Sulpiride - инструкции за употреба, прегледи, аналози и форми на освобождаване (таблетки и капсули 50 mg и 200 mg Belupo, разтвор, капки в ампули за инжектиране) на лекарство за лечение на депресия при възрастни, деца и по време на бременност. структура

Сулпирид (сулпирид)

Съдържанието

Структурна формула

Руско име

Латинското наименование на веществото е Sulpiride

Химично наименование

Брутна формула

Фармакологична група на веществото Sulpiride

Носологична класификация (МКБ-10)

CAS код

Характерни вещества Сулпирид

Атипичен невролептик от групата на заместените бензамиди. Рацемична смес от D- и L-изомери.

фармакология

Модулира централната допаминергична трансмисия. Той е ефективен както срещу негативните (в ниски дози има дезинхимиращ ефект), така и срещу положителните (при по-високи дози намалява продуктивните симптоми) прояви на психотични разстройства. Антипсихотично действие поради блокада на допамин D₂-рецептори на лимбичната система. Антиеметичен ефект, свързан с централната (блокада D₂-механизъм на действие на периферната (нормализация на стомашно-чревната подвижност). Той няма изразено седативно действие, има антидепресивен ефект, стимулира секрецията на пролактин, вероятно поради блокада D₂-рецептори в тубро-инфундибуларната област на хипофизната жлеза. Той няма значителен ефект върху норадренергичните, ацетилхолиновите, серотониновите, хистаминовите и GABA рецепторите. Той има цитопротективно действие върху лигавицата на стомаха и дванадесетопръстника: специфично засягащи хипоталамуса, според някои данни, помага на хипофизата GH, която има анаболен ефект, да освобождава и подтиска стимулирането на симпатиковата нервна система, което подобрява кръвоснабдяването на стомаха, нормализира микроциркулацията на лигавицата, увеличава секреция на слуз, ускоряваща пролиферацията на гранулиращата тъкан, епитела и капилярите в тъканите.

Клинично се характеризира с „регулиращ” дозозависим ефект върху централната нервна система: премахва симптомите на афективно изправяне и аутизъм, има стимулиращ, антидепресивен и анксиолитичен ефект, проявява антипсихотична активност. Той е ефективен при замайване, независимо от етиологията. В гастроентерологичната практика по време на лечение със сулпирид се наблюдава намаляване на стомашната киселинност, белези на язвата, облекчаване на болката и диспептични явления, перисталтиката се нормализира, апетитът се увеличава. При синдрома на раздразнените черва интензивността на коремната болка намалява. Има доказателства за ефективността на сулпирид за стимулиране на лактацията при кърмещи майки (150 mg / ден) при лечение на маскирани, невротични, реактивни депресии, напрегнато главоболие, психосоматична патология, включително бронхиална астма, дерматоза, урогенитални нарушения (150-300 mg / ден).

Когато се прилага в доза от 200 mg С_макс се достига за около 4.5 часа; с интрамускулно инжектиране на 100 mg С_макс отбелязано след 30 минути и е 2,2 mg / l. Бионаличността при поглъщане е 25–35%. Свързване с кръвните протеини - по-малко от 40%. Хистогематичните бариери преминават и проникват във всички тъкани и органи, особено бързо в черния дроб и бъбреците, по-бавно - в мозъчната тъкан (основното количество е концентрирано в хипофизната жлеза). Концентрацията в централната нервна система е 2–5% от концентрацията в кръвната плазма. Той преминава през плацентарната бариера, в малки количества се определя в кърмата (0,1% от дневната доза). Не се подлага на биотрансформация. Екскретира се основно чрез бъбреците непроменен чрез гломерулна филтрация (92%). Общият клирънс (обикновено равен на бъбречната) е 126 ml / min. T_1/2 - около 7 часа, с умерена и тежка бъбречна недостатъчност нараства до 20-26 часа.

Употреба на веществото Sulpiride

Остра и хронична психоза (включително шизофрения), депресия, мигрена, поведенчески разстройства при деца, пост-травматична енцефалопатия, замаяност с различна етиология (включително с вертебро-базиларна недостатъчност, вестибуларен неврит, болест на Меньер, отит на средното ухо след травматична мозъчна травма), пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника, стомашно-чревни язви (включително стрес, медикаменти и симптоматика).

Противопоказания

Свръхчувствителност, феохромоцитом, артериална хипертония, тревожност, афект, агресия и психомоторно възбуда, остро отравяне с депресанти на централната нервна система (алкохол, хипнотици, опиоидни аналгетици и др.), Хиперпролактинемия.

Ограничения за използването на. T

Възраст до 14 години.

Употреба по време на бременност и кърмене

Използвайте с повишено внимание по време на бременност и кърмене, като сравнявате очакваните ползи за майката и потенциалния риск за плода. При продължителна употреба на високи дози (над 200 mg / ден) при новородени понякога се отбелязва екстрапирамиден синдром. Ако е необходимо, лечението при бременни и кърмещи жени се препоръчва да се намали дозата и да се намали продължителността на лечението.

Странични ефекти на веществото Sulpiride

От нервната система и сензорните органи: главоболие, замаяност, нарушения на съня, сънливост, тревожност, раздразнителност, възбуда, пирамидални нарушения, екстрапирамиден синдром, дискинезия, акатизия, тремор, неволеви движения на устата, орален автоматизъм, афазия, острота на зрението.

