъщност демонстрира неговото намаляване в края на проучването до 19%. Едно проучване, което по-късно изследва дали S-аденозилметионин е свързано с повишаване на серумните нива на хомоцистеин (рисков фактор за сърдечно-съдовата система), показва, че лечението с S-аденозилметионин не е свързано с повишаване на нивата на хомоцистеин в сравнение с изходното ниво в края на проучването. ; това проучване също не показва значими разлики между групите (S-аденозилметионин и плацебо) по отношение на изходната стойност, което ограничава констатациите. Приемането на 1600 mg дневно в продължение на 4 седмици също не увеличава нивата на хомоцистеина, въпреки че незначително (и считано за малко) увеличение на формалдехида е открито при малък брой изследвани пациенти. 17) Приемането на S-аденозилметионин няма значителен ефект върху серумните нива на хомоцистеина.

Взаимодействие със скелетните мускули

фибромиалгия

Фибромиалгията е неспецифично болестотворно заболяване на опорно-двигателния апарат (мускули и скелет), в някои случаи придружено от неспокоен сън и скованост или умора. Едно проучване, което е използвало 200 mg S-аденозилметионин интравенозно, отбелязва подобрение на настроението и мускулната слабост при първичната фибромиалгия, а полезният ефект на интравенозния S-аденозилметионин е повторен в други проучвания. Тези резултати са потвърдени в двойно-сляпо проучване на S-аденозилметионин (800 mg) във връзка с първична фибромиалгия (фиброзит), където се наблюдава доста силен положителен ефект по отношение на слабостта, известна полза по отношение на сутрешната скованост и липсата на очевиден положителен ефект в сравнение с плацебо връзката на мускулната сила след 6 седмици, независимо от други лекарства. 18) Това проучване също отбелязва значително подобрение на самооценката на болката и умората (чрез 5-точковата) с благоприятна склонност към благополучие и без значителен ефект върху разстройството на съня. Като цяло, един преглед на изследваното лице отбелязва, че са налице слаби доказателства за облекчаване на симптомите на фибромиалгия в резултат на лечение със S-аденозилметионин, по-добър от НСПВС, но в същото време по-нисък от SSRIs. До известна степен той е ефективен за фибромиалгия, но няма сравнителни проучвания и повторни проучвания на пероралното приложение, за да се определи колко е ефективен.

Черен дроб и хепатология

Мастна дегенерация на черния дроб и цироза

S-аденозилметионинът е изследван за ролята му за черния дроб поради факта, че стеатохепатитът (мастна дегенерация на черния дроб) е свързан с намаляване на скоростта на един въглероден цикъл и последващо метилиране в черния дроб. В допълнение, S-аденозилметионин може да нормализира нивото на глутатион в еритроцитите (червени кръвни клетки) след интравенозно приложение; Глутатионът, чието ниво се отклонява от нормата при увреждане на черния дроб, дължащо се на промяна в метаболизма на сярата, 19) е предназначено да предпази черния дроб от увреждане. Едно голямо мултицентрово проучване отбелязва, че лечението на хора с чернодробна цироза в продължение на 2 години с 1200 mg S-аденозилметионин дневно е било в състояние да намали скоростта, с която е необходима трансплантация на черния дроб или смърт от цироза от 29% до 12%; по-силен положителен ефект е установен при хора с по-малко тежка патология на цироза в сравнение с последните етапи на цирозата. Разликата в действителност не е достигнала статистическа значимост, когато 8 пациенти (от 123) с цироза в последния етап са включени в анализа. 20)

Чернодробни ензими

Едно проучване върху 52 здрави хора, които са приемали 800 mg S-аденозилметионин в продължение на 8 седмици, регистрира слабо повишение на серумната ALT, което е значително по величина (22%), но не е имало статистическа значимост (P = 0,29). При хора, подложени на химиотерапия, които впоследствие са показали чернодробна токсичност, приемането на S-аденозилметионин е свързано с намаляване на чернодробните ензими (AST, ALT, LDH), което е повишено в отговор на токсичност; S-аденозилметионин не взаимодейства за химиотерапия в това открито пилотно проучване.