Тъй като сърдечно-съдовата система и кръвта (хемопоеза, хемостаза): ортостатична хипотония, повишено кръвно налягане, тахикардия.

От страна на храносмилателния тракт: сухота в устата, киселини, гадене, повръщане, запек, повишена активност на чернодробните трансаминази и алкална фосфатаза.

От страна на урогениталната система: галакторея, гинекомастия, менструални нарушения, фригидност, импотентност.

Алергични реакции: кожен обрив, сърбеж.

Други: невролептичен малигнен синдром (включително хипертермия), наддаване на тегло, изпотяване, обостряне на екзема.

взаимодействие

Подобрява ефекта на морфинови производни, барбитурати, бензодиазепини, клонидин и алкохол. Едновременното приложение с антихипертензивни лекарства увеличава риска от ортостатична хипотония. Несъвместимо с леводопа (антагонизъм).

свръх доза

Симптоми: замъглено виждане, артериална хипертония, аритмия, изразена седация, сухота в устата, гадене, повръщане, екстрапирамидни симптоми, повишено изпотяване.

Лечение: стомашна промивка, приемане на активен въглен, симптоматична терапия. Няма специфичен антидот.

Начин на приложение

Особени предпазни мерки за сулпирид

С грижа се предписва на пациенти със заболявания на сърдечно-съдовата система, бъбречна недостатъчност, епилепсия, паркинсонизъм, млади жени с нередовен менструален цикъл.

С развитието на хипертермия (проявление на невролептичен малигнен синдром), сулпиридът трябва да бъде премахнат.

По време на лечението трябва да се въздържате от шофиране и други дейности, които изискват повишено внимание и бързина на умствените и двигателните реакции, избягвайте алкохола.

сулпиритдетрахидроканабинол

10 бр. - Контурни опаковки (3) - картонени опаковки.

Антипсихотично средство (невролептик) от групата на заместените бензамиди. Той има умерено антипсихотично действие, както и антидепресивен ефект в комбинация с активиращ ефект. Механизмът на антипсихотично действие е свързан със селективната блокада на централния допамин D₂-рецептори. Седативният ефект е слаб, алфа-адренорецепторната блокираща активност е ниска, на практика не предизвиква антимускаринови ефекти. Рядко причинява екстрапирамидни нарушения, следователно, се отнася до "атипични" невролептици. Помага за заздравяването на язвени поражения на стомаха и дванадесетопръстника.

След прилагане на i / m на сулпирид в доза от 100 mg С_макс в плазмата се достига за 30 минути, след перорално приложение в доза от 200 mg - за 4.5 часа, а бионаличността при прилагане е 25-35% и се характеризира със значителна индивидуална вариабилност.

Концентрацията на сулпирид в плазмата е пропорционална на дозата.

Свързването с плазмените протеини не е повече от 40%. Sulpiride прониква бързо във всички тъкани на тялото, по-бързо - в черния дроб и бъбреците, по-бавно - в мозъчната тъкан (основното количество се натрупва в хипофизната жлеза). С майчиното мляко се отделя 0,1% от дневната доза сулпирид.

Отделя се от бъбреците непроменен чрез гломерулна филтрация (92%). Общият клирънс (обикновено равен на бъбречната) е 126 ml / min. T_1/2 - около 7 часа

Невротични състояния, придружени от инхибиране; психосоматични разстройства, вкл. с язва на стомаха и язва на дванадесетопръстника, UC; остра и хронична психоза с преобладаване на инхибиране, аграматизъм, абулия; остра и хронична психоза, придружена от делириум или объркване, включително с шизофрения.

Вътрешни възрастни - 100-300 mg / ден в 2-3 дози. Ако е необходимо, въведете / m в доза от 100-800 mg / ден. При деца се използва дневна доза от 5 mg / kg.

Максималният дневен прием за възрастни е 1,6 g.

ЦНС: възбуда, замаяност, нарушения на съня, орален автоматизъм, афазия.

От страна на храносмилателната система: сухота в устата, киселини, повръщане, запек.

Тъй като сърдечно-съдовата система: повишено кръвно налягане.

От страна на ендокринната система: менструални нарушения, намалена сексуална активност. При дълга доза във високи дози - галакторея, гинекомастия.

Алергични реакции: кожен обрив, сърбеж.

С едновременното използване на лекарства, които инхибират централната нервна система (опиоидни аналгетици, хипнотици, транквиланти, клонидин, антитусивни лекарства от централно действие), инхибиторният ефект върху централната нервна система се засилва.

При едновременно приложение с антихипертензивни средства антихипертензивният ефект се засилва и рискът от ортостатична хипотония се увеличава.

Когато се прилага едновременно с леводопа, ефективността на сулпирид намалява.

Описани са случаи на развитие на тежки екстрапирамидни реакции с едновременна употреба на сулпирид с литиев карбонат.

При едновременна употреба с флуоксетин могат да се развият екстрапирамидни симптоми и дистония.

С повишено внимание при пациенти с паркинсонизъм, възрастните хора. При тежка бъбречна недостатъчност се препоръчва намаляване на дозата или интермитентно лечение.

При пациенти с епилепсия, преди лечението, е необходимо да се извърши предварително клинично и електрофизиологично изследване, тъй като сулпирид понижава прага на конвулсивната готовност.