холестазия

Едно проучване, което използва 1000 mg S-аденозилметионин интравенозно, отбелязва, че в сравнение със стандартната урсодезоксихолова киселина (UDCA; 750 mg), пероралната терапия за холестаза, свързана с бременност, отне повече от 12 дни за производство на S-аденозилметионин и е по-ниска от UDCA, но комплексната терапия причинява бързи подобрения (без значителен ефект върху величината). По-практична намеса (по-малко от 36 седмици на бременността), състояща се в перорално приложение на S-аденозилметионин в доза от 1000 mg (разделена на две дози) и сравнявайки я с 600 mg UDCA (две отделни дози), отбелязва липсата на значителна разлика в клиничните симптоми на сърбеж, но UDCA надвишава S-аденозилметионина при намаляване на серумните жлъчни киселини, билирубина и чернодробните ензими. Пероралното приложение на двата лекарства също показва адитивен ефект, подобно на споменатото по-горе изследване на интравенозното приложение на S-аденозилметионин, 21), докато поне две проучвания не показват значително подобрение на холестазата при бременни жени в резултат на перорално приложение на S-аденозилметионин. До известна степен той е ефективен при отслабване на ефекта на холестаза върху бременни жени, но обикновено е по-малък от урсодезоксихолевата киселина (UDCA). Подобренията в сърбежа бяха същите, въпреки че комплексната терапия дава допълнителен ефект.

Вирусни реакции

Пегилираният интерферон е лекарство, което понякога се използва при лечението на инфекции с хепатит С в ранните стадии на инфекцията поради важността на интерферона в вирусологичната реакция; метиловите донори, като S-аденозилметионин и бетаин (производно на холинергици) усилват предаването на сигнала от интерферона към ядрото чрез JAK-STAT, 22), тъй като самият вирус експресира A2 протеинова фосфатаза (PP2Ac), която потиска PRMT1 (молекула, която запазва ефекта) STAT1 по пътя на JAK-STAT чрез метилиране); добавянето на други донори на метил донори вероятно заобикаля това инхибиране, докато в пилотно проучване на хора с хепатит С, когато първоначално само 14% от хората достигнаха ранна вирусна реакция, S-аденозилметионин в доза от 1200 mg (и 6 g бетаин) може да се увеличи този брой е бил до 59%, когато се използва заедно със стандартната терапия с интерферон / рибавирин, но не е имал значителна ефикасност по отношение на дългосрочния вирусологичен отговор (10%). Друго проучване по този въпрос отбелязва, че 53% от хората са показали ранна вирусологична реакция в резултат на отделно приемане на 1200 mg S-аденозилметионин, докато 48% от тези, които не са се повлияли от лечението, са показали неоткриваемо ниво на иРНК на вируса на хепатит С 48 часа, когато S- аденозилметионин се комбинира със стандартна терапия. Поради способността за предаване на метиловата група, прилагането на S-аденозилметионин може да действа като адювантна терапия за хепатит С.

интервенция

Едно проучване, което използва 1200 mg S-аденозилметионин (три дози от 400 mg) дневно в продължение на 24 седмици при хора, страдащи от алкохолно чернодробно заболяване (временно е забранено употребата на алкохол), не е открило никакви разлики в нивото на билирубин, алкална фосфатаза, AST или ALT. ; Това проучване също не открива промяна в серумния S-аденозилметионин.