В случай на хипертермия, която е един от елементите на ZNS, сулпиридът трябва незабавно да бъде отменен.

По време на периода на лечение, за да се предотврати употребата на алкохол.

Използвайте внимателно при деца.

Влияние върху способността за задвижване на моторния транспорт и механизмите за управление

По време на лечението трябва да се въздържате от участие в потенциално опасни дейности, които изискват повишено внимание и бързи психомоторни реакции.

Сулпирид: инструкции за употреба

Sulpiride таблетки принадлежат към фармакологичната група на лекарства невролептици химически производни на диазепини. Те се използват за лечение на различни психични и невротични разстройства.

Състав и форма за освобождаване

Sulpirid таблетките имат бял цвят, кръгла форма и плоскоцилиндрична повърхност. Основният активен компонент на лекарството е сулпирид, съдържанието му в една таблетка може да бъде 50 и 200 mg. Тя включва също така помощни вещества, които включват:

• Картофено нишесте.
• Магнезиев стеарат.
• Лактоза.
• Микрокристална целулоза.
• Желатинът.
• Талк.

Таблетките сулпирид се опаковат в блистер от 10 броя. Картонената опаковка съдържа 3 блистера (30 таблетки), както и инструкции за употреба на лекарството.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Сулпиридът, който е основният активен компонент на това лекарство, има блокиращ ефект върху допаминергичните рецептори на лимбичната система на мозъка, поради което има антипсихотичен (невролептичен) и антидепресант терапевтичен ефект. Когато се използва висока доза от лекарството (около 600 mg), той има ефект на антипсихотици, малки дози водят до развитие на антидепресант и стимулира терапевтичен ефект. Много ниската доза спомага за намаляване на тежестта на замаяността.

След приемане на таблетката sulpiride вътре в активния компонент на лекарството достатъчно бързо в малко количество, абсорбирано в системното кръвообращение. Той е равномерно разпределен във всички тъкани, прониква през кръвно-мозъчната бариера в мозъчните структури. В периода на кърмене при жените активната съставка преминава в кърмата. Сулпирид не се метаболизира в човешкото тяло и се отделя в урината от бъбреците непроменен.

Показания за употреба

Sulpiride таблетки са показани за някои психични и неврологични нарушения като монотерапия или в комбинация с други лекарства, които включват:

• Шизофрения с остър или хроничен ход.
• Депресия (продължително и изразено намаляване на настроението) с различен произход.
• Остри делириални състояния (остра психоза), придружени от развитие на халюцинации, повишена говорна и двигателна активност.
• Тежко световъртеж с различен произход, по-специално на фона на вестибуларния неврит, болестта на Меньер, травматично увреждане на мозъка, възпаление на средното ухо.

Също така, това лекарство се използва за намаляване на психоорганичните явления, развиващи се на фона на язвена болест с локализация на язви в стомаха или дванадесетопръстника, синдром на раздразнените черва.

Противопоказания

Прием на таблетки Sulpiride е противопоказан, когато пациентът има съпътстващ брой патологични или физиологични състояния, които включват:

• Хиперпролактинемията е ясно изразено увеличение на синтеза на хормона пролактин в хипофизната жлеза.
• Остра отравяне с алкохол, болкоуспокояващи (аналгетици), лекарства за сън.
• Пролактин-зависими злокачествени или доброкачествени неоплазми, включително рак на гърдата при жени.
• Епилепсията е периодично увеличаване на мозъчната активност, съпроводено с поява на припадъци на скелетно набраздени мускули.
• Лица, които по време на употреба на лекарството са в афективно психично състояние, придружени от тежка агресия.
• Болестта на Паркинсон е патология, съпроводена със смърт на двигателните клетки на мозъка (моторни неврони).
• Галактоземията е патологично състояние, характеризиращо се с нарушено превръщане на галактоза в глюкоза в клетките на тялото.
• Патологично нарушено храносмилане или абсорбция на въглехидрати в червата - глюкозо-галактозна малабсорбция, дефицит на храносмилателния ензим лактаза.
• Пациентът е на възраст под 14 години.

С повишено внимание, лекарството се използва за съпътстваща бъбречна или чернодробна недостатъчност с различна тежест, патология на сърцето и кръвоносните съдове, хиперплазия на простатата при мъжете, минала епилепсия, глаукома (повишено вътреочно налягане), нередовна менструация при млади жени. Също така, лекарството се използва внимателно при възрастни хора. Преди да предпише лекарството на пациента, лекарят трябва да се увери, че няма противопоказания за него.

Дозиране и администриране

Таблетките сулпирид са предназначени за перорално приложение. Те се вземат цели, не се дъвчат и се измиват с много вода. Дозировката и схемата на приложение на лекарството зависи от показанията за употребата му:

• Шизофрения с остър или хроничен ход, остър делириум - минималната доза се определя от тежестта на патологичния процес и варира от 600-1200 mg на ден, дозата се разделя на няколко дози. След това, тъй като клиничните прояви на психично разстройство отшумяват, лекарят предписва поддържаща доза, която е 300-800 mg на ден.
• Тежка депресия - дозата може да варира от 200 до 600 mg на ден, приемът на таблетки се разделя няколко пъти през деня.
• Замаяност - в зависимост от интензивността на това нарушение на вестибуларния апарат, дозата варира от 150 до 200 mg, ако е необходимо, може да се увеличи до 300-400 mg.
• Намаляване на тежестта на психо-органични прояви, които съпътстват пептичната язва, синдром на раздразнените черва - 100-300 мг на ден, таблетки се приемат 1 или 2 пъти на ден.