Имунология и възпаление

остеоартрит

Едно голямо мултицентрово проучване (n = 734), включително ревматологични и ортопедични клиники за остеоартрит на коляното и тазобедрената става, показва, че 1200 mg S-аденозилметионин (400 mg три пъти дневно) са толкова ефективни, колкото 750 mg напроксен, измерен след 30 дни, но не след 15 дни; след 30 дни S-аденозилметионинът е значително по-ефективен от плацебо. 23) Когато оценката е взета под внимание по скала от 1 до 4, след 30 дни са отбелязани подобрения по отношение на ограничаването на функционалността (24% подобрение в сравнение с изходното ниво), дневна болка (40%) и болка при покачване (23%)., В сравнение с целекоксиб (селективен СОХ-2 инхибитор за лечение на остеоартрит), S-аденозилметионинът действа еднакво за контролиране на болката, подуването на коляното и функционалното движение след 2-месечно лечение, но не и един месец в количество от 1200 mg два пъти дневно. ден 600 mg. Във връзка с S-аденозилметионин и остеоартрит бяха проведени две мета-анализи, които установиха съпоставим ефект с ибупрофен или съвместни проучвания на „НСПВС”. 24) Мета-анализ на Soeken et al., Въз основа на мета-анализ от 1987 г., който, въпреки че е проучил 12 проучвания за повече от 22 000 души, е открил благоприятен ефект, дължащ се на S-аденозилметионин, но до голяма степен е бил повлиян от 97% от участвалите пациенти. в открито проучване. Той открива, че благоприятният ефект на S-аденозилметионин при остеоартрит в сравнение с плацебо (на базата на проучвания от група 11 със средна оценка на Jadad от 87,5%) е доста значим за 1442 лица, когато той увеличава функционалността на движението (размер на действие при, 31 и 95% CI, 099-, 520), но са имали тенденция да бъдат значителни по отношение на облекчаване на болката в сравнение с плацебо, без значителни разлики в сравнение с НСПВС. Този мета-анализ показва, че повечето от проучванията са използвали доза от три пъти дневно, 400 mg (само 1200 mg), 3 проучвания са използвали 600 mg и една 400 mg, и също така отбелязват, че процентът на отпадналите от проучвания, които са използвали t НСПВС (6,9%) са значително по-високи от тези, използващи S-аденозилметионин (2,6%), което вероятно е свързано с по-малко странични ефекти. Проучване на фаза IV при хора на възраст над 18 години с остеоартрит, сравняващо ефекта на S-аденозилметионин (1200 mg, разделен на три дози) със стандартен препарат с набуметон (1000 mg) в продължение на 8 седмици, отбелязва, че няма значителни разлики в облекчаването на болката, употребата t резервна терапия, странични ефекти или спонтанно оттегляне от проучването. 25) Стойността на изходната болка от 56,6 ± 15,2 (по скала от 100 точки за YOUR) е намалена до 49,4 +/- 19,1 (намаление с 13%) на 4-та седмица и до 44,2 +/- 22,5 (намаление с 22%) през седмица 8. Имаше някои разлики по отношение на болката за 4 седмици в полза на набуметон и същата ясна разлика се наблюдава в проучвания, сравняващи S-аденозилметионин с напроксен и инхибитор на COX-2 celecoxib; това показва благоприятния ефект на S-аденозилметионина, който се конкурира с фармацевтични продукти, което може да изисква до 8 седмици за ефективност. В проучвания, сравняващи S-аденозилметионин с плацебо, лечението с S-аденозилметионин в дози от 400-1200 mg е много по-ефективно от плацебо за подобряване на функционалността на крайниците и облекчаване на болката при хора с диагноза остеоартрит; има по-голяма ефективност по отношение на функционалността. В сравнителни проучвания, S-аденозилметионин има подобна ефикасност с много фармацевтични средства за лечение на остеоартрит (набуметон, НСПВС, напроксен, целекоксиб), въпреки че отнема по-дълъг период от време, за да се "удари", от 30-60 дни след началото на S-аденозилметионина.

Взаимодействие с хормони

тестостерон

Метилирането в тестисите е важно за производството на тестостерон per se, тъй като нарушаването на метилирането в лабораторията (използвайки S-аденозилхомоцистеин) намалява ефекта на лутеинизиращия хормон (LH), стимулирайки производството на андроген, до 48% (при инкубация с S-аденозилметионин). повишава активността с 28%), което се проявява чрез модулиране на броя на повърхностните LH рецептори. Самият тестостерон има благоприятен ефект върху производството на S-аденозилметионин и неговото използване в организма (както е определено от миши изследвания), където тестостеронът на бъбреците (не се наблюдава в чернодробната тъкан) може да увеличи S-аденозилметионина чрез стимулиране на ензима S-аденозилметионин синтаза; ензим с ограничена скорост за производството на S-аденозилметионин. Този ензим се регулира еднакво в простатната жлеза и тестикуларна тъкан, докато орхидектомията (отстраняване на тестисите) може да намали нивото на S-аденозилметионин синтазата до 34% след 3 дни, с по-нататъшно понижение след седмица, но нивото се поддържа чрез инжектиране на ниски дози тестостерон., 26) Самият тестостерон регулира нивото на S-аденозилметионин в тестисите чрез манипулиране на ензим, ограничен от скоростта, докато правилното ниво на S-аденозилметионин ще запази функцията на тестисите; Не е известно как допълнителните S-аденозилметионини действат върху тестисите или тестисите.

Взаимодействие с хранителни вещества

фолиева киселина

Симптомите на когнитивния дефицит, свързани с липса на фолиева киселина, могат временно да се разрешат, като се приеме S-аденозилметионин, тъй като много от симптомите на дефицит на фолиева киселина се дължат на намаляване на S-аденозилметионина.

леводопа

Леводопа (търговското наименование на L-дихидроксифенилаланин) повишава нивото на S-аденозилметионин в серума в резултат на перорално приложение в количество от 125 mg (когато се приема с периферен метаболитен блокер L-DOPA, в този случай бензеразид).