В случай на съпътстваща бъбречна недостатъчност, в зависимост от тежестта, дозата трябва да бъде намалена от 1,5 до 3 пъти. Също така, дозата на Sulpiride таблетки е намалена при пациенти в напреднала възраст, деца и юноши. Продължителността на лечението се предписва индивидуално от лекуващия лекар.

Странични ефекти

Докато приемате Sulpiride таблетки, отрицателни патологични реакции могат да се развият от различни органи и системи, които включват:

• На храносмилателната система - сухота в устата, гадене, придружено от периодично повръщане, усещане за парене зад гръдната кост (киселини), повишена активност на чернодробните ензими на трансамини в кръвта, което показва увреждане на чернодробните клетки.
• Нервната система - развитието на главоболие, замаяност, треперене (тремор), по-рядко могат да развият различни двигателни нарушения под формата на автоматизъм. На фона на употребата на малки дози могат да се появят тревожност, тревожност и нарушения на съня Повишаването на телесната температура по време на прилагането на сулпиридни таблетки показва възможно развитие на злокачествен невролептичен синдром.
• Сърдечно-съдовата система - лабилност на системното артериално налягане, съпроводено с увеличаване или намаляване на сърдечната честота (тахикардия), рядко може да се развие ортостатична хипотония, която се характеризира с изразено понижение на кръвното налягане при преход от хоризонтално към вертикално положение на тялото.
• Ендокринната система - развитието на обратима хиперпролактинемия (повишаване на нивото на хормона пролактин в кръвта), проявяващо се с галакторея (освобождаване на мляко от желязото в гърдата, което не е свързано с периода на кърмене), менструални нарушения при жените. Рядко може да се развие импотентност у мъже, фригидност при жените, увеличаване на размера на млечните жлези при мъжете (гинекомастия).
• Кожата и нейните придатъци - прекомерно изпотяване.
• Метаболизъм - наддаване на тегло.
• Алергични реакции - обрив по кожата, сърбеж, екзема.

С появата на патологични негативни реакции след началото на приема на таблетките Sulpiride, възможността за по-нататъшната им употреба се определя от лекуващия лекар. Ако е необходимо, той коригира дозата и режима.

Специални инструкции

Преди да предпише това лекарство на пациента, лекарят трябва внимателно да проучи инструкциите за лекарството. Той обръща внимание на няколко конкретни препоръки относно използването му, които включват:

• Хипертермията (изразено повишаване на телесната температура) е в основата на преустановяването на лекарството, тъй като това може да покаже развитието на невролептичен малигнен синдром, особено когато се използват високи дози лекарства от фармакологичната група антипсихотици.
• Лекарството намалява прага на възбудимост на моторните невроцити на мозъка, следователно, когато се предписва на пациенти, претърпели епилепсия, предварително се провеждат клинични и невроелектрофизиологични изследвания, насочени към определяне на функционалната активност на мозъка.
• Активният компонент на това лекарство може да взаимодейства със значително количество лекарства от други фармакологични групи, така че лекарят трябва да вземе под внимание съпътстващото лечение от пациента преди да предпише Sulpiride таблетки.
• Не се препоръчва употребата на лекарството при бременни жени. Може да се предписва само от лекар под строги медицински показания, когато предвидената полза за майката значително надвишава потенциалния риск за плода.
• По време на лечението с това лекарство е забранено да се извършва работа, свързана с необходимостта от повишена концентрация на внимание и скорост на психомоторни реакции.

В аптечната мрежа Sulpiride таблетки се продават само по лекарско предписание. Независимото им използване без подходящи диагностични проучвания и предписване се изключва.

свръх доза

Данните за проявите на предозиране със таблетки сулпирид понастоящем са ограничени. При значителен излишък на препоръчителната терапевтична доза може да има моторни увреждания, отдръпване на езика, нарушено съзнание, до развитие на кома. В този случай симптоматичната терапия се извършва в медицинска болница, тъй като понастоящем няма специфичен антидот за лекарството.

аналози

Подобни по структура и терапевтичен ефект за таблетките Sulpiride са лекарства Prosulpin, Eglonil, Betamax.

Условия за съхранение

Срок на годност на таблетките Sulpiride е 4 години. Лекарството трябва да се съхранява в цялата фабрична опаковка, на тъмно, сухо и недостъпно за деца място, при температура на въздуха не по-висока от + 20 ° C.

Цена на сулпирид

Средната цена на опаковката Sulpirid таблетки в аптеките в Москва варира от 134-149 рубли.

сулпиритдетрахидроканабинол

Sulpiride: инструкции за употреба и ревюта

Латинско наименование: Sulpirid

Код ATX: N05AL01

Активна съставка: сулпирид (сулпирид)

Производител: Rosemont Pharmaceuticals Ltd (UK), Organika (Русия)

Актуализиране на описанието и снимка: 17.05.2018

Цени в аптеките: от 118 рубли.

Сулпирид е невролептик, атипично антипсихотично лекарство с антидепресантно и антиеметично действие.

Форма и състав за освобождаване

• разтвор за перорално приложение: безцветна или жълтеникава течност с прозрачна структура, с характерен мирис на лимон или анасон (по 150 ml в стъклена бутилка с оранжев цвят, в картонена кутия 1 бутилка);
• таблетки: кръгла плоска цилиндрична форма, бяла със слаб жълт нюанс или бял, със скосяване, за таблетки от 200 mg има отделящ риск от едната страна (10 броя в опаковки от контурни клетки, в картонена връзка 3 опаковки; тъмен стъклен буркан в кашон от 1 кутия;
• капсули: твърд желатин, цилиндрична форма със заоблени ръбове; в доза от 50 mg, бяла, размер 1, в доза 100 mg, бяла, размер @ 0, в доза 200 mg, жълта, размер @ 0; Съдържание на капсулата - прах от кремав до бял цвят (10 капсули в опаковка от клетъчен контур, 3 опаковки в картонена кутия);
• разтвор за интрамускулно (v / m) приложение: прозрачна, леко оцветена или безцветна течност (2 ml всяка в ампула, в картонена кутия с 10 ампули с ампулен нож или скарификатор).

5 ml перорален разтвор съдържа:

• активна съставка: сулпирид - 200 mg;
• Спомагателни компоненти: пропил парахидроксибензоат, метил парахидроксибензоат, монохидрат на лимонената киселина, пропиленгликол, анисов ароматизатор (L559), течен малтитол, лимонов ароматизатор (L573), пречистена вода.

1 таблетка съдържа:

• активна съставка: сулпирид - 50 mg или 200 mg;
• помощни компоненти: картофено нишесте, лактоза монохидрат (млечна захар), микрокристална целулоза, магнезиев стеарат, желатин, талк (магнезиев хидросиликат).

1 капсула съдържа:

• активна съставка: сулпирид - 50 mg, 100 mg или 200 mg;
• помощни компоненти: царевично нишесте, магнезиев стеарат, лактоза монохидрат, безводен колоиден силициев диоксид;
• съставът на капсулата: глицерин, титанов диоксид (Е171), желатин, натриев лаурил сулфат, пречистена вода, в допълнение към капсули 200 mg - оцветители жълт залез (Е110) и жълт хинолин (Е104).

1 ампула с разтвор за въвеждане на I / m съдържа:

• активна съставка: сулпирид - 100 mg;
• спомагателни компоненти: разтвор на сярна киселина (0.2 М), натриев хлорид, вода за инжекции.

Фармакологични свойства

фармакодинамика

Сулпиридът е атипичен невролептик от групата на заместените бензамиди, който има умерена невролептична активност и има стимулиращ и тимоаналептичен (антидепресивен) ефект върху организма.

Антипсихотичният ефект на сулпирид се проявява при прием на вещество в доза над 600 mg. При дневна доза до 600 mg преобладава антидепресантът и стимулиращият ефект.

Сулпирид има лек ефект върху хистаминовите, холинергичните, адренергичните, серотониновите и GABA рецепторите (рецептори на гама-аминомаслена киселина).

Невролептичният ефект на сулпирид се свързва с антидопаминергичния ефект. Това вещество преференциално блокира допаминергичните рецептори на лимбичната система и в малка степен засяга не-стриатичната система. Sulpiride има антипсихотичен ефект, причиняващ малко количество странични ефекти. В основата на периферното действие на сулпирид е инхибирането на пресинаптичните рецептори. С увеличаване на количеството допамин в ЦНС се наблюдава подобрение на настроението, с намаляване на развитието на депресия.

Малки дози сулпирид могат да се използват като помощно средство при лечението на психосоматични заболявания (например за облекчаване на отрицателни психични симптоми на язва на стомаха и язва на дванадесетопръстника). Употребата на сулпирид в синдрома на раздразнените черва намалява интензивността на коремната болка и подобрява клиничното състояние на пациента. Ниски дози сулпирид (от 50 до 300 mg на ден) се използват за световъртеж на различни етиологии. Това вещество стимулира секрецията на пролактин и има централен антиеметичен ефект (инхибира центъра на повръщане).

Фармакокинетика

При перорално приложение максималната концентрация на сулпирид в плазмата се достига след 3-6 часа. Пероралната бионаличност на веществото е 25–35%, а свързването с плазмените протеини е по-малко от 40%. Концентрация в централната нервна система - 2-5% от концентрацията в плазмата. Когато се прилага перорално, сулпирид не се метаболизира в човешкото тяло и се екскретира през бъбреците почти непроменен (приблизително 95%).

Елиминационният полуживот след перорално приложение е от 6 до 8 часа. При пациенти с умерена и тежка бъбречна недостатъчност този показател се увеличава значително, така че е необходимо да се намали дозата и / или да се увеличи интервалът между дозите.

При интрамускулно инжектиране на сулпирид в доза от 100 mg, максималната концентрация (2,2 mg / l) се достига след 0,5 часа. Веществото бързо прониква през бъбреците и черния дроб, по-бавно - в мозъчната тъкан (натрупва се главно в хипофизната жлеза). Комуникация с плазмените протеини - не повече от 40%. Въведен мускулно, сулпирид практически не се метаболизира: 92% от дозата се екскретира непроменена в урината (чрез гломерулна филтрация). Времето на полуживот на сулпирид е 7 часа. Пълен клирънс - 126 ml / min.