Безопасност и токсикология

Клинични случаи

Поне едно изследване за депресия отбелязва един експериментален маниакален епизод без история на последните; Твърди се, че той е бил свързан с медикаменти.

Ние лекуваме черния дроб

Лечение, симптоми, лекарства

S-Adenosylmethionine инструкция за употреба, коментари и цени в Русия

ЕФЕКТИВНИ ЛЕКАРСТВА ОТ ХЕПАТИТ С

Руско име

Латинско име

Търговски наименования на лекарства с активното вещество

Химично наименование

(S) -5 '- [(3-Амино-3-карбоксипропил) метилсулфонио] -5-деоксиаденозин хидроксид (вътрешна сол) (също и под формата на ди-р-толуенсулфонат дисулфат)

ATC и регистрационен номер

Брутна формула

CAS код

особеност

Производно на метионин. Лиофилизиран бял прах.

Носологична класификация (МКБ-10)

F10.2 Синдром на алкохолна зависимост
F10.3 Въздържание
F11 Психични и поведенчески разстройства, дължащи се на употребата на опиати
F13 Психични и поведенчески разстройства, дължащи се на употребата на успокоителни или хипнотични средства
F32 Депресивен епизод
K71.0 Токсично увреждане на черния дроб с холестаза
K72.9 Чернодробна недостатъчност, неуточнена
K74 Фиброза и цироза
K83.9 Неопределена болест на жлъчните пътища
Т50.9 Други и неуточнени лекарства, лекарства и биологични вещества

Фармакологична група

Фармакодинамика и фармакокинетика

Синтетичният адеметионин компенсира недостига на коензим в организма, стимулирайки неговото производство в мозъчните и чернодробни тъкани. Веществото дарява CH3 групата в реакциите на метилиране на клетъчни мембрани, хормони, невротрансмитери и клетъчни протеини. Химичното съединение е предшественик на таурин, CoA, цистеин, глутатион и други тиолови съединения, спермин, путресцин, спермидин.

Веществото има антихолестатичен ефект. Лекарства, базирани на този компонент, премахват холестазата, стимулират възстановяването на нормалния жлъчен поток. Това се дължи на способността му да повишава мобилността и степента на поляризация на хепатоцитните мембрани, стимулирайки синтеза на фосфатидилхолин в тях.

Ademetionin също така ускорява процесите на детоксикация на мастни киселини, повишава нивото на конюгирани и сулфатирани мастни киселини. Хепатоцитите се отделят по-лесно от жлъчката от бъбреците. Сулфатираните мастни киселини са в състояние да предпазват чернодробните клетки от токсичните ефекти на несулфатираните FA.

Антидепресивният ефект на лекарството се появява през първата седмица от лечението и се стабилизира през следващите 14 дни. Веществото е доста ефективно при невротична и рецидивираща ендогенна депресия, като профилактично средство.

В случай на цироза или хепатит на черния дроб, със синдрома на вътречерепната холестаза, лекарството облекчава сърбежа, нормализира биохимичните параметри на кръвта (билирубин, аминотрансфераза, алкална фосфатаза и др.). При половината от пациентите астеничният синдром изчезва или интензивността му значително намалява. Ефектът от лечението продължава 3 месеца. Също така, инструментът е доста ефективен с повишено натоварване на черния дроб, поради лекарства, при опиатни наркомани.

Веществото е достатъчно ефективно при лечението на остеоартрит с изразена болка синдром. Има стимулиране на синтеза на протеогликани и възстановяване на хрущялната тъкан.

Състав и форма за освобождаване

Ademethionine е INN (международно непатентно наименование). Търговското наименование на Ademetionin - Heptor, също известно лекарство Heptral, съдържащо 0,4 g адеметионин. Предлага се под формата на прах за приготвяне на разтвори за интрамускулни и интравенозни инжекции, в ампули от 5 ml, 5 ампули и разтворител в опаковка, както и перорални таблетки, десет броя в блистер, един или два блистера в опаковка.

Китайският производител, Пекин, е пуснал таблетки в ентеричната мембрана Ademetionin-Vial с подобна концентрация на активното вещество.

Клинико-фармакологична група: детоксикиращ, хепатопротективен, невропротективен, антиоксидант, антидепресант.

Адеметионин: таблетки 200 mg

Таблетките на Ademetionin остават най-популярната форма на прием.

2). Обем от 200 mg е най-оптимален за профилактични цели или предписване само на 1 курс. В този случай е подходящ S-аденозил-L-метионин "SAMe" (200 mg, 60 таблетки) от добре познатата компания Now Foods.