Sulpiride прониква в кърмата (с интрамускулна инжекция - 0,1% от дневната доза).

Показания за употреба

Перорален разтвор

Приемът на Sulpiride под формата на разтвор е показан както с монотерапия, така и в комбинация с други психотропни лекарства:

• остра и хронична шизофрения;
• депресия;
• остри делириални състояния;
• невротични разстройства;
• замаяност с вертебробазиларна недостатъчност, вестибуларен неврит, болест на Meniere, отит, състояния след травматично увреждане на мозъка.

В допълнение, лекарството се предписва като адювантна терапия на синдром на раздразнените черва, язва на стомаха и язва на дванадесетопръстника.

таблетки

• 200 mg всеки: остра форма на психотични разстройства при възрастни, хронични форми на психотични разстройства при възрастни, включително шизофрения, нешизофренични хронични заблуди: хронични халюцинаторни психози, параноидни заблуди;
• 50 mg: при възрастни - краткотрайно симптоматично лечение на тревожност с неуспех на традиционните методи на лечение; при деца на възраст над 6 години (включително синдром на аутизма) - тежки поведенчески разстройства под формата на възбуда, стереотипност, самонараняване.

капсули

• хронична и остра шизофренична психоза, придружена от инхибиране;
• хронична алкохолна психоза;
• адювантна терапия на алкохолна зависимост;
• психосоматични, невротични разстройства;
• мигрена;
• пептична язва и язва на дванадесетопръстника;
• синкоп с различен произход (болест на Meniere).

Разтвор за I / m администриране

Монотерапия и комбинирана терапия с други психотропни лекарства:

• депресия;
• остра и хронична шизофрения;
• делириозни състояния в остра форма.

Противопоказания

• феохромоцитом;
• период на кърмене;
• свръхчувствителност към sulpiride или към други компоненти на лекарството.

По време на бременността предписването на сулпирид е възможно само ако очакваният ефект от терапията за майката надвишава потенциалната заплаха за плода.

Не можете да използвате разтвора за перорално приложение, таблетки, разтвор за i / m инжектиране с хиперпролактинемия, остро отравяне с хипнотици, алкохол, аналгетици.

Перорален разтвор

• епилепсия;
• наследствена непоносимост към фруктоза;
• състояние на афект и агресия, което представлява риск за провокиране на симптоми;
• възраст до 14 години.

С грижа: бъбречна недостатъчност, заболявания на сърцето и кръвоносните съдове, болест на Паркинсон, конвулсивни нарушения в историята, дисменорея, старост.

таблетки

• синдром на глюкозо-галактозна малабсорбция, лактазен дефицит, галактоземия;
• пролактин-зависими тумори (включително пролактиноми на хипофизата, рак на гърдата);
• остра порфирия;
• комбинация с допаминови рецепторни агонисти (ротиготин, хинаголид, каберголин, ропинирол);
• едновременна употреба на леводопа;
• възраст до 18 години (за таблетки 200 mg);
• възраст до 6 години (за таблетки от 50 mg).

С грижа: ангина пекторис, артериална хипертония, тежко сърдечно заболяване, епилепсия, бъбречна и / или чернодробна недостатъчност, дисменорея, анамнеза за злокачествен невролептичен синдром, простатна хиперплазия, глаукома, задръжка на урина, напреднала възраст.

капсули

• значителна психомоторна възбуда;
• остра порфирия;
• едновременна употреба на антиацидни средства и сукралфат (не по-рано от 2 часа след приема им);
• възраст на децата до 6 години.

Препоръчва се да се прилага с повишено внимание при пациенти с болест на Паркинсон, епилепсия, бъбречна недостатъчност, заболявания на сърдечно-съдовата система, поради риска от обостряне на заболяването при пациенти с продуктивни симптоми, особено със симптоми на мания.

Разтвор за I / m администриране

• пролактин-зависими тумори (например, пролактиноми на хипофизата и рак на гърдата);
• маниакална психоза;
• конвулсивни припадъци;
• афективни разстройства, агресивно поведение;
• комбинация с султоприд, допаминергични рецепторни агонисти (апоморфин, амантадин, каберголин, ентакапон, бромокриптин, лизурид, пирибедил, перголид, прамипексол, ропинирол, хинаголид) с изключение на пациенти с болест на Паркинсон.

С грижа: артериална хипертония, тежко сърдечно заболяване, ангина пекторис, дисменорея, бъбречна и / или чернодробна недостатъчност, глаукома, анамнеза за злокачествен невролептичен синдром, епилепсия, простатна хиперплазия, задръжка на урина, напреднала възраст.

Инструкции за употреба на сулпирид: метод и доза

Перорален разтвор

Разтворът се приема орално, за предпочитане сутрин, след разклащане на съдържанието на бутилката.

• хронична и остра шизофрения, остра делириумна психоза: началната доза (в зависимост от клиничните показания) е 600-1200 mg на ден, разделена на няколко дози. Поддържащата доза може да варира от 300 до 800 mg на ден;
• депресия: 150–600 mg на ден, разделена на няколко дози;
• замаяност: 150-200 mg на ден, за постигане на желания ефект при тежки състояния, дозата може да се увеличи до 300-400 mg на ден. Продължителността на лечението е 2 седмици или повече;
• адювантна терапия за синдром на раздразненото черво, язва на стомаха и язва на дванадесетопръстника: 100–300 mg на ден, честотата на дозиране е 1-2 пъти.