Таблетките допринасят за поддържането на нервната система, стимулират производството на хрущялна тъкан. Добавката съдържа коензими на витамин В, което повишава неговите свойства. Поради ентеричното покритие, таблетките се понасят добре и се възприемат от организма.

Препоръки за употреба: приемайте по 1 таблетка 2-4 пъти дневно, за предпочитане на празен стомах. Употребата е разрешена само от възрастни.

Ademetionine: 400 mg таблетки

При терапия с курс е необходима повишена доза.

3). Най-оптимално е адеметиониновите таблетки "SAM-e (S-аденозил метионин), двойна сила" (400 mg, 60 таблетки в стомашно-устойчива обвивка), което предлага най-доброто от лекар.

Ползите от хранителните добавки са доказани по научен начин. Помага за подобряване на настроението и функционирането на нервната система, запазва подвижността на ставите и премахва токсините от черния дроб. След употреба на ademetionine, промените в настроението и депресията са много по-рядко срещани и когнитивните функции се нормализират.

Препоръки за употреба: Пийте по 1 таблетка дневно без храна. Поглъщайте таблетката цяла, без да дъвчете. Други препоръки могат да бъдат предписани от лекар.

фармакология

Фармакологично действие - хепатопротективен, антидепресант, детоксикиращ, стимулиращ регенерация, антиоксидант, невропротективен.

Той компенсира дефицита на адеметионин и стимулира производството му в организма, предимно в черния дроб и мозъка. S-аденозил-L-метиониновата молекула (адеметионин) дава метилова група в реакциите на метилиране на фосфолипиди на клетъчни мембрани на протеини, хормони, невротрансмитери и др. (Трансметилиране).

Той е предшественик на физиологичните тиолови съединения - цистеин, таурин, глутатион (осигурява редокс механизма на клетъчна детоксикация), CoA и др. След декарбоксилирането, тя участва в процесите на аминопропилиране като прекурсор на полиамини - путресцин (стимулатор на клетъчна регенерация и пролиферация на хепатоцити), спермидин и спермин, които са включени в структурата на рибозомите.

Има антихолестатичен ефект. Ефективен при интралобуларен холестаза (нарушение на синтеза и потока на жлъчката). Антелестатичният ефект се дължи на повишената подвижност и поляризацията на хепатоцитните мембрани, поради стимулирането на синтеза на фосфатидилхолин в тях. Това подобрява функцията на свързаните с хепатоцитите транспортни системи на жлъчните киселини (FA) и допринася за преминаването на FA в жлъчната система.

Стимулира детоксикацията на FA - увеличава съдържанието на конюгирани и сулфатирани FA в хепатоцитите. Конюгирането с таурин повишава разтворимостта на FA и тяхното отстраняване от хепатоцита. Sulfation осигурява възможността за елиминиране чрез бъбреците, улеснява преминаването на хепатоцитите през мембраната и екскрецията на жлъчката. В допълнение, сулфатираната ФА защитава мембраните на чернодробните клетки от токсичния ефект на не-сулфатираната ФА (във високи концентрации присъстват в хепатоцитите с интрахепатален холестаза).

Антидепресантният ефект се развива през първата седмица и се стабилизира през втората седмица от лечението. Той е ефективен за рецидивиращи ендогенни и невротични депресии, устойчиви на амитриптилин. Той има способността да прекъсва рецидивите на депресия.

При пациенти с дифузни чернодробни заболявания (цироза, хепатит) с интрахепатален холестазен синдром, тя намалява тежестта на сърбеж и промени в биохимичните показатели, включително ниво на директен билирубин, активност на алкална фосфатаза, аминотрансферази и др. Терапията е придружена от изчезване на астеничен синдром при 54% от пациентите и намаляване на интензивността му при 46% от пациентите.

Антиастеничните, антолестатични и хепатопротективни ефекти са продължили 3 месеца след спиране на лечението. Показана е ефикасността при хепатопатиите, причинени от хепатотоксични лекарства (парацетамол и др.). В резултат от лечението на пациенти с опиоидна зависимост, съпътствано с увреждане на черния дроб, се наблюдава регресия на клиничните прояви на абстиненция, подобряване на функционалното състояние на черния дроб и микрозомалните окислителни процеси, както и антидепресивен ефект.

Емпиричното използване при остеоартрит е придружено от намаляване на болката и стимулиране на синтеза на протеогликани и частична регенерация на хрущялната тъкан.

Ademetionine: свойства

Редица проучвания показват, че адеметионин има антидепресантни и хепатопротективни свойства. Като антидепресант регулира нивото на невротрансмитерите, главно норепинефрин и допамин. В допълнение, положителен ефект върху функционирането на черния дроб.

Други важни свойства на адеметионина включват:

  • има психостимулантно действие, ускорява мисловните процеси, повишава ефективността (подобно, жен-шенът и елеутерококът засягат човешкото тяло);
  • участва в обменните процеси;
  • има антихолестатичен ефект;
  • предотвратява окислителното въздействие на свободните радикали върху тялото;
  • укрепва ставите и връща тяхната функционалност;
  • облекчава синдрома на зависимост в случай на изоставяне на наркотици, алкохол и различни психоактивни вещества;
  • свободно прониква в хемато-енцефалната бариера, което намалява ефекта на много лекарства.

Заслужава да се отбележи, че в процеса на транссулфониране, адеметионин възстановява организма след естественото отстраняване на токсините от него, осигурява на клетките необходимата енергия, нормализира метаболизма в черния дроб и съдържанието на аминокиселини в кръвта. Той е предшественик при образуването на много органични съединения, като глутатион, цистеин, таурин и др.

Механизъм на действие

Адемтионинът е коензим, който участва в трансфера на метилови и сулфидни групи в метаболизма на нуклеиновите киселини, протеини и липиди и се намира във всички органи и тъкани на тялото. Максималната концентрация на адеметионин се открива в паренхима на черния дроб и мозъка.

Максималната концентрация на адеметионин се открива в паренхима на черния дроб.

Адемтионинът играе ключова роля във важните метаболитни реакции: трансметилиране, транссулфатиране, трансаминиране, декарбоксилиране.

В процеса на трансметилиране се получава дарение на метиловата група, необходима за синтеза на фосфолипиди, невротрансмитери, ДНК, РНК, хормони на клетъчна стена. В процеса на транссулфатиране лекарството се превръща в основа за синтеза на незаменими аминокиселини (цистеин, таурин), антиоксиданти (глутатион), попълва енергийното снабдяване на клетката.

Увеличава концентрацията на глутамин в хепатоцити, цистеин и таурин в кръвта; намалява концентрацията на токсични вещества в серума (метионин), допринася за нормализирането на ефективността на биохимичните процеси в черния дроб.

Участва в процесите на аминопропилиране, е предшественик на биологично активни амини - стимулатори на регенерация и антагонисти на фиброза (путресцин, спермин, спермидин).

Той регулира образуването на фосфатидилхолин в чернодробните клетки, което подобрява свойствата на жлъчните пътища в съседство с хепатоцитните мембрани, подобрявайки синтеза и физичните свойства на жлъчката.

Повишава метаболизма на жлъчните киселини в черния дроб, което води до намаляване на техните токсични свойства, повишава разтворимостта и ускорява отделянето.

Нормализира нивата на билирубина, чернодробните ензими и показателите на холестазата при пациенти с паренхимни чернодробни заболявания, придружени от жълтеница. Този ефект се запазва 3 месеца след края на лечението.

При пациенти, приемащи хепатотоксични вещества, прилагането на адеметионин намалява клиничната картина на чернодробна недостатъчност.

След 2 седмици редовен прием започва антидепресантна активност.

Когато се приема през устата, тя се абсорбира в дванадесетопръстника.

Използването на деструктивни заболявания на костния и хрущялния апарат намалява тежестта на болката, допринася за регенерацията на увредената тъкан.

Когато се приема през устата, тя се абсорбира в дванадесетопръстника, максималната концентрация на активното вещество се достига след 2-6 часа. Метаболизмът настъпва в черния дроб, екскретира се с урината.

Ademetionine: синтез

Адемтионин може да бъде открит в почти всички тъкани на човешкото тяло. Той се синтезира от аденозин трифосфат (АТР) и съдържащ сяра α-аминокиселина метионин, който е изходен продукт за ензима за превръщане на метионина в аденозил трансфераза (MAT).

Най-голямата способност за генериране на АТФ се наблюдава в черния дроб, което е необходимо за клетъчния синтез на адеметионин. В тъканите на този орган гените на ензима на метионин аденозилтрансферазата са най-обект на експресия. Следователно, при чернодробни заболявания, експресията се намалява, което води до намаляване на производството на SAMe и прекомерно натрупване на метионин.

Ademetionine: формула

Формулата на адеметионин е открита в средата на миналия век от италианския учен Джулио Кантони, но само 20 години по-късно в Европа започва производството на това вещество за терапевтична употреба. Химичният състав е C15H22N6O5S +. Във формулата метиловата група (CH3) е химически активна, следователно участва в процеса на прехвърляне към субстрати като протеинови съединения, нуклеинови киселини и липиди.