Дневната доза за възрастни не трябва да надвишава 1600 mg сулпирид.

В случай на нарушена бъбречна функция, намалете дозата и / или увеличете интервала между приема на лекарството.

За деца над 14 години, стандартната доза на лекарството е 3-5 мг на 1 кг телесно тегло.

таблетки

Таблетките се приемат през устата, притиснати с достатъчно количество течност, независимо от храненето, през първата половина (не по-късно от 16 часа) на деня.

Лечението трябва да започне с назначаването на ниска доза от лекарството, съответстваща на клиничното състояние на пациента. След това постепенно се увеличава, той се регулира до минималната ефективна доза.

• хронични и остри психотични нарушения: възрастни - 200-1000 mg на ден, разделени на няколко дози;
• тревожност (симптоматична краткосрочна терапия при липса на ефекта на конвенционалните методи на лечение): 50-150 mg на ден в продължение на 4 седмици;
• тежки поведенчески разстройства при деца над 6-годишна възраст, особено при аутизъм (самонараняване, възбуда, стереотипи): в размер на 5–10 mg на 1 kg телесно тегло на ден.

капсули

Капсулите се поемат не по-късно от 1 час преди и не по-рано от 2 часа след хранене.

Препоръчителна дневна доза:

• шизофрения: в зависимост от симптомите, 200-1200 mg, разделени на 2 дози, максималната дневна доза е 1200 mg;
• неврози, психо-функционални нарушения: 150–300 mg;
• мигрена, замаяност (синдром на Meniere): 50-200 mg, курс - поне 2 седмици.

В случай на пептична язва, като адювантна терапия, лекарството се приема по 50–100 mg 3 пъти дневно в продължение на 1,5–2 месеца.

Дозата за деца на възраст от 6 години е 5-10 mg на 1 kg телесно тегло на ден.

Пациенти в напреднала възраст не е необходимо коригиране на дозата.

Лекарят предписва продължителността на лечението индивидуално, като се отчита състоянието на пациента.

Разтвор за I / m администриране

Разтворът се използва в / m само за лечение на възрастни пациенти.

Необходимо е да се започне с най-ниската доза, като се вземе предвид клиничното състояние на пациента. След това постепенно се увеличава, той се регулира до минималната ефективна доза.

Препоръчителната дневна доза е 400 до 800 mg, продължителността на лечението е 2 седмици.

В случай на нарушена бъбречна функция е необходимо да се намали и / или да се увеличи интервалът между приема на всяка форма на Sulpiride, в зависимост от креатининовия клирънс (CK):

• CC 30–60 ml / min: дозата се намалява с 1/3 и / или интервалите между приема се увеличават 1,5 пъти;
• QC 10–30 ml / min: дозата се намалява 2 пъти и / или интервалите между приема се увеличават 2 пъти;
• QC по-малко от 10 ml / min: дозата се намалява с 2/3 и / или интервалите между дозите се увеличават 3 пъти.

Началната доза сулпирид за пациенти в напреднала възраст трябва да бъде 1– 1 /₂ дози за възрастни.

Странични ефекти

• храносмилателната система: сухота в устата, гадене, повръщане, киселини, запек, повишени чернодробни ензими; в допълнение, перорален разтвор - диария или слабително действие, капсули (много рядко) - страх от приемане на храна (ситофобия);
• нервна система: сънливост, седация, замаяност, тремор, главоболие; рядко - афазия, екстрапирамиден синдром, ранни и късни дискинезии, орален автоматизъм, акатизия; възможно (при ниски дози) - тревожност, нарушение на съня, психомоторно възбуда, раздразнителност, нарушена зрителна острота;
• сърдечно-съдова система: тахикардия; може би намаляване или повишаване на кръвното налягане; рядко, ортостатична хипотония, камерна аритмия, като пирует; в допълнение, таблетки и перорален разтвор - удължаване на QT интервала;
• ендокринна система: възможно - хиперпролактинемия, най-често се проявява като нарушение на менструалния цикъл, галакторея, по-рядко - под формата на гинекомастия, фригидност, импотентност; в допълнение, таблетки и перорален разтвор - увеличаване на телесното тегло, повишено изпотяване;
• Алергични реакции: възможно - сърбеж, обрив, екзема.

свръх доза

Няма специфични симптоми на предозиране на сулпирид, замъглено виждане, развитие на NZS (невролептичен малигнен синдром), хипертония, седация, гинекомастия, поява на екстрапирамидни симптоми, повръщане, гадене, сухота в устата, повишено изпотяване.

Няма специфичен антидот, препоръчва се провеждане на симптоматична и поддържаща терапия.

Специални инструкции

Тъй като лекарството намалява прага на гърчовата активност, се препоръчва пациентите с епилепсия да преминат клинично и електрофизиологично изследване преди употреба.

За екстрапирамидни нарушения е необходимо да се намали дозата на лекарството или да се предпише антипаркинсонова терапия.

Не пийте алкохол по време на употребата на сулпирид.

Внезапното спиране на лекарството може да доведе до отнемане на пациента.

Рискът от смърт при пациенти в напреднала възраст с деменция обикновено се свързва със сърдечна недостатъчност или инфекциозни патологии (пневмония).