Структурната формула на адеметионина е следната.

приложение

Интрахепатален холестаза, увреждане на черния дроб: токсични, включително алкохолни, вирусни, лекарствени (антибиотици, противоракови, антитуберкулозни, антивирусни, трициклични антидепресанти, орални контрацептиви); циротични и циротични състояния; енцефалопатия, вкл. свързани с чернодробна недостатъчност (алкохол и др.); депресивен и абстинентен синдром.

Инструкции за употреба

Съгласно инструкциите за употреба, разтворът се приготвя непосредствено преди употреба. Ако цветът на лиофилизата или хапчетата е различен от правилното бяло, трябва да се въздържате от използването им.

Интензивна терапия: 5-10 ml разтвор (0,4-0,8 g) дневно интрамускулно или интравенозно през първите две или три седмици от лечението. Поддържаща терапия: 2-4 таблетки дневно. Препоръчва се таблетките да се приемат между храненията.

Изсушеното вещество (изсушено чрез замразяване под вакуум) се разтваря в специален разтворител, приложен непосредствено преди употреба. Интравенозно трябва да се прилага много бавно.

Като се има предвид тонизиращото действие на адеметионин, не се препоръчва да се приема преди лягане. Присвояването на адеметионин на деца е възможно само при строги показания, което е свързано с недостатъчни клинични наблюдения.

Таблетката Ademetionine трябва да се извади от опаковката непосредствено преди приема. Таблетките са покрити със специално покритие, което се разтваря само в червата, така че адеметионин се освобождава само в дванадесетопръстника.

Когато се предписват таблетки адеметионин при пациенти с цироза и съпътстваща хиперазотемия (прекомерно съдържание на азот в кръвта), е необходимо да се наблюдава лекар и системно да се следи нивото на азота в кръвта.

за възрастни

Лекарството се предписва за комплексното лечение на следните патологични състояния:

  • Увреждане на чернодробната тъкан от различен произход, включително вирусен хепатит.
  • Енцефалопатия, която е резултат от интоксикация на тялото или нарушаване на метаболитните процеси в мозъчните структури.
  • Депресивни разстройства с различно естество.
  • Холестаза с жлъчна конгестия в интрахепаталните канали.
  • Фиброза или цироза на черния дроб (заместване на хепатоцитите с съединителна тъкан).
  • Нарушаване на функционалното състояние на черния дроб, поради назначаването на някои лекарства (контрацептиви, противоракови лекарства, антибиотици, антидепресанти).
  • Синдром на отнемане на алкохол.
  • Чернодробна недостатъчност с различна тежест.

Противопоказания

Свръхчувствителност, бременност (I и II триместър).

Ограничения за използването на. T

Възраст на децата (безопасността и ефикасността на употребата при деца не са дефинирани). Това вещество е противопоказано да се приема на възраст от 18 години.

Възрастните хора

При пациенти в старческа възраст може да се наложи коригиране на дозата. Трябва да се внимава да се следи здравословното състояние на пациентите в напреднала възраст.

Странични ефекти

Лекарството се понася добре, понякога поради употребата му могат да се развият следните нежелани реакции:

свръх доза

Предозирането на лекарството е малко вероятно, няма съобщения за случаи.

Дозировка и приложение

Вътре, без дъвчене, между храненията, за предпочитане през първата половина на деня; в / m или / in (много бавно); прахът се разтваря само в специален прикрепен разтворител (разтвор на L-лизин).

Възрастни: интензивно лечение - интрамускулно или интравенозно в 400-800 mg / ден (съдържание на 1-2 флакона) за първите 2–3 седмици, след това орално (поддържаща терапия) 800–1600 mg / ден (2-5) 4 раздел.) В рамките на 2 месеца.

Инструкции за адеметионин, интравенозно и интрамускулно приложение

Лиофилизатът за инжектиране се разтваря напълно в предварително приготвен разтворител (най-често се прибавя разтвор на лизин). Инжекцията се прави бавно в острия период (първите 14-21 дни от заболяването). Препоръчително е да се въведат 0,4-0,8 грама от веществото. След постигане на стабилен резултат и прехвърляне на пациента от болницата е по-добре да се премине към таблетната форма на лекарството.

Препоръчва се за отслабване или пациенти в напреднала възраст да започнат лечение с минимално активни и ефективни дози.

обезпечителни мерки

Като се има предвид тонизиращия ефект, не се препоръчва да се приема преди лягане. Лечението се извършва под наблюдението на лекар. По време на продължителна терапия е необходимо да се определи съдържанието на карбамид и креатинин в кръвния серум. При циротични и прекурсорни състояния на фона на хиперазотемия, нивото на азот в кръвта трябва да се следи внимателно.

Специални инструкции

Преди да предпише лекарство, не забравяйте да обърнете внимание на няколко конкретни инструкции относно правилното му използване:

  • Тъй като лекарството има тонизиращо действие върху функционалното състояние на структурите на централната нервна система, неговата употреба се препоръчва само през първата половина на деня.
  • Преди да предпише лекарството, може да е необходимо допълнително изследване на пациента, за да се определят надеждно медицинските показания и да се изключи наличието на противопоказания.
  • Разтворът за парентерално приложение може да се прилага интрамускулно или интравенозно.
  • След приемане на хапче или парентерално приложение на лекарството, работата, свързана с необходимостта от достатъчна скорост на психомоторни реакции и концентрация на вниманието, трябва да се извършва с изключително внимание.

С абнормна чернодробна функция

Изисква редовен биохимичен мониторинг.

В случай на нарушена бъбречна функция

Противопоказан при тежка бъбречна недостатъчност.

Ademetionine: с депресия

Депресията е една от най-често срещаните психични проблеми. Борбата с нейните симптоми е една от основните задачи на адеметионина. Ефикасността на това вещество при психично разстройство е доказана експериментално.

За депресията се характеризира с постоянно лошо настроение, потиснати движения и песимистична оценка на случващото се. В повечето случаи, на фона на депресия се появява наднормено тегло. Прониквайки през хемато-енцефалната бариера, адеметионин стимулира синтеза на невротрансмитерите, свързани с патофизиологичните прояви на разстройства на настроението.

Положителните ефекти се проявяват през първите няколко дни след началото на приема на адеметионин. През следващата седмица те ще се стабилизират. Броят на рецидивиращите депресии също значително намалява.

Важно е адеметионинът да има положителен ефект не само при обикновена депресия. Той е в състояние да се справи с голямо депресивно разстройство (MDD), при което човек не само е депресиран, но също така има проблеми със съня, липсата на апетит и липсата на енергия.

Промени в организма бяха открити при приемането на адеметионин и по време на соматизираната дистимия. Това е хронична депресия, която се отличава с продължителността си. Хранителните добавки със SAMe могат да премахнат тревожността, да облекчат недостиг на въздух и симптоми на астения.

За справяне с депресията, в допълнение към ademetionine, можете да вземете ацетил L-карнитин, рибено масло, инозитол, фосфатидилсерин.

Ademethionine: фибромиалгия

Последните проучвания показват, че ademethionine има положителни ефекти при фибромиалгия. Той се приема като допълнително средство за основната лекарствена терапия.

Адемтионин има антидепресантни свойства, които облекчават болката и мускулните спазми за фибромиалгия. Налице е отслабване на раздразнителност и увеличаване на настроението. Това вещество се счита за няколко пъти по-ефективно от трицикличните антидепресанти, които се използват активно за лечение на патология.

Важно е фибромиалгията да се характеризира с безсъние или нарушения на съня, така че трябва да спрете приема на адеметионин преди лягане, за да не се влошат тези симптоми.

Адеметионин: остеоартрит

Често адеметионин се използва при остеоартрит, който притеснява много хора поради свързани с възрастта промени в хрущялната тъкан на ставите и съседните тъкани. Хранителните добавки са в състояние да увеличат синтеза на сложни протеини, което провокира частично възстановяване на хрущялната тъкан. Благодарение на тези свойства на адеметионина, ставите се връщат към нормалното, предишният диапазон на движение се връща и болката изчезва.

В някои случаи остеоартритът е вторично заболяване и се причинява от ревматоиден артрит или подагра. Тези заболявания на ставите могат да лекуват цистеин.

Въздействие върху шофирането

Не се препоръчва шофиране и извършване на дейности, изискващи повишено внимание и бързина на реакция по време на целия курс на приемане на лекарството поради опасност от замайване.

Съвместимост с алкохол

Препоръчва се отхвърляне на употребата на етанол-съдържащи напитки за целия период на приемане на лекарството.

Година последна промяна

Аналози на андеметионина

Мачове за ATC код 4-то ниво:

Структурни аналози на Ademetionin (синоними): Heptor, Heptral, Heptor N.

Прочетете Повече За Шизофрения