Ако необяснимо повишаване на телесната температура на пациента, лечението с лекарството трябва да бъде спряно и незабавно да се консултирате с лекар. Асимптоматичната хипертермия може да бъде причинена от развитието на невролептичен малигнен синдром, характерните му симптоми включват бледност, хипертермия, мускулна ригидност, дисфункция на автономната нервна система. Преди началото на хипертермията пациентът може да почувства повишено изпотяване, нестабилност на кръвното налягане и пулс. Генезисът на развитието на невролептичния малигнен синдром не е установен, смята се, че вродената предразположеност, дехидратация, органични мозъчни увреждания, интеркурентна инфекция могат да допринесат за неговия външен вид.

Съгласно инструкциите, Sulpiride трябва да се използва с повишено внимание при лечението на пациенти с рискови фактори за инсулт.

Поради възможното развитие на хипергликемия по време на употребата на атипични антипсихотици, пациенти със захарен диабет или пациенти с рискови фактори за неговото развитие трябва да наблюдават нивата на кръвната захар.

Препоръчва се продължително лечение със сулпирид да бъде придружено от редовно проследяване на състава на периферната кръв, особено когато се появи треска или инфекция с неизвестна етиология. Значителните хематологични промени в състава на периферната кръв са основание за преустановяване на лечението.

За да се избегне развитието на венозни тромбоемболични усложнения (белодробна емболия, дълбока венозна тромбоза) по време на лечението, употребата на лекарството трябва да започне след подходящо изследване и периодично да се повтаря по време на лечението. Това ще даде време за идентифициране на съществуващите рискови фактори и предприемане на подходящи превантивни мерки.

Пациентите с болест на Parkinson, получаващи агонисти на допаминов рецептор, трябва да се предписват на Sulpiride само в изключителни случаи. След началото на лекарството е необходимо постепенно да се намали дозата на допаминовите рецепторни агонисти до пълното оттегляне.

При невролептично индуциран екстрапирамиден синдром не трябва да се използват допаминергични рецепторни агонисти, трябва да се използват антихолинергични средства.

Използването на лекарството следобед увеличава будността.

По време на лечението със сулпирид се препоръчва пациентите да бъдат внимателни при шофиране на превозни средства и машини.

Употреба по време на бременност и кърмене

Назначаването на сулпирид по време на бременност е възможно само след внимателна оценка на съотношението между потенциалните ползи за майката и възможния риск за плода.

Използването на лекарството по време на кърмене е забранено.

Употреба в детството

Забранено е употребата на Sulpiride при лечението на деца:

• до 6-годишна възраст - 50 mg таблетки;
• до 14 години - перорален разтвор, разтвор за интрамускулно инжектиране;
• до 18 години - 200 mg таблетки.

С абнормна чернодробна функция

При лечение на пациенти с чернодробна недостатъчност сулпирид трябва да се използва с повишено внимание.

В случай на нарушена бъбречна функция

Премахването на сулпирид от тялото се извършва главно през бъбреците, така че когато се използва лекарството, е необходимо да се намали дозата и / или да се увеличи интервала между дозите.

Използвайте в напреднала възраст

При лечение на пациенти в напреднала възраст първоначалната доза сулпирид трябва да бъде 25-50% от дозата за възрастни.

Лекарствени взаимодействия

При едновременна употреба на сулпирид: t

• леводопа - намалява неговата ефективност;
• антихипертензивни средства - повишаване на техния хипотензивен ефект, повишаване на риска от ортостатична хипотония;
• наркотични аналгетици, анксиолитични (транквилизатори) и хипнотични лекарства, антитусивни лекарства от централно действие, клонидин - повишават техния инхибиторен ефект;
• антиациди (съдържащи А13 + и / или Mg2 +), сукралфат - намаляват бионаличността с 20–40%;
• клас 1а антиаритмични средства (дизопирамид, хинидин) и клас III (соталол, амиодарон, ибутилид, дофетилид), агенти, подпомагащи развитието на хипокалиемия (калиеви диуретици, някои лаксативи, амфотерицин В (интравенозно), тетракозактиди, глюкокортикостероиди, глюкокортикостероиди, амфотерицин В (интравенозно), хлорпромазин, трифлуоперазин, амисулприд, циамазин, тиаприд, дроперидол, пимозид халоперидол), агенти, причиняващи брадикардия (верапамил, пиридостигмин бромид, дилтиазем, бета-блокери, гуанфацин, клонидин, лекарство вие дигиталис, галантамин, ривастигмин, такрин тип аритмия тип пируета.

Условия за съхранение

Съхранявайте на място, недостъпно за деца при температура от: таблетки и ампули - до 30 ° C, флакони с перорален разтвор - до 25 ° C, капсули - 15–25 ° C.

Пазете таблетките, ампулите и капсулите от пряка слънчева светлина, ампули - от влага.

Срок на годност: перорален разтвор - 3 години (след отваряне - 12 седмици), таблетки - 5 години, разтвор за интрамускулно приложение - 3 години, капсули - 3 години.

Отзиви за Sulpiride

Отзивите на сулпирид показват висока ефективност на това лекарство. Страничните ефекти са доста редки.

Цената на Sulpiride в аптеките

Цената за Sulpiride е: 30 капсули 50 мг - 104 рубли, 30 таблетки 200 мг - 140 рубли, 10 ампули с разтвор за интрамускулно приложение - 143 рубли.